ატასარტი 16მგ #28ტ

ატასარტი™

საერთაშორისო დასახელება: კანდესარტანის ცილექსეტილი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: AT₁ ქვეტიპის სელექციური ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი.

 აღწერა

ატასარტი პროწამალია, ჰიდროლიზდება კანდესარტანად გასტროინტესტინურ ტრაქტში აბსორბციის დროს.

კანდესარტანის ცილექსეტილის - არაპეპტიდის ქიმიური აღწერილობა:  (±)-1-ჰიდროქსიეთილ 2-ეთოქსი-1[p-(o-1H-ტეტრაზოლ-5-ილფენილ)ბენზილ]-7-ბენზიმიდაზოლკარბოქსილატი, ციკლოჰექსილ კარბონატი (ეთერი). მოლეკულური ფორმულაა C₃₃H₃₅N₆O₆ , სტრუქტურული ფორმულაა:    

                                    ↓ეთერის ჰიდროლიზის ადგილი

                                     (კანდესარტანის ცილექსეტილი)

შემადგენლობა

ატასარტი (კანდესარტანის ცილექსეტილი) განკუთვნილია ორალური გამოყენებისთვის:

1. ატასარტი ტაბლეტები 8მგ

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

კანდესარტანის ცილექსეტილი - 8მგ

2.ატასარტი ტაბლეტები 16მგ

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

კანდესარტანის ცილექსეტილი -16მგ

კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

კანდესარტანი ბლოკავს ვაზოკონსტრიქციას და ანგიოტენზინ II-ს ალდოსტერონის სეკრეციის ეფექტებს, AT₁-რეცეპტორთან ანგიოტენზინ II-ის დაკავშირების სელექციური ბლოკირებით მრავალ ქსოვილში, როგორიცაა სისხლძარღვების გლუვი კუნთები და თირკმელზედა ჯირკვალი. აქედან გამომდინარე მისი მოქმედება დამოკიდებული არ არის ანგიოტენზინ II-ის სინთეზის გზებზე.

მრავალ ქსოვილში ასევე არსებობს AT₂-რეცეპტორი, მაგრამ ის დაკავშირებული არ არის კარდიოვასკულურ ჰომეოსტაზთან. კანდესარტანს გააჩნია გაცილებით მაღალი აფინობა  (>10,000 პუნქტით) AT₁-რეცეპტორისადმი ვიდრე AT₂-სადმი.

ანგიოტენზინ მაკონვერტირებელი ფერმენტის (ამფ) ინჰიბიტორებით რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის ბლოკადა, რაც აინჰიბირებს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ს სინთეზს, ფართოდ გამოიყენება ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.  ამფ ინჰიბიტორები ასევე აინჰიბირებს ბრადიკინინის დეგრადაციას, რეაქციას რომლის კატალიზატორი ასევე არის ამფ. რადგან კანდესარტანი არ აინჰიბირებს ამფ-ს (კინაზა II), ის არ მოქმედებს ბრადიკინულ პასუხზე. კანდესარტანი არ უკავშირდება და არ ბლოკავს სხვა ჰორმონების რეცეპტორებს ან რკინის არხებს, რომლებიც მნიშვნელოვანია  კარდიოვასკულური რეგულაციისას. ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკირება აინჰიბირებს ნეგატიურ მარეგულირებელ უკუკავშირს ანგიოტენზინ II-ის რენინის სეკრეციაზე. მაგრამ შედეგად პლაზმაში რენინის აქტივობის და მოცირკულირე ანგიოტენზინ II-ის დონის მომატება არ ფარავს კანდესარტანის ეფექტს არტერიული წნევაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია:

გასტროინტესტინური ტრაქტიდან აბსორბციისას, კანდესარტანის ცილექსეტილი სწრაფად და სრულად ბიოაქტივდება კანდესარტანად - AT₁ სელექციური ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორის ანტაგონისტად.

კანდესარტანის ცილექსეტილის მიღების შემდეგ კანდესარტანის აბსოლუტური ბიოშერწევადობა იყო 15%. ტაბლეტის შიგნით მიღების შემდეგ, შრატში კონცენტრაციის პიკი (Cmax) მიიღწევა 3-4 საათში. კანდესარტანის ცილექსეტილის გამოყენებისას ცხიმიანი საკვები არ მოქმედებს კანდესარტანის ბიოშეღწევადობაზე, 

მეტაბოლიზმი

კანდესარტანი O-დეეთილირებით განიცდის  ღვიძლში მცირე მეტაბოლიზმს არააქტიურ მეტაბოლიტად.

