პირაცეტამი 800მგ #30ტ

პირაცეტამი-800

Piracetam-800

სავაჭრო დასახელება

პირაცეტამი-800.

საერთაშორისო არაპატენტურებული დასახელება

პირაცეტამი.

შემადგენლობა

თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: პირაცეტამი - 800.0 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილ მეთილის ცელულოზა, პოლივინილ პიროლიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი;

შემომგარსავი ნივთიერებები: Sheff Coat PVA (პოლივინილის სპირტი, ლეციტინი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი), FD&C Red#40 Color (Lake).

ფარმაცევტული ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული  ტაბლეტები, 800 მგ.

აღწერილობა: ღია ვარდისფერი კაფსულის ფორმის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი, დაბეჭდილი მონოგრამით ერთ მხარეს და ნაჭდევით მეორე მხარეს,  ყოველგვარი ლაქების  გარეშე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ნერვული სისტემა. ფსიქოანალეფსური საშუალებები.  ფსიქომასტიმულირებელი და ნოოტროპული სხვა საშუალებები. პირაცეტამი.

ათქ-კოდი: N06BX03

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

პირაცეტამი ავლენს თავის ჰემორეოლოგიურ მოქმედებას თრომბოციტებზე და სისხლის წითელ უჯრედებზე და სისხლძარღვების კედლებზე ერითროციტების დეფორმაციის გაზრდით და თრომბოციტების აგრეგაციის შემცირებით, სისხლძარღვების კედლებზე  ერითროციტების ადჰეზიის შემცირებით და კაპილარული ვაზოსპაზმით.

ზემოქმედება სისხლის წითელ უჯრედებზე

ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემიის მქონე პაციენტებში პირაცეტამი აუმჯობესებს ერითროციტების მემბრანის დეფორმაციას, ამცირებს სისხლის სიბლანტეს და ხელს უშლის ერითროციტების არამდგრადი აგრეგატების წარმოქმნას.

ზემოქმედება თრომბოციტებზე

ღია კვლევებში ჯანმრთელ მოხალისეებში და რეინოს სინდრომის მქონე პაციენტებში, პირაცეტამის 12 გ-მდე დოზების გაზრდა ასოცირებული იყო თრომბოციტების ფუნქციების დოზადამოკიდებულ შემცირებასთან მკურნალობის წინა მნიშვნელობებთან შედარებით (ADP, კოლაგენის, ეპინეფრინის და βTG გამოთავისუფლებით), თრომბოციტების რაოდენობის მნიშვნელოვანი ცვლილების გარეშე. ამ კვლევებში პირაცეტამი ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს.

ზემოქმედება სისხლძარღვებზე

ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში პირაცეტამი აფერხებდა ვაზოსპაზმს და ეწინააღმდეგებოდა სხვადასხვა სპაზმოგენური აგენტების მოქმედებებს. მას არ ჰქონდა რაიმე სახის ვაზოდილატაციური მოქმედება და არ იწვევდა „მოპარვის“ ფენომენს, არც დაბალ რეფლუქსს ან მის არ არსებობას, არც ჰიპოტენზიურ მოქმედებას. ჯანმრთელ მოხალისეებში პირაცეტამმა შეამცირა სისხლის წითელი უჯრედების ადჰეზია სისხლძარღვთა ენდოთელიუმთან და ასევე გააჩნდა პირდაპირი მასტიმულირებელი მოქმედება პროსტაციკლინის სინთეზზე ჯანმრთელ ენდოთელიუმში.

