მელსიკამი 15მგ/1.5მლ #3ა

შემადგენლობა:
ყოველი ამპულა შეიცავს 15მგ აქტიურ ნივთიერება მელოქსიკამს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
მელოქსიკამი არის ენოლის მჟავას წარმოებული,არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატი,რომელიც ცხოველებში ამჟღავნებს ანტებისსაწინააღმდეგო ტკივიგამაყუჩებელ ანტიპირეტულ თვისებებს. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით,რომლებიც წარმოადგენენ ანთების მედიატორებს. in vitro მელოქსიკამი ავლენს უპირატესად ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიურ ინჰიბირებას, ციკლოოქსიგენაზა-1 –თან შედარებით.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
მელოქსიკამი სრულად შეიწოვება ინტრავენოზურად შეყვანის შემდეგ.ინტრამუსკულარულად შეყვანიდან 60 წუთში პლაზმაში აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას.მელოქსიკამის თერაპიული დოზის 99,4 % უერთდება პლაზმის პროტეინებს (უპირატესად ალბუმინს).
Mმელოქსიკამი ძალიან სწრაფად გადადის სინოვიურ სითხეში-პლაზმის კონცენტრაციის 40-50%. თავისუფალი ფრაქცია სინოვიალურ სითხეში 2.5-ჯერ მეტია ვიდრე პლაზმაში, რაც განპირობებულია სინოვიურ სითხეში თავისუფალი ალბუმინის მცირე რაოდენობით.
მეტაბოლიზმი:
ნახევარდაშლის პერიოდი (t1/2) მერყეობს 15-დან 20 საათამდე. პლაზმის კლირენსი საშუალოდ 8მლ/წთ-მდეა და ეს რიცხვი მცირდება ასაკოვან პაციენტებში.
გამოყოფა:
მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება 4 ფარამკოლოგიურად არააქტიურ პროდუქტად. ძირითადი პროდუქტი, 5-კარბოქსი-მელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური პროდუქტის 5’-ჰიდროქსიმეთილ მელოქსიკამის დაჟანგვის შედეგად, რომელიც ასევე ექსკრეტირდება უფრო ნაკლები ხაირსხით (დოზის 9%). ინ-ვიტრო კვლევები მიუთითებს, რომ ციტოქრომ P-450 მნიშვნელოვან როლს თამაშობს მისი მეტაბოლიზმის ციკლში.
მელოქსიკამის ექსკრეცია ხდება ძირითადად მისი მეტაბოლიზმის პროდუქტების სახით .მისი მცირე რაოდენობა გამოიყოფა შარდის(0,2%) და განავლის (1,6%) საშუალებით.მისი როგორც თირკმლების,, ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით.

ჩვენება:
მელსიკამის საინექციო ფორმა გამოიყენება ოსტეოართრიტის და რევმატოიდული ართრიტის სიმპტომების დროს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ.აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ ჯვარედინი რეაქციების განვითარება; ანამნეზში-ბრონქული ასთმა, ცხვირის ლორწოვანი გარსის პოლინოზები, ანგიონევროზული შეშუპება, ურტიკარია, აქტიური პეპტიური წყლული (იხ.გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები).


გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები:
გასტროინტესტინალური სისტემა:
განტროინტესტინალური სისტემა:  არასტეროიდულმა პრეპარატებმა,მათ შორის მელოქსიკამმა,შეიძლება,გამოიწვიოს  კუჭის, წვრილი და მსხვილი ნაწლავის ლორწოვანის ანთება,წყლული და სისხდენა,რაც.შეიძლება,ფატალური აღმოჩნდეს. Gასტრო-ინტესტინური სისტემის ზედა ნაწილში ჩივილები მსუბუქ ხასიათს ატარებს (დისპეფსია) (gastrointestinal) ჩივილები ვრცელია და შეიძლება წარმოიქმნას ნებისმიერი არასტეროიდით მკურნალობისას. როგორც ექიმი, ისე პაციენტი უნდა იყოს ფხიზლად, რათა პიროვნებას არ აღენიშნოს სისხლდენა ან წყლული მკურნალობის პერიოდში. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული სერიოზული გასტრო-ინტესტინური შესაძლო  შესახებ. პერიოდული ლაბორატორიული გამოკვლევების ჩატარების სარგებლიანობა ჯერ-ჯერობით არაა დამტკიცებული და საკითხი საფუძვლიანად არაა შეფასებული.  არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენებისას, სერიოზული გასტრო-ინტესტინური  უკუჩვენებით გამოვლენილი ყოველი ხუთი პაციენტისაგან მხოლოდ ერთს აღმოაჩნდა სიმპტომები. დადგენილია, რომ 3-4 თვის განმავლობაში არასტეროიდული  პრეპარატებით ნამკურნალევი პაციენტებისგან დაახლოებით 1 %-ს აღმოაჩნდა მედიკამენტისშემდგომი წყლული წყლული, სისხლდენა ან პერფორაცია . 1 წლის განმავლობაში მკურნალობაზე მყოფი პაციენტებში კი აღნიშნული შეფარდება იყო 2-4 %-მდე.
გადატანილი წყლულის ან გატროინტესტინური სისხლდენის მქონე პაციენტებში, არასტეროიდული პრეპარატების  გამოყენების დროს დიდი სიფრთხილეა საჭირო. Fფატალური შედეგების შემთხვევები,ძირითადად, ხანდაზმულ და ლოგინად ჩავარდნილ პაციენტებში აღინიშნება, რის გამოც ასეთი პაციენტის ჯგუფის მკურნალობისას საჭიროა ძალიან დიდი სიფრთხილე და ყურადღება. რისკის მაქსიმალურად შემცირების მიზნით საჭიროა, მინიმუმი დოზის გამოყენება და მკურნალობის ხანმოკლე კურსის ჩატარება. განსალუთრებით დიდი რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტებში უნდა იქნეს გათვალისწინებული, რომ არ უნდა იყოს გამოყენებული სარასტეროიდული ჯგუფის პრეპარატები.
განხორციელებული Uსამუშაოების შედეგად დადგენილია, რომ სარასტეროიდული პრეპარატების  გამოყენებისას, იგასტრო-ინტესტინური სოსხლდენის რისკი, წყლულის ან გატროინტესტინური სისხლდენის ანამნეზის მქონე პაციენტებში 10-ჯერ მეტია.
გასტროინტესტინური სისხლდენის  რისკის გაძლიერებას იწვევს : კორტიკოსტეროიდული და ანტიკოაგულანტური პრეპარატების კომბინაციაში გამოყენება არასტეროიდებთან ერთად;აგრეთვე, სიგარეტი და ალკოჰოლი.



ანაფილაქსიური რეაქცა:
ასარასტეროიდული პრეპარატების მსგავსად, ანაფილაქსიური რეაქცია,შეიძლება,განვითარდეს იმ პაციენტებში,რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ ალერგია მელოქსიკამზე. Mელოქსიკამი არ ინიშნება იმ პაციენტებში,რომლებსაც აღენიშნებთ ასპირის ტრიადა. ასეთი შემთხვევებიში აღინიშნება ტიპიური რინიტი, (ცხვირის პოლიპების პარალელურად ან მათ გარეშე)  ასთმის დაავადების მქონე პაციენტებში. გარდა ამისა,შეიძლება,განვითარდეს ფატალური ბრონქოსპაზმი. განვითარებული ფაქტების შემთხვევაში სასწრაფოდ უნდა მოხდეს რეანიმაციული  ჩარევა.  

თირკმლის ქრონიკული დაავადებები:
თირკმლის ქრონიკული დაავადებების დროს მელოქსიკამით მკურნალობა რეკომენდებული არ არის. თუ საჭიროა ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით მკურნალობა, ასეთი პაციენტის თირკმლის ფუნქციური სინჯები ექვემდებარება მონიტორინგს.

ღვიძლი:
მელოქსიკამის, ან სხვა არასტეროიდული პრეპარატებით  ნამკურნალევი პაციენტების 15 %-ში, ერთხელ ან რამდენჯერ ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ჩატარების შედეგად  დადგენილია ამ მაჩვენებლების მატება,რაც მკურნალობის დასრულების შემდგომ ლაგდება გამოყენებით მკურნალი პაციენტების დაახლოებით 1 %-ში გამოვლინდა  ALT-ს და AST-ს დონის მატება ნორმაზე სამჯერ ან უფრო მეტად. სიყვითლე, ელვისებური  ჰეპატიტი, ციროზი  და მწვავე უკმარისობა  ვითარდება იშვიათ შემთხვევებში.
მელოქსიკამით მკურნალობის დროს, ღვიძლი ფუნქციების დარღვევის მაჩვენებლების მქონე პაციენტებს უნდა მიქცეს განსაკუთრებული ყურადღება და უნდა იქნეს გათვალისწინებული, რათა არ განვითარდეს უკმარისობა.  გართულების შემთხვევაში, მელოქსიკამით მკურნალობის გაგრძელება უნდა შეწყდეს.


