ტამსულოზინ ტამიდრაMR 0.4მგ#30კ

ტამსულოზინი ტამიდრMR 0,4მგ#30კ

შემადგენლობა: ტამიდრა 0.4მგ MRმყარი კაფსულები შეიცავს 0.4მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს;

დამხმარე ნივთიერებები: 9.10მგ ნატრიუმის ალგინატი, 1.50მგ ნატრიუმის ლაურილისსულფატი, 0.07მგ ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), წითელი რკინისოქსიდი (E172) და ყვითელი რკინის ოქსიდი (E172).

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ალფა1-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტი. წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სიმპტომური სამკურნალო საშუალება.

მოქმედების მექანიზმი: ტამსულოზინი არის ალფა 1-რეცეპტორის მაბლოკირებელი, განსაკუთრებით ალფა 1A ქვეტიპის, რომელიც ამცირებს პროსტატისა და შარდსაწვეთის კუნთებისდაჭიმულობას.

ფარმაკოდინამიური ეფექტი: შარდის ნაკადი თავისუფლად მიედინება შარდსაწვეთში და მოშარდვის პროცესიც გაადვილებულია. ამასთან ერთად მცირდება წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული შარდის ბუშტის ობსტრუქციის და გაღიზიანებისსიმპტომები. მაღალი სელექტიურობის გამო პრეპარატი არ იწვევს არტერიული წნევისკლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას, როგორც ნორმალური არტერიული წნევის,აგრეთვე არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები:

აბსორბცია: ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი აბსორბირდება ნაწლავებში და თითქმის სრულიადშეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ტამსულოზინის აბსორბცია გაძნელებულადმიმდინარეობს მისი საკვებთან ერთად მიღებისას.

ტამსულოზინი ხასიათდება ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკით. პრეპარატის 0.4 მგ-ის ერთჯერადი მიღებისას სისხლის პლაზმაში ტამსულოზინის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 6 სთ-ის შემდეგ. კონცენტრაციის პლატო მიიღწევა 5 დღის შემდეგ მრავალჯერადი მიღებისას. პლაზმაში მისი კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად განსხვავდება პრეპარატის ერთჯერადი და მრავალჯერადი მიღებისას. ტამსულოზინი 99%-ით უკავშირდება პლაზმას ცილებს, რის გამოც დისტრიბუციის მოცულობა მცირეა (დაახ. 0.21ლ/კგ).

ბიოტრანსფორმაცია: ტამსულოზინის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს. ტამსულოზინის უმეტესი რაოდენობა უცვლელი სახითაა პლაზმაში. იგი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ინ ვიტრო შედეგების მიხედვით მეტაბოლიზმში მონაწილეობენ ჩYP3A4 და ჩYP2D6 და მცირედით ჩYP –ის სხვა იზოფერმენტები. ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში არ არის აუცილებელი დოზირების შერჩევა.

ელიმინაცია: ტამსულოზინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა შარდში. ტამსულოზინის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-13 სთ-ს. თირკმლის დისფუნქციის შემთხვევაში არ არის აუცილებელი დოზის შემცირება.

ჩვენება: პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის ფუნქციური სიმპტომების მკურნალობა.

უკუჩვენება: ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის ან რომელიმე კომპონენტის მიმართჰიპერმგრძნობელობა; ორთოსტატული ჰიპოტენზია; ღვიძლის მწვავე უკმარისობა.განსაკუთრებული მითითებები:სხვა ალფა1-ბლოკატორების მსგავსად შესაძლებელია პრეპარატმა გამოიწვიოსარტერიული წნევის დაწევა და სინკოპეს განვითარება. ორთოსტატული ჰიპოტენზიისპირველივე ნიშნებისთანავე პაციენტი უნდა მოთავსდეს წოლით მდგომარეობაში.კატარაქტას და გლაუკომას ქირურგიული ოპერაციების დროს შესაძლებელიაგანვითარდეს ვიწრო გუგის სინდრომი.

