ლანსოპრაზოლი 30მგ#10კაფს

ლანსოპრაზოლი

LANSOPRAZOLE

ლანსოპრაზოლი USP 30 მგ

ხარისხობრვი და რაოდენობრივი შემადგენლობა: თითოეული კაფსულა შეიცავს  ლანსოპრაზოლი USP 30 მგ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი,

ათქ კოდი: A02BC03

ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს კუჭის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორს. კუჭის პარიეტულ უჯრედებში H+/K+ATP-აზას ინჰიბირების გზით ის აინჰიბირებს კუჭის მჟავას სეკრეციის ბოლო სტადიას. ინჰიბირება დოზა-დამოკიდებული და შექცევადია. მისი ეფექტი ვრცელდება როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ სეკრეციაზე. ლანსოპრაზოლი კონცენტრირდება პარიესულ უჯრედებში და აქტიურდება მჟავა გარემოში, სადაც ის ურთიერთქმედებს H+/K+ATP-აზას სულფჰიდრულ ჯგუფთან და ამ გზით აინჰიბირებს ფერმენტის მოქმედებას.

გავლენა კუჭის წვენის სეკრეციაზე:

ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს პარიესული უჯრედების პროტონული ტუმბოს სპეციფიურ ინჰიბიტორს. ლანსოპრაზოლის ერთჯერადი 30 მგ პერორალური დოზა აინჰიბირებს პენტაგასტრინით სტიმულირებულ კუჭის წვენის სეკრეციას დაახლოებით 80%-ით. პრეპარატის 7 დღის განმავლობაში ყოველდღიური  მიღებისას  კუჭის მჟავას სეკრეცია ინჰიბირდება  90%-ით. მას გააჩნია შესაბამისი ეფექტი კუჭის მჟავას ბაზალურ სეკრეციაზე. 30 მგ-ის ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღება ამცირებს ბაზალურ სეკრეციას 70%-ით, შესაბამისად პირველივე დოზის მიღებიდან  სიმპტომები ქრება. განმეორებითი დოზების 8 დღის განმავლობაში მუდმივი მიღების შემთხვევაში სეკრეციის შემცირება შეადგენს დაახლოებით 85%-ს. დღეში ერთი კაფსულის (30 მგ) გამოყენება იწვევს სიმპტომების შემსუბუქებას. თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულით დაავადებული პაციენტების უმეტესობა გამოჯანმრთელდა 2 კვირაში;  კუჭის წყლულით და რეფლუქს ეზოფაგიტით დაავადებული პაციენტები - 4 კვირაში.

კუჭის წვენის მჟავიანობის შემცირების გზით, ლანსოპრაზოლი ხელსაყრელ გარემოს ქმნის შესაბამისი ანტიბიოტიკებისათვის, რომლებიც ეფექტურად მოქმედებენ H. pylori-ის წინააღმდეგ. 

ფარმაკოკინეტიკა

ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს ორი აქტიური ენანტიომერის რაცემატს, რომელიც პარიესული უჯრედების მჟავა გარემოში ბიოტრანსფორმირდება მის აქტიურ ფორმად. იმის გარმო, რომ ლანსოპრაზოლი სწრაფად ინაქტივირდება კუჭის მჟავას მიერ, სისტემური აბსორბციისთვის ის მიიღება პერორალურად, ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ფორმით.

აბსორბცია და დისტრიბუცია

ერთჯერადი დოზით ლანსოპრაზოლი ავლენს მაღალ ბიოშეღწევადობას (80-90%). პლაზმის პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 1.5-2.0 საათში. საკვების მიღება ამცირებს ლანსოპრაზოლის შეწოვას, ასევე ამცირებს ბიოშეღწევადობას 50%-ით. პლაზმის ცილებთან დაკავშირება შეადგენს 97%-ს.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა

ლანსოპრაზოლი  ფართოდ მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა როგორც თირკმლის, ასევე ნაღვლის გზით. ლანსოპრაზოლი ძირითადად იშლება CYP2C19 ფერმენტით. მის მეტაბოლიზმში ასევე მონაწილეობას ღებულობს ფერმენტი CYP3A4.

