ლორაზეპამი 2მგ #24ტ (არპიმ)

ლორაზეპამი

LORAZEPAM

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება - ლორაზეპამი

პრეპარატის საერთაშორისო (არაპატენტირებული) დასახელება - ლორაზეპამი (Lorazepam)

სამკურნალო ფორმა: პერორალურად მისაღები ტაბლეტები.

ზოგადი დახასიათება

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები

თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის მრგვალი ტაბლეტები, ტორსული ზედაპირით, ჭდით ერთ მხარეზე და ნაზოლით ორივე მხარეს.

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: ლორაზეპამს - 2 მგ;

დამხმარე ნივთიერებებს: მიკროკრისტალურ ცელულოზას, მონოჰიდრატულ ლაქტოზას, სიმინდის სახამებელს, პოვიდონს, ნატრიუმის გლიკოლატის სახამებელს, ტალკს გასუფთავებულს, მაგნიუმის სტეარატს.

ქიმიური დასახელება და CAS ნომერი

7-ქლორ-5-(-2-ქლორფენილ)-1,3-დიჰიდრო-3-ჰიდროქსი-2H-1,4-ბენზოდიაზეპინ-2-ონი; 846-49-1.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი და ათქ კოდი

ტრანკვილიზატორი ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების ჯგუფიდან; N05BA06.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ტრანკვილიზატორი, ბენზოდიაზეპინის წარმოებული. ახდენს ანქსიოლიზურ, სედატიურ, საძილე (ხელს უწყობს დაძინებას), ცენტრალურ მიორელაქსაციურ მოქმედებას (ზრდის კრუნჩხვითი მზადყოფნის ზღვარს); ამცირებს ემოციურ დაძაბულობას, ამცირებს შიშის, შფოთვის შეგრძნებას; ახდენს ვეგეტატური ნერვული სისტემის სტაბილიზირებას. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ლორაზეპამის შეკავშირებით GABAA რეცეპტორულ კომპლექსთან, რაც თავის მხრივ იწვევს GABA-ს შეკავშირებას ამ რეცეპტორულ კომპლექსთან. ეს იწვევს ქლორის იონების ნეირონში შეღწევის გაძლიერებას, მის ჰიპერპოლარიზაციას და ბიოელექტროაქტივობის დამუხრუჭებას.

მიორელაქსაციური მოქმედება განპირობებულია ასევე სპინალური რეფლექსების ინჰიბირებით.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა: პერორალურად მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება და მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 2 საათის განმავლობაში. ბიოშეღწევადობა ლორაზეპამის პერორალურად მიღებისას შეადგენს 95-99%-ს.

განაწილება: პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაახლოებით 85%. V_d-1/3 ლ/კგ.

ლორაზეპამი აღწევს პლაცენტარულ და ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერში, გამოიყოდა დედის რძით.

მეტაბოლიზმი: ლორაზეპამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში კონიუგაციის გზით არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით.

გამოყოფა: ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T_1/2) შეადგენს 10-20 სთ. მიღებული დოზის 88% გამოიყოფა ორგანიზმიდან, ძირითადად შარდით, მათგან 75% - გლუკურონიდების სახით.

ჩვენებები

- შფოთვის მდგომარეობების, ძილის დარღვევების ხანმოკლე მკურნალობისათვის.

- გულისრევის და ღებინების მკურნალობა ქიმიოთერაპიის დროს, ასევე პრემედიკაციისათვის ანესთეზიოლოგიაში.

გამოყენების წესი და დოზირება

ოპტიმალური ეფექტის მისაღწევად დოზას ირჩევენ ინდივიდუალურად. ხანდაზმული ასაკის პირებს და დასუსტებულ ავადმყოფებს უნიშნავენ მოზრდილებისათვის გათვალისწინებული დოზის ნახევარ ან უფრო მცირე დოზას. მკურნალობის საწყისი კურსის ხანგრძლივობა - არაუმეტეს 1 კვირისა.

მდგომარეობების დროს, რომელთაც თან ახლავს შფოთვა და შიში, საწყისი დოზა შეადგენს 1-6 მგ/დღეში, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე (უფრო დიდი დოზა მიიღება საღამოს). დოზის გაზრდა შეიძლება 10 მგ-მდე/დღეში.