განაწილება

ერთჯერადი და განმეორებითი გამოყენების შემდეგ, კანდესარტანის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია ორალური დოზებისთვის 32მგ-მდე კანდესარტანის ცილექსეტილის მიღებისას. კანდესარტანი და მისი არააქტიური მეტაბოლიტი არ კუმულირდება შრატში, დღეში ერთხელ განმეორებითი დოზირებისას. კანდესარტანის განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.13ლ/კგ-ს. კანდესარტანი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>99%) და არ აღწევს სისხლის წითელ უჯრედებში. ცილებთან კავშირი მუდმივია, პლაზმაში კანდესარტანის კონცენტრაციისას, რომელიც აღემატება რეკომენდებული დოზებით მიღწეულს.

გამოყოფა:

ორალურად მიღებისას კანდესარტანის დოზის დაახლოებით 26% უცვლელი გამოიყოფა შარდში. პლაზმიდან კანდესარტანის ტოტალური კლირენსი არის 0.37მლ/წთ/კგ, თირკმლის კლირენსი-0.19მლ/წთ/კგ. კანდესარტანის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 9 საათს.

განსაკუთრებული პოპულაციები

პედიატრია

კანდესარტანის ცილექსეტილის ფარმაკოკინეტიკა

გერიატრია

კანდესარტანის ფარმაკოკინეტიკა შეისწავლეს ხანდაზმულებში (>65 წლის) და ორივე სქესში. ერთი და იგივე დოზის გამოყენებისას, პლაზმაში კანდესარტანის კონცენტრაცია ახალგაზრდა სუბეიქტებთან შედარებით, უფრო მაღალია ხანდაზმულებში (Cmax დაახლოებით 50%-ით მაღალი იყო, AUC იყო დაახლოებით 80%-ით მაღალი). კანდესარტანის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანი იყო ხანდაზმულებში, კანდესარტანის და მისი არააქტიური მეტაბოლიტები  ამ სუბიექტების შრატში არ დაგროვდა განმეორებითი, დღეში ერთჯერადი დოზირებისას. დოზის საწყისი ცვლილება აუცილებელი არ არის.

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობით და ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში, შეფასდა შრატში კანდესარტანის კონცენტრაცია. განმეორებითი დოზირების შემდეგ  AUC და Сmax თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით დაახლოებით გაორმაგდა თირკმლის მწვავე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <30მლ/წთ/1.73მ²). კანდესარტანის ფარმაკოკინეტიკა ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ჰემოდიალიზი, მსგავსია თირკმლის მწავე უკმარისობით და ჰიპეტენზიით დაავადებული პაციენტების. თირკმლის მსუბუქი უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში საწყისი დოზის ცვლილება აუცილებელი არ არის.

ღვიძლის უკმარისობა

კანდესარტანის ფარმაკოკინეტიკა შეადარეს ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში და ჯანმრთელ მოხალისეებში, კანდესარტანის ცილექსეტილის 16მგ ორალური დოზის შემდეგ. კანდესარტანის AUC ზრდა შეადგენდა 30%-ს ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში  (ჩაილდ-პიუ A) და 145%-ს ღვიძლის საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (ჩაილდ პიუ B). კანდესარტანის Cmax-ის ზრდა იყო 56%, ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში და 73%, ღვიძლის საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში. კანდესარტანის ცილექსეტილის ფარმაკოკინეტიკა გამოკვლეული არ არის ღვიძლის მწვავე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში. 

თერაპიული ჩვენება

ატასარტი (კანდესარტანის ცილექსეტილი) ნაჩვენებია შემდეგი მკურნალობისთვის: 

- ესენციური ჰიპერტენზია მოზრდილებში

- ჰიპერტენზია ბავშვებში და 6-

-ჰიპერტენზია ინტრავასკულური მოცულობის შემცირებით

- გულის უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის დაზიანებული სისტოლური ფუნქციით, ამფ ინჰიბიტორების აუტანლობისას და გულის უკამრისობა მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის სისტოლური დაზიანებით ამფ ინჰიბიტორებთან ერთად (ექსპერტის ზედამხედველობის ქვეშ). 