ჯანმრთელ პირებში ერთჯერადი ან მრავალჯერადი დოზების მიღებისას პლაზმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-2 საათს. მრავალჯერადი დოზების მიღების შედეგად ჯანმრთელ პირებში აკუმულაციის მტკიცებულება არ არსებობს. პლაზმაში აღმოჩენილია ლანსოპრაზოლის  სულფონი, სულფიდი და 5-ჰიდროქსი წარმოებულები. ამ მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ან გააჩნიათ სუსტი ანტისეკრეტორული მოქმედება.

14C მონიშნული ლანსოპრაზოლის კვლევის შედეგად დადგინდა, რომ რადიაციის დაახლოებით ერთი მესამედი გამოიყოფა შარდთან ერთად, ხოლო დანარჩენი ორი მესამედი - განავალთან ერთად.

ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულ პაციენტებში

ხანდაზმულ პაციენტებში ლანსოპრაზოლის კლირენსი მცირდება, ასევე მცირდება ნახევარგამოყოფის პერიოდი 50%-100%-ით. ასაკოვან პაციენტებში პლაზმის პიკური კონცენტრაცია არ შემცირებულა.

ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში

30 კგ-მდე წონის მქონე 1-17 წლის ასაკის ბავშვებში 15 მგ-ის და 30 კგ-ის ზევით 30 მგ-ის გამოყენებისას ფარმაკოკინეტიკის შეფასებამ ზრდასრულებთან შედარებით  გამოავლინა ერთნაირი ექსპოზიცია. 17მგ/მ² სხეულის ზედაპირზე ან 1 მგ/კგ სხეულის წონაზე გადანგარიშებით დოზების გამოკვლევამ ასევე გამოავლინა ლანსოპრაზოლის შედარებითი ექსპოზიცია 2-3 თვიდან 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში,  მოზრდილებთან შედარებით.

მოზრდილებთან შედარებით, ლანსოპრაზოლის უფრო მაღალი ექსპოზიცია გამოვლინდა 2-3 თვემდე ასაკის ბავშვებში ლანსოპრაზოლის 1.0 მგ/კგ და 0.5 მგ/კგ ერთჯერადი დოზების გამოყენებისას. 

ფარმაკოკინეტიკა ღვიძლისუ კმარისობის დროს

ლანსოპრაზოლის ექსპოზიცია გაორმაგებულია პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევის დროს და გაცილებით მეტად არის მომატებული ღვიძლის ფუნქციის  საშუალო და მძიმე დარღვევის დროს.

CYP2C19 სუსტი მეტაბოლიზატორი

CYP2C19 ექვემდებარება გენეტიკურ პოლიმორფიზმს და ვლინდება პოპულაციის 2-6%-ში, მათ ეწოდებათ სუსტი მეტაბოლიზატორები, ისინი არიან მუტანტური CYP2C19 ალელური ჰომოზიგოტები და შესაბამისად არ გააჩნიათ ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტი. ესენციურ მეტაბოლიზატორებთან (EMs)  შედარებით, ლანსოპრაზოლის ექსპოზიცია რამოდენიმეჯერ მაღალია სუსტი მეტაბოლიზატორების (PMs) შემთხვევაში.

სამკურნალო ჩვენება

ლანსოპრაზოლი ნაჩვენებია:

• ხანმოკლე აქტიური თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული;

• თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა;
• აქტიური კეთილთვისებიანი კუჭის წყლულის ხანმოკლე მკურნალობა;
• აქტიური ეროზიული ეზოფაგიტის ხანმოკლე მკურნალობა;
• ეროზიული ეზოფაგიტის მკურნალობა;
• H. pylori-ს ერადიკაცია, თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის გამეორების რისკის შესამცირებლად.

• პათოლოგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობები, მათ შორის ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.

დოზა და მოღების წესი

ან ექიმის დანიშნულების შესაბამისად.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ. ლანსოპრაზოლი არ მიიღება ატაზანავირთან ერთად.

სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

სხვა წყლულის საწინააღმდეგო მკურნალობის მსგავსად, ლანსოპრაზოლის გამოყენებამდე საჭიროა კუჭის ავთვისებიანი სისმსივნის გამორიცხვა, რადგან ლანსოპრაზოლს შეუძლია სიმპტომების შენიღბვა, რის შედეგადაც შესაძლოა დიაგნოზის დაგვიანება.

ლანსოპრაზოლი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის ფუნქციის საშუალო და მძიმე დარღვევის დროს.

ლანსოპრაზოლით გამოწვეული კუჭის მჟავიანობის შემცირებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ნორმალური ბაქტერიების რაოდენობის მომატება. ლანსოპრაზოლით მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების, მაგ. Salmonella და Campylobacter რისკის მომატება. გასტრო-დუოდენური წყლულების მქონე პაციენტებში, H. pylori უნდა იქნას განხილული შესაძლო ეტიოლოგიურ ფაქტორად.

პრეპარატის 1 წელზე მეტი პერიოდის განმავლობაში გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ არასაკმარისი მონაცემების გამო, ასეთ პაციენტებში რეკომენდებულია მკურნალობის მუდმივი კონტროლი და რისკის/სარგებლის რეგულარული შეფასება.

პაციენტებში, რომლებიც ღებულობნდენ ლანსოპრაზოლს, დაფიქსირდა კოლიტის ძალიან იშვიათი შემთხვევები. შესაბამისად, ძლიერი და/ან მუდმივი ფაღარათის შემთხვევაში, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.

კუჭის წყლულის პრევენციის მკურნალობის დროს, მუდმივი აასს პრეპარატების გამოყენება უნდა იქნას შეზღუდული მაღალი რისკის მქონე პაციენტებიში (მაგ. წარსულში სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კუჭის წყლულის პერფორაცია, მოხუცებულობის ასაკი, ისეთი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება, რომლებიც იწვევენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის სისხლდენებს [მაგ. კორტიკოსტეროიდები ან ანტიკოაგულანტები], სერიოზული ავადობის ფაქტორის არსებობა ან აასს პრეპარატების მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით ხანგრძლივი გამოყენება).

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით ან ხანგრძლივი (>1 წელი) გამოყენებისას, ზრდიან ბარძაყის, მაჯის და ხერხემლის ძვლების მოტეხილობის რისკს. დაკვირვებითი კვლევები ცხადყოფს, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს შეუძლიათ გაზარდონ მოტეხილობების საერთო რისკი 10-40%-ით. ეს რისკი შესაძლოა გამოწვეული იყოს სხვა ფაქტორებითაც. ოსტეოპოროზის რისკის მქონე პაციენტებისთვის აუცილებელია მეთვალყურეობა მიმდინარე კლინიკური გაიდლაინების მიხედვით, ასევე D ვიტამინის და კალციუმის საკმარისი რაოდენობით მიღება.

ჰიპომაგნიემია 

პანტოპრაზოლით მკურნალობისას რომელსაც პაციენტები იღებდნენ სულ მცირე 3 თვის განმავლობაში და უმეტეს შემთხვევებში - 1 წლის განმავლობაში, დაფიქსირდა ძლიერი ჰიპომაგნიემია. ჰიპომაგნიემიის სერიოზული გამოვლინებები, მაგ: დაღლილობა, ტეტანია, კანკალი, გულყრა, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია შეიძლება განვითარდეს, ისინი შეიძლება დაიწყოს სიმპტომების გარეშე და იყოს შეუმჩნეველი.  დაავადებული პაციენტების უმეტესობისთვის, ჰიპომაგნიემია გამოსწორდა მაგნიუმის ჩანაცვლებით და პტი (პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) პრეპარატების შეწყვეტით.

