ამიტრიპტილინი 25მგ #50ტ(ოზონო)

ამიტრიპტილინი

 პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ამიტრიპტილინი

 საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება: ამიტრიპტილინი

 წამლის ფორმა: ტაბლეტები

 შემადგენლობა

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერება  ამიტრიპტილინისჰიდროქლორიდს 28,3 მგ. (ამიტრიპტილინზე გათვლით 25 მგ.). 

•  დამხმარენივთიერებები:
• ლაქტოზა (რძის შაქარი) – 50 მგ
• კარტოფილის სახამებელი - 8,5 მგ
• პოვიდონი 25 – 1,25მგ
• მიკროკრისტალური ცელულოზა - 10,25მგ
• მაგნიუმისსტეარატი - 0,7მგ
• ტალკი - 1,0მგ 

აღწერილობა: თეთრიან თეთრიკრემისფერიელფერით, ხორცისფერი ჩანართებით, ბრტყელ-ცილინდრული, ორმხრივამოზნექილიტაბლეტები ჭრილით ცალ მხარეს.  

ფარმაკოთერაპევტული ჯგუფი: ანტიდეპრესანტი 

ანატომიურ-თერაპევტულ-ქიმიურიკოდი: N06AA09

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ამიტრიპტილინი - ტრიციკლურიანტიდეპრესანტიმონოამინებისნეირონულიშეწოვისარასელექციურიინჰიბიტორებისჯგუფიდან. ხასიათდებაგამოხატულითიმოანალეფსიურიდასედატიურიმოქმედებით. 

 ფარმაკო დინამიკა

ამიტრიპტილინის ანტიდეპრესიული მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია კატექოლამინების (ნორადრენალინის, დოფამინისდასეროტონინის) ნეირონული უკუშეწოვის დათრგუნვასთან ცენტრალურ ნერვულსისტემაში. ამიტრიპტილინი მუსკარინული ქოლინერგული რეცეპტორების ანტაგონისტს წარმოადგენს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და პერიფერიაზე. მას ასევე გააჩნია ანტიჰისტამინური (H1) და

ანტი ადრენერგული თვისებები. ასევე იწვევს ანტინევრალგიურ (ცენტრალურ ანალგეტიკურ), წყლულის საწინააღმეგო და ანტიბულემიურ მოქმეებას, ეფექტურია ღამის შარდის შეუკავებლობისას. ანტიდეპრესიული მოქმედება ვითარება გამოყენბის დაწყებიან 2-4 კვირის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა 

აბსორბცია- მაღლი. მაქსიმალურ კონცენტრაციის მიღების დრო (Tmax)ამიტრიპტილინის პერორალური მიღებისას მიიღწევა 4-8 საათში. ამიტრიპტილინის ბიო-შეღწევადობა შეადგენს 33 ან 62 %-ამდე, მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნორტრიპტილინის კი - 46-70%. გადანაწილების მოცულობა 5-10 ლ/კგ. ამიტრიპტილინის ეფექტური თერაპიული კონცენტრაციაა 50-250 ნგ/მლ, ნორტრიპტილინის (მისიაქტიურიმეტაბოლიტის) კი - 50-150 ნგ/მლ. სისხლისპლაზმაშიმაქსიმალურიკონცენტრაცია (C_max) 0.04-0.16 მკგ/მლ. გადისჰისტოჰემატურბარიერებს, ჰემატოენცეფალური ბარიერის ჩათვლით (მათ შორის ნორტრიპტილინი).

ამიტრიპტილინის კონცენტრაცია ქსოვილებში უფრო მაღალია, ვიდრე პლაზმაში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 92-96%. მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ღვიძლში (დიმეთილირების, ჰიდროქსილირების გზით)და წარმოიქმნება აქტიური (ნორტრიპტილინი) და არააქტიური (10-ჰიდროქსი-ამიტრიპტილინი) მეტაბოლიტები.

ამიტრიპტილინისნახევარგამოყოფისპერიოდისისხლის პლაზმიდანშეადგენს 10 ან 28 სთ-მე, ხოლონორტრიპტილინისათვის 16 ან 80 სთ-მე. თირკმელებით გამოიყოფა - 80%, ნაწილობრივნაღველთანერთად. სრული გამოყოფა 7-14 დღისგანმავლობაში.

