კონვულსოფინი 300მგ #100ტ

 

 

საერთაშორისო დასახელება - valproic acid

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტიეპილეფსიური საშუალებები


შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
300მგ ტაბლეტი# 100

მოქმედი ნივთიერება - კაციუმის ვალპროატ დიჰიდრატი 333 მგ, რაც შეესაბამება კალციუმის ვალპროატის 300მგ, რაც შეესაბამება ვალპროის მჟავას 265.00მგ;
დამხმარე ნივთიერებები - კარტოფილის სახამებელი, ჟელატინი, კრემნიუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერა: მრგვალი, ბრტყელი, თეთრი ფერის ტაბლეტები მკრთალი მოყვითალო შეფერილობით, წაკვეთილი გვერდებით და ღარით ერთ მხარეს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ეპილეფსიის საწინააღმეგო პრეპარატი, რომელიც ახდენს ცენტრალურ მიორელაქსაციურ და სედატიურ მოქმედებას.
ავლენს ეპილეფსიის საწინაარმდეგო მოქმედებას ეპილეფსიის სხვადასხვა ტიპის შემთხვევაში. როგორც ჩანს მოქმედების ძირითადი მექანიზმი დაკავშირებულია ვალპროის მჟავის ზემოქმედებასთან გამა-ამინომჟავა-ერგულ სისტემაზე: ზრდის გამა-ამინომჟავის შემცველობას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და ააქტიურებს გამა-ამინომჟავა-ერგულ გადაცემას.

ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია მაღალია, საკვები უმნიშვნელოდ ამცირებს აბსორბციის სიჩქარეს; ბიოშეღწევადობა-100%. პალზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ, თანაბარი კონცენტრაცია მიიღწევა მე-2-მე-4 დღეს მიღების შემდეგ, რაც დამოკიდებულია მიღებებს შორის ინტერვალზე. სისხლის პლაზმაში თერაპიული კონცენტრაციები მერყეობს 50-150მგ/ლ ფარგლებში. განაწილების მოცულობა - 0.2ლ/კგ. ცილებთან შეკავშირება აღწევს 90-95% სისხლის პლაზმაში 50მგ/ლ კონცენტრაციისას და მცირდება 80-85%-მდე კონცენტრაციისას 50-100მგ/ლ (ურემიის, ჰიპოპროტეინემიის, ციროზის დროს ცოლებთან დაკავშირება დაქვეითებულია). გადის პლაცენტარულ და ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, გამოიყოფა რძით (რძეში კონცენტრაცია შეადგენს დედის სისხლის პლაზმის კონცენტრაციის 1-10%). ზურგის ტვინის სითხეში კონცენტრაცია კორელირებს არაშაშეკავშრებული ცილების ფრაქციის რაოდედენობასთან. მეტაბოლიზდება ღვიძლშუ გლუკურონიზების და დაჯანგვის გზით თ 1/2-12-16 საათი. ვალპროის მჟავა (1-3%) და მისი მეტაბოიტები (კონიუგატების, ჟანგვის პროდუქტების, მათ შორის კეტომეტაბოლიტების სახით) გამოიყოფა თირკმელებით; მცირე რაოდენობა გამოიყოფა ფეკალიებით და ამოსუნთქული ჰაერით. სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდმა (თ 1/2) შესაძლოა შეადგინოს 6-8 საათი მეტაბოლური ფერმენტების ინდუქციის შედეგად, პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, მოხუცებში და 18 თვემდე ასაკის ბავშვებში ის შეიძლება იყოს მნიშვნელოვნად გახანგრძლივებული.

ჩვენებები
მონოთერაპია, ან ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებთან კომბინაცია:
- გენერალიზებული ეპილექციის შეტევების მკურნალობისათვის: კლონური, ტონური, კლონურ-ტონური, აბსანსები, მიოკლონური, ატონური, ლენოკს-გასტოს სინდრომი;
- პარციალური ეპილეფსიური შეტევების სამკურნალოდ: პარციალური შეტევები მეორადი გენერალიზაციით, ან მის გარეშე.