პაციენტებში, ვისთვისაც მოსალოდნელია ხანგრძლივი დროის მანძილზე პრეპარატის მიღება, ან მათთვის, ვინც ღებულობს პტი პრეპრატებს დიგოქსინთან, ან ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც იწვევენ ჰიპომაგნიემიას (მაგ. შარდმდენები), აუცილებელია ექიმის მიერ მაგნიუმის დონის მონიტორინგი პტი (პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) პრეპარატებით მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის დროს.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა სახეები

ლანსოპრაზოლის ეფექტი სხვა პრეპარატებზე

პრეპარატები, რომელთა შეწოვაც დამოკიდებულია pH-ზე:

ლანსოპრაზოლმა შეიძლება ხელი შეუშალოს იმ პრეპარატების შეწოვას, რომელთა ბიოშეღწევადობისთვის მნიშვნელოვანია კუჭის მჟავა გარემოს არსებობა.

ატაზანავირი: კვლევებმა გამოავლინა, რომ ლანსოპრაზოლის (60 მგ ერთჯერ დღეში) და 400მგ ატაზანოვირის გამოყენება ჯანმრთელ მოხალისეებში იწვევს ატაზანავირის ექსპოზიციის მნიშვნელოვან შემცირებას (AUC და Cmax-ის დაახლოებით 90% შემცირება). ლანსოპრაზოლის და ატაზანავირის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

კეტოკონაზოლი და იტრაკონაზოლი: კეტოკონაზოლის და იტრაკონაზოლის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეწოვას ხელს უწყობს კუჭის მჟავე გარემო. ლანსოპრაზოლის მიღება იწვევს კეტოკონაზოლის და იტრაკონაზოლის სუბ-თერაპიულ კონცენტრაციებს, რის გამოც საჭიროა მათი კომბინირებისგან თავის შეკავება.

დიგოქსინი: ლანსოპრაზოლის და დიგოქსინის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს დიგოქსინის დონის დაქვეითება პლაზმაში. შესაბამისად, ლანსოპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე ან დამთავრებისას, საჭიროა პლაზმაში დიგოქსინის  დონის მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში მისი კორექცია.

პრეპარატები, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს ციტოქრომ P450 ფერმენტებით:ლანსოპრაზოლმა შესაძლოა გაზარდოს იმ პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაცია, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს CYP3A4 მიერ. სიფრთხილეა საჭირო ლანსოპრაზოლის გამოყენებისას იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს ამ ფერმენტებით ან გააჩნიათ ვიწრო თერაპიული ფანჯრის ეფექტი.

თეოფილინი: ლანსოპრაზოლი ამცირებს თეოფილინის კონცენტრაციას პლაზმაში, რის გამოც მოსალოდნელია მისი კლინიკური ეფექტის შემცირება. აღნიშნული ორი პრეპარატის ერთდროული გამოყენება საჭიროებს სიფრთხილეს.

ტაკროლიმუსი: ლანსოპრაზოლის ერთდროული გამოყენება ზრდის ტაკროლიმუსის კონცენტრაციას პლაზმაში (CYP3A a და P-gp სუბსტრატი). ლანსოპრაზოლის ექსპოზიციამ გაზარდა ტაკროლიმუსის საშუალო ექსპოზიცია 81%-მდე. ერთდროულად ლანსოპრაზოლით მკურნალობის დაწყების ან დამთავრებისას სასურველია ტაკროლიმუსის პლაზმის კონცენტრაციის მონიტორინგი.

p-გლიკოპროტეინითტრანსპორტირებადიპრეპარატები:ლანსოპრაზოლი ინ-ვიტრო აინჰიბირებს გადამტან ცილას, p-გლიკოპროტეინს.კლინიკური კავშირი უცნობია.

პრეპარატების გავლენა ლანსოპრაზოლზე:

პრეპარატები, რომლებიცაინჰიბირებენ CYP2C19.

ფლუვოქსამინი:

CYP2C19 ინჰიბიტორების და ფლუვოქსამინის ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა დოზის შემცირება. ლანსოპრაზოლის პლაზმის კონცენტრაცია იზრდება 4-ჯერ.

