კეივერი 25მგ #10ტ

კეივერი

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება: დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლი.

1 ტაბლეტი შეიცავს: 36,9 მგ დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლს 100% მშრალ ნივთიერებაზე გაანგარიშებით, რაც შეესაბამება 25 მგ  დექსკეტოპროფენს;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სახამებელი პრეჟელატინიზებული, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი, გლიცერინის დისტეარატი;

გარსის შემადგენლობა: აკვარიუს Prime BAP218010 white: ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), პოლიეთილენგლიკოლი.

სამკურნალწამლო ფორმა. აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ორმხრივამოზნექილი ზედაპირით, გამყოფი ხაზით ერთ მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები. პროპიონის მჟავას წარმოებულები. ათქ კოდი: M01A E17.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლი არის პროპიონის მჟავას მარილი. ეს არის ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი სამკურნალო საშუალება, რომელიც მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (აასს) კლასს.

მოქმედების მექანიზმი

მისი მოქმედების მექანიზმი ემყარება პროსტაგლანდინების სინთეზის შემცირებას ციკლოოქსიგენაზას დათრგუნვის ხარჯზე. კერძოდ, ხდება არაქიდონის მჟავას გარდაქმნის ინჰიბირება ციკლურ ენდოპეროქსიდად PGG₂ და PGH₂, რომლიდანაც წარმოიქმნება პროსტაგლანდინები PGE₁, PGE₂, PGF_2α, PGD₂, ასევე პროსტაციკლინი PGI₂ და თრომბოქსანები ТхА₂ და ТхВ₂. გარდა ამისა, პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა შეიძლება გავლენას ახდენს ანთების სხვა მედიატორებზე, როგორიცაა კინინები, რაც ასევე, შესაძლოა არაპირდაპირ გავლენას ახდენს პრეპარატის ძირითად მოქმედებაზე.

ფარმაკოდინამიკური მოქმედება

ცხოველებსა და ადამიანებში გამოვლინდა დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის დამთრგუნველი მოქმედება ციკლოოქსიგენაზა-1-ის და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის იზოფერმენტების მიმართ.

კლინიკური ეფექტიანობა და უსაფრთხოება

კლინიკური კვლევები აჩვენებს, რომ დექსკეტოპროფენს გააჩნია ეფექტური ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, რომელიც ვითარდება პრეპარატის მიღებიდან 30 წუთში და გრძელდება 4-6 საათი.  

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის პერორალურად მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) დაახლოებით 30 წუთში მიიღწევა (15-60 წუთი).

დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის საკვებთან ერთად მიღებისას მრუდის ქვეშ ფართობის მნიშვნელობები არ იცვლება, მაგრამ მცირდება C_max მნიშვნელობა და შეწოვის სიჩქარე (იზრდება t_max).

განაწილება

დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის განაწილების დრო და ნახევარგამოყოფის პერიოდი შესაბამისად შეადგენს 0.35 და 1.65 საათს. სისხლის პლაზმის ცილებთან მაღალი ხარისხის შეკავშირებით (99%) დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 0,25 ლ/კგ ნაკლებს.

პრეპარატის მრავალჯერადი შეყვანის ფარმაკოკინეტიკური კვლევებით ნაჩვენებია, რომ დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის ბოლო მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობის მრუდის ქვეშ ფართობის მნიშვნელობა არ იყო ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ აღნიშნულ მაჩვენებელზე მაღალი, რაც მოწმობს - პრეპარატის კუმულაცია (დაგროვება) არ ხდება.

ბიოტრანსფორმაცია და გამოყოფა

დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის მიღების შემდეგ შარდში ვლინდება მხოლოდ S-(+)-ენანთიომერი, რაც მოწმობს ადამიანის ორგანიზმში R-(-)-ენანთიომერად პრეპარატის ინვერსიის არ არსებობას.

დექსკეტოპროფენის გამოყოფის ძირითად გზას წარმოადგენს გლუკურონიზაცია თირკმელებით შემდგომი გამოყოფით.