მიღების წესები და დოზები
გვერდითი მოვლენების თავიდან ასაცილებლად მკურნალობას იწყებენ დაბალი დოზებთით, შემდეგ მას თანდათანობით ზრდიან პაციენტის ოპტიმალურ დღეღამურ შემანარჩუნებელ დოზამდე.
მონოთერაპიისას კონვულსოფინის საწყისი დოზა შეადგენს 5-10მგ/კგ სხეულის მასაზე. ყოველ 4-7 დღეში ამ დოზას ზრდიან დაახლოებით 5მგ-ით. საშუალო სადღეღამისო დოზა მოზრდილებისათვის და ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის შეადგენს 20მგ/კგ სხეულის მასაზე. მოზარდებისათვის 25მგ/კგ სხეულის მასაზე. ბავშვებისათვის 30მგ/კგ სხეულის მასაზე. ზოგ სემთხვევაში პრეპარატის თერაპიული მოქმედება მტლიანად ვლინდება მხოლოდ მკურნალობის დაწყებიდან 4-6 კვირაში, ამიტომ აუცილებელია სადღეღამისო დოზის თანდათანობით მატება. თუ კონვულსოფინი ინიშნება ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებთან ერთად, ან მანამდე მიღებული პრეპარატის ჩასანაცველბლად, მაშინ ამცირებებნ მანამდე მიღებული პრეპარატის დოზას, განსაკუთრებით ფენობარბიტალის დოზას.
ჩვეულებრივ ხელმძღვანელობენ პრეპარატის მიღების შემდეგი საორიენტაციო სქემით:
ბავშვებს 3-6 წლის ასაკში უნისნავენ 300-600მგ (1-2 ტაბლეტი) დღეღამეში. საკოლო ასაკის ბავშვებს (6-14 წელი) ენიშნებათ 450-1500მგ (1.5-5ტაბლეტი) დღეღამეში.
მოზარდებს 14 წლის ზემოთ და ზრდასრულებს ენიშნებათ 1200-2100მგ (4-7მგ) დღეღამეში.
პაციენტებში თირკმლის უკმრისობით საჭიროა გავითვალისწინოთ სისხლის შრატში თავისუფალი ვალპროის მჟავის კონცენტრაციის მატება და ამის გათვალისწინებით შევამციროთ კონვულსოფინის სადღეღამისო დოზა.
კონვულსოფინის ტაბლეტები მიიღება ჭამის დროს, ან მის შემდეგ დაუღეჭავად მცირე რაოდენობით სითხის მიყოლებით.
ექიმის მითითებით სადრეღამისო დოზას ყოფენ 2-4 მიღებაზე დღეში.
კონვულსოფინის დოზას და მირების ხანგრძლივობას ადგენს ექიმი ინდივიდუალურად ყოველი პაციენტისათვის.

გვერდითი მოვლენები
ცნს მხრივ: ტრემორი; იშვიათად - ქცევის შეცვლა, განწყობის, ან ფსიქიკური მდგომარეობის შეცვლა (დეპრესია, დაღლილობის გრძნობა, ჰალუცინაციები, აგრესიულობა, ჰიპერაქტიური მდგომარეობა, ფსიქოზი, უჩვეული აგზნებადობა, მოძრაობითი აშლილობები და გაღიზიანებადობა) ატაქსია, თავბრუსხვევა, ძილად მივარდნა, თავის ტკივილი, ენცეფალოპათია, დიზართრია, ენურეზი, სტუპორი, ცნობიერების დარღვევა, კომა.
გრძნობის ორგანოთა მხრივ: დიპლოპია, ნისტაგმი, თვალების წინ “წერტილების” ციმციმი, ცმენის დარღვევა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, გასტრალგია, ანორექსია ან მადის მომატება, დიარეა, ჰეპატიტი; იშვიათად - შეკრულობა, პანკრეატიტი (შესაძლო ლეტალური გამოსავლით) მკურნალობის პირველი 6 თვის მანძილზე, უფრო ხშირად 2-12 კვირაზე.
სისხლმბადი ორგანოების და ჰემოსტაზის სისტემის .მხრივ: ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ფიბრინოგენის შემცველობის, თრომბოციტების აგრეგაციის და სისხლის შედედების უნარის დაქვეითება, რასაც თან ახლავს სისხლდენის დროის გახანგრძლივება, პეტექიალური სისხლჩაქცევები, სისხლნაჟღენთები, ჰემატომები, სისხლდენა და სხვა.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: სხეულის მასის დაქვეითება ან მომატება.
ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ფოტოსენსიბილიზაცია, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ჰიპერკრეატინემია, ჰიპერამონიემია, ჰიპერგლიცინემია, ჰიპერბილირუბინემია, “ღვიძლის” ტრანსამინაზების, ლაქტატდეჰიდროგენაზის, აქტივობის უმნიშვნელო მატება (დოზადამოკიდებულია).
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: დისმენორეა, მეორადი ამენორეა, სარძევე ჯირკვლების გადიდება, გალაქტორეა.
სხვა: პერიფერიული შეშუპებები, ალოპეცია.

