ტოლპირექსი 150მგ #30ტ

ტოლპირექსი 

სავაჭრო დასახელება: ტოლპირექსი.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  ტოლპერიზონი.

სამკურნალწამლო ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

შემადგენლობა

ერთი 50მგ ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდი - 50მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა - 50,00მგ; ლაქტოზის მონოჰიდრატი - 55,00მგ; ლიმონმჟავას ანჰიდრატი – 10,00მგ, პოვიდონი-30 - 5,00მგ, კროსპოვიდონი - 5,00მგ, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი - 4,00მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 2,00მგ.

აპკიანი გარსის შემადგენლობა: საღებავი ვინკოუტ WT-01985 ყავისფერი  5,00 მგ. (ვინკოუტ WT-01985 ყავისფერის შემადგენლობა 100მგ-ზე: ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა - 55,59მგ; მაკროგოლი 400 - 9,02მგ, ტიტანის დიოქსიდი - 15,47მგ, ტალკი - 4,62მგ, მაკროგოლი 6000 - 5,48მგ, რკინის წითელი ოქსიდი - 9,82მგ.

ერთი 150მგ ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდი - 150მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა - 70,00მგ; ლაქტოზის მონოჰიდრატი - 110,00მგ; ლიმონმჟავას ანჰიდრატი – 20,00 მგ, პოვიდონი-30 - 10,00მგ, კროსპოვიდონი - 5,00მგ, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი - 4,00მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 5,00მგ.

აპკიანი გარსის შემადგენლობა: საღებავი ვინკოუტ WT-01097 ფორთოხლისფერი 12,00 მგ. (ვინკოუტ WT-01097 ფორთოხლისფერის შემადგენლობა 100მგ-ზე: ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა - 46,00მგ, მაკროგოლი 400 - 5,0მგ,  ტიტანის დიოქსიდი - 12,00,  ტალკი - 3,0მგ,  მაკროგოლი 6000 - 3,00მგ, ალუმინის ლაქი მზის ჩასვლა  ყვითელი - 3,20მგ.

აღწერა

ტაბლეტები 50მგ: მოწითალო-ყავისფერი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ნაჭდევით ერთ მხარეს.

ტაბლეტები 150მგ: ფორთხლისფერი, კაფსულის მსგავსი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ნაჭდევით ერთ მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი.

ათქ კოდი: М03ВХ04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ტოლპირექსი ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტია. მისი მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე არ არის ახსნილი.

პრეპარატს მაღალი აფინურობა გააჩნია ნერვულ ქსოვილებთან,  უმაღლესი კონცენტრაციით აღწევს თავის ტვინის ღეროში, ზურგის ტვინსა და პერიფერიულ ნერვულ ქსოვილებში.

ტოლპერიზონის ყველაზე თვალსაჩინო ეფექტი სპინალურ რეფლექსურ რკალზე მისი მაინჰიბირებელი მოქმედებაა. მისი მთავარი ეფექტი ასევე შეიძლება იყოს დაღმავალ მაკონტროლებელ გზებზე მოქმედება, რითაც აიხსნება ტოლპერიზონის თერაპიული სარგებელი.

ტოლპერიზონის ქიმიური სტრუქტურა  ლიდოკაინის სტრუქტურის მსგავსია. ლიდოკაინის ანალოგიურად, მასაც აქვს მემბრანომასტაბილიზებელი აქტივობა და თრგუნავს მამოძრავებელი ნეირონების და პირველად  აფერენტულ ელექტრულ აგზნებადობას. ტოლპერიზონი დოზადამოკიდებულად აინჰიბირებს პოტენციალდამოკიდებულ ნატრიუმის არხებს, თანმიმდევრულად ამცირებს მოქმედების პოტენციალის ამპლიტუდასა და სიხშირეს.

ეს ეფექტი ყველაზე მეტად შესამჩნევია ზურგის ტვინის დორსალური რქის ნეირონებზე.

მაინჰიბირებელი ეფექტი აღნიშნულია პოტენციალდამოკიდებულ კალციუმის არხებზე; სავარაუდოა, რომ ტოლპერიზონმა მემბრანის მასტაბილიზებელ ეფექტის გარდა, ასევე დამატებით,  ნეიროტრანსმიტერების გამოყოფაც შეამციროს.  

