დიკლოფენაკი-გეო 75მგ/3მლ #5ა

დიკლოფენაკი-გეო

(DIKLOFENAC-GEO)

 

ზოგადი დახასიათება:

არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: დიკლოფენაკი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

გამჭვირვალე, უფერო ან მოყვითალო ფერის ხსნარი სუსტი სპეციფიკური სუნით.

შემადგენლობა:                                            

საინექციო ხსნარის 1 მლ შეიცავს:

დიკლოფენაკ ნატრიუმს – 25 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, ბენზილის სპირტი, პროპილენგლიკოლი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი. 

გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი, 75 მგ/3 მლ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება. ათქ-კოდი: M01AB05.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დიკლოფენაკ ნატრიუმი ხასიათდება მკვეთრად გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი მოქმედებით.

პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია არაქიდონის მჟავას ციკლის მთავარი ფერმენტის ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბირებით და პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვით, რომლებიც ძირითად როლს თამაშობენ ორგანიზმში ანთებითი პროცესების განვითარებაში. პრეპარატი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას, ჰიპოთალამუსში აქვეითებს თერმორეგულაციის ცენტრის მგრძნობელობას პიროგენების მოქმედების მიმართ, რომლებიც წარმოიქმნებიან ორგანიზმის მიერ ინფექციური აგენტებისა და ტოქსინების საპასუხოდ. ამის შედეგად მატულობს კანის სისხლმომარაგება, ოფლის გამოყოფა და სითბოს გაცემა.

დიკლოფენაკ ნატრიუმი ამცირებს ძლიერ და ზომიერად გამოხატულ ტკივილს. ტრავმისა და ოპერაციის შემდგომ პერიოდში იგი სწრაფად ამცირებს ტკივილს (როგორც სპონტანურს, ასევე მოძრაობით გამოწვეულს), ანთების და ჭრილობების შედეგად განვითარებულ შეშუპებას, ეფექტურად ხსნის შაკიკის შეტევითა და პირველადი დისმენორეით გამოწვეულ ტკივილს.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: დიკლოფენაკ ნატრიუმის პარენტერული შეყვანისას მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) სისხლის პლაზმაში აღწევს 10-20 წთ-ში.

განაწილება: დიკლოფენაკ ნატრიუმის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 99.7%-ს (ძირითადად ალბუმინებთან). იგი აღწევს სინოვიურ სითხეში, სადაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 2-4 სთ-ით უფრო გვიან, ვიდრე სისხლის პლაზმაში.

მეტაბოლიზმი: პრეპარატის აქტიური ნივთიერების 50% ღვიძლში განიცდის პირველად მეტაბოლიზმს.

ელიმინაცია: მიღებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმლების საშუალებით, 1%-ზე ნაკლები უცვლელი სახით ექსკრეტირდება შარდთან ერთად, ხოლო დანარჩენი – ღვიძლის მიერ მეტაბოლიტების სახით.

აქტიური ნივთიერების სისტემური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 263 მლ/წთ-ში.

პლაზმიდან პრეპარატის T_1/2  შეადგენს 1-2 სთ-ს, სინოვიური სითხიდან – 3-6 სთ-ს. პრეპარატი არ ხასიათდება კუმულაციის თვისებით.

ჩვენება:

• მწვავე ან ქრონიკული რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი, მაანკილოზებელი

 სპონდილიტი, პოდაგრა;

• ტკივილით, ანთებითი პროცესით და შეშუპებით მიმდინარე პოსტტრავმული და

  პოსტოპერაციული პერიოდი;

• საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დეგენერაციული და ქრონიკული ანთებითი

  დაავადებები (ოსტეოქონდროზი, ოსტეოართროზი, პერიართროპათიები);

• რბილი ქსოვილების და საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის (დაჭიმულობა, დაჟეჟილობა)

  ტრავმის შემდგომი ანთებები;

• ტკივილი ხერხემლის არეში, ნევრალგია, მიალგია, ართრალგიები;

• ტკივილით მიმდინარე გინეკოლოგიური დაავადებები;

• შაკიკით გამოწვეული ტკივილი;

• ნაღვლის ბუშტის და/ან თირკმლის კოლიკა;

• LOR – ორგანოების ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები.

მიღების წესი და დოზირება:

დიკლოფენაკი-გეო ინიშნება ინტრამუსკულურად ან ინტრავენურად.

მკურნალობის კურსი შეადგენს 2-5 დღეს.

მწვავე ტკივილის დროს ინტრამუსკულური ინექციის დღიური დოზა შეადგენს 75 მგ-ს. საჭიროებისას (ნაღვლის ბუშტის ან თირკმლის კოლიკა) დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ-მდე (1 ამპულა 2-ჯერ დღეში).

ინტრავენურად პრეპარატი შეჰყავთ წვეთოვნად, ინფუზიის სახით.

1 ამპულა (75 მგ) იხსნება 100-500 მლ NaCl - ის 0.9 %-იან ან დექსტროზის 5% -იან ხსნარში.