კლინიკური მახასიათებლები

ჩვენება

მსუბუქი და ზომიერი ხარისხის ტკივილის სიმპტომური მკურნალობა, მაგალითად ძვალ-კუნთოვანი ტკივილი, მტკივნეული მენსტრუაცია (დისმენორეა), კბილის ტკივილი.

უკუჩვენება 

• მომატებული მგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან რომელიმე სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების (აასს), ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების  მიმართ.
• გამოყენება ავადმყოფებში, რომლებშიც ანალოგიური მოქმედების ნივთიერებები, მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა ან სხვა აასს, იწვევს ბრონქული ასთმის შეტევების, ბრონქოსპაზმის, მწვავე რინიტის ან ცხვირის პოლიპების, ჭინჭრის ციების ან ანგიონევროზული შეშუპების განვითარებას.
• ცნობილი ფოტოალერგიული ან ფოტოტოქსიური რეაქციები კეტოპროფენით ან ფიბრატებით მკურნალობის დროს.
• ანამნეზში სისხლდენა ან პერფორაცია საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში, დაკავშირებული აასს-ის გამოყენებასთან.
• წყლულოვანი დაავადების/საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან სისხლდენის აქტიური ფაზა, მორეციდივე წყლულოვანი დაავადება/საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან სისხლდენა ანამნეზში.
• ქრონიკული დისპეფსია.
• სისხლდენა აქტიურ ფაზაში ან მომატებული სისხლდენა.
• კრონის დაავადება ან არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი.
• გულის მძიმე უკმარისობა.
• თირკმელების ფუნქციის ზომიერი ან მძიმე დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი  <59 მლ/წთ).
• ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა (10-15 ქულა ჩაილდ-პიუს სკალით).
• ჰემორაგიული დიათეზი ან სისხლის შედედების სხვა დარღვევები.
• მძიმე დეჰიდრატაცია (ღებინების, დიარეის ან არასაკმარისი სითხის მიღების შედეგად).
• ორსულობის III ტრიმესტრი და ძუძუთი კვების პერიოდი (იხ. “გამოყენება ორსულობის ან ძუძუთი კვების პერიოდში“) .

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ქვემოთ წარმოდგენილი სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება ზოგადად დამახასიათებელია აასს-ის კლასის პრეპარატებისთვის.

არასასურველი კომბინაციები

• სხვა აასს (მათ შორის ცოგ-2-ის სელექციური ინჰიბიტორები და სალიცილატები მაღალი დოზებით (>3 გ/დღე-ღამეში): რამდენიმე აასს-ის ერთდროულად მიღებისას შეიძლება გაიზარდოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში წყლულის და სისხლდენის განვითარების რისკი, სინერგიული მოქმედების გამო.
• ანტიკოაგულანტები: აასს აძლიერებს ანტიკოაგულანტების, მაგალითად ვარფარინის, მოქმედებას, დექსკეტოპროფენის სისხლის პლაზმის ცილებთან მაღალი ხარისხით შეკავშირების, ასევე თრომბოციტების ფუნქციის დათრგუნვის და კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის დაზიანების შედეგად. თუ ერთდროულად გამოყენება აუცილებელია, ეს უნდა განხორციელდეს ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით და შესაბამისი ლაბორატორიული მაჩვენებლების კონტროლით.
• ჰეპარინი: იზრდება სისხლდენის რისკი (თრომბოციტების ფუნქციის დათრგუნვის და კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის დაზიანების გამო). თუ ერთდროულად გამოყენება აუცილებელია, ეს უნდა განხორციელდეს ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით და შესაბამისი ლაბორატორიული მაჩვენებლების კონტროლით.
• კორტიკოსტეროიდები: იზრდება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში პეპტიური წყლულის და სისხლდენის განვითარების რისკი.
• ლითიუმის პრეპარატები (აღწერილია რამდენიმე აასს-თან დაკავშირებით): აასს ზრდის სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციას ტოქსიურ მნიშნელობებამდე  თირკმელების მიერ მისი გამოყოფის დაქვეითების ხარჯზე. ამიტომ, დექსკეტოპროფენის გამოყენების დასაწყისში, დოზის კორექციისას ან პრეპარატის მოხსნისას საჭიროა სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი.
• მეტოტრექსატის მაღალი დოზები (კვირაში 15 მგ და მეტი): თირკმელების საშუალებით მეტოტრექსატის გამოყოფის დაქვეითების ხარჯზე იზრდება სისხლში მისი კონცენტრაცია, რაც იწვევს ტოქსიურ მოქმედებას სისხლის სისტემაზე.
• ჰიდანტოინის წარმოებულები და სულფონამიდები: შესაძლებელია ამ ნივთიერებების ტოქსიურობის გაძლიერება.

კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებს სიფრთხილის ზომების დაცვას გამოყენებისას

• დიურეზულები, აგფ ინჰიბიტორები, ანტიბიოტიკების ჯგუფის ამინოგლიკოზიდები და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტები. დექსკეტოპროფენი ასუსტებს დიურეზულების და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მოქმედებას. თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე (მაგალითად, გაუწყლოების დროს ან  თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში) ზოგ პაციენტში ციკლოოქსიგენაზაზე დამთრგუნველი მოქმედების მქონე საშუალებების აგფ ინჰიბიტორებთან, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტებთან ან ანტიბიოტიკების ჯგუფის ამინოგლიკოზიდებთან ერთდროულად გამოყენებას შეუძლია გააუარესოს მათი მდგომარეობა. როგორც წესი, მდგომარეობის ასეთი გაუარესება ატარებს შექცევად ხასიათს. დექსკეტოპროფენის ნებისმიერ დიურეზულთან ერთად გამოყენებისას უნდა დარწმუნდეთ, რომ პაციენტს არ აქვს გაუწყლოება, ხოლო მკურნალობის დროს საჭიროა თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.
• მეტოტრექსატი დაბალი დოზებით (15 მგ-ზე ნაკლები კვირაში): თირკმელების საშუალებით მეტოტრექსატის გამოყოფის დაქვეითების ხარჯზე შესაძლებელია სისხლის სისტემაზე ტოქსიური მოქმედების გაზრდა; ასეთი კომბინაციის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა სისხლის სურათის ყოველკვირეული კონტროლი, განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციის უმნიშვნელო დაქვეითების არსებობის შემთხვევაშიც კი, ასევე  ხანდაზმული პაციენტების კონტროლი.
• პენტოქსიფილინი: იზრდება სისხლდენის რისკი, ამიტომ საჭიროა ავადმყოფებზე დაკვირვება  და სისხლდენის დროის მაჩვენებლის კონტროლი.
• ზიდოვუდინი: არსებობს ერითროპოეზზე ზიდოვუდინის ტოქსიური ზემოქმედების გაძლიერების რისკი (რეტიკულოციტებზე ტოქსიური გავლენა) მძიმე ანემიის განვითარებამდე, აასს-ის გამოყენებიდან 1 კვირაში, ამიტომ აასს-ით თერაპიის დაწყებიდან ერთი-ორი კვირის განმავლობაში საჭიროა სისხლის ანალიზის კონტროლი რეტიკულოციტების შემცველობის შემოწმებით.
• სულფონილშარდოვანას წარმოებულები: აასს-ს შეუძლია გააძლიეროს სულფონილშარდოვანას პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური მოქმედება სისხლის ცილებთან კავშირებიდან მათი გამოდევნის ხარჯზე.

