ეზონორმი 20მგ #20ტ

ეზონორმი

შემადგენლობა:

20 მგ-იანი ტაბლეტები

აქტიური სუბსტანცია: ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი - 22,25 მგ

(შეესაბამება 20მგ ეზომეპრაზოლს).

40 მგ-იანი ტაბლეტები

აქტიური სუბსტანცია: ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი - 44,50 მგ

(შეესაბამება 40,0 მგ ეზომეპრაზოლს).

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

კუჭის წვენის მჟავიანობის დარღვევის საწინააღმდეგო საშუალებები, პროტონული

ტუმბოს ინჰიბიტორები.

ათქ კოდი:  А02ВС05 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს ომეპრაზოლის S-იზომერს და პროტონული ტუმბოს სპეციფიური ინჰიბირების გზით აქვეითებს კუჭის პარიეტულ უჯრედებში  მარილმჟავას სეკრეციას.   ეზომეპრაზოლს  სუსტი ფუძე თვისებები აქვს, რომელიც კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტული უჯრედების სეკრეტორული მილაკების მჟავა გარემოში აქტიურ ფორმაში გადადის და აინჰიბირებს პროტონული ტუმბოს-ფერმენტ Н+/К+- ატფ-აზას.

ეზომეპრაზოლის მოქმედება იწყება 20მგ ან 40მგ-ს პერორალური მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში.

პრეპარატის ყოველდღიური მიღებისას 5 დღის განმავლობაში  დღეში 20მგ დოზით, პენტაგასტრინით სტიმულირების შემდეგ მარილმჟავას საშუალო კონცენტრაცია ქვეითდება 90%-ით. (მჟავიანობის განსაზღვრა ხდება თერაპიის მე-5 დღეს, პრეპარატის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ).

გასტროეზოფაგური რეფქლუქსით დაავადებულ პაციენტებში ეზომეპრაზოლის ყოველდღიური 20 ან 40მგ დოზით პრეპარატის მიღებიდან 5 დღის შემდეგ, კუჭში рН > 4 ნარჩუნდება საშუალოდ 13, 17 და 24 საათის განმავლობაში.

დღეში 20მგ დოზით ეზომეპრაზოლის მიღების ფონზე, კუჭში рН>4 ნარჩუნდება არანაკლებ 8, 12 და 16 საათის განმავლობაში პაციენტების 76, 54 და 24%-ში. დღეში 40მგ ეზომეპრაზოლისთვის ეს შეფარდება შეადგენს 97%, 92% და 56%-ს. 

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია და განაწილება.

ეზომეპრაზოლი მჟავა გარემოში გამძლე არ არის, ამიტომ პერორალური მიღებისთვის გამოიყენება პრეპარატის გრანულების შემცველი ტაბლეტები, რომელთა გარსიც გამძლეა კუჭის წვენის მოქმედებისადმი. in vivo პირობებში, მხოლოდ ეზომპერაზოლის უმნიშვნელო ნაწილი გარდაიქმნება  R იზომერად.

ეზომეპრაზოლი სწრაფად აბსორბირდება: პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 1-2 საათში.

ეზომეპრაზოლის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 40მგ დოზის ერთჯერადი მიღების შემდეგ შეადგენს 64%-ს და იზრდება 89%-მდე დღეში ერთხელ ყოველდღიური გამოყენებისას.

ეზომეპრაზოლის 20მგ დოზისთვის ეს მაჩვენებლები შეადგენს 50%-ს და 68%-ს.      წონასწორული კონცენტრაციისას განაწილების მოცულობა ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენს დაახლოებით 0,22ლ/კგ-ს.

ეზომეპრაზოლის 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. საკვების მიღება ანელებს და აქვეითებს კუჭში ეზომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა ეს მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირებაზე. 

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია.

ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ Р450 სისტემის მონაწილეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება სპეციფიური პოლიმორფული იზოფერმენტის- СYР2С19 მონაწილეობით, ამასთან წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსილირებული და დესმეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილის მეტაბოლიზმი ხორციელდება იზოფერმენტ CYP3A4-ით; ამასთან წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის სულფოწარმოებული, რომელიც წარმოადგენს პლაზმაში განსაზღვრულ ძირითად მეტაბოლიტს. 
ქვემოთ მოყვანილი პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკის ხასიათს პაციენტებში იზოფერმენტ CYP2C19-ს მომატებული აქტივობით. საერთო კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17ლ/სთ-ს პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ და 9ლ/სთ-ს მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,3 საათს სისტემატური მიღებისას დღეში ერთხელ. “კონცენტრაცია-დროის” მრუდი (AUC) იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღებისას. AUC –ს დოზადამოკიდებული ზრდა ეზომეპრაზოლის განმეორებით მიღებისაას არახაზოვანი ხასიათისაა, რაც წარმოადგენს ღვიძლში “პირველადი გავლისას მეტაბოლიზმის“ დაქვეითების,  აგრეთვე სისტემური კლირენსის დაქვეითების შედეგს, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია ეზომეპრაზოლით და/ან მისი სულფოწარმოებულებით იზოფერმენტ CYP2C19 –ის ინჰიბირებით.

დღეში ერთხელ ყოველდღიური მიღებისას ეზომეპრაზოლი სრულად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან მიღებებს შორის შესვენების დროს და არ გროვდება ორგანიზმში. 
ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები გავლენას არ ახდენენ კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. პერორალური გამოყენებისას დოზის 80%-მდე გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით, დანარჩენი გამოიყოფა ფეკალურ მასებთან ერთად. შარდში ისაზღვრება უცვლელი ეზომეპრაზოლი 1%-ზე ნაკლები რაოდენობით. 

ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი შეიძლება დაირღვეს ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით პაციენტებში, ხოლო ღვიძლის მძიმე უკმარისობის დროს მეტაბოლიზმის სისწრაფე დაქეითებულია, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის АUС მნიშვნელობის ორჯერ ზრდას. 
ფარმაკოკინეტიკის შესწავლა თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ ჩატარებულა, რადგან თირკმლით ხორციელდება არა საკუთრივ ეზომეპრაზოლის, არამედ მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა. შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ იცვლება. 12-18 წლის ბავშვებში 20 და 40მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღების შემდეგ АUС მნიშვნელობა და პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Tmax) მსგავსი იყო მოზრდილების АUС და Tmax  მნიშვნელობისა. 

ჩვენებები:

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება:
- ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა;
- ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად;
- გასტროეზოფაგური რეფლუქსის სიმპტომური მკურნალობა;

კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება-
კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში:
- Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა;
- Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა;
ხანგრძლივი მჟავადამთრგუნველი თერაპია პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს  პეპტიური წყლულიდან სისხლდენა (პრეპარატების ინტრავენური მიღების შემდეგ, რომლებიც აქვეითებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, რეციდივის პროფილაქტიკისთვის). 

პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ აასს-ს:
- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულის შეხორცება;
- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა  რისკის ჯგუფის პაციენტებში;
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან სხვა მდგომარეობები, როლებიც ხასიათდება კუჭის ჯირკვლების პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით, მათ შორის იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია. 

გამოყენების წესი და დოზირება

ეზონორმის მიღება ხდება პერორალურად.  ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, სითხის მიყოლებით, არ უნდა დაიღეჭოს ან დაქუცმაცდეს.  პაციენტებისთვის, რომლებსაც ყლაპვა არ შეუძლიათ, ტაბლეტები უნდა გაიხსნას არაგაზირებულ წყალში და შეიყვანონ ნაზოგასტრალური ზონდით. ამ დროს მნიშვნელოვანია, რომ შერჩეული შპრიცი და ზონდი გამოსადეგი იყოს აღნიშნული პროცედურის შესასრულებლად.

 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები-
გასტროეზოფაგური რეფლუქსი
ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა:

40მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში. რეკომენდებულია მკურნალობის დამატებითი 4 კვირიანი კურსი იმ შემთხვევებში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ არ ხდება ეზოფაგიტის განკურნება ან სიმპტომები გრძელდება. 
ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის პროფილაქტიკისთვის: 20მგ დღეში ერთხელ. 
გასტროეზოფაგური რეფლუქსის სიმპტომური მკურნალობა: 20მგ დღეში ერთხელ.   ეზოფაგიტის გარეშე პაციენტებში  4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ სიმპტომები ისევ არსებობის შემთხვევაში ტარდება პაციენტის დამატებითი გამოკვლევა. სიმპტომების მოხნის შემდეგ შეიძლება გადავიდნენ პრეპარატის “საჭიროების შემთხვევაში” მიღების რეჟიმზე  ანუ პრეპარატის 20მგ  დღეში ერთხელ სიმპტომების განახლებისას.

პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ აასს-ს და მიეკუთვნებიან კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკის ჯგუფს, “საჭიროების შემთხვევაში” რეჟიმით მკურნალობა რეკომენდებული არ არის. 

მოზრდილები
კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება- 
კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის: 
•  Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა: ეზონორმი 20მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარიტრომიცინი 500მგ. ყველა პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში. 
• Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა: ეზონორმი 20მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარიტრომიცინი 500მგ. ყველა პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში . 
ხანგრძლივი მჟავის დამთრგუნველი თერაპია პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ სისხლდენა პეპტიური წყლულიდან (პრეპარატების ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, რომლებიც აქვეითებს კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, რეციდივის პროფოლაქტიკისთვის) ეზონორმი 40მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში.
პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ აასს-ს:
- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულის შეხორცება: 
ეზონორმი  20მგ ან 40მგ დღეში ერთხელ, მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 4-8 კვირას. 
- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა: ეზონორმი 20მგ ან 40მგ დღეში ერთხელ.
კუჭის პათოლოგიურ ჰიპერსეკრეციასთან დაკავშირებული მდგომარეობები, მათ შორის ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია: რეკომენდებული საწყისი დოზა - ეზონორმი 40მგ ორჯერ დღეში. შემდგომში დოზა ირჩევა ინდივიდუალურად, მკურნალობის ხანგრძლივობა ისაზღვრება დაავადების კლინიკური სურათით. არსებობს პრეპარატის 120მგ დოზის დღეში ორჯერ გამოყენების გამოცდილებაც. 
თირკმლის უკმარისობა:

საშუალო და მსუბუქი დონის თირკმლის უკმარისობის დროს-ეზონორმის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.
ღვიძლის უკმარისობა:

მსუბუქი და ზომიერი ღვიძლის უკმარისობის დროს ეზონორმის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. პაციენტებისთვის ღვიძლის მძიმე უკმარისობით მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 20მგ-ს. 
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები: ეზონორმის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. 

გვერდითი მოვლენები:

ხშირი (>1/100, <1/10) - თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეა, მეტეორიზმი,  გულისრევა, პირღებინება, ყაბზობა, დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, თავბრუსხვევა, პირში სიმშრალე, ალერგიული რეაქციები.

ნაკლებად ხშირი (>1/1000, <1/100) - ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსური რეაქცია,  "ღვიძლის" ფერმენტების აქტივობის მომატება.

იშვიათი (>1/10000, <1/1000) -  მხედველობის დაბინდვა, სტივენს – ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ექსფოლიატური ერითემა, მიალგია.

დოზის გადაჭარბება:

ეზომეპრაზოლის 280მგ დოზით პერორალური მიღებისას შესაძლოა გამოვლინდეს საერთო სისუსტე და დისპეფსიური მოვლენები. 80მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი  მიღება არ იწვევს რაიმე უარყოფით შედეგს. ეზომეპრაზოლის ანტიდოტი უცნობია. ეზომეპრაზოლი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამიტომ დიალიზის ჩატარება ნაკლებად ეფექტურია. დოზის გადაჭარბებისას აუცილებელია სიმპტომური და ზოგადი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ეზონორმით მკურნალობის დაწყების წინ უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი სიმსივნური წარმონაქმნის არსებობა, რადგან მკურნალობამ შეიძლება წაშალოს დაავადების კლინიკური სურათი და გააძნელოს სწორი დაიაგნოზის დასმა.

პაციენტები, რომლებიც გამოიყენებენ პრეპარატს დიდი ხნის განმავლობაში (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი დროის განმავლობაში), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ.

პაციენტებს, რომლებიც იმყოფებიან თერაპიის "საჭიროების მიხედვით" რეჟიმში, უნდა ჩაუტარდეს ინსტრუქტაჟი მისი ექიმთან დაკავშირების აუცილებლობაზე დაავადების სიმპტომების ხასიათის შეცვლის შემთხვევაში.

„საჭიროების მიხედვით“ - თერაპიის დანიშნულებისას, უნდა იქნას გათვალისწინებული პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. ეზომეპრაზოლი არ  გამოიყენება ატაზანავირთან და ნელფინავირთან ერთად.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა ეზონორმის ტაბლეტებში შემავალი ინგრედიენტების მიმართ; 
ბავშვთა ასაკი 12 წლამდე (მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობის და უსაფრთხოების მონაცემების არ არსებობის გამო).  

12-18 წლამდე ასაკის მოზრდილები  ყველა ჩვენებისას, გარდა გასტროეზოფაგური რეფლუქსისა.

სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ორსულობა, ლაქტაცია:

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ეზომეპრაზოლის ორსულობის დროს გამოყენების შესახებ, ამიტომ, ორსულებში პრეპარატის დანიშვნა უნდა მოხდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფის პოტენციურ რისკს.

ძუძუთი კვების პერიოდში ეზონორმი არ ინიშნება, რადგან უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეში.

გავლენა ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე:

პრეპარატი გავლენას არ ახდენს ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე.

გამოშვების ფორმა:

20მგ, 40მგ ტაბლეტი № 20

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III,  გაიცემა ურეცეპტოდ.