გლუკოფაჟი 500მგ #60ტ

გლუკოფაჟი® აპკიანი გარსით დაფარულიტაბლეტები

500 მგ, 850 მგ, 1000 მგ

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 500 მგ, 850 მგ და 1000 მგ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს, რაც შეესაბამება 390 მგ, 662.9 მგ და 780 მგ მეტფორმინს, შესაბამისად.

დამხმარე ნივთიერებები

ბირთვი:

პოვიდონი K30,

 მაგნიუმის სტეარატი.

აპკის გარსი:

 დოზირება 500 მგ და 850 მგ: ჰიპრომელოზა K100M.

დოზირება 1000 მგ: სუფთა ოპადრაი (ჰიპრომელოზა K100M, მაკროგოლი 400, მაკროგოლი 8000).

სამკურნალწამლო ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული  ტაბლეტები.

დოზირება 500 მგ, 850 მგ:

თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული  ტაბლეტები.

განაკვეთზე - ერთგვაროვანი თეთრი მასა.

დოზირება 1000 მგ:

თეთრი, ოვალური, ორმხრივამოზნექილი აპკიანი გარსით დაფარული  ტაბლეტები, ორივე მხარეს ღარით და გრავირებით „1000“ ერთ მხარეს.

განაკვეთზე - ერთგვაროვანი თეთრი მასა.

ტაბლეტი შეიძლება დაიყოს ორ თანაბარ დოზად.

კლინიკური მონაცემები

გამოყენების ჩვენებები

მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი, განსაკუთრებით ჭარბწონიან პაციენტებში, დიეტოთერაპიისა და ფიზიკური დატვირთვის უეფექტობისას:

 • მოზრდილებში მონოთერაპიის სახით ან სხვა პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან, ან ინსულინთან კომბინაციაში;

 • 10 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში მონოთერაპიის სახით ან ინსულინთან კომბინაციაში. დიაბეტის გართულებების სიმძიმის შემცირება II ტიპის შაქრიანი დიაბეტიან და ჭარბწონიან მოზრდილ პაციენტებში, პირველი რიგის პრეპარატის სახით დიეტოთერაპიის უეფექტობისას.

დოზირების რეჟიმი და გამოყენების მეთოდი

დოზირებისრეჟიმი

თირკმელებისნორმალურიფუნქციისმქონემოზრდილიპაციენტები (გფს ≥ 90 მლ/წთ): მონოთერაპია და კომბინირებული თერაპია სხვა პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთად:

• ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 500 მგ ან 850 მგ 2-3-ჯერ დღეში ჭამის დროს ან მას შემდეგ.

• მაქსიმალური დოზაა 3000 მგ/დღეში, გაყოფილი  სამ მიღებაზე

 • 10-15 დღის შემდეგ რეკომენდებულია პრეპარატის დოზის კორექცია სისხლში გლუკოზის დონის გაზომვის შედეგების შესაბამისად. დოზის ნელა გაზრდამ შეიძლება ხელი შეუწყოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდითი ეფექტების შემცირებას.

 • პაციენტები, რომლებიც იღებენ მეტფორმინს 2000-3000 მგ/დღეში დოზებით, შეიძლება გადავიდნენ 1000 მგ გლუკოფაჟის® მიღებაზე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 3000 მგ/დღეში, გაყოფილი 3 მიღებაზე,

 თუ იგეგმება გადასვლა სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალების მიღებიდან: აუცილებელია სხვა პრეპარატის მიღება და პრეპარატ გლუკოფაჟის® მიღება ზემოთ მითითებული დოზით.

ინსულინთან კომბინაცია

სისხლში გლუკოზის უკეთესი კონტროლის მისაღწევად, მეტფორმინი და ინსულინი შეიძლება გამოყენებული იქნას კომბინირებული თერაპიის სახით. გლუკოფაჟის® ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 500 მგ ან 850 მგ 2-3-ჯერ დღეში, ხოლო ინსულინის დოზა შეირჩევა სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის საფუძველზე.

ხანდაზმულიპაციენტები

 თირკმელების ფუნქციის შესაძლო დაქვეითების გამო, მეტფორმინის დოზა უნდა შეირჩეს თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლის ქვეშ (სისხლის შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის განსაზღვრა უნდა მოხდეს არანაკლებ 2-4 ჯერ წელიწადში).

თირკმლისუკმარისობა

გფს (გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე) უნდა შეფასდეს მეტფორმინის შემცველი პრეპარატებით მკურნალობის დაწყებამდე და მინიმუმ წელიწადში ერთხელ. თირკმლის უკმარისობის შემდგომი განვითარების რისკის მქონე  პაციენტებში და ხანდაზმულებში, თირკმლის ფუნქცია უნდა გაკონტროლდეს უფრო ხშირად, მაგალითად, ყოველ 3-6 თვეში ერთხელ.

