ცელსეპტი 500მგ #10ტ

შემადგენლობა:
აქტიური ინგრედიენტი: მიკოფენოლატის მოფეტილი
პრეპარატის ფორმა:
250 მგ-იანი მოგრძო, მოლურჯო-მოყვითალო ფერის კაფსულა და 500მგ-იანი კაპლეტის ფორმის ტაბლეტი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
იმუნოსუპრესორი, ინოზინ მონოფოსფატ დეჰიდროგენაზას (იმპდჰ) ინჰიბიტორი

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სელსეპტი არის მიკოფენოლის მჟავის (მფმ) 2-მორფოლინოეთილის ეთერი. მფმ არის ინოზინმონოფოსფატ დეჰიდროგენაზას პოტენციური სელექტიური, არაკონკურენტული, შექცევადი ინჰიბიტორი, რომელიც თრგუნავს გუანოზინ ნუკლეოტიდების სინთეზს დნმ-ში ჩართვის გარეშე. ციტოსტატური ეფექტი ლიმფოციტების მიმართ მეტადაა გამოხატული, ვიდრე სხვა უჯრედების მიმართ. პრეპარატი ძლიერ ეფექტურია გადანერგილი ორგანოების მოცილების სინდრომის პროფილაქტიკისთვის.

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება და გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტად - მიკოფენოლის მჟავად (მფმ). საკვები არ ახდენს გავლენას მფმ-ის შეწოვაზე.
განაწილება: პლაზმაში პრეპარატის მიღებიდან 6-12 საათში შეინიშნება კონცენტრაციის ხელმეორედ გაზრდა, რაც აიხსნება პრეპარატის ენტეროჰეპატური ცირკულაციით. ამიტომ ქოლესტირამინთან ერთად დანიშვნა 40%-ით ამცირებს მფმ-ის კონცენტრაციას. მფმ-ის 97% შეკავშირებულია პლაზმის
ალბუმინებთან.
მეტაბოლიზმი: მფმ უკავშირდება გლუკურონილ ტრანსფერაზას, რის შედეგადაც იქმნება მფმ-ის ფენოლის გლუკორონიდი (მფმგ), რომელიც ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. In vivo მფმგ გარდაიქმნება თავისუფალ მფმ-ად ენტეროჰეპატური რეცირკულაციით.
გამოყოფა: პრეპარატის დოზის 93% Gგამოიყოფა შარდით, 6%- ფეკალური მასით. პრეპარატის 87% მფმგ-ს სახით გამოიყოფა შარდით.
ორი 500 მგ-იანი ტაბლეტი ექვივალენტურია ოთხი 250 მგ-იანი კაფსულის.
თირკმლების მძიმე დაზიანების დროს პლაზმაში მფმ-ის კონცენტრაცია საშუალოდ 28-75%-ით მეტია ჯანმრთელ პოპულაციასთან შედარებით.
თირკმლის ტრანსპლანტატის დაქვეითებული ფუნქციისას, პლაზმაში მფმ-ის კონცენტრაცია დროებით იზრდება 2-3-ჯერ, თირკმლის ნორმალური ფუნქციასთან შედარებით. ამ შემთხვევაში პრეპარატის დოზის შეცვლა საჭირო არ არის.
პაციენტებში ტრანსპლანტატის ფუნქციის უკმარისობისას პლაზმაში აკუმულირდება მფმგ, ხოლო მფმ ნაკლებად გროვდება.
მფმ-ის და მფმგ-ის ფარმაკოკინეტიკაზე ღვიძლის პარენქიმის დაზიანება არ ახდენს ზეგავლენას.
ხანდაზმულებში სელსეპტის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის.

ჩვენებები:
სელსეპტი მოწოდებულია გადანერგილ ორგანოთა მწვავე მოცილების სინდრომის პროფილაქტიკისთვის.
მისი დანიშვნა შესაძლებელია ციკლოსპორინთან და კორტიკოსტეროიდებთან ერთად.