და ბოლოს, ტოლპერიზონს ასევე აქვს სუსტი ალფა-ადრენომაბლოკირებელი და ანტიმუსკარინული თვისებები.

ფარმაკოკინეტიკა

მიღების შემდეგ ტოლპერიზონი კარგად შეიწოვება წვრილი ნაწლავიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 0,5-1 საათის შემდეგ. პირველი გავლის ინტენსიური მეტაბოლიზმის გამო ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 20%-ია. მაღალცხიმიანი საკვები,  უზმოზე მიღებასთან შედარებით, პერორალურ ბიოშეღწევადობას 100%-ით და  მაქსიმალურ კონცენტრაციას –  45%-ით ზრდის, ხოლო  მაქსიმალურ კონცენტრაციას  30 წუთით აყოვნებს.

ტოლპერიზონი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლსა და თირკმელებში. გამოიყოფა შარდში მეტაბოლიტების სახით (99%-ზე მეტი).

მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური აქტივობა უცნობია.

ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი  დაახლოებით 1,5 საათს, პერორალური მიღების შემდეგ კი დაახლოებით 2,5 საათს შეადგენს.

მიღების ჩვენება

ინსულტით გამოწვეული სპასტიურობის სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებში.

უკუჩვენება

– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

– მიასთენია გრავის;

– 18 წლამდე ასაკი.

ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემების არ არსებობის გამო. ამ პერიოდში  ტოლპირექსის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის.

გამოყენების მეთოდი და დოზირება

მიიღება შიგნით, ჭამის შემდეგ, დაუღეჭავად, ჭიქა წყლის მიყოლებით. საკვების არასაკმარისმა მიღებამ შეიძლება პრეპარატის ბიოშეღწევადობის შემცირება გამოიწვიოს.

მოზრდილები: საშუალო სადღეღამისო დოზაა 150მგ-450მგ გაყოფილი დღეში 3 მიღებად, პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებების და პრეპარატის ტოლერანტობის მიხედვით.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები: თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოცდილება შეზღუდულია. პაციენტების ამ ჯგუფში დაფიქსირდა გვერდითი მოვლენების უფრო მაღალი სიხშირე. ამიტომ, თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია ინდივიდუალური ტიტრაცია, პაციენტის მდგომარეობისა და თირკმელების ფუნქციის ინტენსიური მონიტორინგით. ტოლპერიზონის გამოყენება რეკომენდებული არ არის თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით: ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოცდილება შეზღუდულია. პაციენტების ამ ჯგუფში დაფიქსირდა გვერდითი მოვლენების უფრო მაღალი სიხშირე. ამიტომ, ღვიძლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია ინდივიდუალური ტიტრაცია პაციენტის მდგომარეობისა და ღვიძლის ფუნქციის ინტენსიური მონიტორინგით. ტოლპერიზონის გამოყენება რეკომენდებული არ არის  ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში: ბავშვებში ტოლპეიზონის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია.

გვერდითი მოვლენები

ტოლპტერიზონის უსაფრთხოების პროფილი შეფასებული იყო 12000-ზე მეტ პაციენტში პოსტმარკეტინგული მონაცემებით.

ამ მონაცემების მიხედვით, ყველაზე გავრცელებული დარღვევები იყო კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ, ზოგადი დარღვევები, ნერვული სისტემის და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები.

პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები შეადგენდა ყველა გვერდითი რეაქციის 50-60%-ს. გვერდითი რეაქციების უმეტესობა არ იყო სერიოზული და თავისთავად ალაგდა. სიცოცხლისთვის საშიში ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები აღწერილია ძალიან იშვიათად.

გვერდითი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ MedDRA კლასიფიკაციისა და სიხშირის მიხედვით: არახშირად (≥ 1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათად (≥ 1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათად (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით).

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად: ანემია, ლიმფადენოპათია.