ამიტრიპტილინი აღწევს პლაცენტურ ბარიერს, გამოიყოფა დედის რძეში, იგივეკონცენტრაციით, როგორცპლაზმაში.

ჩვენებებიგამოყენებისათვის

გამოიყენეთ მხოლოდ ექიმის დანიშნულებისამებრ. 

-         ნებისმიერი ეტიოლოგიის დეპრესიები. სედატიურიე ფექტის გამოხატულების მიხედვით განსაკუთრებით ეფექტურია განგაშის ფონზე მიმდინარე დეპრესიული მდგომარეობებისას. არ იწვევს პროუქტიული სიმპტომების გამწვავებას (შფოთვა-ბოდვა, ჰალუცინაციები) , სტიმულაციის მოქმედების მქონე ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით.

-         შერეული ემოციური მოშლილობები და ქცევის მოშლა; ფობიური  შიშები; 

-         ბავშვთა ენურეზი (გარდა ბავშვების აჰიპოტონიური შარდისბუშტით); 

-         ფსიქოგენური ანორექსია, ბულემიური ნევროზი; 

-         ქრონიკული ხასიათის ნევროგენული ტკივილები, შაკიკისპ როფილაქტიკასათვის.

უკუჩვენებები

• გულისუკმარისობა დეკომპენსაციის სტადიაში;
• მიო კარდიუმის ინფარქტის მწვავე და რეაბილიტაციის პერიოდი;
• გულის კუნთის გამტარებლობის დარღვევა;
• გამოხატული არტერიული ჰიპერტენზია;
• ღვიძლისა და თირკმლის მწვავე დაავადებები ფუნქციების გამოხატული დაქვეითების ფონზე; 
• კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, გამწვავების სტადიაში;
• პროსტატის ჯირკვლის ჰიპერტროფია;
• შარდისბუშტის ატონია;
• პილოროსტენოზი, ნაწლავთაპარალიზური გაუვალობა
• მონო ამინოქსი და ზისინჰიბიტორებთან ერთდროულიან მომდევნო 2 კვირის მანძილზე მკურნალობა; 
• ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი;
• 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში;
• მომატებული მგრძნობელობა ამიტრიპტილინის მიმართ.

ამიტრიპტილინი ფრთხილად ინიშნება ალკოჰოლიზმის, ბრონქულიასთმის, მანიაკალურ-დეპრესიულიფსიქოზის (მდფ)დაეპილეფსიისდროს. ასევე ძვლის ტვინში სისხლმბადი პროცესის დარღვევისას, ჰიპერთირეოზის, სტენოკარდიის და გულის უკმარისობის, დახურულ კუთხოვანი გლაუკომის, თვალში დაჰიპერტენზიის, შიზოფრენიისდროს  (თუმცა მისი მიღებისას ძირითადად არ წარმოებს პროდუქციული სიმპტომების გამწვავება).

 გამოყენების წესი და დოზები. 

ინიშნება შიგნით (პერორალურად)მისაღებად (ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ). 
საწყისი დღე-ღამური დოზაში გნითმიღებისას შეადგენს 50-75 მილიგრამს( 25მგ. 2-3 მიღებაზე), შემდეგ დოზასთან დათანობით ზრდიან კიდევ 25-50 მგ-ით, სასურველი ანტიდეპრესიული ეფექტის მიღწევამდე. ოპტიმალური დღე-ღამური თერაპიული დოზა შეადგენს 150-200 მგ. (დოზის მაქსიმალური ნაწილი მიიღება ღამით). თერაპიის მიმართ რეზისტენტული მძიმე დეპრესიების დროს დოზას ზრდიან 300 მილიგრამამდე და კიდევ მეტად, მაქსიმალურ ასატან დოზამდე (ამბულატორიული ავადმყოფებისათვის მაქსიმალური დოზა შეადგენს 150 მგ/დღე-ღამეში). ამშემთხვევებში მკურნალობა მიზანშეწონილია დაიწყოთ პრეპარატის კუნთში ან ვენაში შეყვანით, ამასთან უფრო მაღალი საწყისი დოზების გამოყენებით, დოზების ზრდის დაჩქარებით სომატური მდგომარეობის კონტროლის ქვეშ. მდგრადი ანტიდეპრესიული ეფექტის მიღწევის შემდეგ 2-4 კვირისთავზე

დოზებს თანდათან და ნელ-ნელა ამცირებენ. დოზების შემცირებისას დეპრესიის ნიშნების გამოვლინების შემთხვევაში აუცილებელია ისევ საწყის დოზაზე დაბრუნება. 
 თუა ვადმყოფის მდგომარეობა არ უმჯობესდება მკურნალობის 3-4 კვირის შემდეგ, მაშინ მკურნალობის შემდგომი გაგრძელება არ არის მიზანშეწონილი. 

