პალადა-NS 240დოზა ცხვ/სპრ

პალადა-NS / PALLADA-NS

შემადგენლობა

თითოეული დოზა შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ოლოპატადინის ჰიდროქლორიდი 665 მკგ.

დამხმარე ნივთიერებები: დინატრიუმის უწყლო ფოსფატი, ნატრიუმის ქლორიდი, დინატრიუმის ედეტატი, ქლორწყალბადმჟავა ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი, გასუფთავებული წყალი.

პრეპარატის კოდი ათქ : R01AC08

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

დეკონგესტანტები და ნაზალური გამოყენების სხვა პრეპარატები. ალერგიის საწინააღმდეგო საშუალებები, კორტიკოსტეროიდების გარდა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ოლოპატადინი, პრეპარატის პალადა-NS აქტიური ნივთიერება, არის Н1-ჰისტამინური რეცეპტორების სელექციური ინჰიბიტორი. ფლობს გამოხატულ ალერგიის საწინააღმდეგო მოქმედებას.

პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი დაფუძნებულია ოლოპატადინის უნარზე დათრგუნოს ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების _ ანთების მედიატორების გამოთავისუფლება (ბრადიკინინი, ჰისტამინი, ლეიკოტრიენები), ასევე ახდენს პოხიერი უჯრედების მემბრანოსტაბილიზაციას, რომლებიც პასუხობენ დაუყოვნებელი ტიპის ალერგიული რეაქციის განვითარებაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

ჯანმრთელი პაციენტები: ოლოპატადინის აბსორბციის დროს, ინდივიდუალური მაქსიმალური კონცენტრაციები სისხლის შრატში ვლინდება დღეში ორჯერ ინტრანაზალური გამოყენებიდან 30 წუთის - 1 საათის განმავლობაში. ოლოპატადინის საშუალო (± СО) წონასწორული მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში (Cmax) შეადგენს 16,0 ± 8,99 ნგ/მლ. სისტემური ზემოქმედება, რაც გამოიხატება ფართით მრუდის ქვეშ (AUC0-12), შეადგენს საშუალოდ 66,0 ± 26,8 ნგ.სთ/მლ. ოლოპატადინის საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა ინტრანაზალური გამოყენებისას – 57%.

პაციენტები სეზონური ალერგიული რინიტით (სარ): ოლოპატადინის სისტემური ზემოქმედება სარ-ით დაავადებულ პაციენტებში დღეში ორჯერ ინტრანაზალური გამოყენების შემდეგ იყო ჯანმრთელ სუბიექტებში გამოვლენილი ზემოქმედების მსგავსი. ოლოპატადინის აბსორბციის დროს მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში ვლინდებოდა 15 წუთის-2 საათის განმავლობაში. Сmax საშუალო წონასწორული მაჩვენებელი – 23,3 ± 6,2 ნგ/მლ, საშუალო AUC0-12 - 78,0 ± 13,9 ნგ.სთ/მლ.

გადანაწილება

ოლოპატადინის შეკავშირება შრატის ცილებთან არის ზომიერი და შეადგენს დაახლოებით 55% ადამიანის სისხლის შრატში, მიუხედავად იმისა, რომ ნივთიერების კონცენტრაცია 0,1-დან 1000 ნგ/მლ დიაპაზონშია. ოლოპატადინი უპირატესად ადამიანის სისხლის შრატის ალბუმინს უკავშირდება.