ზემოქმედება კოაგულაციის ფაქტორებზე

ჯანმრთელ მოხალისეებში, მკურნალობის წინა მნიშვნელობებთან შედარებით, პირაცეტამმა 9,6 გ-მდე შეამცირა ფიბრინოგენის პლაზმური დონე და ფონ ვილებრანდის ფაქტორები (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW) 30-40% -ით და გაზარდა სისხლდენის დრო.  პაციენტებში, როგორც პირველადი, ასევე მეორადი რეინოს ფენომენით, მკურნალობის წინა მნიშვნელობებთან შედარებით, პირაცეტამი 8 გ/დღეში 6 თვის განმავლობაში ამცირებს ფიბრინოგენის პლაზმურ დონეს და ფონ ვილებრანდის ფაქტორებს (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF )) 30-დან 40%-მდე, შემცირდა პლაზმის სიბლანტე და გაიზარდა სისხლდენის დრო.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

პირაცეტამი-800 სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. მაქსიმალური პლაზმური დონე მიიღწევა მიღებიდან 1,5 საათის განმავლობაში. პერორალური ბიოშეღწევადობის ხარისხი, შეფასებულია ფართობის ქვეშ მრუდის მიხედვით (AUC), უახლოვდება 100%-ს კაფსულებისთვის, ტაბლეტებისთვის და ხსნარისთვის. პიკური დონეები და AUC გამოყენებული დოზის პროპორციულია.

განაწილება

პირაცეტამის განაწილების მოცულობა შეადგენს 0,7 ლ/კგ. პირაცეტამი აღწევს ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერს და ვრცელდება გარსებზე, რომლებიც გამოიყენება თირკმლის დიალიზისას.

ბიოტრანსფორმაცია

ცნობილია, რომ პირაცეტამი არ მეტაბოლიზდება ადამიანის ორგანიზმში.

ელიმინაცია

პირაცეტამი გამოიყოფა თითქმის მთლიანად შარდით და დოზის ნაწილი, რომელიც გამოიყოფა შარდით, არ არის დამოკიდებული წამლის მიღებულ დოზაზე. ექსკრეციის ნახევარგამოყოფის მნიშვნელობები შეესაბამება პლაზმის/სისხლის მონაცემებით გამოთვლილ მაჩვენებლებს. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5.0 საათს, ახალგაზრდა ზრდასრულ მამაკაცებში ნაერთის კლირენსი დამოკიდებულია თირკმლის კრეატინინის კლირენსზე და როგორც მოსალოდნელია, შემცირდება თირკმლის უკმარისობის დროს.

მოსახლეობის სპეციალური ჯგუფები

ხანდაზმულები

ხანდაზმული ასაკის პირებში, თირკმლების ფუნქციის ტიპიური დაქვეითების გამო, პირაცეტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი უფრო ხანგრძლივია.

ბავშვები

პირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში დადგენილი არ არის.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

პირაცეტამის კლირენსი დაკავშირებულია კრეატინინის კლირენსთან. შესაბამისად თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია პირაცეტამის სადღეღამისო დოზის კორექცია კრეატინინის მიხედვით.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის უკმარისობის გავლენა პირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკაზე არ არის შეფასებული. იმის გამო, რომ დოზის 80-100% გამოიყოფა შარდში უცვლელი სახით, არ არის მოსალოდნელი მხოლოდ ღვიძლის უკმარისობამ განაპირობოს მნიშვნელოვანი ზემოქმედება პირაცეტამის ელიმინაციაზე.

უსაფრთხოების პრეკლინიკური  მონაცემები:

პირაცეტამი მოკლებულია მუტაგენურ ან კლასტოგენურ მოქმედებას და არ წარმოადგენს რაიმე გენოტოქსიურ ან კანცეროგენულ რისკს ადამიანისთვის.

თერაპიული ჩვენებები

პირაცეტამი-800 ტაბლეტები ნაჩვენებია მოზრდილ პაციენტებში კორტიკალური წარმოშობის მიოკლონუსით, ეტიოლოგიის მიუხედავად და გამოყენებული უნდა იქნას  სხვა ანტიმიოკლონურ თერაპიასთან ერთად.

დოზირება და გამოყენების წესი

სადღეღამისო დოზა უნდა დაიწყოს 7.2 გ-ით, გაიზარდოს 4.8 გ-ით ყოველ სამ-ოთხ დღეში მაქსიმუმ 24 გ-მდე, გაყოფილი ორ ან სამ დოზად. სხვა ანტიმიოკლონური სამკურნალო საშუალებებით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს იმავე დოზით. მიღებული კლინიკური სარგებელიდან გამომდინარე, სხვა ასეთი სამკურნალო საშუალებების დოზა უნდა შემცირდეს, თუ ეს შესაძლებელია. პირაცეტამით მკურნალობის დაწყების შემდეგ მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მანამ, სანამ საწყისი ცერებრალური დაავადება კვლავ მიმდინარეობს. მწვავე ეპიზოდის მქონე პაციენტებში შეიძლება მოხდეს სპონტანური ევოლუცია დროთა განმავლობაში და ყოველ 6 თვეში უნდა მოხდეს დოზის შემცირება ან შეწყდეს მედიკამენტური მკურნალობა. ეს უნდა განხორციელდეს პირაცეტამის დოზის შემცირებით 1.2 გ-ით ყოველ ორ დღეში (ლანსის და ადამსის სინდრომის შემთხვევაში ყოველ სამ-ოთხ დღეში, რათა თავიდან იქნას აცილებული უეცარი რეციდივი ან კრუნჩხვების შესაძლებლობა).

ხანდაზმულები

დოზის კორექცია რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში. ხანდაზმულებში ხანგრძლივი მკურნალობისთვის საჭიროა კრეატინინის კლირენსის რეგულარული შეფასება, საჭიროების შემთხვევაში დოზის კორექცია.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

დღიური დოზა ინდივიდუალურად უნდა შეირჩეს თირკმლის ფუნქციის შესაბამისად. იხილეთ შემდეგი ცხრილი და შეცვალეთ დოზა, როგორც მითითებულია მასში. ამ დოზირების ცხრილის გამოსაყენებლად საჭიროა პაციენტის კრეატინინის კლირენსის (CLcr) შეფასება მლ/წთ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

მხოლოდ ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია დოზის კორექცია.

გამოყენების მეთოდი

პირაცეტამი-800 უნდა დაინიშნოს პერორალურად და შეიძლება მიღებულ იქნას საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს სითხესთან ერთად. რეკომენდებულია დღიური დოზის  გაყოფა ორ-სამ მიღებაზე.

გვერდითი მოვლენები

კლინიკურ კვლევებში და პოსტმარკეტინგული გამოცდილებიდან მოხსენებული არასასურველი მოვლენები ჩამოთვლილია შემდეგ ცხრილში ორგანოთა სისტემის კლასისა და სიხშირის მიხედვით. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100, <1/10); არც ისე ხშირი (≥1/1000, <1/100); იშვიათი (≥1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10.000).

პოსტმარკეტინგული გამოცდილებიდან მიღებული მონაცემები არასაკმარისია სამკურნალო პოპულაციაში მათი სიხშირის შესაფასებლად.

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ

უცნობია: ჰემორაგიული დარღვევა.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

უცნობია: ანაფილაქტოიდური რეაქცია, ჰიპერმგრძნობელობა.

ფსიქიატრიული დარღვევები

ხშირი: ნერვოზულობა;

არც ისე ხშირი: დეპრესია;

უცნობია: აგზნება, შფოთვა, დაბნეულობა, ჰალუცინაციები.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

ხშირი: ჰიპერკინეზია;

არც ისე ხშირი: ძილიანობა;

უცნობია: ატაქსია, წონასწორობის დარღვევა, ეპილეფსია გამწვავებული, თავის ტკივილი, უძილობა.

დარღვევები ყურის და ლაბირინთის მხრივ

უცნობია: თავბრუსხვევა.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის მხრივ

უცნობია: მუცლის ტკივილი, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში, დიარეა, გულისრევა, ღებინება.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

უცნობია: ანგიონევროზული შეშუპება, დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.

ზოგადი დარღვევები და პირობები გამოყენების ადგილზე

არახშირი: ასთენია.

გამოკვლევები:

ხშირი: წონის მომატება.

