დიაზეპექსი 5მგ/მლ 2მლ #10ა

დიაზეპექსი
საინექციო ხსნარი 5მგ/მლ
Diazepamum

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: დიაზეპამი (Diazepamum)

ქიმიური დასახელება: 7-ქლორ-1,3-დიჰიდრო-1-მეთილ-5-ფენილ-2H-1,4-ბენზოდიაზეპინ-2-ონი

ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური მახასიათებლები: გამჭვირვალე სითხე, უფერო ან ღია ყვითელი ფერის მწვანე ელფერით (უფერო შუშაში).

შემადგენლობა:  1 მლ საინექციო ხსნარი შეიცავს 5 მგ დიაზეპამს. ერთი ამპულა 2 მლ ხსნარით შეიცავს 10მგ დიაზეპამს.

დამხმარე ნივთიერებები:
კონსერვანტები და სტაბილიზატორები- ბენზოის მჟავა (E 210), ნატრიუმის ბენზოატი(E 211) ; გამხსნელი და სტაბილიზატორი- პროპილენგლიკოლი-1.2; გამხსნელები- ბენზილის სპირტი, ეთილის სპირტი 96%, საინექციო წყალი.
  
გამოშვების ფორმა: საინექციო ხსნარი, 5 მგ/მლ- ამპულა 2 მლ.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ტრანკვილიზატორი.
АТХ კოდი-N05BA01

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
დიაზეპამი მოქმედებს არასელექტიურად, იგი უკავშირდება გაემ-კომპლექსის ყველა ქვეტიპის ω-რეცეპტორებს. ქლორის არხების გახსნით  და ცნს-ში შემაკავებელი პროცესების პოტენცირების გზით ლიმბურ სისტემაში, თალამუსში, ჰიპოთალამუსში და ზურგის ტვინის გვერდითი რქების დამატებით ნეირონებში მატულობს გაემ-რეცეპტორების მგრძნობელობა გამაამინოერბომჟავის მიმართ. ამის შედეგად ხდება თავის ტვინის ქერქვეშა სტრუქტურების აგზნებადობის შემცირება, პოლისინაფსური სპინალური რეფლექსების შეკავება, და პრესინაფსური შეკავების გაძლიერება.
დიაზეპექსს, როგორც სხვა ბენზოდიაზეპინების წარმოებულებს, ახასიათებს ანქსიოლიზური, ჰიპნო-სედაციური, ანტიკონვულსიური, ამნეზიური, მიორელაქსაციური, ტრემორის და პანიკის საწინააღმდეგო მოქმედება.

ფარმაკოკინეტიკა
დიაზეპამის აბსორბცია დამოკიდებულია მისი შეყვანის გზაზე. ინტრამუსკულარული შეყვანის დროს, მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია ნაკლებია, ვიდრე პერორალური მიღების დროს. დიაზეპამი კარგად იხსნება ლიპიდებში, ადვილად გადის ჰემატოენცეფალურ და ჰემატოპლაცენტარულ ბარიერებს. პრეპარატის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან მაღალია და შეადგენს 98-99 %. პრეპარატი სწრაფად ნაწილდება ორგანოებში და ქსოვილებში და დეპონირდება ცხიმოვან ქსოვილში. დიაზეპამს ახასიათებს ორფაზიანი ელიმინაცია. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 24-48 საათს, ძირითადი მეტაბოლიტის (დესმეთილდიაზეპამი) ნახევარგამოყოფის პერიოდით-48-120 საათი, რის გამოც ხანგრძლივდება პრეპარატის თერაპიული მოქმედება. დიაზეპამის და მისი მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი მეტია ახალშობილებში, მოხუცებში და პაციენტებში ღვიძლის დაავადებებით.
დიაზეპამის ინტენსიური მეტაბოლიზმი წარმოებს ღვიძლში. გარდა დეზმეთილდიაზეპამისა, მისი სხვა მეტაბოლიტებია: ოქსაზეპამი და ტემაზეპამი. მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად. პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.
 
ჩვენებები:
როგორც ანქსიოლიზური საშუალება, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ენდოსკოპიის წინ, ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (შფოთვა, დაძაბულობა, ვეგეტატური გამოვლინებები), დელირიუმი, ტეტანუსი, კუნთების სპაზმი ტრავმის დროს, თავის და ზურგის ტვინის დაზიანებით გამოწვეული სპასტიური მდგომარეობები (ცერებრული დამბლა, ათეტოზი), პრემედიკაცია ნარკოზის წინ, კომბინირებული ნარკოზის სქემებში, მიოკარდიუმის ინფარქტი (კომპლექსურ თერაპიაში), სხვადასხვა ეთიოლოგიის მოტორული აგზნება ნევროლოგიურ და ფსიქიატრიულ პრაქტიკაში, ეპილეფსიური შეტევის კუპირება, ეპილეფსიური სტატუსი, სამშობიარო მოქმედების შესამსუბუქებლად, ნაადრევი მშობიარობა (მხოლოდ III ტრიმესტრის ბოლოს), პლაცენტის ნაადრევი განშრევება, პრეეკლამფსია.

მიღების წესი და დოზირება:
კუჭ-ნაწლავის ენდოსკოპიის წინ- 5-10მგ ვენაში 30 წუთით ადრე ან 10-20მგ უშუალოდ პროცედურის წინ.
ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (შფოთვა, დაძაბულობა, ვეგეტატური გამოვლინებები)- 10მგ ი/მ  ან  ი/ვ, 3-4 საათის შემდეგ- 5-10მგ ი/მ ან  ი/ვ.
დელირიუმი -10 მგ ი/ვ, შემდგომ 5მგ ი/ვ ყოველ 5 წუთში აგზნების კუპირებამდე.
ტეტანუსი -0.1-0.3 მგ/კგ ი/ვ ყოველ 1-4 საათში, 4-10 მგ/კგ/დღე-ღამეში.
კუნთების სპაზმი ტრავმის დროს- 10მგ ი/ვ ერთხელ ან ორჯერ.
თავის და ზურგის ტვინის დაზიანებით გამოწვეული სპასტიური მდგომარეობები (ცერებრული დამბლა, ათეტოზი)- ი/მ საწყისი დოზა- 10-20მგ.
პრემედიკაცია ნარკოზის წინ- ანესთეზიის დაწყებამდე 1 საათით ადრე მოზრდილებში- ი/მ 10-20მგ, დეფიბრილაციის დროს პრემედიკაცია- 10-30მგ ნელა ი/ვ (დაყოფილი დოზებით).
კომბინირებული ნარკოზის შემადგენლობაში- ანესთეზიის დასაწყისში- ი/ვ 0.2-0.5მგ/კგ
მიოკარდიუმის ინფარქტი (კომპლექსური მკურნალობის სქემაში)- საწყისი დოზა 10მგ ი/მ.
სხვადასხვა ეთიოლოგიის მოტორული აგზნება ნევროლოგიურ და ფსიქიატრიულ პრაქტიკაში- ი/მ ან  ი/ვ 10-20მგ 3 ჯერ დღეში
ეპილეფსიური შეტევის კუპირება - ი/ვ 10-20მგ, შემდეგ 20მგ ი/მ ან  ი/ვ წვეთოვნად.
ეპილეფსიური სტატუსი- 10მგ ი/ვ
სამშობიარო მოქმედების შესამსუბუქებლად- საშვილოსნოს ყელის 2-3 თითზე გახსნის დროს - 20მგ ი/მ.
ნაადრევი მშობიარობა (მხოლოდ III ტრიმესტრის ბოლოს), პლაცენტის განშრევება – 20მგ ი/მ, ერთ საათში განმეორებით.
პრეეკლამფსია – 10-20 მგ ი/ვ.
დოზას ადგენენ ინდივიდუალურად.
საშუალო ინტერვალი ინექციებს შორის შეადგენს 3-4 საათს, მძიმე შემთხვევაში შესაძლებელია ინტერვალის შემცირება 1 საათამდე.
ხანდაზმულ და დასუსტებულ პაციენტებში ხმარობენ შემცირებულ დოზებს (ჩვეულებრივ 2-5 მგ) და ზრდიან თანდათანობით: ანალოგიური სქემა გამოიყენება, თუ პაციენტი იღებს სხვა სედატიურ პრეპარატს.
პრეპარატი შეყავთ ნელა (ი/მ ან  ი/ვ).

უკუჩვენებები:
პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, სუიციდური მიდრეკილება, ალკოჰოლური დამოკიდებულება (ანამნეზში, გარდა მწვავე აბსტინენციისა), ნარკოტიკული დამოკიდებულება, ჰიპერკაპნია, ეპილეფსია ან ეპილეფსიური გულყრები ანამნეზში (დიაზეპამით მკურნალობის დაწყებამ ან მისმა უეცარმა შეწყვეტამ შესაძლოა პროვოცირება გაუწიოს გულყრას და ეპილეფსიური სტატუსის განვითარებას), ცერებრული ან სპინალური ატაქსია, გლაუკომის მწვავე შეტევა, დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, ჰეპატიტი, გულის და სუნთქვის მძიმე უკმარისობა, პორფირია, მიასთენია, ღამის აპნოე, ორსულობა (I და III ტრიმესტრი), ლაქტაცია, ახალშობილებში ( 5 კვირამდე). სიფრხთილით ინიშნება ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობის დროს.

გვერდითი მოვლენები:
ძილიანობა, დაღლილობა, კოორდინაციის დარღვევები, თრომბოფლებიტი და თრომბოზი ინექციის ადგილას.
პარენტერალური შეყვანისას- სუნთქვის დათრგუნვა, აპნოე, გულის გაჩერება, ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, კუნთების სისუსტე.
იშვიათად: ცნობიერების დაბინდვა, აზროვნების და ქცევის შეცვლა, პარადოქსული რეაქციები (აჟიტირება, აგრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა, ნევროზულობა, აგზნება), ანტეროგრადული ამნეზია, დეპრესია, დიზართრია, თავის ტკივილი, ბრადიკინეზია, არტიკულაციის დარღვევა, სინკოპე, ტრემორი, თავბრუსხვევა, ბრადიკარდია/ტაქიკარდია, გულ-სისხლძარღვოვანი კოლაფსი, ჰიპოტენზია, მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია, ნისტაგმი, შარდის შეუკავლობა ან შეკავება, ლიბიდოს დაქვეითება, ღვიძლის დისფუნქცია, ყაბზობა, გულისრევა, ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ქავილი), აგრანულიციტოზი, ანემია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, სლოკინი, სანერწყვე ჯირკვლების ფუნქციის დარღვევა, სიყვითლე.
პარადოქსული რეაქციის შემთხვევაში (შიშის მწვავე რეაქცია, ჰალუცინაციები, კუნთოვანი ტონუსის მატება, უძილობა ან სხვა ძილის დარღვევები, აგრესიულობა) პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

ჭარბი დოზირება:  
დიაზეპექსის ჭარბი დოზით მიღებას შესაძლოა თან ახლდეს შემდეგი სიმპტომები: სიარულის დარღვევა, ბრადიკარდია, მეტყველების გაძნელება, სუნთქვის გაძნელება, ცნობიერების დათრგუნვა, რეფლექსების დათრგუნვა, ძილიანობა, კრუნჩხვები, კომა.
საჭიროა დაუყოვნებლივ კუჭის ამორეცხვა, სუნთქვის სტიმულაცია, ვენაში ინფუზიის გზით სითხეების შეყვანა. დიალიზის გამოყენება შეზღუდულია. მკურნალობა სიმპტომურია; საჭიროა სუნთქვის, პულსისა და არტერიული წნევის მონიტორირება. ცნს-ზე დამთრგუნველი მოქმედების შესამცირებლად იყენებენ  ბენზოდიაზეპინების რეცეპტორების სპეციფიურ ანტაგონისტს -  ფლუმაზენილს. მაგრამ ფლუმაზენილს შეუძლია კრუნჩხვების პროვოცირება რის გამოც იგი უკუნაჩვენებია ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში.
ჰიპოტენზიის დროს იყენებენ დოფამინს და ნორეპინეფრინს.