ბავშვები და მოზარდები

10 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში გლუკოფაჟის® გამოყენება შესაძლებელია როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე ინსულინთან კომბინაციაში. ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 500 მგ ან 850 მგ დღეში ერთხელ ჭამის დროს ან მას შემდეგ. დოზის ნელა გაზრდამ შეიძლება ხელი შეუწყოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდითი ეფექტების შემცირებას. 10-15 დღის შემდეგ უნდა მოხდეს დოზის კორექცია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის საფუძველზე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 2000 მგ, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე.

უკუჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა მეტფორმინის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომლებიც ჩამოთვლილია შემადგენლობაში;

• ნებისმიერი ტიპის მწვავე მეტაბოლური აციდოზი (მაგ. ლაქტოაციდოზი, დიაბეტური კეტოაციდოზი);

 • დიაბეტური პრეკომა;

• თირკმლის მძიმე ხარისხის უკმარისობა (გფს < 30 მლ/წთ);

 • მწვავე მდგომარეობები, რომლებიც მიმდინარეობს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის განვითარების რისკით: დეჰიდრატაცია (დიარეის, ღებინების დროს), მძიმე ინფექციური დაავადებები, შოკი;

• მდგომარეობა (განსაკუთრებით მწვავე დაავადება ან ქრონიკული დაავადება გამწვავების სტადიაში), რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ქსოვილოვანი ჰიპოქსიის განვითარება, მათ შორის გულის არასტაბილური შეგუბებითი უკმარისობა, სუნთქვის უკმარისობა, ბოლოდროს გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი, შოკი;

• სერიოზული ქირურგიული ოპერაციები და ტრავმები, როდესაც ნაჩვენებია ინსულინოთერაპიის ჩატარება;

• ღვიძლის უკმარისობა, მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაცია, ალკოჰოლიზმი;

• ლაქტოაციდოზი (მათ შორის ანამნეზში);

• ჰიპოკალორიული დიეტის დაცვა (1000 კკალ/დღეში ნაკლები).

განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ლაქტოაციდოზი

 ლაქტოაციდოზი ძალიან იშვიათი, მაგრამ სერიოზული მეტაბოლური გართულებაა, რომელიც ყველაზე ხშირად ვითარდება თირკმლის ფუნქციის მწვავე გაუარესების, კარდიორესპირატორული დაავადების ან სეფსისის დროს.

მეტფორმინის დაგროვება ხდება თირკმლის ფუნქციის მწვავე გაუარესებისას და ზრდის ლაქტოაციდოზის განვითარების რისკს.

გაუწყლოების შემთხვევაში (მძიმე დიარეა ან ღებინება, ცხელება ან სითხის მიღების დაქვეითება) მეტფორმინის გამოყენება დროებით უნდა შეწყდეს და რეკომენდებულია ექიმთან დაკავშირება. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ მეტფორმინს, სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ იმ პრეპარატების მიღების დაწყებისას, რომლებმაც შეიძლება მკვეთრად გააუარესონ თირკმლის ფუნქცია (მაგ., ჰიპოტენზიული საშუალებები, შარდმდენები და ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები). ლაქტოაციდოზის განვითარების სხვა რისკ-ფაქტორებს მიეკუთვნება ალკოჰოლის გადაჭარბებული მოხმარება, ღვიძლის უკმარისობა, ცუდად კონტროლირებული შაქრიანი დიაბეტი, კეტოზი, გახანგრძლივებული შიმშილი და ჰიპოქსიასთან დაკავშირებული ნებისმიერი მდგომარეობა, აგრეთვე იმ სამკურნალო საშუალებების  თანმხლები გამოყენება, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ლაქტოაციდოზი.

პაციენტები და/ან მომვლელები უნდა იყვნენ ინფორმირებული ლაქტოაციდოზის განვითარების რისკის შესახებ. ლაქტოაციდოზს ახასიათებს აციდოზური ქოშინი, მუცლის ტკივილი, კუნთების კრუნჩხვები, ასთენია და ჰიპოთერმია, რასაც მოჰყვება კომა. საეჭვო სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში პაციენტმა უნდა შეწყვიტოს მეტფორმინის მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართოს ექიმს. ლაბორატორიული გამოკვლევით გამოვლინდება სისხლის pH-ის დაქვეითება (<7,35), პლაზმაში ლაქტატის დონის მომატება (>5 მმოლ/ლ), ანიონური სხვაობისა და ლაქტატი/პირუვატის თანაფარდობის გაზრდა.

ქირურგიული ოპერაციები

მეტფორმინის მიღება უნდა შეწყდეს ზოგადი, სპინალური ან ეპიდურული ანესთეზიის ქვეშ ოპერაციის ჩატარებისას. თერაპია შეიძლება განახლდეს ოპერაციიდან ან პერორალური კვების განახლებიდან არაუადრეს 48 საათის შემდეგ, და იმ პირობით, რომ თირკმლის ფუნქცია შეფასდება და ჩაითვლება სტაბილურად.

თირკმლის ფუნქცია

გფს უნდა შეფასდეს მკურნალობამდე და რეგულარულად მას შემდეგ. მეტფორმინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში გფს < 30 მლ/წთ, და მისი მიღება დროებით უნდა შეწყდეს თირკმლის ფუნქციაზე მოქმედი მდგომარეობების არსებობისას.