მეტაბოლიზმი

ოლოპატადინის ექსტენსიური მეტაბოლიზმი არ ხდება. [14С]-ოლოპატადინის პერორალური მიღების შემდეგ სისხლის შრატში აღმოჩენილი იყო არანაკლებ ექვსი მეორადი მეტაბოლიტი. ოლოპატადინი ავლენს 77% საერთო მაქსიმალურ რადიოაქტივობას სისხლის შრატში, ყველა მეტაბოლიტი ერთად კი <6%-ს. ორი მეტაბოლიტი იდენტიფიცირებული იყო როგორც ოლოპატადინ-N-ოქსიდი და N-დესმეთილ-ოლოპატადინი. Iნ ვიტრო კვლევებში ციტოქრომ Р450 იზოფერმენტებით (CYP) ადამიანის დნმ-ის მიმართ გამოხატული და ფლავინ-შემცველი მონოოქსიგენაზებით (FMO) N-დესმეთილ-ოლოპატადინის (MI) წარმოქმნა კატალიზდებოდა უპირატესად CYP3A4 საშუალებით, მაშინ, როცა ოლოპატადინ-N-ოქსიდის (МЗ) წარმოქმნა კატალიზდებოდა უპირატესად FMO1 და FMO3 საშუალებით. ოლოპატადინი 33900 ნგ/მლ-მდე კონცენტრაციით არ თრგუნავდა სპეციფიური სუბსტრატების მეტაბოლიზმს შემდეგი ნივთიერებებისთვის CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 და CYP3A4 ინ ვიტრო.  

გამოყოფა

სისხლის შრატიდან ოლოპატადინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8-12 საათს. ოლოპატადინი უპირატესად გამოიყოფა შარდით. [14С]-ოლოპატადინის ჰიდროქლორიდის პერორალურად მიღებული დოზის დაახლოებით 70% აღინიშნებოდა შარდში, 17% განავალში.

განსაკუთრებული ჯგუფები

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის ფუნქციებზე ზეგავლენის შემსწავლელი სპეციალური ფარმაკოკინეტიკული კვლევები არ ჩატარებულა. რადგან მეტაბოლიზმი არის ოლოპატადინის გამოყოფის მეორეხარისხოვანი გზა, პრეპარატი პალადა-ნს დოზირების რეჟიმის კორექცია ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში არ არის საჭირო.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

ოლოპატადინის Сmax  საშუალო მაჩვენებელები ერთჯერადი ინტრანაზალური გამოყენების შემდეგ მნიშვენლოვნად არ განსხვავდება ჯანმრთელ სუბიექტებს (18,1 ნგ/მლ) და თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი, ზომიერი და მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებს შორის (დიაპაზონი 15,5-დან 21,6 ნგ/მლ-მდე). AUC0-12 საშუალო მნიშვნელობა სისხლის შრატში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ/1,73 მ2) იყო 2-ჯერ მაღალი. ოლოპატადინის მაქსიმალური წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის შრატში მოცემულ პაციენტებში იყო დაახლოებით 10-ჯერ ნაკლები იმ მნიშვნელობებთან შედარებით, რომლებიც ვლინდებოდნენ დღეში ორჯერ 20 მგ  დოზის შიგნით მიღების შემდეგ. მოცემული შედეგები მოწმობენ, რომ თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში არ არის საჭირო პრეპარატის დოზირების რეჟიმის კორექცია.

გამოყენების ჩვენებები

სეზონური ალერგიული რინიტი.

გამოყენების წესი და დოზირების რეჟიმი

პრეპარატი პალადა-NS გამოიყენება მხოლოდ ინტრანაზალურად.

პრეპარატი პალადა-NS პირველ გამოყენებამდე ტარდება მომზადება 5 გამოფრქვევის გზით ან წვრილდისპერსიული ღრუბლის გამოჩენამდე. თუ პრეპარატის გამოყენება არ ხდება 7 დღეზე მეტი პერიოდის განმავლობაში, მაშინ ტარდება განმეორებითი მომზადება 2 გამოფრქვევის გზით. საჭიროა პრეპარატი პალადა-NS თვალში გამოფრქვევის თავიდან აცილება.

ბავშვები 6-დან 11 წლამდე

რეკომენდებული დოზა - თითო გამოფრქვევა თითოეულ ნესტოში 2-ჯერ დღე-ღამეში.

12 წლის ზემოთ ასაკის ბავშვები და მოზრდილები

რეკომენდებული დოზა - ორი გამოფრქვევა თითოეულ ნესტოში 2-ჯერ დღე-ღამეში.