დოზირება და გამოყენება

ჰიპერტენზია:

რეკომენდებული საწყისი დოზა და ჩვეული შემანარჩუნებელი დოზაა 8მგ დღეში ერთხელ. ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის უმრავლესობა მიიღწევა 4 კვირის განმავლობაში. ზოგ პაციენტში, რომელთა არტერიული წნევაც ადექვატურად არ კონტროლდება, დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში ერთხელ 16მგ-მდე, მაქსიმუმ 32მგ-მდე დღეში. თერაპიის ცვლილება უნდა მოხდეს არტერიული წნევის პასუხის მიხედვით. ატასარტი (კანდესარტანის ცილექსეტილი) ტაბლეტების გამოყენება შეიძლება სხვა ანტიჰიპერტენზიულ აგენტებთან ერთად. ჰიდროქლორთიაზიდის დამატებისას გამოვლინდა დამატებითი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ატასარტის (კანდესარტანის ჰიდროქლორიდი) ტაბლეტების სხვადასხვა დოზით.

ჰიპერტენზია ინტრავასკულური მოცულობის დაქვეითებით:

მოზრდილები: საწყისი დოზა 4მგ დღეში, აუცილებლობისას იზრდება 32მგ-მდე დღეში, დოზა უნდა გაიზარდოს 4-კვირიანი ინტერვალებით; ჩვეულებრივი დოზაა 8მგ დღეში ერთხელ.

ხანდაზმული ადამიანები:

ხანდაზმულ პაციენტებში საწყისი დოზის ცვლილება აუცილებელი არ არის.

პაციენტები ინტრავასკულური მოცულობის დაქვეითებით:

საწყისი დოზა 4მგ შეიძლება განიხილონ ჰიპერტენზიის რისკის მქონე პაციენტებში, როგორიცაა პაციენტები მოცულობის შესაძლო დაქვეითებით.

პაციენტები თირკმლის უკმარისობით:

თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში საწყისი დოზაა 4მგ, ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით. დოზის ტიტრაცია უნდა მოხდეს პასუხის მიხედვით. შეზღუდული გამოცდილება არსებობს თირკმლის ძალიან მძიმე უკმარისობის ან ტერმინალური დაზიანების მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი (<15მლ/წთ).  

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით:

ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში რეკომენდებულია საწყისი დოზა 4მგ დღეში. დოზის ცვლილება შესაძლებელია პასუხის მიხედვით. ატასარტი უკუნაჩვენებია ღვიძლის მწვავე უკმარისობით და/ან ქოლესტაზით დაავადებულ პაციენტებში.

შავკანიანი პაციენტები:

კანდესარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ნაკლებად ვლინდება შავკანიან პაციენტებში. შესაბამისად ატასარტის (კანდესარტანის ცილექსეტილი) ტაბლეტების ტიტრაციის გაზრდა და თანმხლები თერაპია შეიძლება უფრო ხშრად იყოს საჭირო არტერიული წნევის კონტროლისთვის.

პედიატრული პოპულაცია

6-

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 4მგ დღეში ერთხელ.

- <50კგ წონის პაციენტებისთვის: პაციენტებისთვის რომელთა არტერიული წნევაც ადექვატურად არ კონტროლდება, დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში მაქსიმუმ 8მგ-მდე.

- ≥50კგ წონის პაციენტებისთვის: პაციენტებისთვის, რომელთა არტერიული წნევაც ადექვატურად არ კონტროლდება დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 8მგ-მდე დღეში ერთხელ და საჭიროების შემთხვევაში 16მგ-მდე დღეში ერთხელ.

პედიატრულ პაციენტებში 32მგ-ზე მაღალი დოზა შესწავლილი არ არის.

ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის უმეტესობა მიიღწევა 4 კვირის განმავლობაში.

ბავშვებში, რომლებსაც შესაძლოა ჰქონდეთ ინტრავასკულური მოცულობის შემცირება (მაგ., პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ დიურეზული საშუალებებით, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დაზიანებისას) ატასარტით მკურნალობა უნდა დაიწყოს ინტენსიური სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ და უნდა განიხილონ ჩვეულებრივზე დაბალი საწყისი დოზა.

ატასარტი შესწავლილი არ არის ბავშვებში, რომელთა გლომერულური ფილტრაციის სისწრაფე 30მლ/წთ/1.73მ² -ზე ნაკლებია.

შავკანიანი პედიატრიული პაციენტები:

ატასარტის (კანდესარტანის ცილექსეტილის) ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ნაკლებად გამოხატულია ვიდრე არაშავკანიან პაციენტებში.