კომბინაციები, რომლებიც გასათვალისწინებელია პრეპარატ კეივერის გამოყენებისას

• ბეტა-ადრენობლოკერები: შეიძლება შემცირდეს მათი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის ხარჯზე.
• ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი: თირკმელებზე ამ პრეპარატების ტოქსიური მოქმედების გაძლიერება პროსტაგლანდინების სინთეზზე აასს-ის  ზემოქმედების ხარჯზე; ასეთი კომბინირებული თერაპიის შემთხვევაში საჭიროა თირკმელების ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.
• თრომბოლიზური პრეპარატები: სისხლდენის რისკის გაზრდა.
• თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები და სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები (სუსი): იზრდება კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის რისკი.
• პრობენეციდი: სისხლის პლაზმაში დექსკეტოპროფენის კონცენტრაციის მომატება, თირკმლის მილაკოვანი სეკრეციის და გლუკურონიზაციის დაქვეითების ხარჯზე; ამ შემთხვევაში საჭიროა დექსკეტოპროფენის დოზის კორექცია.
• საგულე გლიკოზიდები: შეიძლება გაიზარდოს მათი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.
• მიფეპრისტონი: არსებობს პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების მოქმედებით მიფეპრისტონის ეფექტიანობის შეცვლის თეორიული რისკი. შეზღუდული მონაცემები მოწმობს, რომ აასს-ისა და პროსტაგლანდინების ერთდოულად გამოყენება არ ახდენს გავლენას მიფეპრისტონის ან პროსტაგლანდინების მოქმედებაზე, კერძოდ: საშვილოსნოს ყელის მომწიფებაზე ან საშვილოსნოს კუმშვადობის უნარზე და არ ამცირებს მედიკამენტური აბორტის გამომწვევი საშუალებების კლინიკურ ეფექტიანობას.
• ქინოლინის რიგის ანტიბიოტიკები: ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების შედეგებმა აჩვენა, რომ მაღალი დოზებით მათი გამოყენება აასს-თან კომბინაციაში ზრდის კრუნჩხვის განვითარების რისკს.
• ტენოფოვირი: აასს-თან ერთდროულად მიღებისას შეიძლება გაიზარდოს სისხლის პლაზმაში შარდოვანის აზოტის და კრეატინინის კონცენტრაცია, ამიტომ საჭიროა თირკმლის ფუნქციაზე დაკვირვება მათ ფუნქციაზე პოტენციური სინერგიული გავლენის  კონტროლის მიზნით.
• დეფერასიროქსი: აასს-თან ერთდროულად მიღებისას შეიძლება გაიზარდოს ტოქსიური მოქმედება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე. დეფერასიროქსთან ერთად ამ ნივთიერებების გამოყენებისას საჭიროა მკაცრი კლინიკური მონიტორინგი.
• პემეტრექსედი: აასს-თან ერთდროულად მიღებისას შეიძლება შემცირდეს ორგანიზმიდან პემეტრექსედის გამოყოფა; ამიტომ აასს-ის მაღალი დოზების შეყვანისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა. თირკმელების მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი 45-79 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში საჭიროა აასს-ის მიღებისგან თავის შეკავება პემეტრექსედის მიღებამდე ორი დღით ადრე და მიღებიდან ორი დღის განმავლობაში.

გამოყენების თავისებურებები

კეივერი სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში ალერგიული რეაქციების მქონე პაციენტებში.

თავი აარიდეთ პრეპარატის გამოყენებას სხვა აასს-თან, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში. პრეპარატის არასასურველი მოვლენების შემცირება შესაძლებელია ყველაზე დაბალი ეფექტიანი დოზის მინიმალური დროის განმავლობაში გამოყენების გზით, რაც საჭიროა სიმპტომების მოსახსნელად.

უსაფრთხოება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

აასს-ის კლასის პრეპარატების გამოყენებისას საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში შეიძლება განვითარდეს პეპტიური წყლული პერფორაციით და სისხლდენით ან მათ გარეშე (ზოგჯერ ლეტალური შედეგით). ეს არასასურველი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს მკურნალობის ნებისმიერ ეტაპზე, მანიშნებელი სიმპტომების არსებობით ან არარსებობით, ანამნეზში საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ მძიმე დარღვევების არსებობის მიუხედავად. დექსკეტოპროფენის გამოყენებისას კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის ან პეპტიური წყლულის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

ზემოთ მითითებული არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკი იზრდება აასს-ის დოზის გაზრდის პროპორციულად, ასევე ანამნეზში კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებში და ხანდაზმულ პირებში. პრეპარატის გამოყენებისას ექიმმა გულდასმით უნდა განახორციელოს პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის გამოვლენის რისკის გათვალისწინებით. დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის გამოყენების დაწყებამდე პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ ეზოფაგიტი, გასტრიტი ან/და წყლულოვანი დაავადება, როგორც სხვა აასს-ის შემთხვევაში, საჭიროა დარწმუნდეთ, რომ ეს დაავადებები არის რემისიის სტადიაში. საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის პათოლოგიის აშკარა სიმპტომების არსებობის და ანამნეზში  საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაავადებების შემთხვევაში საჭიროა საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ დარღვევების კონტროლი, განსაკუთრებით საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან სისხლდენის თვალსაზრისით.