 ხანში შესული პაციენტებისათვის, მსუბუქი დარღვევების შემთხვევაში, ამბულატორიულ პრაქტიკაში, დოზები შეადგენს 25-50-100 მგ-სმაქსიმუმალურად,  დაყოფილ დოზებად ან დღე-ღამეში ერთჯერ ღამე.

6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისათვის ენურეზისას 12,5-25 მგ.ძილისწინ (დოზა არუნდა აჭარბებდეს ბავშვის წონაზე გადათვლით 2,5 მგ/კგ-ს). 

 შაკიკის პროფილაქტიკისათვის, ნევროჰენული ხასიათის ქრონიკული ტკივილებისას (მათშორის, ხანგრძლივი თავის ტკივილებისას) 12,5-25 მგ-დან 100 მგ-მდედღე-ღამეში.

 გვერითი მოვლენები

გვერითი მოვლენები ძირითადადგანპირობებულიაპრეპარატისქოლინომაბლოკირებელიმოქმედებით:აკომოდაციისპარეზი, მხედველობისდაბინდვა, თვალშიდაწნევისმომატება, პირისღრუსსიმშრალე, ყაბზობა, ნაწლავთაგაუვალობა, შარდისშეკავება, სხეულისტემპერატურისმომატება.ყველაესმოვლენა,ჩვეულებრივ, ქრებაპრეპარატისმიმართადაპტაციისშემდეგანდოზებისშემცირების შემდეგ. 

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავისტკივილი, ატაქსია, მომატებული გადაღლა, სისუსტე, გაღიზიანება, თავბრუსხვევა, შუილიყურებში, ძილიანობაანუძილობა, ყურადღებისკონცენტრაციისდარღვევა, კოშმარულისიზმრები, დიზართრია, ცნობიერებისდაბინდვა, ჰალუცინაციები, აგზნებულიმოძრაობები,დეზორიენტაცია, ტრემორი, პარესთეზიები, პერიფერიულინეიროპათია, ცვლილებებიეკგ-ზე, იშვიათადექსტრაპირამიდულიდარღვევები, კრუნჩხვები, განგაში.

გულსისხლძარღვთასისტემისმხრივ: ტაქიკარდია, არითმია, გამტარებლობისდარღვევა, არტერიულიწნევისლაბილურობა, ეკგ-ზეQRS  კომპლექსისგაფართოება (პარკუჭოვანიგამტარებლობისდარღვევა), გულისუკმარისობისსიმპტომები, გულისწასვლა.

კუჭ-ნაწლავისტრაქტისმხრივ: გულისრევა, ღებინება, გულძმარვა, ანორექსია, სტომატიტი, გემოვნებისდარღვევა,ენისგამუქება, დისკომფორტიეპიგასტრიუმისარეში, გასტრალგია, ღვიძლისტრანსამინაზებისაქტივობისმომატება, იშვიათადქოლესტაზურისიყვითლე, დიარეა.

ენდოკრინულისისტემისმხრივ: სარძევეჯირკვლებისზომაშიმომატება, როგორცქალებშიისემამაკაცებში, გალაქტორეა, ანტიდიურეზულიჰორმონის (ადჰ)სეკრეციისშეცვლა, ლიბიდოს,პოტენციისცვლილება. იშვიათადჰიპო- ანჰიპერგლიკემია, გლუკოზურია, გლუკოზისმიმართტოლერანტობისდარღვევა, სათესლეჯირკვლებისშეშუპება.

ალერგიულირეაქციები: გამონაყარიკანზე, ქავილი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანგიონევროზულიშეშუპება, ჭინჭრისციება.

