ტრიაქსონი 1გ ფლ ვენის

საერთაშორისო დასახელება - ceftriaxone
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - J01DD04

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ბეტა ლაქტამური ანტიბიოტიკები (პენიცილინები და ცეფალოსპორინები); მესამე თაობის ცეფალოსპორინები


შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ი/ვ საინექციო ხსნარის მოსამზადებელი ფხვნილი (1გ ცეფტრიაქსონი) ფლაკონში 1 ამპულა გამხსნელთან (10მლ საინექციო წყალი) ერთად.

თითოეული ფლაკონი შეიცავს 500მგ - 1გ ცეფტრიაქსონის შესაბამის ნატრიუმის ცეფტრიაქსონს. ამპულა გამხსნელით (ინტრამუსკულარული გამოყენებისთვის) შეიცავს 20-35მგ ლიდოკაინის HCL-ს, ინტრავენური გამოყენებისთვის - 10მლ საინექციო წყალს..

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ცეფტრიაქსონი – ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკების მესამე თაობა – გააჩნია ბაქტერიოციდული მოქმედება, რომელიც ვლინდება ბაქტერიის უჯრედის მემბრანის სინთეზის ინჰიბირებით.
ცეფტრიაქსონი - მდგრადია პენიცილინაზას, ცეფალოსპორინაზას და ბეტა-ლაქტამაზას მიმართ, რომლებიც გამომუშავდება გრამ-პოზიტიური და გრამ-ნეგატიური მიკროორგანიზმების მიერ.
ცეფტრიაქსონი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

გრამ-ნეგატიური აერობები:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarhalis (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი და არ წარმომქმნელი), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli., Haemophilus ducreyi. Heaemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (მათ შორის Klebsiella pneumonie, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gononttoeae (მათ შორის პენიცილინაზას წარმომქმნელი), Neisseria meningitidis, Plesiomonas, shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgans, Providencia spp., Salmonella spp., (მათ შორის Salmonella typhi), Serratia spp., (მათ შორის Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (მათ შორის Vibrio cholerae), Yersinia spp., (მათ შორის Yersinia enterocolitica). ასევე პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარეა Pseudomonas aeruginosa-s ცალკეული შტამები.
გრამ-პოზიტიური აერობები:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
ანაერობები:
Bacteroides spp., (მათ შორის Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (F. mortiferum-ის და F.varium- ის გარდა). Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp..
პრეპარატის მიმართ მდგრადია შემდეგი შტამები: Staphylococcus spp. - მეთიცილინრეზისტენტული შტამები, Enterococcus შტამები, ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი Bacteroides spp. მრავალი შტამი (კერძოდ B. fragilis). ცეფტრიაქსონის ბიოშეღწევადობა ი/მ შეყვანის შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 100%-ს. ი/ვ გამოყენების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აღწევს ქსოვილოვან სითხეში, სადაც 24სთ-ის მანძილზე ნარჩუნდება ბაქტერიოციდული კონცენტრაცია მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მიმართ.
500მგ (ან 1გ) ცეფტრიაქსონის ჯანმრთელ მოხალისეებში ი/ვ გამოყენებისას 0.5 - 1 - 2 - 4 საათში პლაზმაში მიიღწევა საშუალოდ შემდეგი შესაბამისი კონცენტრაციები: 82მკგ (151მკგ) – 59მკგ (111მკგ) – 48მკგ (88მკგ) – 37მკგ (67მკგ).
500მგ (ან 1გ) ცეფტრიაქსონის ჯანმრთელ მოხალისეებში ი/მ გამოყენებისას 0.5 - 1 - 2 - 4 საათში პლაზმაში მიიღწევა საშუალოდ შემდეგი შესაბამისი კონცენტრაციები: 30მგ (40მგ) – 41მგ (68მგ) – 43მგ (76მგ) – 39მგ (68მგ).
1გ ცეფტრიაქსონის ი/ვ გამოყენებიდან 1-2 საათში ნაღველში აღინიშნა პრეპარატის 581მკგ/მლ, ხოლო ნაღვლის ბუშტის კედლებზე 62.1მკგ/მლ.
გამოყენებული დოზის 33% - 67% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდით, 40-50% - ნაღველით, პრეპარატის უმნიშვნელო რაოდენობა არააქტიური მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა ფეკალიებით.
ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში მითითებულია შარდში პრეპარატის კონცენტრაციის საშუალო დონე:

		0-2 სთ.	2-4 სთ.	4-8სთ.
		მკგ/მლ	მკგ/მლ	მკგ/მლ
500მგ.	ი/ვ	526	366	142
500მგ.	ი/მ	115	425	308
1გრ.	ი/ვ	995	855	293
1გრ.	ი/მ	504	628	418
2გრ.	ი/ვ	2692	1976	757