უკუჩვენება
- მომატებულ მგრძნობელობა ვალპროის მჟავის, სემინატრიუმ დივალპროატის, მალპრომიდის, ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
- მწვავე და ქრონიკული ჰეპატიტი (მათ შორის პაციენტის, ან მისი ოჯახის ანამნეზში) ღვიძლის უკმარისობა;
- კომბინაცია მეფლოქინთან, კრაზანას პრეპარატებთან, ლამოტრიჯინთან;
- კუჭქვეშა ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა;
- პორფირია;
- სისხლის შედედების დარღვევა, ამოხატული თრომბოციტოპენია;
- ჰემორაგიული დიათეზი
- ბავშვთა ასაკი (3 წლამდე)
- ლაქტაციის პერიოდი.
სიფრთხილით - ძვლის ტვინის აპლაზია; თავის ტვინის ორგანული დაავადებები, ჰიპოპროტეინემია, ანამნეზში ღვიძლის და კუჭქვეშა ჯირკვლის დაავადებები, თირკმლის უკმარისობა, გონებაჩამორჩენილობა ბავშვებში, თანდაყოლილი ფერმენტოპათიები.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის პერიოდში გენერალიზებული ტონურ-კლონური ეპილეპსიური გულყრების, ეპილეფსიური სტატუსის განვითაება ჰიპოქსიასთან ერთად შესაძლოა წარმოადგენდეს საფრთხეს დედისათვის და ნაყოფისათვის.
ვალპროევის მჟავის მიღებასთან დაკავშირებული რისკი
ორსულობის ადრეულ პერიოდში კონვულსოფინის მიღებისას იზრდება ემბრიონის ნერვული ღეროს განუვითარებლობის რისკი: მიელომენინგოცელე, ნაპრალი ხერხემალში. აღწერილია სახის დისფორმიის და კიდურების განვითარების დეფექტები რამდენიმე შემთხვევა (განსაკუთრებით კიდურების დამოკლება), ასევე გულ-სისხლძარღვთა სისემის დეფექტები. დეფექტების განვითარების რისკი უფრო მაღალია კომბინირებული ეპილეფსიის საწინააღმდეგო თერაპიისას ვიდრე ვალპროის მჟავით მონოთარაპიისას. ამსთან დაკავშირებით პრეპარატის დანიშვნა ორსულობის დროს შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი შედეგი ქალისათვის აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს. ორსულობის პერიოდში არ უნდა შეწყდეს ვალპროის მჟავით მკურნალობა თუ ის ეფექტურია. ასეთ შემთხვევასი რეკომენდირებულია მონოთერაპია მინიმალური დოზით, ამასთან სადღეღამისო დოზა ნაწილდება რამოდენიმე მცირე ერთჯერად დოზებად. ამასთანავე ეპილეფსიის საწინააღმდეგო თერაპიას შესაძლოა დაემატოს ფოლიუმის მჟავის პრეპარატები (სადღეღამისო დოზა 5 მგ), რამდენადაც მათ მინმუმამდე დაყავთ ნერვული ღეროს დეფექტების განვითარების რისკი. ამასთან ერთად რეკომენდირებულია პრეპარატის კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი სისხლის პლაზმაში. ნაყოფის განვითარების ანომალიების ადრეული დიაგნოსტიკის მიზნით რეკომენდირებულია ულტრაბგერითი კვლევის და ალფა-I-ფენოპროტეინის ტესტის ჩატარება.
რისკი ახალშობილებში
ვალპროის მჟავამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰემორაგიული სინდრომი ახალშობილებში. როგორც ჩანს ის განპირობებულია ჰიპოფიბრინოგენემიით. აღინიშნა აფიბრინოგენემიის განვითარების შემთხვევები ლეტალური გამოსავლით. შესაძლოა ეს დაკავშირებული იყოს სისხლის შედედების რიგი ფაქტორების დეფიციტთან. ახალშობილებში აუცილებელია პლაზმაში თრომბოციტების რაოდენობის, ფიბრინოგენის დონის და სისხლის შედედების ფაქტორების განსაზღვრა.
ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება
ვალროის მჟავის ექსკრეცია რძეში შეადგენს 1-10% პრეპარატის შრატის კონცენტრაციიდან. რადგან უცნობია ვალპროის მჟავის გავლენა ახალშობილის ორგანიზმზე რეკომენდირებულია ძუძუთი კვების შეწყეთა მოცემული პრეპარატით მკურნალობისას.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატის უცბად შეწყვეტამ შესაძლოა გამოიწვიოს ეპილეფსიური შეტევების გახშირება. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის, ბილირუბინის, პერიფერიული სისხლის სურათის, თრომბოციტების, სისხლის შედედების სისტემის მდგომარეობის, ამილაზის კონტროლი (ყოველ 3 თვეში).
შესაძლოა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებთან კომბინაცია. იმ პაციენტების გადაყვანა კონვულსოფინზე, რომლებიც იღებენ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებს, უნდა მოხდეს თანდათანობით, 2 კვირის განმავლობაში კლინიკური ეფექტის მქონე დოზის მიღწევამდე. ამის შემდეგ თანდათანობით ხსნიან ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებს.
იმ პაციენტებში, რომლებიც არ იღებენ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებს, კლინიკურად აქტიური დოზის მიღწევა უნდა მოხდეს ერთი კვირის განმავლობაში. უნდა გაითვალისწინოთ, რომ ღვიძლის მხრივ განვითარებული გვერდითი მოვლენების რისკი მაღალია ეპილეფსიის საწინააღმდეგო კომბინირებული თერაპიისას.
ბავშვებში მაღალია მძიმე ჰეპატოტოქსიური ან სიცოცხლისთვის საშიში ჰეპატოტოქსიური მოქმედების განვითარების რისკი.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ისეთი პოტერციურად საშიში ქმედებებისაგან თავის შეკავება, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული მოქმედების სისწრაფეს.
დაუშვებელია ეთანოლის შემცველი სასმელების მიღება.
ქირურგიული ჩარევის წინ აუცილებელია სისხლის საერთო ანალიზის ჩატარება (მათ შორის თრომბოციტების რაოდენობის განსაზღვრა), სისხლდენის დროის, კოაგულოგრამის მაჩვენებლების განსაზღვრა.
მკურნალიბის ფონზე “მწვავე მუცლის” სიმპტომატიკის განვითარებისას, ოპერაციული ჩარევის დაწყებამდე რეკომენდირებულია სისხლში ამილაზის დონის განსაზღვრა, მწვავე პანკრეატიტის გამოსარიცხად.
შაქრიანი დიაბეტით დაავადებილ პაციენტებში, მკურნალობის პერიოდში საჭიროა გაითვალისწინოთ შარდის ანალიზის შედეგების (კეტო-პროდუქტების შემცველობის მომატების შედეგად), ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის მაჩვენებლების შეცვლის შესაძლებლობა.
სპონტანური ჰემატომების და სისხლდენის განვითარებისას, ისეთი სიმპტომების აღმოცენებისას, როგორიცაა გამოხატული სისუსტე, ლეთარგიული მდგომარეობა, შეშუპება, ღებინება და სიყვითლე, საჭიროა პრეპარატის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა.
დისპეფსიური მოვლენები უფრო იშვიათად ვითარდება სპაზმოლიტიკების და შემომგარსველი საშუალებების მიღების ფონზე.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, დიარეა, სუნთქვის ფუნქციის დარღვევა, კუნთების ჰიპოტონია, ჰიპორეფლექსია, მიოზი, კომა (ეკგ-ზე ნელი ტალღების და ფონური აქტივობის გაზრდა).
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა ( დოზის გადაჭარბებიდან არაუგვიანეს 10-12 საათისა), აქტივირებული ნახშირის მიღება, ფორსირებული დიურეზი, სისიცოცხლო მნიშვნელობის ფუნქციების შენარჩუნება, ჰემოდიალიზი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