რეკომენდებულია კატარაქტას და გლაუკომას ოპერაციებამდე 1-2 კვირით ადრე პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. ასევე არ არის რეკომენდებული ასეთი პაციენტებისთვის პრეპარატის დანიშვნა. დაუშვებელია ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის დანიშვნა ჩYP3A4 -ის ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთად (მაგ. კეტოკონაზოლი) პაციენტებისთვის ჩYP2D6 ფენოტიპის გართულებული მეტაბოლიზმით. ასევე სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ჩYP3A4 –ის ძლიერ და საშუალო ინჰიბიტორებთან ერთად. ტამიდრას მიღება დაუშვებელია ანტიჰიპერტენზიულ მედიკამენტებთან ერთად ექიმის კონსულტაციის გარეშე, ასევე პოსტურალური ჰიპოტენზიისას. პრეპარატის მიღება დაუშვებელია გულის, თირკმლის, ღვიძლის დაავადებებისას, შაქრიანი დიაბეტის, შარდის შეუკავებლობის ან პროსტატაზე ჩატარებული ოპერაციის შემთხვევაში. ტამიდრა არ ინიშნება ისეთ შემთხვევაში, თუ სიმპტომები 3 თვეზე ნაკლები დროის მანძილზე მიმდინარეობს. პრეპარატი არ ინიშნება დიზურიის და ჰემატურიის არსებობისას ბოლო 3 თვის მანძილზე ან შარდსაწვეთი სისტემის ინფექციით გამოწვეული მაღალი ტემპერატურის დროს. ტამიდრა არ ინიშნება კატარაქტას და გლაუკომას ოპერაციებამდე. მკურნალობის დაწყებიდან 14 დღის მანძილზე, თუ სიმპოტმები არ გაუმჯობესდება, ან პირიქით მოხდება მათი გაუარესება, უნდა შეწყდეს ტამიდრას მიღება. პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის შემოწმება უნდა მოხდეს ყოველ 12 თვეში ერთხელ.

რეპორდუქცია, ორსულობა და ლაქტაცია: ტამიდრა არ ინიშნება ქალებში. ტამსულოზინის მიღების შედეგად შეინიშნებოდა ეაკულაციის დარღვევევები. ავტომობილის მართვა და სხვა მანქანა-დანადგარებთან მუშაობა: არ არსებობს მონაცემები ტამიდრას მიღების შემდეგ მისი მოქმედების შესახებ ავტომობილის მართვისა და სხვა მანქანა-დანადგარებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, არსებობს ძილიანობის, მხედველობის დაბინდვის და სინკოპეს განვითარების ალბათობა.

გვერდითი მოვლენები: ორგანოთა სისტემები ხშირი (>1/100, <1/10) არცისე ხშირი (>1/1000, <1/100) იშვიათი(>1/10000, <1/1000),  ძალიან იშვიათი (<1/10000)

• უცნობია ნერვული სისტემა თავბრუსხვევა (1.3%)
• თავის ტკივილი, სინკოპე მხედველობის სისტემა, მხედველობის დაქვეითება
• *გულის სისტემა პალპიტაცია სისხლძარღვთა სისტემა ორთოსტატული ჰიპოტენზია რესპირატორული სისტემა, რინიტი ეპისტაქსისი
• კუჭ-ნაწლავის სისტემა: ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა, ღებინება კანი და კანქვეშა ქსოვილი, გამონაყარი, პრურიტი, ურტიკარია, ანგიოედემა, სტივენჯონსონის სინდრომი, ერითემა, დერმატიტი, აქერცვლა, რეპროდუქციული სისტემა, ეაკულაციის დარღვევები, პრიაპიზმი, საერთო მდგომარეობა ასთენია
• *გამოვლენილია პოსტ-მარკეტინგული დაკვირვების შედეგად. სხვა ალფაბლოკატორების მსგავსად შეიძლება, ადგილი ჰქონდეს ძილიანობას, პირის სიმშრალეს ან ედემას.
• პოსტ-მარკეტინგული დაკვირვების შედეგად ზემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების გარდა ადგილი ჰქონდა ტამსულოზინის მიღების შედეგად გამოწვეულ ტაქიკარდიას, დისპნოეს და არითმიის შემთხვევებს.

გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:

კველვები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში. არ ჰქონია ადგილი ურთიერთქმედებას პრეპარატის ატენოლოლთან, ენალაპრილთან და თეოფილინთან ერთად მიღებისას. ციმეტიდინთან ერთად მიღების შედეგად ადგილი ჰქონდა ტამსულოზინის პლაზმაში კონცენტრაციის მომატებას, ხოლო ფუროსემიდთან ერთად - მის შემცირებას, თუმცა კონცენტრაცია ორივე შემთხვევაში ნორმის ფარგლებში იყო. დიაზეპამი, პროპრანოლოლი, ტრიქლომეთიაზიდი, ქლორმადინონი, ამიტრიპტილინი, დიკლოფენაკი, გლიბენკლამიდი, სიმვასტატინი და ვარფარინი ტამსულოზინთან ერთად მიღების დროს არ იწვევენ პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტრაციის ცვლილებას. დიკლოფენაკი და ვარფარინი იწვევენ ტამსულოზინის ელიმინაციის სიჩქარის ზრდას. ჩYP3A4 –ის ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთად ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის მიღებამ შეიძლება, გამოიწვიოს ტამსულოზინის მოქმედების გაძლიერება. კეტოკონაზოლთან ერთად მიღებისას იზრდება ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის კონცენტრაციის და AUჩ-ს ზრდა 2.8 და 2.2 ფაქტორებით.

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის ჩYP3A4 –ის ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთად მიღება დაუშვებელია იმ პაციენტებში, რომელთან აღენიშნებათ ჩYP2D6-ის ფენოტიპის სუსტი მეტაბოლიზმი.

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის მიღება პაროქსეტინთან ერთად სიფრთხილით უნდა მოხდეს. არსებობს ჰიპოტენზიური ეფექტის ზრდის თეორიული რისკი ტამსულოზინის ისეთ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომლებიც ამცირებენ არტერიულ წნევას, მათ შორისაა საანესთეზიო პრეპარატები და სხვა ალფა1-ადენორეცეპტორების ანტაგონისტები.

დოზირება და მიღების წესი: მამაკაცები 45-75 წ. ინიშნება 1 კაფსულა დღეში, ერთსადაიმავე დროს კვების შემდეგ.ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად.

დოზის გადაჭარბება: სიმპტომები: ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზიური ეფექტის განვითარება.

მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების შედეგად განვითარებული ჰიპოტენზიის დროს აუცილებელია კარდიოლოგიური პრეპარატების მიღება. უნდა დარეგულირდეს არტერიული წნევა და გულისცემის სიხშირე, პაციენტი უნდა მოთავსდეს წოლით მდგომარეობაში. უნდა განხორციელდეს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგიც. დიალიზი ასეთ შემთხვევაში არ წარმოადგენს დამხმარე საშუალებას, რადგან ტამსულოზინი უკავშირდება პლაზმას ცხიმებს. შეიძლება გულისრევის გამოწვევაც აბსორბციის დასათრგუნად. დიდი რაოდენობით დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა გაკეთდეს კუჭის ამორეცხვა და დაინიშნოს აქტივირებული ნახშირი და საფაღარათო საშუალება, როგორიცაა ნატრიუმის სულფატი.

შეფუთვის ფორმა:

ტამიდრა 0.4მგ Mღ მყარი კაფსულები წარმოდგენილია გამჭვირვალე PVჩ/PE/PVD ჩალუმინის ფოლგაში.

• 20 კაფსულა/2 ბლისტერი/1 ყუთი (1 ბლისტერი/10 კაფსულა)
• 30 კაფსულა/3 ბლისტერი/1 ყუთი (1 ბლისტერი/10 კაფსულა)
• 50 კაფსულა/5 ბლისტერი/1 ყუთი (1 ბლისტერი/10 კაფსულა)

შენახვის პირობები: ინახება არაუმეტეს 30°ჩ ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელადგილას.

ვარგისობის ვადა: 2 წელი

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

ლიცენზიის მფლობელი: Nobel Ilac Pazarlama Ve Sanayii LTD STI.Umraniye/ Istanbul/ Turkey

მწარმოებელი: Nobel Ilac Sanayii Ve Ticaret A.S. Duzce/ Turkey