თირკმლები:
სიფრთხილე უნდა დავიცვათ მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების წინ დეჰირდრატირებულ პაციენტებში. უმჯობესია, მოხდეს პაციენტის რეჰიდრატაცია და შემდგომ იქნას დაწყებული მკურნალობა.
ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების ხანგრძლივმა დანიშვნა იწვევს თირკმლის პაპილარულ ნეკროზს და თირკმლის სხვა მედულარულ ცვლილებებს. თირკმლისმიერი ტოქსიურობა იქნა ნანახი ასევე პაციენტებში, სადაც თირკმლის პროსტაგლანდინები კომპენსატორულ როლს თამაშობენ თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებისათვის. ამ პაციენტებში ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების დანიშვნამ შეიძლება, გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის დოზადამოკიდებული შემცირება და მეორადად თირკმლის სისხლის ნაკადის შემცირება, რამაც შეიძლება, გამოავლინოს თირკმლის დეკომპენსაცია. განსაკუთრებული რისკის ქვეშ იმყოფებიან პაციენტები დარღვეული თირკმლის ფუნქციით, გულის უკმარისობით, ღვიძლის დისფუნქციით, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს და ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორებს და ხანდაზმულები. ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების შეწყვეტას ჩვეულებრივად მოყვება მდგომარეობის აღდგენა მკურნალობისწინა მდგომარეობამდე.

ჰემატოლოგიური:
პაციენტებს, რომლებიც ღებულობენ ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებს, ხანდახან შეიძლება, აღენიშნოთ ანემია. ეს შეიძლება, იყოს განპირობებული სითხის შეკავებით, გასტროინტესტინალური სისხლის დაკარგვით. პაციენტები, რომლებიც დიდხანს მკურნალობენ ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით, მათ შორის მელოქსიკამით, საჭიროებენ  ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის შემოწმებას,თუ აღენიშნათ ანემიის სიმპტომები.პრეპარატები,რომლებიც აინჰიბირებენ პროსტაგლანდინების სინთეზს,გავლენას ახდენენ თრომბოციტულ აგრეგაციაზე და აძლიერებენ სისხლდენის რისკს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები აინჰიბირებენ თრომბოციტების აგრეგაციას და ზოგიერთ პაციენტში ახანგრძლივებენ სისხლდენას. ასპირინისგან განსხვავებით, მისი ეფექტი თრომბოციტების ფუნქციაზე რაოდენობრივად ნაკლებია, ან უფრო ხანმოკლე, და შექცევადი. მელოქსიკამი არ ახდენს გავლენას თრომბოციტების რაოდენობაზე, პროთრომბინის დროზე ან ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დროზე (PTT). პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ მელოქსიკამს და აღენიშნებათ კოაგულაციური დარღვევები,საჭიროებენ ექიმის მეთვალყურეობას.

სითხის შეკავება და შეშუპება:
სითხის შეკავება და შეშუპება იქნა აღწერილი ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც ღებულობენ ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებს, მათ შორის მელოქსიკამს. ამის გამო, როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები, ასევე მელოქსიკამი, სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში სითხის შეკავებით, ჰიპერტენზიით ან გულის უკმარისობით.

ასთმისწინა მდგომარეობა:
ასთმით დაავადებულ პაციენტებს, შეიძლება, ქონდეთ ასპირინდამოკიდებული ასთმა. ასპირინის გამოყენება ასეთ პაციენტებში იწვევს მწვავე ბრონქოსპაზმს, რომელიც შეიძლება, ფატალურიც აღმოჩნდეს. მათთან სხვა არასტეროიდული პრეპარატების ,მათ შორის მელოქსიკამის გამოყენება დიდ სიფრთხილს საჭიროებს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
მიეკუთვნება კატეგორია C/D (მე-3 ტრიმესტრიდან). მელოქსიკამი ორსულობის დროს,რადგან ის იწვევს “ductus arteriosus” –ის ნაადრევ დახურვას.   
მელოქსიკამი,ისევე როგორც სხვა არასტეროიდები,გადადის დედის რძეში;ამიტომ ის არ არის რეკომედებული ლაქტაციის დროს.