კონვულსოფინის ეტანოლთან ან ცნს-ის დამთრგუნველ სხვა საშუალებებთან ერთად დანიშვნისას, შესაძლოა ცნს-ის დათრგუნვის გაძლიერება; ბარბიტურატებთან ან პრიმიდონთან - სისხლის პლაზმაში მათი კონცენტრაციის ზრდა, სალიცილატებთან - კონვულსოფინის ეფექტების გაძლიერება (პლაზმის ცილებთან კავშირიდან გამოდევნა).
ფენობარბიტალთან, ფენიტოინთან (და შესაძლოა გიდანტოინის წარმოებულ სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებებთან), კარბამაზეპინთან, მეფლოქინთან ერთად მიღებისას მცირდება სისხლის პლაზმაში ვალპროის მჟავას შემცველობა (მეტაბოლიზმის დაჩქარება).
ანტიკოაგულანტებთან (კუმარინის და ინდადდიონის წარმოებულები), ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან და ანტიაგრეგანტებთან (აცეტილსალიცილის მჟავის წარმოებულები და ტრომბოციტების აგრეგაციის სხვა ინჰიბიტორები) ერთად მიღება ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს. ცნს-ზე დამთრგუნველი მოქმედების გასაძლიერებლად კონვულსოფინთან ერთად დამატებით მიღებისას შემდეგ პრეპარატებს შეუძლიათ გულყრების აქტივობის შემცირება: ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბუპროპიონი, კლოზაპინი, ჰალოპერიდოლი, ლოქსაპინი, მაპროტილინი, მოლინდონი, მონოამინოოქსიდაზის ინჰიბიტორები, ფენოთიაზინები, პიმოზიდი, თოიქსანტენები.
ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების (იმიპრამინი) ან ფენიტოინის ერთდროულად მიღებამ, შეიძლება გამოიწვიოს გენერალიზებული ეპილეფსიური კრუნჩხვები, კლონაზეპამმა - აბსანსი. ეტანოლი და სხვა ჰეპატოტოქსიური საშუალებები, ზრდიან ღვიძლის დაზიანების ალბათობას. კონვულსოფინი აძლიერებს ეფექტებს, მათ შორის გვერდითსაც, სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატების (ფენიტოინი), ანტიდეპრესანტების, ნეიროლეპტიკების, ტრანკვილიზატორების, ბარბიტურატების, მონოამინოოქსიდაზის ინჰიბიტორების, თიმოლეპტიკების, ეთანოლის.
კონვულსოფინი არ იწვევს ღვიძლის ფერმენტების ინდუქციას და არ ამცირებს პერორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობას.
ფელბამატი ზრდის სისხლის პლაზმაში ვალპროის მჟავის კონცენტრაციას 35-50%-ით (აუცილებელია დოზის კორექცია). ზრდის ლამოტრიჯინის ნახევარგამოყოფის პერიოდს 70 საათამდე მოზრდილებში და 45-55 საათამდე ბავშვებში, ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბირებით და ლამოტრიჯინის მეტაბოლიზმის შენელებით (იხ. აგრეთვე ნაწილი “უკუჩვენებები”). ამცირებს ზიდოვუდინის კლირენსს 38%-ით, ამ დროს ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იცვლება. კონვულსოფინი ასევე შესაძლოა გავლენას ახდენდეს სხვა სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმზე და სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირებაზე (მაგ. კოდეინის). მიელოტოქსიურ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, იზრდება ძვლის ტვინის სისხლწარმოქმნის დათრგუნვის რისკი.

შენახვის პირობები და ვადები
შეინახეთ არაუმატეს 25ºC ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
5 წელი. არ გამოიყენოთ ვადის გასვლის შემდეგ

აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა რეცეპტით

მწარმოებელი ქვეყანა - გერმანია