დოზირების რეჟიმი:
თირკმლის ტრანსპლანტაციისას რეკომენდებულია 1გ დღეში ორჯერ, ასევე შესაძლოა 1,5გ ორჯერ დღეში (დღიური დოზა 3გ) დანიშვნა, თუმცა დღიური დოზა 2გ უფრო უსაფრთხოა. ტრანსპლანტანტის რეფრაქტერული მოცილების სინდრომის პროფილაქტიკისათვის დღიური დოზა შეადგენს 3გ-ს.
პრეპარატი გადანერგვიდან რაც შეიძლება მალე უნდა დაინიშნოს. ნეიტროპენიის განვითარებისას წამალი უნდა მოიხსნას ან დოზა შემცირდეს.
თირკმლის მძიმე დაზიანებისას (ფილტრაცია<25 მლ/წთ) დღიური დოზა არ უნდა შეადგენდეს 2 გრამზე უფრო მეტს.
ხანდაზმულებში რეკომენდებულია პრეპარატის 1გ თირკმლის და 1,5გ გულის ტრანსპლანტაციის დროს.
ბავშვებში შესწავლილი არ არის სელსეპტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება.
ჭარბი დოზირება: მონაცემები ჭარბი დოზირების შესახებ არ არის აღწერილი.
მფმ ჰემოდიალიზით არ გამოიყოფა შრატიდან, მაგრამ მფმგ-ს პლაზმაში დიდი კონცენტრაციისას მცირე რაოდენობით მფმგ-ის ელიმინაცია შესაძლებელია. ქოლესტირამინის დანიშვნა ხელს უწყობს მფმგ-ის პლაზმური კონცენტრაციის შემცირებას.

წინააღმეგჩვენებები:
მიკოფენოლატ მოფეტილის ან მიკოფენოლის მჟავის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა; ბავშვთა ასაკი.

გვერდითი მოვლენები:
სელსეპტის ციკლოსპორინთან და კორტიკოსტეროიდებთან ერთად მიღებისას ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: დიარეა, ლეიკოპენია, ღებინება და სეფსისი (უფრო მეტად ოპორტუნისტული ინფექციებით გამოწვეული). ყველაზე ხშირი ოპორტუნისტული ინფექციები, რომლებსაც ადგილი აქვს სელსეპტის
მიღებისას შემდეგია: კანის და ლორწოვანას კანდიდა, ციტომეგალოვირუსი, ვირემიის სინდრომი და მარტივი ჰერპესი.
სელსეპტი, როგორც იმუნოსუპრესორი ზრდის პაციენტებში ლიმფომის და სხვა სიმსივნეების (განსაკუთრებით კანის) განვითარების რისკს (0.4%-1%-ში).
კანის კარცინომა ვითარდება პაციენტთა 1,6%-4,2%-ში, ხოლო სხვა სიმსივნეები 0,7%-2,1%-ში.
სელსეპტის ციკლოსპორინთან და კორტიკოსტეროიდებთან დანიშვნისას 10%-ზე მეტ პაციენტებში შემდეგი გვერდითი მოვლენები ვითარდება:
ზოგადი ჩივილები: ასთენია, სიცხე, თავის ტკივილი, ინფექციები, სხვადასხვა არეში ტკივილი, შეშუპება, სეფსისი.
სისხლმბადი სისტემა : ანემია, ლეიკოციტოზი, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
შარდ-სასქესო სისტემა: ჰემატურია, თირკმლის ტუბულური ნეკროზი, ინფექცია, ოლიგურია.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა : არტერიული ჰიპერტენზია, გულის ტრანსპლანტაციისას - არითმია, ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, პერიკარდში სითხის დაგროვება.
ნივთიერებათა ცვლა : ჰიპერქოლესტეროლემია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპერკალიემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპოფოსფატემია. გულის ტრანსპლანტაციისას დამატებით: აციდოზი, ბილირუბინემია, შრატში კრეატინინის მომატება, ფერმენტების აქტივობის გაზრდა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ყაბზობა, დიარეა, დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა, ქოშინი, ფარინგიტი, პნევმონია, ბრონქიტი, რინიტი, სინუსიტი.
კანის მხრივ: აკნე, მარტივი ჰერპესი.
ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა, უძილობა, ტრემორი, აგზნება, პარესთეზიები.
10%-ზე ნაკლებ პაციენტებში გვხვდება შემდეგი ჩივილები: ჰემორაგიები, სახის შეშუპება, ცისტების წარმოქმნა, პოლიციტემია, ალბუმინურია, იმპოტენცია, ჰიდრონეფროზი, სტენოკარდია, ჰიპოტენზია, თრომბოზი, მოციმციმე არითმია, დეჰიდრატაცია, ჰიპერლიპიდემია, ჰიპერკალციემია, ჰიპერურიკემია, ჰიპერვოლემია, ამინოტრანსფერაზების აქტივობის მომატება, გინგივიტი, ჰეპატიტი, სტომატიტი,  ეზოფაგიტი, ასთმა, ფილტვების შეშუპება, ჰირსუტიზმი, კანის კარცინომა, კანზე გამონაყარი, კანის დაწყლულება, ართრალგია, მიალგია, მიასთენია, კატარაქტა, კონიუნქტივიტი, შაქრიანი დიაბეტი, პარათირეოიდული ჯირკვლების დაზიანება.