შფოთვით გამოწვეული ძილის დარღვევების დროს, ნიშნავენ ერთჯერადი დოზით 1-4 მგ-ს ძილის წინ.

პრემედიკაციის დროს მოზრდილებს უნიშნავენ 2-3 მგ დოზით ღამით ოპერაციის წინ. აუცილებლობის შემთხვევაში დილით ნიშნავენ უფრო მცირე დოზას. ალტერნატიულად, შეიძლება დანიშვნა 2-4 მგ დოზით ოპერაციამდე 1-2 საათით ადრე.

ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე ნიშნავენ 1-2 მგ ლორაზეპამს დექსამეტაზონთან ერთად მწვავე სიმპტომების პრევენციისათვის ავადმყოფებში ღებინების მომატებული რისკით სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღების გამო.

ტაბლეტებს ყლაპავენ მთლიანად, დაუღეჭავად და მცირე რაოდენობის სითხის დაყოლებით.

უკუჩვენებები

- მიასთენია.

- დახურულკუთხოვანი გლაუკომა.

- სუნთქვის მძიმე ქრონიკული უკმარისობა.

- ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები.

- თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევები.

- მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაცია.

- მწვავე ინტოქსიკაცია ფსიქოტროპული პრეპარატებით.

- ორსულობის I ტრიმესტრი.

- ძუძუთი კვება.

- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და ბენზოდიაზეპინების მიმართ.

ორსულობა და ძუძუთი კვება

დადგენილია, რომ ორსულობის I ტრიმესტრში ლორაზეპამის გამოყენებისას ბენზოდიაზეპინები ზრდიან ნაყოფის განვითარების ანომალიების გაჩენის რისკს, ამიტომ ორსულობის I ტრიმესტრში პრეპარატი უკუნაჩვენებია გამოსაყენებლად. ლორაზეპამის გამოყენებამ ორსულობის უფრო გვიან ვადებში შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის ცენტრალური ნერვული სისტემის და სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში აუცილებელია მოსალოდნელი სარგებელის და შესაძლო გართულებების განვითარების რისკის შეფარდება.

ლორაზეპამი გამოიყოფა დედის რძით, ამიტომ არ არის რეკომენდირებული ლორაზეპამის დანიშვნა ძუძუთი კვების დროს.

გვერდითი მოქმედება

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან რეკომენდირებული დოზების გადაჭარბებისას - ძილიანობა, ატაქსია, მომატებული დაღლილობა, კუნთების სისუსტე (ეს მოვლენები ჩვეულებრივ ქრება დოზის შემცირებისას ან თერაპიის გაგრძელების პროცესში); ძალიან იშვიათად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესია, ცალკეულ შემთხვევებში - ამნეზიის ეპიზოდები. ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია პარადოქსული რეაქციების განვითარება (აგზნება, შფოთვის და შიშის შეგრძნება, ჰალუცინაციები, უძილობა, კუნთის ტონუსის გაძლიერება). ასეთ შემთხვევებში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - სიმშრალე პირში ან ჰიპერსალივაცია, დისფაგია, გულისრევა, დიარეა, შეკრულობა, მადის დარღვევები; ცალკეულ შემთხვევებში - ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, სიყვითლე.

სუნთქვის სისტემის მხრივ: ზოგიერთ შემთხვევებში მაღალი დოზების გამოყენებისას აღინიშნებოდა სუნთქვის დათრგუნვა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია.

სხვა: ძალიან იშვიათად - კანის რეაქციები; მხედველობის დარღვევები, შარდის შეუკავებლობა, ლიბიდოს ცვლილება, ციებ-ცხელება; ცალკეულ შემთხვევებში - პერიფერიული სისხლის სურათის ცვლილება.

განსაკუთრებული მითითებები

არ არის რეკომენდირებული ლორაზეპამის დანიშვნა დეპრესიული ნევროზების, სხვადასხვა ეთიოლოგიის დეპრესიების, ფსიქოზების დროს, ასევე გამოყენება 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში.