გულისფუნქცია

გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებს აქვთ ჰიპოქსიისა და თირკმლის უკმარისობის განვითარების უფრო მაღალი  რისკი. გულის სტაბილური ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში მეტფორმინის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ გულისა და თირკმელების ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგის პირობით. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის მწვავე და არასტაბილური უკმარისობა, მეტფორმინით მკურნალობა უკუნაჩვენებია.

იოდისშემცველიკონტრასტულისაშუალებებისგამოყენება

იოდის შემცველი კონტრასტული საშუალებების ინტრავენურად შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს კონტრასტით ინდუცირებული ნეფროპათია, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს მეტფორმინის დაგროვება და ლაქტოაციდოზის რისკის გაზრდა. მეტფორმინის მიღება უნდა შეწყდეს ვიზუალიზაციის პროცედურამდე ან მის დროს და არ განახლდეს პროცედურის დასრულებიდან მინიმუმ 48 საათის განმავლობაში, იმ პირობით, რომ თირკმელების ფუნქცია ხელახლა შეფასდა და ჩაითვალა სტაბილურად.

მეტფორმინის მიღება უნდა შეწყდეს ზოგადი, სპინალური ან ეპიდურული ანესთეზიის ქვეშოპერაციის დროს. თერაპია შეიძლება განახლდეს ოპერაციიდან ან პერორალური კვების განახლებიდან არაუადრეს 48 საათის შემდეგ  და იმ პირობით, რომ თირკმლის ფუნქცია ხელახლა შეფასდება და ჩაითვლება სტაბილურად.  

ბავშვებიდამოზარდები

მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის დიაგნოზი უნდა დადასტურდეს მეტფორმინით მკურნალობის დაწყებამდე. კლინიკურ კვლევებში, რომლებიც გაგრძელდა 1 წელი, დადგინდა, რომ მეტფორმინი არ ახდენს გავლენას ზრდაზე და სქესობრივ მომწიფებაზე. თუმცა, გრძელვადიანი მონაცემების არარასებობის გამო, რეკომენდებულია ბავშვებში ამ პარამეტრებზე მეტფორმინის შემდგომი ზემოქმედების საფუძვლიანი მონიტორინგი, განსაკუთრებით სექსობრივი მომწიფების პერიოდში. ყველაზე საფუძვლიანი კონტროლი აუცილებელია 10-12 წლის ბავშვებში.

10-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები

10-დან 12 წლამდე ასაკის მხოლოდ 15 პაციენტი იყო ჩართული ბავშვებისა და მოზარდების მონაწილეობით ჩატარებულ კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში. მიუხედავად იმისა, რომ ამ ბავშვებში მეტფორმინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ განსხვავდებოდა უფროსი ასაკის ბავშვებისა და მოზარდებისაგან, განსაკუთრებული სიფრთხილეა რეკომენდებული პრეპარატის 10-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენებისას.

სხვასიფრთხილისზომები:

• პაციენტებს ეძლევათ რეკომენდაცია განაგრძონ დიეტის დაცვა ნახშირწყლების თანაბარი მიღებით დღის განმავლობაში. ჭარბწონიან პაციენტებს ურჩევენ განაგრძონ ჰიპოკალორიული დიეტის დაცვა.

 • შაქრიანი დიაბეტის კონტროლის მიზნით რეკომენდებულია სტანდარტული ლაბორატორიული ანალიზების რეგულარულად ჩატარება.

 • მეტფორმინმა შესაძლოა შეამციროს B12 ვიტამინის დონე სისხლის შრატში. B12 ვიტამინის დონის დაქვეითების რისკი იზრდება მეტფორმინის დოზის გაზრდისას, ხანგრძლივი მკურნალობისას და/ან იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ B12 ვიტამინის დეფიციტის გამომწვევი ცნობილი რისკ-ფაქტორები. თუ არსებობს ეჭვი ვიტამინის B12 დეფიციტზე (მაგ., ანემიის ან ნეიროპათიის დროს), საჭიროა სისხლის შრატში B12 ვიტამინის დონის კონტროლი. B12 ვიტამინის პერიოდული კონტროლი შეიძლება აუცილებელი იყოს B12 ვიტამინის დეფიციტის რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში. მეტფორმინით თერაპია უნდა გაგრძელდეს იქამდე, სანამ ის კარგად გადაიტანება და არა აქვს გვერდითი მოვლენები, ხოლო B12 ვიტამინის დეფიციტის შესაბამისი მაკორექტირებელი მკურნალობა ტარდება მოქმედი კლინიკური რეკომენდაციების შესაბამისად.

• მეტფორმინი მონოთერაპიისას არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა მისი გამოყენებისას ინსულინთან ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან კომბინაციაში  (მაგალითად, სულფონილშარდოვანას წარმოებულები, მეგლიტინიდები და სხვ.).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების  სხვაფორმები

იოდის შემცველი კონტრასტული საშუალებები

ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის იოდის შემცველ  კონტრასტულ საშუალებებთან: მეტფორმინი უნდა მოიხსნას ვიზუალიზაციის პროცედურის დაწყებამდე ან მის დროს და  მისი მიღება არ განახლდეს პროცედურის შემდეგ მინიმუმ 48 საათის განმავლობაში, იმ პირობით, რომ თირკმელების ფუნქცია ხელახლა შეფასდება  და ჩაითვლება სტაბილურად.