გამოყენების თავისებურებანი:  
პრეპარატის ვენაში შეყვანისას შესაძლებელია შეყვანის ადგილას განვითარდეს ანთებითი პროცესი (შეშუპება, წვის შეგრძნება, ფლებიტი, თრომბოფლებიტი). პრეპარატი საჭიროა შევიყვანოთ ნელა, კათეტერის მეშვეობით არა უმეტეს 1 მლ წუთში (5 მგ). პრეპარატის შეყვანა მცირე დიამეტრის ვენაში (მტევნებზე)  არ არის რეკომენდებული. დიაზეპექსის მოხვედრა არტერიასა და სისხლძარღვების ირგვლივ დაუშვებელია.
ი/მ შეყვანისას პრეპარატი საჭიროა შევიყვანოთ ღრმად კუნთში!
პრეპარატის შეყვანა სხვა მედიკამენტებთან ერთად დაუშვებელია. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ხანდაზმულებში, ქრონიკულ ავადმყოფებში და  კარდიო-რესპირატორული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის ინტრავენური შეყვანისას.
იმ შემთხვევაში, როდესაც დიაზეპექსი გამოიყენება ნარკოტიკულ ანალგეზიურ საშუალებებთან ერთად, მაშინ ამ უკანასკნელის დოზა უნდა შემცირდეს 1/3-ით მაინც.
დიაზეპექსის შეყვანა არ შეიძლება შოკის, კომის ან მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაციის დროს, თანმხლებული  დეპრესიის ნიშნებით.
ახალშობილებში (30 დღემდე) დიაზეპექსის საინექციო ფორმით გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. ამ ასაკის ბავშვებში პრეპარატის მოქმედების შედეგად აღინიშნება ცნს-ის ხანგრძლივი დროით დათრგუნვა. პრეპარატი პედიატრიაში გამოიყენება მცირე დოზებით, რათა თავიდან ავიცილოთ გვერდითი მოვლენები (აპნოე და ხანგრძლივი ძილიანობა). ბავშვებში დიაზეპექსის რეკომენდებული საწყისი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 0,25 მგ/კგ სხეულის მასაზე, რომელიც შეყავთ 3 წთ-ის განმავლობაში ნელა. 15-30 წთ-ის შემდეგ ეს დოზა შესაძლებელია განმეორდეს. პრეპარატის 3-ჯერ შეყვანის შემდეგ თუ არ აღინიშნება თერაპიული ეფექტი, საჭიროა დამატებითი თერაპიის გამოყენება.
ვენაში შეყვანის შემდეგ პრეპარატი მოქმედებს სწრაფად, მაგრამ ხანმოკლე ვადით, იგი არ გამოიყენება შემანარჩუნებელი თერაპიისათვის.
  პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, პრეპარატს იყენებენ სიფრთხილით. პრეპარატის ხანგრძლივი დროით გამოყენების შემთხვევაში, საჭიროა სისხლის ანალიზისა და ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება. დეპრესიაში მყოფი და შიშის შეგრძნების მქონე, აგრეთვე თვითმკვლელობისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი:
განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში არ არის სასურველი დიაზეპექსის გამოყენება. პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით რეალური საჭიროებისას. აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება:
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავი ავარიდოთ ისეთი სამუშაოების შესრულებას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

წამლისმიერი დამოკიდებულება:
დიაზეპექსის მიღების უეცარი შეწყვეტა იწვევს აბსტინენციის სინდრომის განვითარებას: კონვულსია, ტრემორი, კრუნჩხვები, ღებინება, ოფლიანობა. პაციენტებს, რომლებიც დიდი დოზით და ხანგრძლივად  იღებდნენ პრეპარატს, აღენიშნებათ შედარებით მძიმე ფორმის სიმპტომები, მსუბუქი ფორმის სიმპტომები (დისფორია, უძილობა) კი – რამდენიმე თვის განმავლობაში დიაზეპექსის თერაპიული დოზებით გამოყენებისას. იმისათვის, რომ შევწყვიტოთ პრეპარატის გამოყენება, მისი დოზა საჭიროა შემცირდეს თანდათანობით.

ურთიერთქმედება  სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ალკოჰოლი და პრეპარატები, რომლებიც იწვევენ ცნს-ის დათრგუნვას- დამთრგუნველი ეფექტის გაძლიერება.
კარბამაზეპინი, რიფამპიცინი- დიაზეპამის კონცენტრაციის და ეფექტურობის შემცირება.
ციმეტიდინი, რანიტიდინი, კონტრაცეპტივები ესტროგენის შემცველობით, დილთიაზემი, ვერაპამილი, ერითრომიცინი, ტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, ნეფაზოდონი- დიაზეპამის კონცენტრაციის და ტოქსიურობის მომატება ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბირების ხარჯზე.
     
გამოშვების ფორმა: 
საინექციო ხსნარი -2 მლ ამპულაში, 5 ამპულა უჯრედოვან შეფუთვაში, 2 უჯრედოვანი შეფუთვა კოლოფში.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი

შენახვის პირობები:
ინახება ბნელ ადგილას 2-8ºC  ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას! არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ!

აფთიაქიდან გაშვების ფორმა: რეცეპტით

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი:
ს.ს. “გრინდექსი”, კრუსტპილსის ქ, 53, რიგა, LV-1057,ლატვია.

მწარმოებელი ფირმა:
ჰოეცხსტ-ბიოტიკა სპოლ.ს.რ.ო.
03680, მარტინი, სკლაბინსკის ქ.30, სლოვაკეთის რესპუბლიკა