აასს სიფრთხილის ზომების დაცვით ინიშნება ანამნეზში საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაავადებების (წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება) მქონე პაციენტებში, რადგან არსებობს მათი გამწვავების რისკი.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ არასასურველი გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკის შემცირების მიზნით ექიმს შეუძლია დანიშნოს საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან გარსზე დამცავი მოქმედების მქონე საშუალებები (მიზოპროსტოლი, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები). ეს ასევე ეხება პაციენტებს, რომლებიც საჭიროებენ თანმხლებ თერაპიას აცეტილსალიცილის დაბალი დოზებით ან სხვა საშუალებებით, რომლებიც ზრდის საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ გართულებების განვითარების რისკს.

საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია მუცლის არეში ნებისმიერი დისკომფორტის (პირველ რიგში, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის) შემთხვევაში, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში.

უსაფრთხოება თირკმელების მხრივ

პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, რადგან აასს-ის გამოყენებისას შესაძლებელია თირკმელების ფუნქციის გაუარესება, ორგანიზმში სითხის შეკავება და შეშუპება. ნეფროტოქსიურობის მომატებული რისკის გამო პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება დიურეზულებით მკურნალობისას, ასევე პაციენტებში, რომლებშიც შესაძლებელია ჰიპოვოლემიის განვითარება. მკურნალობის დროს ორგანიზმმა უნდა მიიღოს საკმარისი სითხე გაუწყლოების თავიდან ასაცილებლად, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელებზე ტოქსიური მოქმედების გაძლიერება.

როგორც ყველა აასს, პრეპარატს შეუძლია გაზარდის სისხლის პლაზმაში შარდოვანას აზოტის და კრეატინინის კონცენტრაცია. პროსტაგლანდინების სინთეზის სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად, მის გამოყენებას შეიძლება თან ახლდეს გვერდითი მოქმედებები თირკმელების მხრივ, რაც იწვევს გლომერულონეფრიტს, ინტერსტიციულ ნეფრიტს, პაპილარულ ნეკროზს, ნეფროზულ სინდრომს და თირკმელების მწვავე უკმარისობას. თირკმელების ფუნქციის დარღვევების ყველაზე მეტი შემთხვევა აღინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში.

უსაფრთხოება ღვიძლის მხრივ

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით. სხვა აასს-ის მსგავსად, პრეპარატს შეუძლია გამოიწვიოს ღვიძლის ფუნქციის ზოგიერთი მაჩვენებლის დროებითი და უმნიშვნელო მატება, ასევე ასტ და ალტ აქტივობის გამოხატული მომატება. აღნიშნული მაჩვენებლების შესაბამისი მომატებისას თერაპია უნდა შეწყვიტოთ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების ყველაზე მეტი შემთხვევა აღინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში.

უსაფრთხოება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და ტვინში სისხლის მიმოქცევის მხრივ

არტერიული ჰიპერტონიის ან/და გულის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში საჭიროა კონტროლი და რეკომენდაციები. განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვაა საჭირო ანამნეზში გულის დაავადებების მქონე პაციენტების მკურნალობისას, კერძოდ, გულის უკმარისობის წინა ეპიზოდებით - პრეპარატის გამოყენების ფონზე იზრდება გულის უკმარისობის განვითარების რისკი, რადგან აასს-ით მკურნალობის დროს ადგილი ჰქონდა ქსოვილებში სითხის შეკავებას და შეშუპებას. კლინიკური კვლევების შედეგების და ეპიდემიოლოგიური მონაცემების თანახმად შეიძლება ვივარაუდოთ, ზოგიერთი აასს-ის გამოყენების ფონზე (განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივი დროის განმავლობაში), შეიძლება მცირედით გაიზარდოს არტერიული თრომბოზების რისკი (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი). ასეთი საფრთხის გამოსარიცხად მონაცემები დექსკეტოპროფენის გამოყენებისას არასაკმარისია.