ალკოჰოლი

ალკოჰოლური ინტოქსიკაცია დაკავშირებულია ლაქტოაციდოზის განვითარების გაზრდილ რისკთან, განსაკუთრებით შიმშილის, არასაკმარისი კვების ან ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში.

ერთდროული გამოყენება, რომელიც საჭიროებს სიფრთხილეს

ზოგიერთ სამკურნალო პრეპარატს შეუძლია უარყოფითი გავლენა მოახდინოს თირკმელების ფუნქციაზე, რამაც შეიძლება გაზარდოს ლაქტოაციდოზის რისკი, როგორიცაა მაგალითად  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები, ასევე ციკლოოქსიგენაზა II -ის (COX) სელექციური ინჰიბიტორები, აგფ ინჰიბიტორები, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტები და დიურეტიკები, განსაკუთრებით მარყუჟოვანი დიურეტიკები.  ამ პრეპარატების გამოყენების დაწყებისას ან  მეტფორმინთან კომბინაციაში  გამოყენებისას, აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის საფუძვლიანი კონტროლი.  

შინაგანი ჰიპერგლიკემიური აქტივობის მქონე სამკურნალო პრეპარატები (მაგალითად, გლუკოკორტიკოიდები (სისტემური და ადგილობრივი გამოყენება) და სიმპათომიმეტიკები)

შესაძლოა საჭირო გახდეს სისხლში გლუკოზის დონის უფრო ხშირი კონტროლი, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. აუცილებლობისას ხდება მეტფორმინის დოზის კორექცია შესაბამისი სამკურნალო პრეპარატით თერაპიის დროს და მისი მოხსნის შემდეგ.

 ორგანულიკათიონებისტრანსპორტერები (ოკტ)

მეტფორმინი წარმოადგენს როგორც ოკტ 1, ასევე ოკიტ 2-ის სუბსტრატს.

მეტფორმინის ერთდროულმა დანიშვნამ  ისეთ პრეპარატებთან, როგორიცაა:

• ოკტ 1 ინჰიბიტორები (ვერაპამილი) შეიძლება გამოიწვიოს მისი ეფექტურობის დაქვეითება.

• ოკტ 1 ინდუქტორები (რიფამპიცინი) შეუძლია გაზარდოს მეტფორმინის აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და მისი ეფექტურობა.

• ოკტ 2 ინჰიბიტორები (ციმეტიდინი, დოლუტეგრავირი, რანოლაზინი, ტრიმეტოპრიმი, ვანდეტანიბი, იზავუკონაზოლი) შეიძლება შეამციროს მეტფორმინის თირკმელებით ექსკრეცია და ამის შედეგად გაზარდოს მისი კონცენტრაცია პლაზმაში.

• ოკტ 1 და ოკტ 2 ინჰიბიტორებმა (როგორიცაა კრიზოტინიბი, ოლაპარიბი) შეიძლება შეცვალოს მეტფორმინის ეფექტურობა და თირკმლით ექსკრეცია.

ამიტომ რეკომენდებულია სიფრთხილე, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ამ პრეპარატების მეტფორმინთან ერთად დანიშვნისას, რადგანაც მეტფორმინის პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს. აუცილებლობისას მეტფორმინის დოზის კორექცია შეიძლება ჩაითვალოს მიზანშეწონილად, რადგანაც ოკტ ინჰიბიტორებმა/ინდუქტორებმა შეიძლება შეცვალონ მეტფორმინის ეფექტურობა.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

უკონტროლო ჰიპერგლიკემია ჩასახვის ახლო პერიოდში და ორსულობისას დაკავშირებულია თანდაყოლილი ანომალიების, ორსულობის მოშლის, ორსულობით გამოწვეული ჰიპერტენზიის, პრეეკლამფსიისა და პერინატალური სიკვდილიანობის გაზრდილ რისკთან. მნიშვნელოვანია სისხლში გლუკოზის ნორმალურთან მაქსიმალურად ახლო დონეზე შენარჩუნება ორსულობის მთელ პერიოდში, რათა შემცირდეს ჰიპერგლიკემიასთან დაკავშირებული არასასურველი გამოსავლები - რისკი დედისთვის და მისი ბავშვისთვის.

მეტფორმინი აღწევს პლაცენტაში ისეთი კონცენტრაციით, რომელსაც შეუძლია მიაღწიოს დედის ორგანიზმში კონცენტრაციებს.

ორსულ ქალებში დიდი მოცულობის მონაცემები (ზემოქმედების 1000-ზე მეტი შედეგი) რეესტრული კოჰორტული კვლევებიდან და გამოქვეყნებული მონაცემებიდან (მეტა-ანალიზები, კლინიკური კვლევები და რეესტრები) არ მიუთითებს მეტფორმინის ზემოქმედების შემდგომ თანდაყოლილი ანომალიების ან ნაყოფის/ნეონატალური ტოქსიკურობის გაზრდის რისკზე ჩასახვის ახლო პერიოდში და/ ან  ორსულობის განმავლობაში.