უკუჩვენებები

პირაცეტამი-800 ტაბლეტები არ უნდა იქნას გამოყენებული შემდეგ შემთხვევებში:

• პირაცეტამის, პიროლიდონის სხვა წარმოებულების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში.

• ცერებრალური სისხლჩაქცევის დროს (მაგ. ინსულტი).

• თირკმლის მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში (თირკმლის კრეატინინის კლირენსი წუთში 20 მლ-ზე ნაკლები).

• ჰანთინგტონის ქორეას გენეტიკური დაავადების შემთხვევაში.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ზემოქმედება თრომბოციტების აგრეგაციაზე

თრომბოციტების აგრეგაციაზე პირაცეტამის ზემოქმედების გამო, სიფრთხილეა რეკომენდებული პაციენტებში მძიმე სისხლდენით, სისხლდენის რისკის მქონე პაციენტებში, როგორიცაა კუჭ-ნაწლავის წყლული, პაციენტებში ჰემოსტაზის თანმდევი დარღვევებით, პაციენტებში ცერებრო-სისხლძარღვთა ჰემორაგიული შემთხვევით ანამნეზში (CVA). პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ოპერაცია, მათ შორის სტომატოლოგიური ოპერაცია და პაციენტები, რომლებიც იყენებენ ანტიკოაგულანტებს ან თრომბოციტების საწინააღმდეგო აგრეგანტებს, მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავას დაბალი დოზებით.

თირკმლის უკმარისობა

პირაცეტამი გამოიყოფა თირკმლებით და ამიტომ სიფრთხილეა საჭირო თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში.

ხანდაზმულები

 ხანდაზმულებში ხანგრძლივი მკურნალობისთვის საჭიროა კრეატინინის კლირენსის რეგულარული შეფასება, რათა საჭიროების შემთხვევაში მოხდეს დოზის კორექცია.

მკურნალობის შეწყვეტა

თავიდან უნდა იქნას აცილებული მკურნალობის უეცარი შეწყვეტა, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს მიოკლონური ან გენერალიზებული კრუნჩხვები ზოგიერთ მიოკლონურ პაციენტში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

წამალთან ურთიერთქმედების პოტენციალი, რომელიც გამოიწვევს პირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებას, მოსალოდნელია იყოს დაბალი, რადგან პირაცეტამის დოზის დაახლოებით 90% გამოიყოფა შარდში უცვლელი სახით.

In vitro, პირაცეტამი არ თრგუნავს ადამიანის ღვიძლის ციტოქრომ P450 იზოფორმებს CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 და 4A9/11 კონცენტრაციებში 142, 426 და 1422 მკგ/მლ. პირაცეტამის 1422 მკგ/მლ კონცენტრაციისას გამოვლენილია მცირე ინჰიბიტორული მოქმედება CYP 2A6-ზე (21%) და 3A4/5 (11%). თუმცა, ინჰიბირების კონსტანტის (Ki) მნიშვნელობები ამ ორი CYP იზოფორმის ინჰიბირებისთვის, სავარაუდოდ, აღემატება 1422 მკგ/მლ-ს. ამიტომ პირაცეტამის მეტაბოლური ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან ნაკლებად სავარაუდოა.

ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონები

გონების დაბინდვა, გაღიზიანება და ძილის დარღვევა აღინიშნა ფარისებრი ჯირკვლის თირეოიდულ ჰორმონებთან (T3 + T4) ერთდროული გამოყენებისას.

აცენოკუმაროლი

გამოქვეყნებულ single-blind კვლევაში, მწვავე ვენური თრომბოზის მქონე პაციენტებში, პირაცეტამმა დოზით 9,6 გ/დღეში არ შეცვალა აცენოკუმაროლის დოზები, რომელიც  საჭირო იყო INR 2,5-დან 3,5-მდე მისაღწევად, მაგრამ მხოლოდ აცენოკუმაროლის ეფექტთან შედარებით, პირაცეტამის დამატებამ დოზით 9,6 გ/დღეში მნიშვნელოვნად დააქვეითა თრომბოციტების აგრეგაცია, β-თრომბოგლობულინის გამოყოფა, ფიბრინოგენის დონე და ფონ ვილბრანდის ფაქტორები (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) და მთლიანი სისხლისა და პლაზმის სიბლანტე.