სხვა: აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, პურპურადასისხლისსხვაცვლილებები, თმისცვენა, ლიმფურიჯირკვლებისგადიდება, სხეულისმასისმომატებახანგრძლივიგამოყენებისდროს, ოფლიანობა, პოლაკიურია.

ხანგრძლივიგამოყენებისდროს,განსაკუთრებითდიდიდოზებითმკურნალობისშემთხვევაშითერაპიისუეცარიშეწყვეტისასშესაძლებელიაგანვითარდეს მოხსნისსინდრომი:თავისტკივილი, გულისრევა, პირღებინება, დიარეა, ასევეგაღიზიანებულობა, ძილისდარღვევა, "მკვეთრი"უჩვეულოსიზმრები, მომატებულიაგზნებულობა.

ჭარბიდოზირება

ძილიანობა, დეზორიენტაცია, ცნობიერებისმოშლა, გუგებისგაფართოება, სხეულისტემპერატურისმომატება, ქოშინი, დიზართრია, აგზნება, ჰალუცინაციები, კრუნჩხვითიშეტევები, კუნთებისრიგიდობა, კომა, ღებინება, არითმია, არტერიულიჰიპერტენზია, გულისუკმარისობა, სუნთქვისდათრგუნვა. 

დახმარებისზომები: ამიტრიპტილინითმკურნალობისშეწყვეტა, კუჭისგამორეცხვა, სითხეებისინფუზია,არტერიულიწნევისადაწყალმარილოვანიბალანსისშენარჩუნება, ნაჩვენებიაგულსისხლძარღვთასისტემისმონიტორინგი (ეკგ) 5 დღისგანმავლობაში, ვინაიდანრეციდივიშეიძლებაგანვითარდეს 48 სთ-ისშემდეგანუფროგვიან. ჰემოდიალიზიდაფორსირებულიდიურეზინაკლებადეფექტურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ცნს-ის დამთრგუნველ მოქმედებას ამიტრიპტილინი აძლიერებს შემდეგ მედიკამენტებთან: ნეიროლეფსიურ, სედატიურ და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ანალგეზიურ და სანარკოზე საშუალებებთან; ასევე ალკოჰოლთან ერთად. სხვა ანტიდეპრესანტებთან ავლენს სინერგიზმს. ამიტრიპტილინის ნეიროლეფსიურ ანანტიქოლინერგულ საშუალებებთან ერთობლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ფებრილური ტემპერატურული რეაქცია,  ნაწლავთა პარალიზური გაუვალობა. ამიტრიპტილინი იწვევს კატექოლამინების და სხვა ადრენოსტიმულატორების ეფექტების პოტენცირებას, რაც იწვევს გულისცემის რითმისდარღვევას, ტაქიკარდიას, მწვავეარტერიულ ჰიპერტენზიას. აღსანიშნავია, რომ ამიტრიპტილინი ახდენს იმპრეპარატების ეფექტების ინჰიბირებას, რომლებიც ზემოქმედებენ ნორადრენალინის გამოთავისუფლებაზე.

ამიტრიპტილინს შეუძლია შეამციროს გუანეტიდინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება. იგივე შეიძლება ითქვას  მსგავსი მოქმედების სხვა პრეპარატებზეც. ასევე სუსტდება კრუნჩხვების საწინააღმდეგო საშუალებების მოქმედებაც.

ამიტრიპტილინის და ანტიკოაგულანტების ერთობლივი გამოყენებისას (კუმარინის წარმოებულები) შესაძლებელია მათი ანტიკოაგულაციური აქტივობის გაძლიერება. ციმეტიდინთან ერთობლივი ხმარებისას შესაძლებელია პლაზმაში ამიტრიპტილინის კონცენტრაციი სმატება, რაც ქმნის ტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკს.

ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქტორები (ბარბიტურატები, კარბამაზეპინი) იწვევეს პლაზმაში ამიტრიპტილინის კონცენტრაციის შემცირებას.

ამიტრიპტილინი აძლიერებს ანტიპარკინსონული და სხვა ესტრაპირამიდული რეაქციების გამომწვევის საშუალებების მოქმედებას.

ქინიდინიანელებს ამიტრიპტილინის მეტაბოლიზმს დისულფირამთან და აცეტალდეჰიდდეჰიდროგენაზასინჰიბიტორებთან შეიძლება გამოიწვიოს დელირიუმი სპროვოცირება.