არსებობს შეზღუდული და არადამაჯერებელი მონაცემები მეტფორმინის ზემოქმედების შესახებ გრძელვადიან შედეგებზე  ბავშვებში, რომლებზეც მოხდა საშვილოსნოსშიდა ზემოქმედება.  როგორც ჩანს, მეტფორმინი არ ახდენს გავლენას მოტორულ განვითარებაზე ან სოციალურ განვითარებაზე 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რომლებმაც განიცადეს ზემოქმედება  ორსულობის პერიოდში,  თუმცა მონაცემები გრძელვადიანი შედეგების შესახებ შეზღუდულია. როდესაც მეტფორმინის გამოყენება კლინიკურად აუცილებელია, შეიძლება მისი განხილვა  ორსულობისა და ჩასახვის ახლო პერიოდში როგორც ინსულინზე დამატების ან ალტერნატივის სახით.

ძუძუთი კვება

მეტფორმინი გამოიყოფა დედის რძეში. მეძუძურ ახალშობილებში მეტფორმინის მიღებისას გვერდითი ეფექტები არ დაფიქსირებულა. თუმცა, მონაცემების შეზღუდული რაოდენობის გამო, პრეპარატის გამოყენება ძუძუთი კვების დროს რეკომენდებული არ არის. გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ  უნდა იქნას მიღებული ძუძუთი კვების სარგებელისა და ბავშვში გვერდითი ეფექტების განვითარების პოტენციური რისკის გათვალისწინებით.

ფერტილობა

მეტფორმინი არ ახდენს ზემოქმედებას მამრი ან მდედრი ვირთაგვების  ფერტილობაზე 600 მგ/კგ/დღ-მდე დოზებით მიღებისას, რაც დაახლოებით სამჯერ აღემატება ადამიანისთვის  რეკომენდებულ მაქსიმალურ დღიურ დოზას, სხეულის ზედაპირის ფართობთან შედარების საფუძველზე.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

გლუკოფაჟით® მონოთერაპია არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას და, შესაბამისად, არ ახდენს გავლენას სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, პაციენტები უნდა გააფრთხილონ ჰიპოგლიკემიის რისკის შესახებ მეტფორმინის სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან კომბინაციაში გამოყენებისას (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები, ინსულინი, მეგლიტინიდები და ა.შ.).

არასასურველი რეაქციები

მკურნალობის დასაწყისში ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქციებია გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი და მადის დაკარგვა, რომლებიც უმეტეს შემთხვევაში სპონტანურად გაივლის.

მათი პრევენციისთვის რეკომენდებულია მეტფორმინის მიღება ორ-სამ მიღებაზე დაყოფით და დოზის თანდათან გაზრდა.

მეტფორმინის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს შემდეგი არასასურველი რეაქციები. სიხშირის მიხედვით არასასურველი რეაქციები იყოფა შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი (1/100-დან 1/10-მდე), არახშირი (1/1000-დან 1/100-მდე), იშვიათი  (1/10000-დან 1/1000-მდე) და ძალიან იშვიათი (<1/10000).

სიხშირის თითოეული ჯგუფის ფარგლებში არასასურველი რეაქციები წარმოდგენილია სიმძიმის კლების  თანმიმდევრობით.

მეტაბოლური და კვებითი დარღვევები:

ხშირი: B12 ვიტამინის დონის დაქვეითება/დეფიციტი.

ძალიან იშვიათი: ლაქტოაციდოზი.

ნერვული სისტემის მხრივ დარღვევები:

ხშირი: გემოვნების დარღვევა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები:

ძალიან ხშირი: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი და მადის დაკარგვა.

ყველაზე ხშირად ეს მოვლენები ვითარდება მკურნალობის საწყის პერიოდში და უმეტეს შემთხვევაში სპონტანურად გაივლის. სიმპტომების პრევენციისათვის რეკომენდებულია მეტფორმინის მიღება 2 ან 3-ჯერ დღეში ჭამის დროს ან მას შემდეგ. დოზის ნელა გაზრდამ შეიძლება შეამციროს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ არასასურველი რეაქციების გამოვლინება.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები:

ძალიან იშვიათი: კანის მხრივ რეაქციები, როგორიცაა ერითემა, ქავილი, გამონაყარი.

ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ დარღვევები:

ძალიან იშვიათი: ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების დარღვევა და ჰეპატიტი; მეტფორმინის მოხსნის შემდეგ ეს გვერდითი ეფექტები მთლიანად ქრება.

ბავშვები

გამოქვეყნებული მონაცემები, პოსტმარკეტინგული მონაცემები და ასევე კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები 10-16 წლის შეზღუდულ პედიატრიულ პოპულაციაში, რომლებიც მკურნალობდნენ 1 წლის განმავლობაში, მიუთითებს, რომ ბავშვებში არასასურველი რეაქციები ხასიათითა და სიმძიმით მოზრდილი პაციენტების მსგავსია.