შესაბამისად, არაკონტროლირებული არტერიული ჰიპერტენზიის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, გულის იშემიური დაავადების, პერიფერიული არტერიების ან/და თავის ტვინის სისხლძარღვების დაავადებების შემთხვევაში დექსკეტოპროფენი ინიშნება მხოლოდ პაციენტის მდგომარეობის გულდასმით შეფასების შემდეგ. იგივე საკითხები უნდა იყოს განხილული გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების განვითარების რისკის ფაქტორების მქონე (მაგალითად, არტერიული ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მოწევა) პაციენტების ხანგრძლივი მკურნალობის დაწყებამდე.

ყველა არასელექციურ აასს-ს შეუძლია დათრგუნოს თრომბოციტების აგრეგაცია და გაახანგრძლივოს სისხლდენის დრო პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის ხარჯზე. ამიტომ, რეკომენდებული არ არის დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის დანიშვნა პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ ჰემოსტაზზე მოქმედ პრეპარატებს, მაგალითად, ვარფარინს, სხვა არაპირდაპირ პრეპარატებს ან ჰეპარინებს. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის დარღვევების ყველაზე მეტი შემთხვევა აღინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში.

რეაქციები კანის მხრივ

აასს-ის გამოყენებასთან დაკავშირებით ცნობილია კანის მხრივ სერიოზული რეაქციების ძალიან იშვიათი შემთხვევების შესახებ (ზოგჯერ ლეტალური შედეგით), მათ შორის ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი. როგორც ჩანს, მათი განვითარების ყველაზე მაღალი რისკი აღინიშნება მკურნალობის საწყის ეტაპზე, უმრავლეს პაციენტში ეს რეაქციები ვითარდება მკურნალობის პირველი თვის განმავლობაში.

კანზე გამონაყარის, ლორწოვანი გარსების დაზიანების ან ჰიპერმგრძნობელობის სხვა სიმპტომების პირველი ნიშნებისას პრეპარატი კეივერი უნდა მოიხსნას.

სხვა ინფორმაცია

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებში:

-         პორფირინის მეტაბოლიზმის თანდაყოლილი დარღვევებით (მაგალითად, მწვავე გარდამავალი პორფირიის დროს);

-         გაუწყლოებით;

-         უშუალოდ მნიშვნელოვანი ქირურგიული ჩარევების შემდეგ.

თუ ექიმი თვლის, რომ დექსკეტოპროფენის ხანგრძლივი გამოყენება აუცილებელია, საჭიროა ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის რეგულარულად კონტროლი.

ძალიან იშვიათ შემთხვევაში აღინიშნა ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე მწვავე რეაქციები (მაგალითად, ანაფილაქსიური შოკი). კეივერის მიღების შემდეგ ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის პირველი ნიშნებისას მკურნალობა უნდა შეწყდეს. ასეთი სიმპტომების მიხედვით აუცილებელი მკურნალობა უნდა ჩატარდეს ექიმის დაკვირვების ქვეშ.

პაციენტები, რომლებსაც აქვთ ასთმა ქრონიკული რინიტის, ქრონიკული სინუსიტის თანხლებით ან/და ცხვირში პოლიპები, იმყოფებიან აცეტილსალიცილის მჟავის ან/და აასს-ის მიმართ ალერგიის უფრო მაღალი რისკის ჯგუფში, ვიდრე დანარჩენი მოსახლეობა. მოცემული სამკურნალო საშუალების მიღება შეიძლება იწვევდეს ასთმის შეტევებს ან ბრონქოსპაზმს, განსაკუთრებით აცეტილსალიცილის მჟავას ან აასს-ის მიმართ ალერგიის მქონე პაციენტებში.

განსაკუთრებულ შემთხვევებში შესაძლებელია მძიმე ინფექციური გართულებების განვითარება კანისა და რბილი ქსოვილების მხრივ ჩუტყვავილას ფონზე. დღეისათვის მონაცემები, რომლებიც  სრულად გამორიცხავს აასს-ის როლს ასეთი ინფექციური პროცესების გაძლიერებაში, მიღებული არ არის. ამიტომ, ჩუტყვავილას დროს საჭიროა პრეპარატ კეივერის მიღებისგან თავის არიდება.

აუცილებელია კეივერის სიფრთხილით გამოყენება სისხლმბადი სისტემის დარღვევების, სისტემური წითელი მგლურას და შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადების დროს.

სხვა აასს-ის მსგავსად, დექსკეტოპროფენს შეუძლია შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.

გამოყენება ორსულობის ან ძუძუთი კვების პერიოდში

კეივერი უკუნაჩვენებია ორსულობის III ტრიმესტრში და ძუძუთი კვების პერიოდში.

ორსულობა

პროსტაგლანდინის სინთეზის დათრგუნვამ შეიძლება არასასურველი გავლენა მოახდინოს ორსულობაზე ან/და ნაყოფის განვითარებაზე. ეპიდემიოლოგიური კვლევების შედეგების თანახმად, ორსულობის ადრეულ ეტაპზე პროსტაგლანდინების სინთეზის დამთრგუნველი პრეპარატების გამოყენება ზრდის მუცლის მოშლის, ნაყოფის გულის მანკის განვითარების და მუცლის წინა კედლის შეუხორცებლობის რისკს. ასე, რომ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ანომალიების განვითარების აბსოლუტური რისკი გაიზარდა 1%-ზე ნაკლებიდან, დაახლოებით, 1,5%-მდე. ითვლება, რომ ასეთი მოვლენების გამოვლენის რისკი იზრდება პრეპარატის დოზის და თერაპიის ხანგრძლივობის გაზრდასთან ერთად. ცხოველებში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორის გამოყენება იწვევდა პრე- და პოსტიმპლანტაციური დანაკარგების გაზრდას და ემბრიოფეტალური ლეტალობის გაზრდას. გარდა ამისა, ცხოველებში, რომლებიც იღებდნენ პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორებს ორგანოგენეზის პერიოდში, იზრდებოდა ნაყოფის განვითარების მანკების, მათ შორის გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ანომალიების გამოვლენის სიხშირე. მიუხედავად ამისა, ცხოველებზე ჩატარებული დექსკეტოპროფენის კვლევებით არ არის გამოვლენილი ტოქსიურობა რეპროდუქციული ორგანოების მიმართ. ორსულობის I და II ტრიმესტრში დექსკეტოპროფენის დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის შემთხვევაში. ორსულობის დაგეგმვისას, ან ორსულობის I და II ტრიმესტრში ქალებში დექსკეტოპროფენის დანიშვნისას საჭიროა უმცირესი შესაძლო ეფექტიანი დოზის გამოყენება მკურნალობის მინიმალური ხანგრძლივობით.

ორსულობის III ტრიმესტრში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების გამოყენება იწვევს შემდეგს:

რისკები ნაყოფში:

• გულ-სისხლძარღვთა ტოქსიურობა, მაგალითად არტერიული სადინარის ნაადრევი დახურვა და ფილტვის არტერიის ჰიპერტენზია;
• თირკმელების დისფუნქცია, რომელიც შეიძლება პროგრესირდეს  თირკმელების უკმარისობამდე ოლიგოჰიდრამნიონის განვითარებით.

ორსულობის ბოლოს დედას და ჩვილს შეიძლება განუვითარდეს შემდეგი მოვლენები:

• სისხლდენის დროის გახანგრძლივება, თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის ხარჯზე, ძალიან დაბალი დოზებით გამოყენების შემთხვევაშიც კი;
• საშვილოსნოს კუმშვითი აქტივობის დათრგუნვა, რაც იწვევს სამშობიარო აქტივობის დაგვიანებას და გახანგრძლივებას.

ძუძუთი კვება

დედის რძეში დექსკეტოპროფენის გადასვლის შესახებ ცნობები არ არსებობს. კეივერი უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს.