პედიატრიული გამოყენება: რეკომენდებულია მხოლოდ 18 წლის ზევით ასაკობრივ ჯგუფებში.


გვერდითი ეფექტები:
ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები ეხებათ იმ პაციენტებს,რომლებიც ღებულობდნენ მელოქსიკამს 15მგ დღის განმავლობაში 6 თვის ხანგრძლივობით:


გასტროინტესტინური: მუცლის ტკივილი (2,9), ყაბზობა (2,6), ფაღარათი (2,6), დისპეპსია (9,5), მეტეორიზმი (2,6), გულისრევა (7,2), ღებინება (2,6).
ზოგადად სხეული: შეშუპება (1,6), ტკივილი (5,2).
ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა (2,6), თავის ტკივილი (2,6).
ჰემატოლოგოიური  : ანემია (2,9).
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემა : ართრალგია (1,3), ზურგის ტკივილი (0,71).
ფსიქიატრიული : დარღვეული ძილის რეჟიმი (1,6).
სასუნთქი სისტემა : ხველა (1,0), ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (7,5).
კანი : (1,3).
საშარდე სისტემა: გახშირებული შარდვა (1,3), ინფექციები (6,9).


ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის დროს მიმართეთ ექიმს !!!

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება:
აგფ – ინჰიბიტორები:
აგფ – ინჰიბიტორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მცირდება მელოქსიკამთან კომბინაციაში,რაც გასათვალისწინებელია იმ პაციენტებთან,რომლებიც ამ ჯგუფის პრეპარატებს რეგულარულად ღებულობენ.

ასპირინი: ასპირინთან ერთად გამოყენებისას, იზრდება მელოქსიკამის AUC და Cmax.
კლინიკურად ამისი მნიშვნელობა არაა ცნობილი. შხვა არასტეროიდების მსგავსად, წამლებში, მელოქსიკამის ასპირინთან ერთად გამოყენება არაა რეკომენდირაბული, რადგან იზრდება  ნეგატიური ზეგავლენა – დიდია გასტროინტესტინური სისხლდენების რისკი..
დაბალი დოზა ასპირინთან ერთად მელოქსიკამის გამოყენებისას, გასტროინტესტინალური
კარდიოვასკულური მიზნით ასპირინის დანიშვნის პარალელურად მელოქსიკამის დანიშვნა არაა რეკომენდებული.

 
ქოლესტირამინი:
ზრდის მელოქსიკამის კლირენსს,რის გამოც ენტერო-ჰეპატურ ციკლში მელოქსიკამის კონცენტრაცია იზრდება.

ციმეტიდინი: ციმეტიდინის 200მგ დოზა არ ცვლის მელოქსიკამის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკას.

დიგოქსინი: ერთდროულ დანიშვნას მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებები არ გამოუწვევია.

ფუროსემიდი: დადგენილია, არასტეროიდული პრეპარატები ფუროსემიდის და სხვა თიაზიდურების  ნატრიურეტიკური ეფექტს ამცირებს,რაც განპირობებულია რენული პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით. ფუროსემიდის ერთი და მულტიდოზირება არ ცვლის მელოქსიკამის  ფარმაკოდინამიკურ და ფარმაკოკინეტიკურ თვისებებს. ფუროსემიდთან ერთად მელოქსიკამის დანიშვნისას საჭიროა,თირკმლის ფუნქციური სინჯების მონიტორინგი.

ლითიუმი:
კლინიკური კვლევებით ცნობილია,რომ არასტეროიდები ზრდიან სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციას და თირკმლის საშუალებით მისი გამოყოფა ორგანიზმიდან რთულდება.ამიტომ მელოქსიკამით მკურნალობისას და მკურნალობის დასრულებისას საჭიროა,ლითიუმის კონცენტრაციის განსაზღვრა სისხლში.

