დიაზეპამი 10მგ #24ტ (არპიმ)

დიაზეპამი

Diazepam

ტაბლეტები

პრეპარატის სავაჭრო სახელწოდება – დიაზეპამი

საერთაშორისო (არადაპატენტებული) სახელწოდება - დიაზეპამი (Diazepam)

წამლის ფორმა:

ტაბლეტები შიგნით მიღებისათვის.

ზოგადი დახასიათება:

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები

მრგვალი გლუვი თეთრი ფერის ტაბლეტები ერთ მხარეს გასაყოფი ხაზით და ნაზოლით ორივე მხარეს.

შემადგენლობა:

5 მგ დიაზეპამის ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: დიაზეპამი 5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მონოჰიდრატული ლაქტოზა, ეთილცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

10 მგ დიაზეპამის ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: დიაზეპამი 10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მონოჰიდრატული ლაქტოზა, ეთილცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

ქიმიური სახელწოდება და CAS ნომერი

7-ქლორ-1,3-დიჰიდრო-1-მეთილ-5-ფენილ-2H-1,4-ბენზოდიაზეპინ-2-ონ: 439-14-5

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი და ათქ კოდი:

ტრანკვილიზატორი ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების ჯგუფიდან: ათქ კოდი – N05BA01.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

დიაზეპამი მიეკუთვნება ხანგრძლივი მოქმედების ბენზოდიაზეპინებს. გააჩნია ანქსიოლიზური, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, ცენტრალური მიორელაქსაციური, სედაციური, საძილე (ამარტივებს ჩაძინებას) მოქმედება. ურთიერთქმედებს ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებთან, რომლებიც განლაგებულია ლიმბიურ სისტემაში გამა-ამინოერბოსმჟავას რეცეპტორების ალოსტერულ ცენტრში, თალამუსში, ჰიპოთალამუსში და ზურგის ტვინის გვერდითი რქების ინტერნეირონებში. ხელს უწყობს ციტოპლაზმურ მემბრანაში ქლორის იონების შესაღწევად არხების ფორმირებას, იწვევს მის ჰიპერპოლარიზაციას და ნეირონებსშორისი გადაცემის შეფერხებას ცენტრალური ნერვული სისტემის შესაბამის უბნებში.

ანქსიოლიტური აქტივობა ვლინდება შინაგანი მოუსვენრობის, შიშის, შფოთვის დაძაბულობის კუპირების უნარით. ცენტრალური მიორელაქსაციური ეფექტი დაკავშირებულია პოლისინაფსური სპინალური რეფლექსების შეფერხებასთან. იწვევს არტერიული წნევის დაწევას (სუსტი სპაზმოლიზური მოქმედება), კორონარული სისხლძარღვების გაფართოვებას და ზრდის ჰიპოქსიისადმი ტვინის მდგრადობას. ზრდის ტკივილის შეგრძნების ზღვარს. გააჩნია გამოხატული ანტიპაროქსიზმალური და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედება, რაც ვლინდება სიმპატოადრენალური და პარასიმპატიკური (მათ შორის, ვესტიბულარული) პაროქსიზმების დათრგუნვით.

გარკვეული მდგომარეობების (ნევროზების, ნევრასთენიების და სხვ.) სიმპტომების გამოვლენა, როგორიცაა შფოთვა, გაღიზიანება, შიში, უძილობა, მცირდება მკურნალობის მე-2-მე-3 დღისათვის. ამასთან, რაც უფრო გამოხატულია აღნიშნული სიმპტომები, მით უფრო სწრაფად ვლინდება ანქსიოლიტური მოქმედება. თერაპიული ეფექტი იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კარდიალგია, არითმიები და პარესთეზიები, ვლინდება პირველი კვირის ბოლოსათვის.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: შიგნით მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 30-90 წუთის შემდეგ.

განაწილება: კარგად უკავშირდება პლაზმებს (98-99%). დიაზეპამის კონცენტრაცია მცირდება მე-2 ფაზაში: განაწილების პირველი სწრაფი ფაზის შემდეგ, რომელიც გრძელდება 3 საათის განმავლობაში, დგება გამოყოფის ფაზა, რომელიც 24-48 საათი გრძელდება. დიაზეპამის მეტაბოლიტების გამოყოფა შეიძლება გაგრძელდეს უფრო მეტი დროის განმავლობაში (2-5 დღე). დიაზეპამი და მისი მეტაბოლიტი N-დეზმეთილდიაზეპამი (ნორდიაზეპამი) აღწევს პლაცენტისა და ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.