1 წელზე უმცროსი ასაკის -

1-

ატასარტი (კანდესარტანის ცილექსეტილი) უკუნაჩვენებია 1 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში.

გულის უკმარისობა

ატასარტის (კანდესარტანის ცილექსეტილი) ტაბლეტების ჩვეული რეკომენდებული საწყისი დოზაა 4მგ-ს დღეში. ტიტრაცია სამიზნე დოზამდე დღეში 32მგ (მაქსიმალური დოზა) ან უმაღლეს ასატან დოზამდე ხორციელდება  დოზის გაორმაგებით, მინიმუმ 2 კვირიანი ინტერვალით. 

გულის უკმარისობით დაავადებული პაციენტების შეფასება ყოველთვის უნდა მოიცავდეს თირკმლის ფუნქციის შეფასებას, შრატში კრეატინინის და კალიუმის მონიტორინგით. ატასარტის გამოყენება შეიძლება გულის უკმარისობის სამკურნალო საშუალებებთან ერთად ამფ ინჰიბიტორების, ბეტა-ბლოკერების, დიურეზული საშუალებების და დიგიტალისის ან ამ სამედიცინო პროდუქტის კომბინაციის ჩათვლით. ატასარტის გამოყენება შეიძლება ამფ ინჰიბიტორებთან ერთად პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის სიმპტომური უკმარისობა, გულის უკმარისობის ოპტიმალური სტანდარტული თერაპიის მიუხედავად, როდესაც მინერალკორტიკოიდული რეცეპტორების ანტაგონისტები არ აიტანება. ამფ ინჰიბიტორის, კალიუმის დამოზგველი დიურეზული საშუალების (მაგ., სპირონოლაქტონი) და ატასარტის კომბინაცია რეკომენდებული არ არის და უნდა განიხილონ მხოლოდ პოტენციური სარგებლის და რისკების ფრთხილი შეფასების შემდეგ.

პაციენტების განსაკუთრებული პოპულაციები

აუცილებელი არ არის საწყისი დოზის ცვლილება ხანდაზმულ პაციენტებში ან იმ პირებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ინტრავასკულური მოცულობის შემცირება ან თირკმლის დაზიანება ან ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობა.  

პედიატრული პოპულაცია

ატასარტის უსაფრთხოება და ეფექტურობა გულის უკმარისობის სამკურნალოდ  დაბადებიდან 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.  

გამოყენების მეთოდი

პერორალური გამოყენებისთვის. მიიღება დღეში ერთხელ, კვების შემდეგ ან კვებისგან დამოუკიდებლად.

გვერდითი რეაქციები

ზოგადად, კანდესარტანის ცილექსეტილით მკურნალობა კარგად აიტანებოდა, თუმცა აღინიშნა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

ხშირი: რესპირატორული ინფექცია, თავბრუსხვევა/ვერტიგო, თავის ტკივილი.

იშვიათი:  ლეიკოპენია, ნეიტროპენია და აგრანულოციტოზი. ჰიპერკალიემია, ჰიპონატრიემია, ხველა, გულისრევა, ღვიძლის ენზიმების მომატება, ღვიძლის ანომალური ფუნქცია ან ჰეპატიტი, ანგიოედემა, გამონაყარი, ურტიკარია, ქავილი, ზურგის ტკივილი, ართრალგია, მიალგია, თირკმლის დაზიანება, თირკმლის უკმარისობის ჩათვლით, მგრძნობიარე პაციენტებში.

პედიატრიული პოპულაცია

ხშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, ხველა, გამონაყარი, სინუსური არითმია, ნაზოფარინგიტი, პირექსია და ოროფარინგეალური ტკივილი.

არახშირი: ჰიპერკალიემია, ჰიპონატრიემია და ღვიძლის პათოლოგიური ფუნქცია.

პედიატრიულ პაციენტებში კანდესარტანის ცილექსეტილის უსაფრთხოების საერთო პროფილი მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება მოზრდილების უსაფრთხოების პროფილისგან.

უკუჩვენება

-         ჰიპერმგრძნობელობა კანდესარტანის ცილექსეტილის ან პროდუქტის რომელიმე შემავსებლის მიმართ;

-         ღვიძლის მწვავე უკმარისობა და/ან ქოლესტაზი;

-         კანდესარტანის ცილექსეტილის გამოყენება ალისკირენის შემცველ პროდუქტებთან ერთად უკუნაჩვენებია შაქრიანი დიაბეტით ან თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (გფს<60მლ/წთ/1.73მ²);

-         ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრი;

-         1 წლამდე ასაიკის ბავშვები.