იმუნური სისტემის მხრივ: რეაქცია: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, ანაფილაქსოიდური რეაქციები, ძალიან იშვიათად: ანაფილაქსიური შოკი: სიხშირე უცნობია: ანგიონევროზული შეშუპება, სახის, ტუჩების შეშუპების ჩათვლით.

მეტაბოლური და კვების დარღვევები: არახშირად: ანორექსია; ძალიან იშვიათად: პოლიდიფსია.

ფსიქიკური დარღვევები, არახშირად: უძილობა, ძილის დარღვევა; იშვიათად: აქტივობის დაქვეითება, დეპრესია; ძალიან იშვიათად: დაბნეულობა.

ნერვული სისტემის დარღვევები: არახშირად: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა; იშვიათად: ყურადღების დაქვეითება, ტრემორი, ეპილეფსია, ჰიპესთეზია, პარესთეზია, ლეთარგია.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად - მხედველობის დაბინდვა.

სმენის ორგანოსა და ლაბირინთის მხრივ: იშვიათად: ყურებში შუილი, ვერტიგო.

გულის მხრივ დარღვევები: იშვიათად: სტენოკარდია, ტაქიკარდია, პალპიტაცია; ძალიან იშვიათად: ბრადიკარდია.

სისხლძარღვთა მხრივ დარღვევები: არახშირად: არტერიული ჰიპოტენზია; იშვიათად: ალები.

რესპირატორული, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ დარღვევები: იშვიათად: ქოშინი, ქოშინი, გახშირებული სუნთქვა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: არახშირად; მუცლის არეში დისკომფორტი, დიარეა, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, გულისრევა; იშვიათად: ტკივილი ეპიგასტრალურ არეში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, ღებინება.

ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ დარღვევები: იშვიათად: ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობა.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები: იშვიათად: ალერგიული დერმატიტი, ჭარბი ოფლიანობა, ქავილი ჭინჭრის ციება, გამონაყარი.

თირკმელებისა და საშარდე გზების მხრივ დარღვევები: იშვიათად: ენურეზი, პროტეინურია.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები: არახშირად: კუნთების სისუსტე, მიალგია, ტკივილი კიდურებში; იშვიათად: დისკომფორტი კიდურებში; ძალიან იშვიათად: ოსტეოპენია.

ზოგადი დარღვევები და დაზიანებები ინექციის ადგილზე: არახშირად: ასთენია, დისკომფორტი, დაღლილობა; იშვიათად: ინტოქსიკაციის შეგრძნება, სიცხის შეგრძნება, გაღიზიანება, წყურვილი; ძალიან იშვიათად: დისკომფორტი გულ-მკერდის არეში.

ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები: იშვიათად: არტერიული წნევის დაქვეითება, ჰიპერბილირუბინემია, ღვიძლის ფერმენტების ცვლილებები, თრომბოციტოპენია, ლეიკოციტოზი; ძალიან იშვიათად: კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები ძირითადად შეიძლება მოიცავდეს ძილიანობას, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევებს (გულისრევა, ღებინება, ეპიგასტრალური ტკივილი), ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია, ბრადიკინეზია და თავბრუსხვევა. დაფიქსირდა კრუნჩხვები და კომა.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს, რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

დექსტრომეტორფანთან, CYP2D6-ს სუბსტრატთან, ურთიერთქმედების ფარმაკოკინეტიკური კვლევები მიუთითებს, რომ ტოლპერიზონის CYP2D6-ით მეტაბოლიზებად წამლებთან (როგორიცაა თიორდარიდაზინი, ტოლტეროდინი, ვენლაფაქსინი, ატომოქსეტინი, ეზიპრამინი, დექსტრომეტორფანი, მეტოპროლოლი, ნებივოლოლი და პერფენეზინი) ერთდროულმა გამოყენებამ, შეიძლება გაზარდოს  ამ სამკურნალო საშუალებათა დონე სისხლში.  

ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებსა და ჰეპატოციტებზე in vitro ექსპერიმენტებმა არ აჩვენა სხვა CYP იზოფერმენტების (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) მნიშვნელოვანი ინჰიბირება ან ინდუქცია.