ლორაზეპამის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში სუნთქვის უკმარისობის, ღამის აპნოეს სინდრომის, კომატოზური მდგომარეობის დროს აუცილებელია ჩვენებების სათანადო შეფასება სუნთქვის დათრგუნვის შესაძლებლობის გამო.

ლორაზეპამის ხანგრძლივად მიღების დროს აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი; ღვიძლის და თირკმელების დაავადებების დროს აუცილებელია მათი ფუნქციების სათანადო კონტროლი.

ლორაზეპამით მკურნალობის დაწყება რეკომენდირებულია სამუშაო კვირის ბოლოს.

ხანდაზმულ პაციენტებში შესაძლებელია მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისადმი მისი მოქმედების გაძლიერების გამო.

ლორაზეპამის ხანგრძლივად გამოყენების დროს შესაძლებელია შეჩვევის და სამკურნალწამლო დამოკიდებულების განვითარება. აბსტინენტური სინდრომი შეიძლება გამოვლინდეს ტრემორის, მოუსვენრობის, ძილის დარღვევის, შფოთვის, თავის ტკივილის, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითების სახით. შესაძლებელია გამოიწვიოს მომატებული ოფლიანობა, კუნთების კრუნჩხვები, მუცლის არეში სპასტიური ხასიათის ტკივილები, მგრძნობელობის დარღვევა, იშვიათად - ბოდვა და ცენტრალური წარმოშობის კრუნჩხვები. ლორაზეპამისადმი დამოკიდებულების გაჩენის რისკის შესამცირებლად პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული შეძლებისდაგვარად ხანმოკლე დროის განმავლობაში.

ლორაზეპამის გამოყენების პერიოდში არ არის რეკომენდირებული ალკოჰოლის მიღება (ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამთრგუნველი მოქმედების ურთიერთ გაძლიერების და პათოლოგიური სიმთვრალის სინდრომის შესაძლო გაჩენის გამო).

პრეპარატის მოხსნისას დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს. პრეპარატის უეცარი მოხსნის დროს შესაძლებელია სხვადასხვა ინტენსივობის აბსტინენციის სიმპტომები, დოზის და მისი გამოყენების ხანგრძლივობის მიხედვით.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე

პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ლორაზეპამს, თავი უნდა შეიკავონ პოტენციურად საშიში საქმიანობისაგან, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება

ლორაზეპამის და ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამთრგუნველი მოქმედების მქონე პრეპარატების (მათ შორის ეთანოლის და ეთანოლშემცველი პრეპარატების, მაო-ს ინჰიბიტორების და სხვა ანტიდეპრესანტების, ნეიროლეპტიკების, ანტიჰისტამინური პრეპარატების, ოპიოიდური ანალგეტიკების, საანესთეზიო საშუალებების, ბარბიტურატების) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია მისი ურთიერთ გაძლიერება.

ციზაპრიდთან ერთდროული გამოყენებისას ასევე შეიძლება აღინიშნოს ლორაზეპამის სედატიური მოქმედების გაძლიერება.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: გადამეტებული ძილიანობა, წონასწორობის დარღვევა, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, კუნთების სისუსტე, ცნობიერების დარღვევა, დიზართრია, არტერიული წნევის უმნიშვენლო დაქვეითება; გულისრევა, ღებინება.

მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა, კუჭის ამორეცხვა; ატარებენ სიმპტომატურ თერაპიას.

სპეციფიურ ანტიდოტს წარმოადგენს ფლიმაზენილი - ბენზოდიაზეპინური რეცეპტორების კონკურენტული ანტაგონისტი. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

შენახვის პირობები

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას 15º - 25ºC Oტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა

ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი. ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი I ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №2 რეცეპტით

შეფუთვა

მუყაოს შეფუთვა, რომელიც შეიცავს 24 ტაბლეტს (1 ბლისტერი 24 ტაბლეტით).

მწარმოებელი

შპს “არპიმედი”

სასომხეთის რესპუბლიკა, კოტაიკი მარზი, ქ. აბოვიანი, მე-2 მიკრორაიონი, სახლი 19

ტელ.: 374 (222) 21703, 21740 ფაქსი: 374 (222) 21924

ელექტრონული ფოსტა: [email protected]

ელექტრონული მისამართი: www.aprimed.am