ანტიეპილეფსიური პრეპარატები

პირაცეტამის 20 გ დღიურმა დოზამ 4 კვირის განმავლობაში არ შეცვალა ანტიეპილეფსიური საშუალებების (კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, ფენობარბიტონი, ვალპროატი) შრატში პიკური და მინიმალურ დონე ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ სტაბილურ დოზებს.

ალკოჰოლი

ალკოჰოლითან ერთად ერთდროულმა მიღებამ არ მოახდინა გავლენა პირაცეტამის კონცენტრაციის დონეზე შრატში და ალკოჰოლის კონცენტრაცია არ შეცვლილა პირაცეტამის 1,6 გ პერორალური დოზით გამოყენებისას.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

არ არსებობს ადექვატური მონაცემები ორსულებში პირაცეტამის გამოყენების შესახებ. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ მიუთითა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედების შესახებ ორსულებში, ემბრიონულ/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან მშობიარობის შემდგომ განვითარებაზე.

პირაცეტამი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს. ახალშობილებში პრეპარატის დონე დედის დონის დაახლოებით 70%-დან 90%-მდეა. პირაცეტამი-800 არ  უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც სარგებელი აღემატება რისკებს და ორსული დედის კლინიკური მდგომარეობა მოითხოვს პირაცეტამით მკურნალობას.

ძუძუთი კვება

პირაცეტამი გამოიყოფა დედის რძეში. ამიტომ პირაცეტამ-800 არ უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების დროს ან ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს პირაცეტამით მკურნალობის დროს. გადაწყვეტილების მიღება უნდა მოხდეს ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან პირაცეტამის თერაპიის შეწყვეტის შესახებ ბავშვისთვის ძუძუთი კვების და ქალისთვის მკურნალობის სარგებლობის გათვალისწინებით.

ფერტილობა

არ არსებობს ხელმისაწვდომი კლინიკური მონაცემები ფერტილობაზე პირაცეტამის გავლენის შესახებ. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პირაცეტამი არ ახდენს გავლენას მამრ ან მდედრ ვირთხებში ფერტილობაზე.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

კლინიკურ კვლევებში, დოზის 1,6-15 გ/დღეში მიღებისას, ჰიპერკინეზია, ძილიანობა, ნერვიულობა და დეპრესია დაფიქსირდა უფრო ხშირად პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პირაცეტამს, ვიდრე პლაცებოს. არ არსებობს გამოცდილება მართვის უნარის შესახებ 15-დან 20 გრამამდე დღეში მიღებისას. ამიტომ სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ იმ პაციენტებმა, რომლებიც აპირებენ ავტომობილის მართვას ან მექანიზმებთან მუშაობას პირაცეტამის მიღებისას.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

პირაცეტამის გამოყენებისას არ არის გამოვლენილი დამატებითი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც კონკრეტულად დაკავშირებულია დოზის გადაჭარბებასთან.

დოზის გადაჭარბების მართვა

 კუჭის ამორეცხვა ან ღებინების გამოწვევა. პირაცეტამის დოზის გადაჭარბებისას სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების მკურნალობა იქნება სიმპტომური მკურნალობა და იგი შეიძლება მოიცავდეს ჰემოდიალიზს. დიალიზის ეფექტურობა პირაცეტამისთვის შეადგენს 50-დან 60%-მდე.

შეფუთვა

10 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

სინათლისა და ნესტისაგან დაცულ ადგილას.

შეინახეთ მედიკამენტი ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა

 36 თვე.

არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

DRUG INTERNATIONAL LTD.

ტონგი, გაზიპური, ბანგლადეში.