ინფუზიისთვის მომზადებული ხსნარი უნდა იყოს გამჭვირვალე.

პოსტოპერაციული ტკივილის სინდრომის მკურნალობის დროს ინტრავენურად შეჰყავთ 75 მგ 30-120 წთ-ის განმავლობაში. საჭიროებისას პრეპარატი შეჰყავთ განმეორებით, რამოდენიმე საათის შემდეგ.

დიკლოფენაკი-გეოს მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 150 მგ-ს.

პოსტოპერაციული ძლიერი ტკივილის კუპირებისათვის პრეპარატი შეჰყავთ დარტყმითი დოზით - 25-50 მგ 15-60 წთ-ის განმავლობაში. შემდეგ ინფუზია გრძელდება სიჩქარით 5 მგ/სთ, მაქსიმალური დღიური დოზის (150 მგ) მიღწევამდე.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დიარეა, იშვიათად _ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული დაზიანება, სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და პერფორაცია, სტომატიტი, გლოსიტი;

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუ, თავის ტკივილი, აგზნებადობა, ძილის დარღვევა, იშვიათად – პარესთეზიები, მხედველობის დარღვევა, კრუნჩხვები, ტრემორი;

სმენის ორგანოების მხრივ: ვერტიგო, შუილი ყურებში, სმენის დარღვევა;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტკივილი მკერდში, არტერიული ჰიპერტენზია, არტერიული ჰიპოტენზია, ვასკულიტი;

სუნთქვის ორგანოების მხრივ: ასთმა (დისპნოეს ჩათვლით), ბრონქოსპაზმი, პნევმონიტი;

შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად - პროტეინურია, ჰემატურია, ნეფროზული სინდრომი;

ღვიძლის მხრივ: იშვიათად - ჰეპატიტი, სიყვითლე, ტრანსამინაზების დონის მომატება, ჰეპატონეკროზი,  ღვიძლის უკმარისობა;

სისხლის სურათის მხრივ: იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ანემია (ჰემოლიზური და აპლასტიური ანემიის ჩათვლით);

ადგილობრივი რეაქციები: კუნთში ინექციის დროს - ადგილობრივად წვის შეგრძნება, ტკივილი, სიმაგრე, შეშუპება;

სხვა: იშვიათად - ბრონქული ასთმა, ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქტოიდურის ჩათვლით.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებები; ერითროპოეზის პროცესის დარღვევა; გულის, ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობა; მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია; პორფირია (ანამნეზში); ბრონქული ასთმის შეტევები, ჭინჭრის ციება ან მწვავე რინიტი, რომლებიც გამოწვეულია აცეტილსალიცილმჟავისა ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიღებით; 16 წლამდე ასაკი.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

დიკლოფენაკი-გეოს დიგოქსინთან და ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სისხლის პლაზმაში მათი კონცენტრაციის მომატება. 

დიურეზულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ნეფროტოქსიკურობის რისკი. დიკლოფენაკი-გეოს ერთდროული გამოყენება კალიუმის შემანარჩუნებელ დიურეზულ საშუალებებთან იწვევს სისხლის შრატში კალიუმის დონის მატებას.

მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ამ უკანასკნელის ტოქსიკურობა, მისი ორგანიზმიდან გამოყოფის შემცირების გამო.

სალიცილატებთან ერთად გამოყენებისას მათი ეფექტურობა მცირდება.

ციკლოსპორინთან დიკლოფენაკი-გეოს ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიკურობის რისკის გაზრდა.

ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის შედედების რეგულარული კონტროლი.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ჰიპოტენზია, თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები, სუნთქვის დათრგუნვა, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება.

მკურნალობა: საჭიროა შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

დიკლოფენაკი-გეოს გამოყენება ორსულობისა (განსაკუთრებით ორსულობის III ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

დიკლოფენაკი-გეო სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით გამოწვეული დაავადებების, ანამნეზში – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების, დისპეფსიური მოვლენების, ბრონქული ასთმის, არტერიული ჰიპერტონიის, გულის უკმარისობის დროს, აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში. პრეპარატის მიღების პერიოდში არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მიღება, ვინაიდან მატულობს გასტრო-ინტესტინალური გართულებების, მათ შორის  წყლულის ჩამოყალიბების რისკი.

დაუშვებელია ორი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების ერთდროული მიღება.

სიფრთხილეა საჭირო ოპერაციული ჩარევის საჭიროების შემთხვევაში, ვინაიდან დიდია სისხლდენის განვითარების რისკი.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

შესაძლებელია რეაქციის შენელება, რის გამოც სასურველია ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვისაგან თავის არიდება.

შეფუთვა:

3 მლ საინექციო ხსნარი ნარინჯისფერ, გამჭვირვალე მინის ამპულაში, 5 ამპულა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. დაუშვებელია საინექციო ხსნარის გაყინვა.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III - გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი,

ჭირნახულის ქ. 14.

www.aversi.ge