შეტყობინება საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ

მნიშვნელოვანია შეტყობინება საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ სამკურნალო პრეპარატის  რეგისტრაციის შემდეგ,  სამკურნალო პრეპარატის სარგებელი-რისკის თანაფარდობის მუდმივი მონიტორინგის უზრუნველვყოფის მიზნით.

მედიცინის მუშაკებს ეძლევათ რეკომენდაცია, რომ შეატყობინონ სამკურნალო პრეპარატის ნებისმიერი საეჭვო არასასურველი რეაქციის  შესახებ ევრაზიის ეკონომიკური კავშირის წევრი ქვეყნების არასასურველი რეაქციების შეტყობინების ეროვნული სისტემების საშუალებით. ბელარუსის რესპუბლიკა 220037, მინსკი, ტოვარიშჩესკის შესახვევი, 2ა უნიტარული საწარმო „ჯანდაცვაში ექსპერტიზისა და ტესტირების ცენტრი“. ფარმაკოზედამხედველობის განყოფილების ტელეფონი: +375 (17) 242 00 29; ფაქსი: +375 (17) 242 00 29.

ელფოსტა ფოსტა: [email protected], [email protected], http://www.rceth.by

დოზის გადაჭარბება

მეტფორმინის 85 გ-მდე დოზით გამოყენებისას ჰიპოგლიკემიის განვითარება არ დაფიქსირებულა. თუმცა ამ შემთხვევაში დაფიქსირდა ლაქტოაციდოზის განვითარება. დოზის მნიშვნელოვანმა გადაჭარბებამ ან ამასთან დაკავშირებულმა რისკ-ფაქტორებმა შეიძლება გამოიწვიოს ლაქტოაციდოზის განვითარება.

მკურნალობა

ლაქტოაციდოზის ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში, საჭიროა პაციენტის სასწრაფოდ ჰოსპიტალიზაცია. ლაქტატისა და მეტფორმინის ორგანიზმიდან გამოსაყვანად ყველაზე ეფექტური ღონისძიებაა ჰემოდიალიზი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატები. ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები ინსულინის გარდა. ბიგუანიდები.

ათქ კოდი: A10BA02.

მოქმედების მექანიზმი

მეტფორმინი შაქრის დამაქვეითებელი ეფექტის მქონე ბიგუანიდია, რომელიც უზრუნველყოფს სისხლში შაქრის როგორც ბაზალური, ასევე პოსტპრანდიალური კონცენტრაციის დაქვეითებას. მეტფორმინი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და, შესაბამისად, არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას. მეტფორმინი მოქმედებს სამი მექანიზმით:

- ზრდის პერიფერიული რეცეპტორების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ და უჯრედების მიერ გლუკოზის უტილიზაციას;

- ამცირებს ღვიძლის მიერ გლუკოზის გამომუშავებას გლუკონეოგენეზისა და გლიკოგენოლიზის ინჰიბირების გზით;

- აფერხებს გლუკოზის შეწოვას ნაწლავებში.

მეტფორმინი ასტიმულირებს გლიკოგენის უჯრედშიდა სინთეზს გლიკოგენსინთეტაზაზე ზემოქმედების გზით. ის ზრდის გლუკოზის მემბრანული გადამტანების ყველა ამჟამად ცნობილი ტიპის სატრანსპორტო მოცულობას.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

კლინიკურ კვლევებში მეტფორმინის გამოყენება ასოცირებული იყო სხეულის სტაბილურ მასასთან ან  სხეულის მასის ზომიერ კლებასთან.

ადამიანებში მეტფორმინი დადებითად მოქმედებს ლიპიდების მეტაბოლიზმზე,  მისი გლიკემიაზე გავლენისგან დამოუკიდებლად. ეს ნაჩვენები იქნა  თერაპიულ დოზებში კონტროლირებად, საშუალო ან გრძელვადიან კლინიკურ კვლევებში: მეტფორმინი ამცირებს საერთო ქოლესტერინის დონეს, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდური ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების დონეს.

კლინიკური ეფექტურობა

პერსპექტიულმა რანდომიზებულმა კვლევამ (UKPDS) დაადგინა სისხლში გლუკოზის ინტენსიური კონტროლის გრძელვადიანი სარგებელი მე-2 ტიპი დიაბეტის მქონე მოზრდილებში.