უკუჩვენებები

უკუჩვენებების შესახებ მონაცემები არ არის.

გვერდითი მოვლენები

ოლოპატადინის ცხვირის სპრეის გამოყენებისას ვლინდებოდა ცხვირიდან სისხლდენა, ცხვირის ღრუს დაწყლულება და ძილიანობა.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს სისხლდენა ცხვირიდან და ცხვირის ღრუს დაწყლულება, ცხვირის ძგიდის პერფორაცია.

პრეპარატით პალადა-NS მკურნალობის წინ ტარდება ცხვირის ღრუს დათვალიერება, ალერგიული რინიტის გარდა ცხვირის ღრუს სხვა დაავადებების გამორიცხვის მიზნით. ტარდება ცხვირის ღრუს რეგულარული დათვალიერება ლორწოვანი გარსის მხრივ არასასურველი ეფექტების გამოვლენის მიზნით და ცხვირის ღრუში წყლულების განვითარების შემთხვევაში განიხილება პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის საჭიროების საკითხი.

საჭიროა თავიდან იქნეს აცილებული პრეპარატი პალადა-NS და ალკოჰოლის ან ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი სხვა ნივთიერებების ერთდროული გამოყენებისაგან, ყურადღების შემცირების დამატებითი შესაძლებლობის და ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციის დარღვევის მიზეზით.

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატის პალადა-NS გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს ძილიანობა. ამიტომ, პრეპარატის გამოყენების შემდეგ არ შეიძლება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვა და სხვა მექანიზმებთან მუშაობა, რომლებიც მოითხოვენ ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულ ქალებში საკმარისი და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ოლოპატადინი გადადის მეძუძური ვირთაგვების რძეში მისი პერორალური გამოყენების შემდეგ. უცნობია, შეუძლია თუ არა ცხვირში ადგილობრივ გამოყენებას გამოიწვიოს საკმარისი სისტემური აბსორბცია დედის რძეში ნივთიერების გამოსავლენად. ამიტომ, პრეპარატი პალადა-Nშ გამოყენება ორსულებში და ლაქტაციის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, როცა დედისთვის პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის ან ჩვილისთვის პოტენციურ რისკს.

გამოყენება პედიატრიაში

პრეპარატის პალადა-NS გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 6 წლამდე ბავშვთა ასაკში დადგენილი არ არის.

ურთიერთზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

პრეპარატი პალადა-NS სამკურნალწამლო ურთიერთზემოქმედების ფორმალური კვლევები არ ჩატარებულა. სამკურნალწამლო ურთიერთზემოქმედების განვითარება ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორებთან არ არის მოსალოდნელი, რადგან, ოლოპატადინი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით. ასევე არ არის მოსალოდნელი სამკურნალწამლო ურთიერთზემოქმედება პრეპარატებთან, რომლებიც მონაწილეობენ Р450 ციტოქრომის ინჰიბირებაში და შრატის ცილების შეკავშირებაში.

ჭარბი დოზა

პრეპარატი პალადა-NS გამოყენებისას ჭარბი დოზირების შემთხვევები არ არის აღწერილი.

მწვავე ჭარბი დოზა მოცემული ფორმის დროს ნაკლებად შესაძლებელია. მიუხედავად ამისა, ანტიჰისტამინის ჭარბი დოზის სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს ძილიანობას მოზრდილებში და აღგზნებას შფოთვით და შემდგომი ძილიანობით ბავშვებში. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ჭარბი დოზის შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური ან შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარება ერთდროულად გამოყენებული სხვა პრეპარატების გათვალისწინებით.

გამოშვების ფორმა

ცხვირის სპრეი 30 მლ (240 დოზა) თეთრი ფერის პლასტმასის ფლაკონში დოზირებული მოწყობილობით და დამცავით თავსახურით.

ფლაკონი და ფურცელ-ჩანართი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე