აზინფექსინი 500მგ #3ტ

აზინფექსინი™ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

Azinfexin™

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება:

Azithromycin

შემადგენლობა:

თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: აზითრომიცინი 250 მგ ან 500 მგ (აზითრომიცინის დიჰიდრატის სახით 269,88 მგ ან 539,75 მგ შესაბამისად)

დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის დიჰიდროფოსფატი (უწყლო), ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა 150, მიკროკრისტალური ცელულოზა (PH 102), ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი; Opadry OY-D-7233თეთრი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანტიბაქტერიული საშუალება, მაკროლიდ-აზალიდი.

ათქ კოდი: J01FA10

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

პრეპარატ აზინფექსინის აქტიური ნივთიერება, მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება, აზითრომიცინი აზალიდების ჯგუფის წარმომადგენელია. ერითრომიცინის ნახევრადსინთეზური წარმოებული –აზითრომიცინი, მისგან განსხვავდება როგორც ქიმიურად ისე ფარმაკოლოგიური თვისებებით.

ფარმაკოკინეტიკა

შიგნით მიღების შემდეგ შეიწოვება სწრაფად. მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max)  პლაზმაში მიიღწევა 2-3 სთ-ის შემდეგ. სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში: კონცენტრაცია ქსოვილებში 50-ჯერ მაღალია, ვიდრე სისხლში. 500 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას კონცენტრაცია ფილტვებში, ნუშურებში, წინამდებარე ჯირკვალში უფრო მაღალია, ვიდრე MIC₉₀,   ინფექციის შესაძლო კერის მიკროორგანიზმებისათვის მოცემულ ქსოვილებში.

ბიოშეღწევადობა-დაახლოებით 37%. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი პარალელურია ქსოვილებიდან გამოყოფისა და შეადგენს 2-4 დღეს. აზითრომიცინი გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით, უმნიშვნელო რაოდენობით-შარდით.

აზინფექსინი™ in vitro აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

გრამ-დადებითი აერობული ბაქტერიები: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes

 (A ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები), Streptococcus pneumoniae, ალფა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები (Streptococcus viridans) და სხვა სტრეპტოკოკები, Corynebacterium diphteriae.

აზითრომიცინი ამჟღავნებს ჯვარედინ რეზისტენტობას ერითრომიცინისადმი მდგრადი შტამების მიმართ (მეტიცილინისადმი მდგრადი სტაფილოკოკების უმრავლესობის ჩათვლით და Streptococcus faecalis).

გრამ-უარყოფითი აერობული ბაქტერიები: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides.

აზითრომიცინის Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila и Klebsiella spp. მიმართ ვარიაბელურია, რის გამოც საჭიროა მგრძნობელობაზე ტესტის ჩატარება. Proteus, Morganella, Serratia spp. და Pseudomonas aeruginosa ძირითადად მდგრადებია აზითრომიცინის მიმართ.

ანაერობული ბაქტერიები: Bacteroides fragilis da sxva Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus და Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum, Propionibacterium acnes

სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებების გამომწვევები: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi

სხვა: Borrelia burgdorferi (ლაიმის დაავადება), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes.

გამოყენების ჩვენებები

აზინფექსინი™  ნაჩვენებია იმ ინფექციების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია აზითრომიცინისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით, შემდეგი დაავადებების დროს: ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია); კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; შუა ყურის ანთება; ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (სინუსიტი, ტონზილიტი, ფარინგიტი). ეფექტურია აზითრომიცინისადმი მგრძნობიარე Streptococcus pyogenes  შტამების ცხვირ-ხახიდან ერადიკაციისას, თუმცა მდგრადი შტამების შესაძლებელი არსებობის გამო საჭიროა მგრძნობელობაზე ტესტის ჩატარება; Streptococcus pyogenes -ით გამოწვეული ფარინგიტის მკურნალობისას და მწვავე სახსროვანი რევმატიზმის პროფილაქტიკისთვის უფრო სასურველია პენიცილინის გამოყენება. აზინფექსინი™ ნაჩვენებია Chlamydia trachomatis-iT გამოწვეული არაგონოკოკური ურეთრიტისა და ცერვიციტის, აგრეთვე Neisseria gonorrhoeae -ით გამოწვეული გენიტალური ინფექციების სამკურნალოდ.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის, ერითრომიცინის ან მაკროლიდების ჯგუფის ნებისმიერი ანტიბიოტიკის მიმართ.

მომატებული ასტ და ალტ, ჰიპერბილირუბინემია.

ერგოტიზმის განვითარების საშიშროების გამო, აზითრომიცინის გამოყენება ერგოტამინის წარმოებულებთან კომბინაციაში არ შეიძლება.

განსაკუთრებული მითითებები

იშვიათ შემთხვევებში ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ ერითრომიცინსა და სხვა მაკროლიდს, განვითარდა სერიოზული ალერგიული რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპებისა და ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით, აგრეთვე კანის რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი. ამ რეაქციებიდან ზოგიერთს აზთრომიცინზე ჰქონდა მორეციდივე ხასიათი და მოითხოვდა ხანგრძლივი პერიოდით მკურნალობას და მეთვალყურეობას.

რადგან აზითრომიცინის ელიმინაციის ძირითადი გზა არის ღვიძლი, ავადმყოფებში ღვიძლის საშუალო და მძიმე უკმარისობით აზითრომიცინი გამოიყენება სიფრთხილით, მძიმე უკმარისობისას პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ავადმყოფებში თირკმლის მძიმე ხარისხის უკმარისობით (გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე < 10 მლ/წთ) აღენიშნებოდათ აზითრომიცინის სისტემური მოქმედების 33%-ით მომატება. მსუბუქი ხარისხის თირკმლის უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი > 40მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევისას არასაკმარისი მონაცემების გამო აზითრომიცინი გამოიყენება სიფრთხილით.

არ არსებობს საკმარისი ინფორმაცია აზითრომიცინის კანცეროგენული მოქმედების შესახებ. მუტაგენური მოქმედება ლაბორატორიულ ტესტებში არ აღინიშნა.

ისევე, როგორც სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენებისას, რეკომენდებულია ყურადღების გამახვილება სუპერინფექციის სიმპტომების განვითარებაზე, მისდამი ნაკლებ მგრძნობიარე  მიკროფლორის გამრავლების ხარჯზე.

სხვა მაკროლიდების გამოყენებისას აღინიშნება QT ინტერვალის გახანგრძლივება და გულის რეპოლარიზაცია, რაც გულის რიტმის დარღვევისა და torsades de pointes განვითარების რისკ-ფაქტორს წარმოადგენს.

მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებები, აზითრომიცინის ჩათვლით, არ გამოიყენება ხანშიშესულ ავადმყოფებში არანამკურნალები ელექტროლიტური დისბალანსით (ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნიემია), აგრეთვე თანდაყოლილი გახანგრძლივებული QT ინტერვალის სინდრომის დროს, გულის დაზიანებებისას (გულის უკმარისობა, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ბრადიკარდია), რომლებიც QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკ-ფაქტორებია. ანტიბაქტერიული პრეპარატებით მკურნალობამ უმრავლეს შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი, რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას ყველა პაციენტთან, რომლებსაც ანტიბიოტიკების მიღების შემდეგ აღენიშნათ დიარეა.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა (B კატეგორია)

მიუხედავად იმისა, რომ ცხოველებზე ჩატარებულმა ცდებმა ვერ დაამტკიცა აზითრომიცინის უარყოფითი ზემოქმედება ნაყოფზე, ადეკვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები ორსული ქალების მონაწილეობით არ ჩატარებულა. ქალებში, ორსულობის დროს აზითრომიცინი შეიძლება იქნას გამოიყენებული მხოლოდ ალტერნატიული თერაპიის არარსებობის შემთხვევაში.

ლაქტაცია

არ არის ცნობილი, აღწევს თუ არა აზითრომიცინი  დედის რძეში. რადგან მრავალი სამკურნალო საშუალება აღწევს  დედის რძეში, პრეპარატის მიღება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც  მიღების მოსალოდნელი სარგებელი დედებში აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფზე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ანტაციდები: ალუმინისა და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან ერთდროული გამოყენებისას პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია ქვეითდება, თუმცა ბიოშეღწევადობა არ იცვლება. ერთდროული მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში აზითრომიცინი მიიღება არანაკლებ 1 სთ-ით ადრე ანტაციდების მიღებამდე ან მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

ციმეტიდინი: ციმეტიდინის ერთჯერადი დოზის (800 მგ) მიღება აზითრომიცინის მიღებამდე 2 სთ-ით ადრე გავლენას არ ახდენს აზითრომიცინის აბსორბციაზე.

თეოფილინი: აზითრომიცინი არ მოქმედებს თეოფილინის პლაზმურ კონცენტრაციასა და ფარმაკოკინეტიკაზე (პარენტერალურად ერთჯერადად მიღებისას) მაგრამ უნდა იქნას გათვალისწინებული თეოფილინის პლაზმური კონცენტრაციის მომატების შესაძლებლობა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აზითრომიცინს.

კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტები: აზითრომიცინის და                                                ვარფარინის ერთდროულად მიღება (ერთჯერადად) არ ახდენდა გავლენას პროთრომბინის დროზე. აზითრომიცინის და ვარფარინის ერთდროული გამოყენებისას მიზანშეწონილია ყურადღებით ვაკონტროლოთ პროთრომბინის დრო.

დიგოქსინი: ზოგიერთ შემთხვევაში ერთდროულად დიგოქსინის და მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიღება გავლენას ახდენს ნაწლავებში დიგოქსინის მეტაბოლიზმზე. ერთდროულად აზითრომიცინის და დიგოქსინის დანიშვნის შემთხვევაში შესაძლებელია დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატება და საჭიროა სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის დონის კონტროლი.

ერგოტამინი და დიჰიდროერგოტამინი: რადგან არსებობს ერგოტიზმის განვითარების თეორიული შესაძლებლობა, რომელსაც თან სდევს მძიმე პერიფერიული ვაზოსპაზმი და დიზესთეზია, ნაჩვენები არაა აზითრომიცინის ერგოტამინთან და დიჰიდროერგოტამინთან ერთად დანიშვნა.

ტრიაზოლამი: აზითრომიცინი ტრიაზოლამის კლირენსის შემცირების გამო აძლიერებს მის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას.

ნელფინავირი: აზითრომიცინის და ნელფინავირის ერთდროული მიღების დროს მატულობს სისხლის პლაზმაში აზითრომიცინის კონცენტრაცია, რის გამოც შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. თუმცა დღევანდლამდე კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი გამოვლინებები არ გამოვლენილა და დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

მედიკამენტები, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ Р450 ფერმენტული სისტემით: აზითრომიცინთან ერთდროულად მიღებისას აღინიშნება კარბამაზეპინის, ტერფენადინის, ჰექსობარბიტალის, ციკლოსპორინის, ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მატება.

აზითრომიცინთან ერთად ატორვასტატინის, ცეტირიზინის, დიდანოზინის, ეფავირენცის, ფლუკონაზოლის, ინდინავირის, მიდაზოლამის, რიფაბუტინის, სილდენაფილის, 

ტრიმეტოპრინ/სულფამეტოქსაზოლის ან ზიდოვუდინის მიღების შემთხვევაში  აზითრომიცინის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

გავლენა ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე

კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები, აღნიშნული კლინიკურ გამოკვლევებში რომელთა კავშირიც არ არის დაკავშირებული პრეპარატის მიღებასთან შემდეგია: დაახლოებით 1%-ზე მეტი: ჰემოგლობინის, ჰემატოკრიტის, ლიმფოციტების, ნეიტროფილების შემცველობის დაქვეითება.

სისხლის შრატში კრეატინფოსფოკინაზას, კალიუმის, ალტ, ასტ, გგტ, სისხლის შარდოვანასმიერი აზოტის, კრეატინინის, თრომბოციტების, ლიმფოციტების, ნეიტროფილებისა და ეოზინოფილების მომატება;

1%-ზე ნაკლები: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია; ნატრიუმის, კალიუმისა და თრომბოციტების დაქვეითება; მონოციტების, ბაზოფილების, ბიკარბონატების, შრატში ტუტე ფოსფატაზების, ბილირუბინის, ლდგ და ფოსფატების მომატება. პაციენტების უმრავლესობაში, შრატში მომატებული კრეატინინით, აგრეთვე  აღენიშნებოდათ ბაზალური მაჩვენებლების ნორმიდან გადახრა.

კონტროლირებად ლაბორატორიულ ტესტებში მკურნალობის შემდეგ აღინიშნებოდა გადახრილი მაჩვენებლების აღდგენა.

მიღების წესი და დოზირება

აზინფექსინის™  აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, მიიღება საჭმლის მიღებიდან 1 საათით ადრე ან საჭმლის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

მოზრდილებისთვის (ხანდაზმულების ჩათვლით):

სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებების მკურნალობისას, გამოწვეული Chlamydia trachomatis -ით ან მგრძნობიარე შტამებით Neisseria gonorrhoeae:1გ ერთჯერადად

სხვა ინფექციური დაავადებების მკურნალობისას: 500მგ 1 ჯერ დღეში 3 დღის განმავლობაში (3 დღიანი ხანგრძლივობით მკურნალობისას საერთო დოზა შეადგენს 1,5 გ). მკურნალობის ალტერნატიური ვარიანტის დროს იგივე  საერთო დოზა შეიძლება იქნას მიღებული 5 დღის განმავლობაში: პირველ  დღეს - 500მგ,  შემდგომ დღეებში (მეორედან  მეხუთე დღემდე) - 250მგ.

ბავშვებისთვის:

ბავშვებს 45კგ–ზე ნაკლები სხეულის მასით პრეპარატი ენიშნებათ სუსპენზიის სახით,  45კგ–ზე მეტი სხეულის მასით რეკომენდირებულია დაენიშნოთ ისევე როგორც მოზრდილებს.

გვერდითი მოქმედებები:

კლინიკური კვლევების დროს გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ:

იშვიათ შემთხვევებში  შეიმჩნეოდა ნეიტროფილების რაოდენობის უმნიშვნელო და გარდამავალი კლება, მაგრამ  აზითრომიცინის მიღებასთან კავშირი ვერ იქნა დადგენილი.

სმენის ორგანოების მხრივ :

ზოგიერთ პაციენტებს, როლებიც იღებდნენ აზითრომიცინს, აღენიშნათ სმენის შექცევადი დარღვევა (სმენის დაქვეითება, სიყრუე და/ან ხმაური ყურებში) ძირითადად პრეპარატის მაღალი დოზებით, ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, მიღებისას;

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

გულისრევა, ღებინება, დიარეა, გათხელებული განავალი,  დისკომფორტი მუცლის არეში (ტკივილები/სპაზმი) მეტეორიზმი;

ღვიძლის მხრივ: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა;

კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: ალერგიული რეაქციები, მათ შორის გამონაყარი და ანგიონევროზული შეშუპება.

დამატებით,პოსტ-მარკეტინგული კვლევების დროს გამოვლინდა არასასურველი რეაქციები:

ინფექციები და ინვაზია: მონილიაზი და ვაგინიტი;

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია;

იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქსია (ძალიან იშვიათად ფატალური შედეგით);

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: ანორექსია;

ფსიქიკის მხრივ: აგრესიული რეაქციები, აგზნება, შფოთვა;

ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, კრუნჩხვები (როგორიც სხვა მაკროლიდების მიღებისას), თავის ტკივილი, ჰიპერაქტიურობა, პარესთეზია, ძილიანობა, გონების დაკარგვა, იშვიათ შემთხვევაში გემოვნების დარღვევა

სმენის ორგანოების და ლაბირინთული დარღვევებისმ ხრივ: თავბრუსხვევა;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არითმიები, ისეთები როგორიცაა გულისცემა და პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, (როგორც სხვა მაკროლიდების მიღებისას), QT ინტერვალის გახანგრძლივება და torsades de pointes, ჰიპოტენზია;

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება/დიარეა (იშვიათად დეჰიდრატაცის გამომწვევი), დისპეფსია, ყაბზობა, ფსევდომემბრანული კოლიტი, პანკრეატიტი, იშვიათად-ენის გაუფერულება;

ღვიძლის მხრივ: ღვიძლის ფუნქციის მოშლა, როგორიცაა ჰეპატიტი და ქოლესტაზური სიყვითლე, იშვიათ შემთხვევებში ცნობილი იქნა ღვიძლის ნეკროზის და ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევები ფატალური შედეგით;

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა ქავილი, გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება და კვინკეს შეშუპება, იშვიათად ისეთი მძიმე ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროზი;

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ართრალგია,

თირკმლისა და საშარდე გზების მხრივ: ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა;

ზოგადი დარღვევები: ასთენია, დაღლილობა, მოთენთილობა;

არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს

დოზის გადაჭარბება:

მონაცემები დოზის გადაჭარბების შესახებ არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ხდება კუჭის გამორეცხვა და შემანარჩუნებელი თერაპია.

გამოშვების ფორმა:

აზინფექსინი™ 250მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, შეფუთული ბლისტერში. 1 ბლისტერი (6 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი), გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად კომპლექტში შეფუთული მუყაოს კოლოფში.

აზინფექსინი™ 500მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, შეფუთული ბლისტერში. 1 ბლისტერი (3 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი), გამოყენების ინსტრუქციასთან კომპლექტში შეფუთული მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25 °С, ორიგინალურ შეფუთვაში, ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი.

არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ;

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

რეგისტრაციის მფლობელი:

დევა ჰოლდინგ ა.შ

ჰალქალი მერქეზ მაჰ. B

ბასინ ექსპრეს ჯადე #1

34303 ქუჩუქჩექმეჯე/სტამბული/თურქეთი

მწარმოებელი:

დევა ჰოლდინგ ა.შ

ორგანიზე სანაი ბელგესი,

ათათურქ მაჰ, ათათურქ ჯად. #32

ქარააღაჩ/ჩერქეზქოი/თექირდაღი/თურქეთი