ჭარბწონიანი პაციენტების შედეგების ანალიზმა, რომლებიც მკურნალობდნენ მეტფორმინით მხოლოდ დიეტის უეფექტობის შემდეგ, დაადგინა:

• დიაბეტთან დაკავშირებული ნებისმიერი გართულების აბსოლუტური რისკის მნიშვნელოვანი შემცირება მეტფორმინის ჯგუფში (29.8 მოვლენა/1000 პაციენტი-წელზე) მხოლოდ დიეტასთან შედარებით (43.3 შემთხვევა /1000 პაციენტი-წელზე), p=0.0023 და სულფონილშარდოვანათან  კომბინირებულ გამოყენებასთან და ინსულინის მონოთერაპიის ჯგუფითან შედარებით (40.1 შემთხვევა/1000 პაციენტი-წელზე), p = 0.0034;

 • დიაბეტით გამოწვეული სიკვდილიანობის აბსოლუტური რისკის მნიშვნელოვანი შემცირება: მეტფორმინი 7.5 შემთხვევა/1000 პაციენტი-წელზე, მხოლოდ დიეტა 12.7 შემთხვევა/1000 პაციენტი-წელზე, p=0.017;

• ყველა მიზეზით სიკვდილობის აბსოლუტური რისკის მნიშვნელოვანი შემცირება: მეტფორმინი 13.5 შემთხვევა/1000 პაციენტი-წელზე მხოლოდ დიეტასთან შედარებით 20.6 შემთხვევა/1000 პაციენტი-წელზე (p=0.011) და სულფონილშარდოვანათი და ინსულინით მონოთერაპიის ჯგუფებთან შედარებით 18.9 შემთხვევა/1000 პაციენტი -წელზე (p=0.021);

• მიოკარდიუმის ინფარქტის აბსოლუტური რისკის მნიშვნელოვანი შემცირება: მეტფორმინი 11 შემთხვევა/1000 პაციენტი-წელზე, მხოლოდ დიეტა 18 შემთხვევა/1000 პაციენტი-წელზე (p=0.01).

სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში მეორე რიგის თერაპიის სახით გამოყენებული მეტფორმინის კლინიკური შედეგის სარგებელი დამტკიცებული არ იქნა.  

 1-ლი  ტიპის დიაბეტის დროს, მეტფორმინისა და ინსულინის კომბინაცია გამოიყენებოდა ზოგიერთ პაციენტში, მაგრამ ამ კომბინაციის კლინიკური სარგებელი ოფიციალურად დადგენილი არ არის.

ბავშვები

კონტროლირებადმა კლინიკურმა კვლევებმა 10-16 წლის ასაკის ბავშვების შეზღუდულ ჯგუფში, რომლებიც მკურნალობდნენ 1 წლის განმავლობაში, აჩვენა გლიკემიური კონტროლის მოზრდილების  მსგავსი რეაქცია.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის პერორალური მიღების შემდეგ მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 2,5 საათში (tmax). მეტფორმინის 500 მგ და 850 მგ ტაბლეტების აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50-60%-ს ჯანმრთელ ადამიანებში. პერორალური მიღების შემდეგ, განავლით გამოყოფილი არააბსორბირებული ფრაქცია შეადგენდა  20-30%-ს.

პერორალური მიღების შემდეგ, მეტფორმინის აბსორბცია გაჯერებული და არასრულია. სავარაუდოა, რომ მეტფორმინის შეწოვის ფარმაკოკინეტიკა არაწრფივია.

მეტფორმინის რეკომენდირებული დოზებით და დოზირების სქემებით გამოყენებისას, პლაზმაში სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა 24-48 საათში და ჩვეულებრივ 1 მკგ/მლ-ზე ნაკლებია. კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში მეტფორმინის მაქსიმალური პლაზმური დონე (Cmax) არ აღემატებოდა 5 მკგ/მლ უმაღლეს დოზებზეც კი.

საკვების მიღება ამცირებს მეტფორმინის შეწოვის ხარისხს და და ოდნავ ანელებს მას. 850 მგ ტაბლეტის პერორალური მიღების შემდეგ დაფიქსირდა პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის 40%-ით შემცირება, AUC-ის (მრუდის ქვეშ ფართობი) 25%-ით დაქვეითება და პლაზმაში  მაქსიმალურ კონცენტრაციამდე  მიღწევის დროის 35 წუთით გაზრდა. ამ შედეგების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

განაწილება

პლაზმის ცილებთან შეკავშირება უმნიშვნელოა. სისხლში პიკი უფრო დაბალია პლაზმაში პიკთან და მიიღწევა დაახლოებით ერთსა და იმავე დროს. ერითროციტები, სავარაუდოდ, წარმოადგენს განაწილების მეორად არხს. განაწილების საშუალო მოცულობა (Vd) მერყეობდა 63-276 ლ-ის ფარგლებში.

ბიოტრანსფორმაცია

მეტფორმინი გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით. ადამიანებში მეტაბოლიტები გამოვლენილი არ არის.

ელიმინაცია

მეტფორმინის კლირენსი შეადგენს >400 მლ/წთ-ს, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ მეტფორმინი გამოიყოფა გლომერულური ფილტრაციისა და მილაკოვანი სეკრეციის გზით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6,5 საათს. თირკმელების ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, თირკმლის კლირენსი მცირდება კრეატინინის კლირენსის პროპორციულად. ამიტომ ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება, რაც იწვევს პლაზმაში მეტფორმინის დონის მომატებას.

მახასიათებლები პაციენტების სპეციალურ ჯგუფებში

თირკმლის უკმარისობა

თირკმელების ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში არსებული მონაცემები არასაკმარისია და შეუძლებელია ამ ქვეჯგუფში მეტფორმინის სისტემური ზემოქმედებისს ადეკვატური შეფასება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით. ამიტომ, დოზის ადაპტაცია უნდა მოხდეს კლინიკურ ეფექტურობას/ატანის გათვალისწინებით.