ცეფტრიაქსონის 0.15-3გ-ის გამოყენებისას მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 5.8-8.7 საათის (ხოლო 8 დღემდე ახალშობილებსა და 75 წელს გადაცილებულ მოხუცებში – ეს მაჩვენებელი ორმაგდება) ფარგლებში; გავრცელების დონე შეადგენს 5.78-13.5ლ/კგ, სისხლის კლირენსი 0.58-1.45ლ/სთ; თირკმლის კლირენსი 0.32-0.73ლ/სთ.
ცეფტრიაქსონი გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. პედიატრიაში მენინგიტის მკურნალობისათვის ჩატარდა ცეფტრიაქსონის აპრობაცია დოზებით 75მგ/კგ და 50მგ/კგ. ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში მოცემულია აპრობაციის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები:

ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები	50 მგ/კგ	75  მგ/კგ
პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მკგ/მლ	216	275
პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (სთ)	4.6	4.3
სისხლის კლირენსი (მლ/სთ/კგ)	4.9	60
გავრცელების დონე (მლ/კგ)	338	373
პრეპარატის კონცენტრაცია თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში თავის ტვინის გარსების ანთების დროს	5.6	6.4
კონცეტრაციის ქვედა და ზედა ზღვარი (მკგ/მლ)	1.3 - 18.5	1.3 - 44
დრო (სთ.) (დოზის გამოყენების შემდეგ)	3.7 (+1.6)	3.3 (+1.4)

ღვიძლისა და თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პირებსა და ღვიძლისა და თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში ცეფტრიაქსონის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების შედარებისას არ აღინიშნება არსებითი განსხვავება. ამიტომ არ არის აუცილებლობა დაინიშნოს მაღალი დოზები ღვიძლისა და თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში, თუ ცეფტრიაქსონის დოზა არ აღემატება 2გ-ს. ცეფტრიაქსონი არ გამოიყოფა პლაზმიდან ჰემოდიალიზის დროს, ამასთან დაკავშირებით ანტიბიოტიკის დიდი დოზით დანიშვნის შემთხვევაში თირკმლის ფუნქციის პროგრესირებადი დარღვევის მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით პაციენტებში რომელთაც ენიშნებათ ჰემოდიალიზი) აუცილებელია სისხლში ცეფტრიაქსონის დონის კონტროლი.

ჩვენებები
ტრიაქსონი ინიშნება პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ:
• სეფსისი
• მენინგიტი
• მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები (მათ შორის პერიტონიტი)
• ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის პნევმონია)
• ძვლების, სახსრების, კანისა და რბილი ქსოვილების, ასევე ჭრილობითი ინფექციები
• შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები, მათ შორის გონორეა
• ინფექციური დაავადებები დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში
• წინასაოპერაციო პროფილაქტიკა პოსტოპერაციული გართულებების თავიდან აცილების მიზნით

მიღების წესები და დოზები
მოზრდილებისთვის საშუალო დღიური დოზა შეადგენს 1-2გ-ს. აღნიშნული დოზა ინფექციის სახისა და სიმძიმის ხარისხის გათვალისწინებით შეიყვანება ერთბაშად ან იყოფა ორ თანაბარ დოზად და შეიყვანება 12სთ-იანი ინტერვალით. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4გ-ს.
ბავშვებისათვის საშუალო დღიური დოზა ყველა ინფექციის დროს (გარდა მენინგიტისა) შეადგენს 50-75 მგ/კგ-ზე დღე-ღამეში; ეს დოზა იყოფა ორ თანაბარ დოზად და შეიყვანება ორჯერადად - 12სთ-იანი ინტერვალით. ახალშობილებში (1-დან 2 კვირამდე ასაკი) ფერმენტული მექანიზმების არასაკმარისი განვითარების გათვალისწინების გამო ინიშნება 20-50მგ/კგ დღე-ღამეში; დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50მგ/კგ-ს.
პრეპარატით მკურნალობის ხანგძლივობა ინფექციის სახისა და სიმძიმის ხარისხის მიხედვით შეადგენს საშუალოდ 4-14 დღეს (მძიმე შემთხვევებში ეს ვადა შეიძლება გახანგრძლივდეს).
ცეფტრიაქსონით მკურნალობა საჭიროა გაგრძელდეს დაავადების ნიშნების გაქრობიდან მინიმუმ 2 დღის განმავლობაში.
მენინგიტის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 100მგ/კგ ერთჯერადად, შემდგომ დღეებში ეს დოზა იყოფა ორ თანაბარ დოზად და გამოიყენება ორჯერადად - 12სთ.-იანი ინტერვალით. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4-გ-ს. გაურთულებელი გონორეა – ერთი დოზა 250მგ.
წინასაოპერაციო პროფილაქტიკა – 1გ ოპერაციამდე 1/2 - 2სთ-ით ადრე. Streptococcus pyogenes-ით გამოწვეული ინფექციების დროს მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს მინიმუმ 10 დღეს.
პაციენტებს, რომლებსაც ენიშნებათ დიალიზი, ასევე თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პირებს აუცილებელია დაენიშნოთ განსაკუთრებული დოზები. ასაკოვან პაციენტებს ენიშნებათ ისეთივე დოზები, როგორც მოზრდილებს.
კლინიკურმა კვლევებმა დაადასტურა სინერგიზმი ამინოგლიკოზიდებსა და ცეფტრიაქსონს შორის. გარკვეულ შემთხვევებში Pseudomonas aeruginosa-თი გამოწვეული სიცოცხლისათვის საშიში და მძიმე ინფექციების მკურნალობისას, შესაძლებელია კომბინირებული დანიშვნა. თუმცა ამ პრეპარატების ფიზიკური შეუთავსებლობის გამო, ისინი შეიყვანება ცალ-ცალკე.