მეტოტრექსატი: არასტეროიდები ამცირებენ მეტოტრექსატის ტუბულარულ სეკრეციას. ღაც იწვევს სისხლში მისი კონცენტრაციის მატებას.ამიტომ,პაციენტებში,რომლებმაც დიდი დოზით (15მგ/კვირაში)უნდა მიიღონ მეტოტრექსატი,არასტეროიდების დანიშვნა არარეკომენდებულია.

ვარფარინი: პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ ვარფარინს ან მსგავს ანტიკოაგულანტებს უნდა იყვნენ მონიტორირებული ანტიგოაგულაციურ აქტივობაზე, განსაკუთრებით მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების ან ცვლილების პირველ დღეებში, ვინაიდან ასეთი პაციენტების სისხლდენის გაზრდილი რისკის ქვეშ იმყოფებიან.


დოზირება:
მელოქსიკამის ამპულისთვის რეკომენდებული დღიური დოზა 15 მგ. (1 ამპულა).
გვერდითი მოვლენების  გათვალისწინებით გამოყენებისას, რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ.
თირკმლის მძიმე უკმარისობისას დიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის დღიური დოზა 7,5 მგ.-ზე მეტი არ უნდა იყოს.
მელოქსიკამის ამპულა 2 ან 3 დღის ვადით უნდა იქნეს გამოყენებული და,საჭიროების შემთხვევაში საჭიროების შემთხვევაში,  პაციენტი უნდა იქნეს გადაყვანილი ორალური ფორმებზე.
მელოქსიკამის ამპულა უნდა იქნეს გამოყენებული მხოლოდ 18 წელზე ზევით პირებისთვის.


დოზის გადაჭარბება:
მელოქსიკამის დოზის გადაჭარბების შეზღუდული გამოცდილება არსებობს. ცნობილია, რომ ქოლესტრიამინი აჩქარებს მელოქსიკამის კლირენსს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების გადაჭარბებული დოზირების სიმპტომები ძირითადად შემოისაზღვრება ლეთარგიით, ძილიანობით, გულისრევით, ღებინებით, ტკივილით ეპიგასტრიუმში, რომელიც ხშირად შექცევადია სიმპტომური მკურნალობით. შეიძლება განვითარდეს გასტროინტესტინალური სისხლდენა. მწვავე მოწამვლამ შეიძლება, გამოიწვიოს ჰიპერტენზია, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის დისფუნქცია, რესპირატორული დეპრესია, კომა, კრუნჩხვები, კარდიოვასკულარული კოლაფსი და გულის შეტევა. ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების დოზის გადაჭარბების დროს პაციენტის მკურნალობა სიმპტომატურია. მწვავე მოწამლვების დროს რეკომენდებულია კუჭის ლავაჟი შემდგომში გააქტივებული ნახშირის მიღებით. კუჭის ლავაჟს დოზის გადაჭარბებიდან 1 საათის შემდეგ დიდი მნიშვნელობა არ აქვს. გააქტივებული ნახშირის მიცემა რეკომენდებულია დოზის გადაჭარბებიდან 1-2 საათის განმავლობაში. დოზის აშკარა გადაჭარბების ან მწვავედ სიმპტომატურ პაციენტებში განმეორებით შეიძლება აქტივირებული ნახშირის მიცემა. ფორსირებული დიურეზი, შარდის გატუტოვნება, ჰემოდიალიზი ან ჰემოპერფუზია შეიძლება, არ იყოს სასარგებლო ცილასთან მისი დაკავშირების გამო.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება საკუთარ კონტეინერში 25ºC-მდე ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა:
მელსიკამი 15 მგ./1,5 მლ ამპულა -  3 ამპულა შეფუთვაში.

ფარმაცევტული დოზირების სხვა ფორმები:

მელსიკამი 7.5 მგ ტაბლეტი; -10 ან 30 ტაბლეტი

მელსიკამი ფორტე – 15მგ ტაბლეტები; 10 ან 30 ტაბლეტი

ლიცენზიის მფლობელი:
NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.
ISTANBUL/TÜRKIYE
ბარბაროსის ბულვარი 76-78
34353  ბეშიქტაში,სტამბული.

ვარგისიანობის ვადა : 2 წელი.

გაცემის წესი:
ურეცეპტოდ.