გაფრთხილებები/უსაფრთხოების ზომები

გამოყენება ორსულობის დროს

ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში გამოყენებისას, პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებს უშუალოდ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე, შეიძლება იწვევდეს განვითარებადი ნაყოფის დაზიანებას და სიკვდილსაც კი. ორსულობის დადგენისას, კანდესარტანის ცილექსეტილი რაც შეიძლება მალე უნდა მოიხსნას.

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის (რაას) ორმაგი ბლოკადა:

ამფ ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერების ან ალისკირენის ერთად გამოყენება ზრდის ჰიპოტენზიის, ჰიპერკალემიის და თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის რისკს (თირკმლის მწვავე უკმარისობის ჩათვლით). აქედან გამომდინარე რაას-ის ორმაგი ბლოკადა ამფ ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერების ან ალისკირენის ერთად გამოყენებით, რეკომენდებული არ არის. თუ ორმაგი ბლოკადით თერაპია აბსოლუტურად აუცილებელია, ეს უნდა მოხდეს მხოლოდ სპეციალისტის ზედამხედველობის ქვეშ და უნდა განხორციელდეს თირკმლის ფუნქციის,  ელექტროლიტების და არტერიული წნევის მონიტორინგი. ამფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერები ერთად არ უნდა გამოიყენონ დიაბეტური ნეფროპათიით დაავადებულ პაციენტებში.

თირკმლის უკმარისობა:

როდესაც კანდესარტანის ცილექსეტილი გამოიყენება ჰიპერტენზიით და თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რეკომენდებულია შრატში კალიუმის და კრეატინინის დონის მონიტორინგი. გულის უკმარისობით დაავადებული პაციენტების შეფასება უნდა მოიცავდეს თირკმლის ფუნქციის პერიოდულ შეფასებას, განსაკუთრებით 75 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში და თირკმლის დაზიანებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში.

ჰემოდიალიზი:

დიალიზის განმვლობაში არტერიული წნევა შეიძლება განსაკუთრებით მგრძნობიარე იყოს AT₁ რეცეპტორების ბლოკირებისადმი, პლაზმის მოცულობის შემცირების და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივაციის შედეგად.  აქედან გამომდინარე საჭიროა კანდესარტანის ცილექსეტილის  ფრთხილი ტიტრაცია  ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, არტერიული წნევის მონიტორინგით.

ამფ ინჰიბიტორებით ერთობლივი მკურნალობა, გულის უკმარისობის დროს:

გვერდითი რეაქციების რისკი, განსაკუთრებით ჰიპოტენზიის, ჰიპერკალიემიის და თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების (თირკმლის მწვავე უკმარისობის ჩათვლით) შეიძლება გაიზარდოს ამფ ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას. ამფ ინჰიბიტორის, მინერალკორტიკოიდის რეცეპტორების ანტაგონისტის და კანდესარტანის ცილექსეტილის  გამოყენება ასევე არ არის რეკომენდებული. ამფ ინჰიბიტორების და ანგიოტენზინ II ბლოკერების ერთად გამოყენება არ უნდა მოხდეს დიაბეტური ნეფროპათიით დაავადებულ პაციენტებში.

ჰიპოტენზია:

შესაძლო ინტრავასკულური მოცულობის დაქვეითების მქონე ბავშვებისთვის (მაგ., პაციენტები რომლებიც მკურნალობენ დიურეზული საშუალებით, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დაზიანებისას), კანდესარტანით მკურნალობა უნდა დაიწყოს ინტენსიური სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ, უნდა განიხილონ მცირე საწყისი დოზა.

ანესთეზია და ოპერაცია:

ჰიპოტენზია შეიძლება აღინიშნოს ანესთეზიის და ოპერაციის დროს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტებით, რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის ბლოკადის გამო. ძალიან იშვიათად ჰიპოტენზია შეიძლება იყოს მწვავე, ისე რომ საჭირო გახდეს ინტრავენური სითხეების და/ან ვაზოპრესორების გამოყენება.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი:

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმით დაავადებული პაციენტები ჩვეულებრივ, არ რეაგირებენ იმ ანტიჰიპერტენზიულ სამედიცინო პროდუქტებზე, რომლებიც მოქმედებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ბლოკირებით. აქედან გამომდინარე ამ პოპულაციაში გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