მომზადების წესი:
ი/მ შესაყვანად პრეპარატის 500მგ იხსნება ლიდოკაინის 2მლ ხსნარში.
ი/მ შესაყვანად პრეპარატის 1 გ იხსნება ლიდოკაინის 3.5მლ ხსნარში.
ი/ვ შესაყვანად პრეპარატის 500მგ იხსნება 5მლ საინექციო წყალში.
ი/ვ შესაყვანად პრეპარატის 1გ იხსნება 10მლ საინექციო წყალში.

გვერდითი მოვლენები
ტრიაქსონის ინექციები ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება ავადმყოფების მიერ. ქვემოთ მითითებულია პრეპარატის ის გვერდითი მოვლენები, რომლებიც გვხვდება ტრიაქსონით მკურნალობის დროს და შექცევითი ხასიათისაა (მოვლენები უკვალოდ ქრება მკურნალობის შეწყვეტით):
ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილითი შეგრძნებები ინექციის არეში (მგრძნობელობა, გამკვრივება, იშვიათად ფლებიტი - ინტრავენური ინექციების შემდეგ).
ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები: გამონაყარი კანზე, იშვიათად ქავილი, ტემპერატურის მომატება, კანკალი.
ჰემატოლოგიური რეაქციები: ეოზინოფილია, თრომბოციტოზი, ლეიკოპენია, იშვიათად ანემია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, სისხლის შედედების დროის გაზრდა.
კუჭ-ნაწლავის სისტემასთან დაკავშირებული რეაქციები: ფაღარათი, გულისრევა, სტომატიტი, გლოსიტი.
თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კანდიდოზი, სახის სიწითლე, ნაღვლის შესქელება, ანაფილაქსიური რეაქცია აღინიშნება ძალიან იშვიათად. უფრო იშვიათად გვხვდება ფსევდომემბრანული კოლიტი და კოაგულოპათიები.
მოულოდნელი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს!

უკუჩვენება
ცეფტრიაქსონისა და ცეფალოსპორინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ცეფტრიაქსონი სეკრეტირდება დედის რძეში. მიუხედავად იმისა რომ არ არის გამოვლენილი ცეფტრიაქსონის მუტაგენური და ტერატოგენული მოქმედება, ორსულებში პრეპარატის უსაფრთხოების ხარისხი არასაკმარისად არის შესწავლილი.

განსაკუთრებული მითითებები
ტრიაქსონის ინექციების დანიშვნამდე აუცილებელია განისაზღვროს ავადმყოფის მგრძნობელობა ნატრიუმის ცეფტრიაქსონის მარილისა და ცეფალოსპორინების მიმართ. არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ ცეფალოსპორინული და სხვა ფართო სპექტრის მქონე ანტიბიოტიკებით მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია ფსევდომემბრანოზული კოლიტის განვითარება და ნაწლავური ფლორის დარღვევა. ამ სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და შესაბამისი სიმპტომური თერაპიის დანიშვნა. ტრიაქსონის გამოყენებისას შესაძლებელია სისხლში შარდოვანასა და კრეატინინის დონის უმნიშვნელო მატება. თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში საჭიროა პლაზმაში ცეფტრიაქსონის დონის მუდმივი კონტროლი, სისხლში პრეპარატის დაგროვების თავიდან აცილების მიზნით. გამოყენებული დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2გ-ს სისხლში პრეპარატის კონცეტრაციის კონტროლის გარეშე. ტრიაქსონი სიფრთხილით ინიშნება სისხლში ბილირუბინის მომატებული დონის მქონე ახალშობილებში, განსაკუთრებით დღენაკლებში. იშვიათად ნაღვლის ბუშტის ულტრაბგერითი გამოკვლევისას აღინიშნება დაჩრდილვა, რომელიც ქრება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. ზოგჯერ ამ მოვლენებსს თან ახლავს ტკივილი მარჯვენა ფერდქვეშა არეში, რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა.
ცეფტრიაქსონი სეკრეტირდება დედის რძეში. ორსულებში პრეპარატის უსაფრთხოების ხარისხი არასაკმარისადა არის შესწავლილი, მიუხედავად იმისა რომ არ არის გამოვლენილი ცეფტრიაქსონის მუტაგენური და ტერატოგენული მოქმედება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
განსაკუთრებული ურთიერთქმედება არა არის აღმოჩენილი.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება შეფუთვაში ოთახის ტემპერატურაზე.
ხსნარი დამზადებისთანავე უნდა იქნას გამოყენებული.

აფთიაქში გაცემის წესი
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
მუსტაფა ნევზათი ილაჩ სანაი ა.შ.
თურქეთი