ტოლპერიზონის CYP2D6 სუბსტრატების და/ან სხვა სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენების შემდეგ ტოლპერიზონის ზემოქმედების ზრდა მოსალოდნელი არ არის, რაც ტოლპერიზონის მეტაბოლიზმის გზების მრავალფეროვნებით აიხსნება.

ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობა მცირდება უზმოზე მიღებისას, ამიტომ რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება საკვებთან ერთად.

მიუხედავად იმისა, რომ ტოლპერიზონი ცენტრალური მოქმედების პრეპარატია,      სედატიური ეფექტის გამოწვევის მისი უნარი დაბალია.  ცენტრალური მოქმედების სხვა მიორელაქსანტებთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში, გასათვალისწინებელია ტოლპერიზონის დოზის შემცირების საკითხი.

ტოლპერიზონი აძლიერებს ნიფლუმის მჟავას მოქმედებას. ამ პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება მოითხოვოს ნიფლუმის მჟავას ან  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული სხვა საშუალებების დოზის შემცირება.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულობა: ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტების საფუძველზე, ტოლპერიზონი არ არის ტერატოგენული. შესაბამისი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ტოლპერიზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს (განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში), თუ მისი მოსალოდნელი სარგებელი არ ამართლებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ლაქტაციის პერიოდი: ვინაიდან უცნობია გამოიყოფა თუ არა ტოლპერიზონი დედის რძეში, ტოლპერიზონის მიღება უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს.

განსაკუთრებული მითითებები

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები

ტოლპერიზონის პოსტმარკეტინგული კვლევების დროს ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციები იყო ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები მერყეობდა კანის მსუბუქი რეაქციებიდან მძიმე სისტემურ რეაქციებამდე, ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით. სიმპტომები შეიძლება იყოს ერითემა, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, ტაქიკარდია, ჰიპოტენზია ან ქოშინი.

სხვა სამკურნალო საშუალებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით ან ალერგიის ისტორიით ქალი პაციენტები, შეიძლება უფრო მაღალი რისკის ქვეშ იყვნენ.

შესაძლო ჯვარედინი რეაქციების გამო, ტოლპერიზონის გამოყენებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, თუ არსებობს ანამნეზში ლიდოკაინის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა.

სიფხიზლე მართებთ პაციენტებს ჰიპერმგრძნობელობის მსგავსი სიმპტომების მიმართ. რაიმე სიმპტომის გამოვლენის შემთხვევაში, უნდა შეწყვიტონ  ტოლპერიზონის მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართონ სამედიცინო დახმარებას.

ჰიპერმგრძნობელობის ეპიზოდების შემდეგ არ განაახლოთ ტოლპერიზონის მიღება.

დამხმარე ნივთიერებები

სამკურნალო პროდუქტი შეიცავს ლაქტოზას მონოჰიდრატს. პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით, გალაქტოზას აუტანლობით, ლაპ ლაქტოზას დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ ეს წამალი.

პრეპარატის გავლენა ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ყურადღების დაქვეითება, კრუნჩხვები, მხედველობის დაბინდვა ან კუნთების სისუსტე.

პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ყურადღების დაქვეითება, ეპილეფსია, მხედველობის დაქვეითება ან კუნთების სისუსტე, ტოლპერიზონის მიღებისას უნდა მიმართონ ექიმს.

გამოშვების ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 50 და 150მგ.

10 ტაბლეტი ალ/პვქ ბლისტერში.

3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია  მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არა უმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე!

ვარგისობის ვადა

3 წელი.

გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი/მომხმარებლის პრეტენზიების მიმღები ორგანიზაცია

ედჯ ფარმა პრაივეტ ლიმიტედ

166, ატლანტა ბილდინგ

209 ნარიმან პოინტი

მუმბაი 400 021, ინდოეთი.

წარმომადგენლობა რუსეთის ფედერაციაში

კომპანიის წარმომადგენლობა შეზღუდული პასუხისმგებლობით

 «ედჯ ფარმა პრაივეტ ლიმიტედ»

მოსკოვი, ობრუჩევის ქუჩა, N4, კორპ 3, ოფ 158-160

ტელ (495) 9364145 ფაქსი (495) 7750407.