ესტროგენშემცველი პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებებს შეუძლიათ გააძლიერონ ამიტრიპტილინის ბიო შეღწევადობა; პამოზიდს და პრობუკოლს კი შეუძლიათ გააძლიერონ არითმიები.

ამიტრიპტილინმა შეიძლება გაამწვავოს გლუკოკორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული დეპრესია; თირეოტოქსიკოზის საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთობლივი გამოყენება ზრდის აგრანულოციტოზის განვითარების რისკს. ამიტრიპტილინისმიღებამაო-სინჰიბიტორებთან ერთად შეიძლება დასრულდეს ლეტალური შედეგით. შუალედიმაო-სინჰიბიტორებით და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით მკურნალობებს შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 14 დღეს!

განსაკუთრებული მითითებები:

ამიტრიპტილინი უფრო დიდ დოზებში, ვიდრე 150 მგ./დღე-ღამეში, ამცირებს კრუნჩხვითი აქტივობის ზღურბლს, ამიტომაც უნდა გათვალისწინებული იქნას ანამნეზში კრუნჩხვითი შეტევების განვითარების რისკი . მსგავსი მოვლენების მქონე პაციენტებში და ავადმყოფ თაიმ კატეგორიაში, რომლებიც ამის მიმართ წინასწარ განწყობილნი არიან ასაკის ან ტრავმების გამო. 

ამიტრიპტილინით მკურნალობა ხანში შესულ პაციენტებში უნდა გადიოდეს დეტალურ სომატურ კონტროლს, მკურნალობა უნდა დავიწყოთ პრეპარატის მინიმალური დოზებით და გავზარდოთ ისინი თანდათანობით, რათა არ განვითარდეს დელირიოზული მოშლილობები, ჰიპომანიები და სხვა გართულებები. 

ავადმყოფები მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზის დეპრესიული ფაზით შეიძლება გადავიდნენ მანიაკალურ სტადიაში.

ამიტრიპტილინის მიღებისას იკრძალება სატრანსპორტო საშუალებების მართვა, მექანიზმების მომსახურება და მუშაობის სხვა სახეები, რომლებიც ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას მოითხოვს, ასევე ალკოფოლის მიღება.

 გამოშვებისფორმა:

ტაბლეტები25მგ.  

10, 50 ტაბლეტი თავსდება პოლივინილქლორიდის და ალუმინის ფოლგისაგან დამზადებულ კონტურულუჯრედულ, დაბეჭდილ ლაკირებურ შეფუთვაში. 

10, 20, 30, 40, 50 ან 100 ტაბლეტი თავსდება წამლებისთვის გათვალისიწნებულ პოლიმერულ კონტეინერში ან პლასტმასის ან ალუმინის ხრახნიანი  თავსახურის მქონე მინის ტარისაგან დამზადებულ ფლაკონში,

ერთი კონტეინერი (ფლაკონი)ან 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ან 10 კონტურული დაყოფილი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად, თავსდება მუყაოს ყუთში.

5, 10 ან 20 კონტეინერს (ფლაკონს)ან 20, 40, 60, 80ან 100კონტურულ, დაყოფილშეფუთვას, გამოყენებისინსტრუქციების საჭირო რაოდენობასთანერთად, ათავსებენ მუყაოს ყუთში (სტაციონარებისათვის).

შენახვისპირობები:

შეინახეთ მზისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს  25⁰C. 

ბავშვებისთვისმიუწვდომელადგილას.

ვარგისიანობისვადა:

3 წელი. არგამოიყენოთვარგისიანობისვადისამოწურვისშემდგომ.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტულიპროდუქტისჯგუფი -II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით 

მწარმოებელი

შპს ოზონ

იურიდიული მისამართი 445351,რუსეთის რესპუბლიკა,ქ.ჟიგულოვსკი, სამარსკაიას ოლქი,პესოჩნაიას 1. 11.მისამართი მიმოწერიშთვის (ფაქტიური მისამართი, მათ შორის პრეტენზიების მიღებისთვის):რუსეთი, ქ ჟიგულოვსკაია, სამარსკაიას ოლქი, ჰიდრომშენებელთა. 6

ტელ./ფაქსი: (84862) 3-41-09