მეტაბოლიზმი: დიაზეპამი ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით: N-დეზმეთილდიაზეპამი (50%), ოქსაზეპამი და თემაზეპამი. N-დეზმეთილდიაზეპამი კუმულირდება თავის ტვინში; განაპირობებს დიაზეპამის ხანგრძლივ და გამოხატულ კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედებას. შემდგომში მეტაბოლიტები ბიოტრანსფორმირდებიან დემეთილირებისა და ჰიდროქსილირების გზით, უკავშირდებიან გლუკორონის მჟავას და ნაღვლის მჟავებს.

დიაზეპამი ექვემდებარება ღვიძლისმიერ და ნაწლავურ რეცირკულაციას.

გამოყოფა: გამოიყოფა უპირატესად თირკმელებით კონიუგატების სახით ან უცვლელი ფორმით შარდთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გახანგრძლივდეს ახალშობილებში, ხანდაზმულ პაციენტებსა და თირკმელებისა და ღვიძლის დაავადებების მქონე ავადმყოფებში.

ჩვენებები:

შემდეგი მდგომარეობების ხანმოკლე მკურნალობისათვის:

- მძიმე შფოთვითი დარღვევებისას;

- საძილე საშუალების სახით უძილობის დროს;

- სედაციისათვის;

- კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალების სახით (კერძოდ, ეპილეპტიკური სტატუსისა და ფებრილური კრუნჩხვების დროს);

- კუნთების სპაზმისას;

- ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომისას.

დიაზეპამი ასევე გამოიყენება პრემედიკაციისათვის.

გამოყენების წესი და დოზები:

დიაზეპამი მიიღება პერორალურად. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე, საკმარისი რაოდენობის წყლის მიყოლებით.

დოზირების რეჟიმი დგინდება ინდივიდუალურად ჩვენებების, დაავადების მიმდინარეობის, ამტანობის გათვალისწინებით. მკურნალობა უნდა დაიწყოს უმცირესი ეფექტური დოზით, რომელიც შეესაბამება პათოლოგიის კონკრეტულ ფორმას. მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს რაც შეიძლება ხანმოკლე და არ უნდა აღემატებოდეს 4 კვირას (პრეპარატის დოზის თანდათანობითი შემცირების პერიოდის ჩათვლით). დიაზეპამის მიღების შეწყვეტა უეცრად არ შეიძლება, დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს.

შფოთვითი მდგომარეობების დროს მოზრდილებს ენიშნებათ 2 მგ დღე-ღამეში 3-ჯერ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 30 მგ-ს.

შფოთვასთან დაკავშირებული უძილობისას ინიშნება 5-15 მგ დაძინებამდე 30 წუთით ადრე, ხანმოკლე დროით.

პრემედიკაციისათვის ინიშნება 5-15 მგ ოპერაციამდე 5-15 წუთით ადრე.

ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომისას ინიშნება 10 მგ 3-4-ჯერ პირველ დღეებში, ხოლო შემდეგ დოზა ყოველდღიურად უნდა შემცირდეს 5 მგ-ით დღე-ღამეში 3-4-ჯერ.

კუნთების სპაზმის კუპირებისათვის დიაზეპამი ინიშნება დოზით 2-15 მგ; გამოხატული კუნთების სპაზმის დროს მოზრდილებში შეიძლება დოზის გაზრდა დღე-ღამეში 60 მგ-მდე.

12-18 წლის ბავშვებში შფოთვასთან დაკავშირებული უძილობისას ინიშნება 1-5 მგ დაძინებამდე 30 წუთით ადრე, ხანმოკლე დროით.

პრემედიაციისათვის 1 თვიდან 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 250 მგკ/კგ-ზე, ხოლო 1-დან 5 წლამდე ბავშვებში – 2.5 მგ, 5-12 წლის ბავშვებში კი – 5 მგ.

სედაციისათვის “მცირე” ოპერაციებისა და სამედიცინო პროცედურების დროს 1 თვიდან 12 წლამდე ბავშვებში ინიშნება 200-300 მკგ/კგ-ზე (მაქსიმალური დოზა – 5მგ), 12-18 წლის ბავშვებში – 100-200 მკგ/კგ-ზე (მაქსიმალური დოზა – 20მგ) ოპერაციისა და სამედიცინო პროცედურების დაწყებამდე 45-60 წუთით ადრე.