ჰიპერკალიემია:

კანდესარტანის ცილექსეტილის გამოყენებამ კალიუმის დამზოგველ დიურეზულ საშუალებებთან, კალიუმის დანამატებთან, კალიუმის შემცველ მარილის შემცვლელებთან ან სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან ერთად, რომლებიც შეიძლება ზრდიდეს კალიუმის დონეს (მაგ., ჰეპარინი), შეიძლება გამოიწვიოს შრატში კალიუმის დონის მომატება ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში. სათანადოდ უნდა მოხდეს კალიუმის დონის მონიტორინგი. გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ კანდესარტანის ცილექსეტილით, შეიძლება აღინიშნოს ჰიპერკალიემია. რეკომენდებულია შრატში კალიუმის დონის პერიოდული მონიტორინგი. ამფ ინჰიბიტორის, კალიუმის დამზოგველი დიურეზული საშუალების (მაგ., სპირონოლაქტონი) და კანდესარტანის ცილექსეტილის კომბინაცია რეკომენდებული არ არის და უნდა განიხილონ მხოლოდ სარგებლის და რისკების ფრთხილი შეფასების შემდეგ.

ზოგადი:

პაციენტებში, რომელთა სისხლძარღვთა ტონუსი და თირკმლის ფუნქცია უპირატესად დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის მოქმედებაზე (მაგ., პაციენტები გულის მწვავე უკმარისობით ან  თირკმლის ძირითადი დაავადებით, თირკმლის არტერიის სტენოზის ჩათვლით), მკურნალობა სხვა სამკურნალო საშუალებებით, რომლებიც მოქმედებს ამ სისტემაზე, დაკავშირებული იყო  მწვავე ჰიპოტენზიასთან, აზოტემიასთან, ოლიგურიასთან ან იშვიათად თირკმლის მწვავე უკმარისობასთან. მსგავსი ეფექტების შესაძლებლობა არ შეიძლება გამოირიცხოს ანგII რბ საშუალების გამოყნების დროსაც. როგორც ნებისმიერი ანტიჰიპერტენზიული საშუალების შემთხვევაში, მომატებული არტერიული წნევის დაწევამ, იშემიური კარდიოპათიის ან იშემიური ცერებროვასკულური დაავადების მქონე პაციენტებში, შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი.

კანდესარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს არტერიული წნევის დამაქვეითებელი სხვა სამედიცინო პროდუქტებით, ანტიჰიპერტენზიული ან სხვა ჩვენებით დანიშვნისას.

ატასარტი (კანდესარტანის ცილექსეტილი) ტაბლეტები 8მგ და 16მგ შეიცავს ლაქტოზას. პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ იშვიათი მემკვიდრული პრობლემები - გალაქტოზას აუტანლობა, ტოტალური ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია, ეს მედიკამენტი არ უნდა მიიღონ.

ჰიპოტენზია, მოცულობის და მარილების დაქვეითების მქონე პაციენტებში:

გააქტივებული რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის მქონე პაციენტებში, როგორიცაა მოცულობის და/ან მარილების დაქვეითების მქონე პაციენტები (მაგ., რომლებიც მკურნალობენ დიურეზული საშუალებებით), შეიძლება აღინიშნოს სიმპტომური ჰიპოტენზია. ამ მდგომარეობების კორექცია უნდა მოხდეს კანდესარტანის ცილექსეტილის გამოყენებამდე ან მკურნალობა უნდა დაიწყოს ინტენსიური სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ. ჰიპოტენზიის შემთხვევაში, პაციენტი უნდა მოთავსდეს ზურგზე მწოლიარე მდგომარეობაში და აუცილებლობისას უნდა გაუკეთდეს მარილიანი ხსნარის ინტრავენური ინფუზია. ტრანზიტორული ჰიპოტენზიური პასუხი არ არის შემდგომი მკურნალობის უკუჩვენება, რაც ჩვეულებრივ შეიძლება გაგრძელდეს სირთულის გარეშე, არტერიული წნევის სტაბილიზაციის შემდეგ.

თირკმლის ფუნქციის დაზიანება:

თირკმლის არტერიის სტენოზი: სამკურნალო საშუალებებმა, რომლებიც გავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, მათ შორის ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტებზე (ანგIIრა), შეიძლება გაზარდოს სისხლში შარდოვანა და შრატში კრეატინინი  თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზის ან ერთადერთი თირკმლის სტენოზის მქონე პაციენტებში.