ბავშვები

ერთჯერადი დოზის კვლევა: ბავშვებში მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ერთჯერადი 500 მგ დოზით მიღების შემდეგ ფარმაკოკინეტიკური პროფილი იყო ჯანმრთელი მოზრდილების ანალოგიური.

განმეორებითი დოზის კვლევა: მონაცემები შემოიფარგლება ერთი კვლევით. ბავშვებში 500 მგ დღეში ორჯერ 7 დღის განმავლობაში განმეორებითი მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) და სისტემური ექსპოზიცია (AUC 0-t) შემცირდა დაახლოებით 33%-ით და 40%-ით, შესაბამისად, დიაბეტით დაავადებულ მოზრდილებთან შედარებით, რომლებიც იღებდნენ 500 მგ-ის განმეორებით დოზებს დღეში ორჯერ 14 დღის განმავლობაში. რადგანაც დოზის ტიტრაცია ხდება  ინდივიდუალურად გლიკემიის კონტროლის საფუძველზე, ამას აქვს შეზღუდული კლინიკური მნიშვნელობა.

უსაფრთხოების პრეკლინიკური მონაცემები

პრეკლინიკურმა მონაცემებმა არ გამოავლინა განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანებისთვის უსაფრთხოების, ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის, კანცეროგენული პოტენციალის და რეპროდუქციული ტოქსიკურობის ტრადიციული კვლევების საფუძველზე.

ვარგისობის ვადა

დოზირებები 500 მგ და 850 მგ: 5 წელი.

დოზირება 1000 მგ: 3 წელი.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შეფუთვის ტიპი და შემცველობა

 აპკიანი გარსით დაფარული  ტაბლეტები 500 მგ:

10 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში, 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში;

15 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში, 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში;

20 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში, 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში;

აპკიანი გარსით დაფარული  ტაბლეტები 850 მგ:

15 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში, 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში;

20 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში, 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში;

აპკიანი გარსით დაფარული  ტაბლეტები 1000 მგ:

10 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში, 3 ან 6 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში;

15 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში, 2 ან 4 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

20 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში,  3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები უტილიზაციისას

განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არსებობს.

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი

მერკ სანტე ს.ა.ს., საფრანგეთი

Merck Sante s.a.s., France

37, რიუ სენ რომენი- 69008 ლიონი, საფრანგეთი

37, rue Saint Romain – 69008 Lyon, France.

მწარმოებელი, რომელიც ახორციელებს ხარისხის კონტროლის გაცემას

მერკ სანტე ს.ა.ს. (Merck Sante s.a.s.), (Merck Sante s.a.s.),

Centre de Production SEMOY, 2 rue du Pressor Vert – 45400 Semoy, France

(სენტრ დე პროდუქსიონ სემუა. 2 რიუ დოი პრესსუარ ვერ- სემუა, საფრანგეთი).

სამკურნალო პრეპარატის შესახებ ნებისმიერი ინფორმაციისთვის, ასევე პრეტენზიების არსებობისა და არასასურველი რეაქციების განვითარების შემთხვევაში, უნდა მიმართოთ სარეგისტრაციო მოწმობისმ ფლობელის წარმომადგენელს

სომხეთის რესპუბლიკის ტერიტორიაზე:

“Acino Pharma AG”-ის (შვეიცარიის კონფედერაცია) წარმომადგენლობა სომხეთის რესპუბლიკაში

ადონცის ქუჩა 6/1, 54, 0014, ქალაქი ერევანი, სომხეთის რესპუბლიკა

ტელ. + 374 60 67 01 70

ელფოსტა: [email protected]

ბელარუსის რესპუბლიკის ტერიტორიაზე:

სააქციო საზოგადოება "Acino Pharma AG" (შვეიცარიის კონფედერაცია) წარმომადგენლობა ბელარუსის რესპუბლიკაში.

პობედიტელეის გამზირი 106-34, 220062, მინსკი, ბელარუსის რესპუბლიკა

ტელ. + 375 (17) 319-91-41; + 375 (29) 700-65-90, ფაქსი + 375 (17) 319-91-40

ელ. ფოსტა: [email protected]

საქართველოს ტერიტორიაზე:

სააქციო საზოგადოება "Acino Pharma AG" (შვეიცარიის კონფედერაცია) წარმომადგენლობა საქართველოში.

 კ.მარჯანიშვილის ქუჩა 5 /  დ. უზნაძის ქუჩა 16-18, 0102, ქ. თბილისი, საქართველო

ტელ. + 995 32 220 69 42

ელ. ფოსტა: [email protected]

თურქმენეთის რესპუბლიკის ტერიტორიაზე:

შპს "აცინო კაზ",

ყაზახეთი, 050047, ქალაქი ალმათი, ბოსტანდიკის რაიონი, ნურსულთან ნაზარბაევის გამზირი, სახლი 223, # 243

ტელეფონი: 8 (727) 364-56-61

ელფოსტა: [email protected]