კუნთების სპაზმის კუპირებისათვის ბავშვებში 1 თვიდან 1 წლამდე ინიშნება 250 მკგ/კგ-ზე; 1-დან 5 წლამდე – 2.5 მგ; 5-დან 12 წლამდე – 5 მგ, 12-დან 18 წლამდე – 10 მგ. მაქსიმალური კონცენტრაცია – 40 მგ. მიღების სიხშირე – დღე-ღამეში 2-ჯერ.

თირკმელების ან ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს მოზრდილებისათვის განკუთვნილი საშუალო დოზის ½-ით, რაც თანდათან უნდა გაიზარდოს მიღწეული ეფექტისა და ამტანობის მიხედვით.

გვერდითი მოქმედება:

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან რეკომენდებული დოზების მომატებისას – ძილიანობა (პაციენტთა 50%-ში), ატაქსია, მომატებული დაღლილობა, კუნთების სისუსტე (აღნიშნული მოვლენები ჩვეულებრივ ქრება დოზის შემცირებისას ან თერაპიის მიმდინარეობისას); იშვიათად – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესია, დიზართრია, ნერწყვის გამოყოფის დარღვევა, ტრემორი, ცალკეულ შემთხვევებში – ამნეზიის ეპიზოდები. შესაძლებელია პარადოქსალური რეაქციების განვითარება (აგზნება, შფოთვისა და შიშის გრძნობა, ჰალუცინაციები, უძილობა, კუნთების ტონუსის გაძლიერება). ასეთ შემთხვევებში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პირის სიმშრალე ან ჰიპერსალივაცია, დისფაგია, გულისრევა, დიარეა, ყაბზობა, მადის დარღვევა; ცალკეულ შემთხვევებში – ღვიძლისმიერი ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, სიყვითლე.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: მაღალი დოზების გამოყენებისას იშვიათად აღინიშნა სუნთქვის დათრგუნვა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია.

სხვა: იშვიათად – კანის რეაქციები, მხედველობის დარღვევა, შარდის შეუკავებლობა, ლიბიდოს შეცვლა, ცხელება; ცალკეულ შემთხვევებში – პერიფერიული სისხლის სურათის შეცვლა.

უკუჩვენებები:

- მიასთენია;

- დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

- სუნთქვის მძიმე ქრონიკული უკმარისობა;

- ღვიძლისა და თირკმელების გამოხატული დარღვევები;

- მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაცია;

- მწვავე ინტოქსიკაცია ფსიქოტროპული პრეპარატებით;

- ღამის აპნოე;

- ორსულობა (1 ტრიმესტრი);

- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან ბენზოდიაზეპინების მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები:

დიაზეპამის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის დეპრესიული ნევროზების, სხვადასხვა ეტიოლოგიის დეპრესიების, ფსიქოზების დროს.

დიაზეპამის დანიშვნისას სუნთქვის უკმარისობის, ღამის აპნოეს სინდრომის, კომატოზური მდგომარეობის დროს, საჭიროებს ჩვენებების შეფასებას სუნთქვის შეფერხების შესაძლებლობის გამო.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ორგანული ცერებრალური უკმარისობისას.

დიაზეპამის მიღება უნდა შეწყდეს პარადოქსალური რეაქციების (მწვავე აგზნების, შფოთვის, ძილის დარღვევისა და ჰალუცინაციების) განვითარებისას. დიაზეპამის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი; ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებებისას აუცილებელია მათი ფუნქციების კონტროლი.

დიაზეპამით მკურნალობა უნდა დაიწყოს სამუშაო კვირის ბოლოს.

დასაშვებია დიაზეპამის გამოყენება ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს, თუ პაციენტი გადის დაავადების ადექვატურ თერაპიას.

ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის მოქმედების გაძლიერების შედეგად შეიძლება აღინიშნოს მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

დიაზეპამის ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს მიჩვევა და წამალდამოკიდებულება, რაც ვლინდება ტრემორის, შფოთვის, ძილის დარღვევის, მოუსვენრობის, თავის ტკივილის, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითებით. შეიძლება განვითარდეს მომატებული ოფლიანობა, კუნთების კრუნჩხვები, სპასტიკური ხასიათის ტკივილი მუცლის არეში, მგრძნობელობის დარღვევა, იშვიათად – ბოდვა და ცენტრალური წარმოშობის კრუნჩხვები. დიაზეპამზე დამოკიდებულების გამოვლენის რისკის შესამცირებლად პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს რაც შეძლება მცირე დროის განმავლობაში.