სიფრთხილის ზომები:
სელსეპტის მიღებისას იზრდება ლიმფომის და სხვა სიმსივნეების (კერძოდ, კანის) განვითარების რისკი.
ამიტომ საჭიროა ულტრაიისფერი სხივებისგან თავის დაცვა. იმუნური სისტემის დათრგუნვა ზრდის ინფექციების, სეფსისის რისკს.
მკურნალობის პერიოდში არასასურველია ვაქცინაცია. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადების დროს პრეპარატის დანიშვნა საფრთხილოა შესაძლო ჰემორაგიის, დაწყლულების და პერფორაციის გამო. Lesch-Nyhan-ის და Kelley-Seegmiller-ის დაავადებისას პრეპარატი არ ინიშნება. არ არის სასურველი აზათიოპრინთან ერთად მისი დანიშვნა, ვინაიდან ორივე პრეპარატი ძვლის ტვინის ფუნქციას თრგუნავს. იგი არ ინიშნება ქოლესტირამინთან, ერთად რადგან სელსეპტის ეფექტი მცირდება. საჭიროა ლაბორატორიული მონიტორინგი სისხლზე ყოველკვირეულად პირველ თვეში, შემდეგ 2 კვირაშიერთხელ 2-3 თვე და თვეში ერთხელ 1 წლის განმავლობაში. ნეიტროპენიისას (<1300/მკლ) მკურნალობა წყდება ან დოზა მცირდება.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატით მკურნალობის დაწყება არ არის რეკომენდებული ორსულობაზე უარყოფითი პასუხის მიღებამდე. მკურნალობის დაწყებამდე, მკურნალობის განმავლობაში და მკურნალობის დასრულებიდან 6 კვირის მანძილზე რეკომენდებულია კონტრაცეფციის ზომების მიღება. ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების შეჩერება ან ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
სელსეპტის აციკლოვირთან ერთად დანიშვნისას აციკლოვირის კონცენტრაცია პლაზმაში მატულობს. ანტაციდებთან ერთად დანიშვნისას მცირდება სელსეპტის შეწოვა, ხოლო ქოლესტირამინთან ერთად მიღება 40%-ით ამცირებს სელსეპტის კონცენტრაციას პლაზმაში, მაშინ როდესაც ციკლოსპორინის კონცენტრაცია არ იცვლება მასთან კომბინირებისას. განციკლოვირის და სელსეპტის ერთდროული დანიშვნა მფმგ-ს და განციკლოვირის კონცენტრაციას პლაზმაში ზრდის, ამიტომ საჭიროა მეთვალყურეობა მკურნალობის დროს. დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.
სელსეპტი არ ახდენს გავლენას პერორალურ კონტრაცეპტივებზე, აგრეთვე ტრიმეტოპრიმ/სულფამეტოქსაზოლზე. მკურნალობის დროს ციკლოსპორინის ტაკროლიმუსით შეცვლისას 30%-ით იზრდება მფმ-ის და 20%-ით მცირდება მფმგ-ის კონცენტრაცია. ამიტომ ტაკროლიმუსთან ერთად დანიშვნისას სელსეპტის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გრამს.

შეფუთვა:
250 მგ-იანი კაფსულები და 500 მგ-იანი ტაბლეტები

შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, 20-25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ
ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა:
არ გამოიყენება კოლოფზე მითითებული გამოყენების ვადის გასვლის შემდეგ.

F. HOFFMANN-LA ROCHE, შვეიცარია