ორსულობა

ორსულობის პირველ ტრიმესტრში ანგIIრა–ის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ანგIIრა–ის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში

მეძუძური დედები

უცნობია გამოიყოფა თუ არა კანდესარტანი ლაქტატში, მაგრამ ძუძუთი კვებაზე მყოფ ახალშობილში გვერდითი ეფექტების პოტენციალის გამო, უნდა მიიღონ ძუძუთი კვების ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის გადაწყვეტილება, დედისთვის პრეპარატის მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

წამალთაშორისი ურთიერთქმედება

-         რადგან კანდესარტანი მნიშვნელოვნად არ მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემით და თერაპიულ კონცენტრაციას გავლენა არ აქვს P450 ენზიმებზე, მოსალოდნელი არ არის იმ პრეპარატებთან ურთერთქმედება, რომლებიც აინჰიბირებს ან მეტაბოლიზდება ამ ენზიმებით.

-         ჯანმრთელ მოხალისეებში კანდესარტანის ცილექსეტილის სხვა პრეპარატებთან, როგორიცაა გლიბურიდი, ნიფედიპინი, დიგოქსინი, ვარფარინი, ჰიდროქლორთიაზიდი და ორალური კონტრაცეპტივები ერთად გამოყენებისას, მნიშვნელოვანი წამალთაშორისი ურთიერთქმედება აღწერილი არ არის.

-         რადგან ამფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ II ბლოკერები შეიძლება ზრდიდეს სისხლში კალიუმის დონეს, სხვა მედიკამენტები, რომლებიც შეიძლება ზრდიდეს სისხლში კალიუმის კონცენტრაციას, როგორიცაა სპირონოლაქტონი და კალიუმის დანამატები,  სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ კანდესარტანთან ერთად.

-         ლითიუმის და ამფ ინჰიბიტორების და ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ზოგიერთი ანტაგონისტის ერთად გამოყენებისას, აღწერილია შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის შექცევადი მომატება და ტოქსიურობა. შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის მომატება აღწერილია ლითიუმის კანდესარტანის ცილექსეტილთან ერთად გამოყენებისას, ამიტომ კომბინირებული გამოყენებისას რეკომენდებულია შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის მონიტორინგი.

-         როდესაც ანგIIრა-ები გამოიყენება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან (ასას) ერთად (მაგ., ცოგ-2 სელექციური ინჰიბიტორები, აცეტილსალიცილის მჟავა (>3გ/დღეში) და არასელექციური ასას), შეიძლება მოხდეს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება.

-         როგორც ამფ ინჰიბიტორების, ანგIIRრაების და აასს-ს ერთად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციის გაუარესების რისკის მომატება, თირკმლის შესაძლო მწვავე უკმარისობის ჩათვლით და შრატში კალიუმის მომატება. საჭიროა პაციენტების ადექვატური ჰიდრატაცია და უნდა გაითვალისწინონ თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი თანმხლები თერაპიის დაწყების შემდეგ და შემდგომში პერიოდულად.

ჭარბი დოზირება

კანდესარტანის ცილექსეტილის დოზის გადაჭარბების ყველაზე სავარაუდო გამოვლინებაა ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, ტაქიკარდია; ბრადიკარდია შეიძლება განვითარდეს პარასიმპათიკური (ვაგუსი) სტიმულაციით. თუ ვითარდება სიმპტომური ჰიპოტენზია, უნდა დაიწყოს დამხმარე მკურნალობა. კანდესარტანის ჰემოდიალიზით გამოყოფა შეუძლებელია.

შენახვა

ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

ინახება მზის სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა ეხება სწორად შენახულ პროდუქტს, სათანადო პირობებში.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

გამოშვების ფორმა

ატასარტი (კანდესარტანის ცილექსეტილი) 8მგ ტაბლეტები გამოდის ალუ-ალუ ბლისტერული შეფუთვით, 28 ცალი.

ატასარტი (კანდესარტანის ცილექსეტილი) 16მგ ტაბლეტები გამოდის ალუ-ალუ ბლისტერული შეფუთვით, 28 ცალი.

მწარმოებელი

გეთზ ფარმა (პვტ ლიმიტედ)

www.getzpharma.com

29-30, სექტორი-27

კორანგის ინსდუსტრიული ზონა

ყარაჩი, პაკისტანი.