დიაზეპამის გამოყენების პერიოდში პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს ალკოჰოლის მიღებისაგან (ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამთრგუნველი მოქმედების ურთიერთგაძლიერებისა და პათოლოგიური თრობის სინდრომის შესაძლო განვითარების გამო).

პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს. პრეპარატის უეცარი შეწყვეტისას, პრეპარატის დოზისა და მისი გამოყენების ხანგრძლივობის მიხედვით, ვითარდება მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკი.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

დიაზეპამის მიღების დროს პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს პოტენციურად საშიში საქმიანობისაგან, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

დადგენილია, რომ ორსულობის I ტრიმესტრში დიაზეპამის გამოყენებისას იზრდება ნაყოფის განვითარების ანომალიების რისკი. ამიტომ, პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის I ტრიმესტრში. დიაზეპამის გამოყენებამ ორსულობის უფრო გვიან ვადებში შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემისა და სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა ნაყოფში. ამიტომ, პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას, უნდა მოხდეს მოსალოდნელი სარგებლისა და შესაძლო გართულებების განვითარების რისკის შეფასება.

დიაზეპამი გამოიყოფა დედის რძესთან, ამიტომ მისი გამოყენებისას ლაქტაციის პერიოდში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ზედოზირება:

სიმპტომები: უკიდურესი ძილიანობა, წონასწორობის დარღვევა, მოძრაობის კოორდინაციის მოშლა, კუნთების სისუსტე, ცნობიერების დარღვევა, დიზართრია, არტერიული წნევის უმნიშვნელოდ დაცემა, გულისრევა, პირღებინება.

მკურნალობა: პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, კუჭის გამორეცხვა; ტარდება სიმპტომური თერაპია. სპეციფიკურ ანტიდოტს წარმოადგენს ფლუმაზენილი – ბენზოდიაზეპინური რეცეპტორების კონკურენტული ანტაგონისტი. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

დიაზეპამის გამოყენებისას ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას (მათ შორის ეთანოლთან და ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან, მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან) და სხვა ანტიდეპრესანტებთან, ნეიროლეპტიკებთან, ანტიჰისტამინურ საშუალებებთან, ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან, სანარკოზე საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან ერთად), ძლიერდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მათი დამთრგუნველი მოქმედება.

ციზაპრიდთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს დიაზეპამის სედაციური მოქმედება.

ციმეტიდინთან, ომეპრაზოლთან, დისულფირამთან ერთად ხანგრძლივი გამოყენებისას მცირდება დიაზეპამის კლირენსი.

ღვიძლის ფერმენტების ინდუქციის გამომწვევმა პრეპარატებმა, მათ შორის ანტიეპილეფსიურმა საშუალებებმა (კარბამაზეპინი, ფენითიონი), შეიძლება დააჩქარონ დიაზეპამის გამოყოფა.

რიფამპიცინთან და იზონიაზიდთან ერთად გამოყენებისას მცირდება დიაზეპამის კონცენტრაცია და აღინიშნება მისი მოქმედების შესუსტება. დიაზეპამის გამოყენება არ შეიძლება აივ–პროტეაზას ინჰიბიტორებთან (ინდინავირი, რიტონავირი) ერთად.

იმ პაციენტებში, რომლებიც ბენზოდიაზეპინებს იღებენ პროპრანოლოლთან, მეტოპროლოლთან, ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან, ანტიკოაგულანტებთან, საგულე გლიკოზიდებთან ერთად, შეიძლება განვითარდეს ხასიათისა და გამოხატულობის მიხედვით არაპროგნოზირებადი ურთიერთქმედება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისა და ნესტისაგან დაცულ ადგილას 15 ⁰C -25 ⁰C-ზე.

შენახვის ვადა:

ვარგისიანობის ვადა – 3 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

გაცემის წესი:

გაიცემა რეცეპტით.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა:

მუყაოს შეფუთვა 24 ტაბლეტით (1 ბლისტერი 24 ტაბლეტით).

მწარმოებელი:

შოს “არპიმედი”

სომხეთის რესპუბლიკა, კოტაიკი მარზ. ქ. აბოვიანი, მე-2-ე მ/რ, ს. 19

ტელ: 374 (222) 21703, 21740

ფაქსი: 374 (222) 21924