პრეპარატები, რომლებიცამცირებენ CYP2C19 და CYP3A:

CYP2C19 და CYP3A4 მოქმედი პრეპარატები, მაგ. რიფამპიცინი და კრაზანა მნიშვნელოვნად ამცირებენ ლანსოპრაზოლის კონცენტრაციას პლაზმაში.

სხვა:

სუკრალფატი/ანტაციდები:

სუკრალფატი/ანტაციდები ამცირებენ ლანსოპრაზოლის ბიოშეღწევადობას. შესაბამისად, ლანსოპრაზოლის მიღება უნდა მოხდეს სულ მცირე 1 სთ-ის შემდეგ.

მიუხედავად იმისა, რომ ურთიერთქმედების შემსწავლელი კვლევები არ ჩატარებულა, ლანსოპრაზოლის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის გამოვლენილი.

არასასურველიეფექტები:

სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ხშირი (>1/100, <1/10), არახშირი (>1/1000, <1/100), იშვიათი (>1/100,000 <1/1000), ძალიან იშვიათი (<1/10,000), უცნობი სიხშირის (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია).

დოზის გადაჭარბება

ადამიანებში ლანსოპრაზოლის დოზის გადაჭარბების შესახებ ცნობები არ არსებობს (თუმცა მწვავე ტოქსიურობა სავარაუდოდ დაბალია) და შესაბამისად მკურნალობის ინსტრუქციებიც უცნობია. კლინიკურ კვლევებში ლანსოპრაზოლის პერორალური დღიური დოზის 180 მგ-მდე და ინტრავენური დოზის 90 მგ-მდე გამოყენების შემთხვევაში მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტები არ გამოვლენილა. მოსალოდნელი ჭარბი დოზირების დროს საჭიროა პაციენტის მონიტორინგი. ლანსოპრაზოლი არ გამოიდევნება ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის გზით. საჭიროების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება და სიმპტომური მკურნალობა. 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულობა: ორსულობის დროს ლანსოპრაზოლის გამოყენების კლინიკური მონაცემები არ არსებობს. ცხოველებში ჩატარებული კვლევებით არავითარი გავლენა ორსულობაზე, ჩანასახის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობასა და პოსტნატალურ განვითარებაზე არ გამოვლენილა.

ამგვარად, ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ლაქტაცია:არ არის ცნობილი გადადის თუ არა ლანსოპრაზოლი დედის რძეში.

ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა ცხადყო ლანსოპრაზოლის არსებობა რძეში.

ლაქტაციის დროს ლანსოპრაზოლის გამოყენება ან მისი შეწვეტა უნდა მოხდეს  ბავშვზე მოქმედი რისკისა და დედისათვის მოსალოდნელი სარგებლის შეფარდებით.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

შესაძლოა გამოვლინდეს ისეთი გვერდითი რეაქციები, როგორიც არის თავბრუსხვევა, სინკოპე, მხედველობის დარღვევები და ძილიანობა. ასეთ მდგომარეობაში რეაქციის უნარი შეიძლება შემცირდეს.

დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი:ცარიელი მყარი ჟელატინის კაფსულა ზომა #2.

გამოყენების ინსტრუქცია:შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ინსტრუქცია: შეინახეთ მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას

 არაუმეტეს 30⁰Cტემპერატურაზე. არ გამოიყენოთ მედიკამენტი ვადის ამოწურვის შემდეგ. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა: 36 თვე.

წამლის ფორმა და შეფუთვა: 10 კაფსულა თითოეულ ბლისტერზე და 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად   მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

სავაჭრო ლიცენზიის ნომერი: DAR NO: 210-142-34

პირველი ლიცენზიის თარიღი:02-11-2001

შემოწმება: ყოველ ორ წელში

ჩანართის შემოწმების თარიღი: ყოველ ორ წელში

მწარმოებელის დასახელება და მისამართი:

GRUG INTERNATIONAL LIMITED

252, TONGI INDUSTRIAL AREA,

ტონგი, გაზიპური, ბანგლადეში.