ფერტილობა

როგორც ყველა სხვა აასს, დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლს შეუძლია დააქვეითოს ქალის ფერტილობა, ამიტომ, პრეპარატი რეკომენდებული არ არის ქალებისთვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას. ქალებში, რომლებსაც აქვთ ჩასახვასთან დაკავშირებული პრობლემები ან რომლებსაც უტარდებათ გამოკვლევა უნაყოფობასთან დაკავშირებით, უნდა იქნას განხილული პრეპარატის მოხსნის შესაძლებლობა.

ორსულობის დაგეგმვისას, ან ორსულობის I ან II ტრიმესტრში ქალების მიერ დექსკეტოპროფენის გამოყენებისას საჭიროა უმცირესი ეფექტიანი დოზის მიღება მკურნალობის მინიმალური ხანგრძლივობით.

ზემოქმედება რეაქციის სისწრაფის უნარზე ავტოსატრანსპორტო საშუალებების ან სხვა მექანიზმების მართვისას

პრეპარატ კეივერის გამოყენებისას შეიძლება გამოვლინდეს ისეთი გვერდითი მოქმედება, როგორიცაა თავბრუსხვევა, მხედველობის დარღვევა ან ძილიანობა.  ამ შემთხვევაში შესაძლებელია სწრაფად რეაგირების, საგზაო მოძრაობაში აქტიური მონაწილების მიღების და მექანიზმების მართვის უნარის დაქვეითება.

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირება

მოზრდილები

ტკივილის ტიპისა და გამოხატულების მიხედვით რეკომენდებული დოზა, შეადგენს 12,5 მგ-ს (აპკიანი გარსით დაფარული 1/2 ტაბლეტი) ყოველ 4-6 საათში ან 25 მგ-ს (აპკიანი გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი) ყოველ 8 საათში. დღე-ღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 75 მგ-ს.

პრეპარატის არასასურველი მოვლენების შემცირება შეიძლება უმცირესი ეფექტიანი დოზის მინიმალური დროის განმავლობაში გამოყენების გზით, რაც აუცილებელია სიმპტომების მოსახსნელად. კეივერი არ არის განკუთვნილი ხანგრძლივი თერაპიისთვის; მკურნალობა გრძელდება სიმპტომების არსებობის განმავლობაში.

ხანდაზმული პაციენტები. მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია დაბალი დოზით. დღე-ღამის დოზა შეადგენს 50 მგ-ს. პრეპარატის კარგი ამტანობის შემთხვევაში დოზის გაზრდა შეიძლება ჩეულებრივ დოზამდე.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს. ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის დარღვევების მქონე პაციენტებში მკურნალობის დაწყება საჭიროა მინიმალური რეკომენდებული დოზით და ექიმის მკაცრი დაკვირვებით. დღე-ღამის დოზა შეადგენს 50 მგ-ს. კეივერი უკუნაჩვენებია ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებისთვის.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს. თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 60-89 მლ/წთ) საჭიროა დღე-ღამის საწყისი საერთო დოზის შემცირება 50 მგ-მდე.

პრეპარატი კეივერი, ტაბლეტები, უკუნაჩვენებია თირკმელების ფუნქციის საშუალო ან მძიმე ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <59 მლ/წთ).

გამოყენების წესი

ტაბლეტების მიღება რეკომენდებულია მთლიანად, საკმარისი რაოდენობის სითხის (მაგალითად, ჭიქა წყლის) მიყოლებით. საკვებთან ერთად მიღება ანელებს პრეპარატის შეწოვას (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკა“); ამიტომ, მწვავე ტკივილის დროს პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია საკვების მიღებამდე სულ მცირე 30 წუთით ადრე.

ბავშვები

ბავშვებში კეივერის გამოყენება შესწავლილი არ არის, ამიტომ ბავშვებსა და მოზარდებში

ეფექტიანობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება მიზანშეწონილი არ არის.  

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების სიმპტომატიკა ცნობილი არ არის. ანალოგიური სამკურნალო საშუალებები იწვევს დარღვევებს საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის (ღებინება, ანორექსია, მუცლის ტკივილი) და ნერვული სისტემის (ძილიანობა, თავბრუსხვევა, დეზორიენტაცია, თავის ტკივილი) მხრივ.

შემთხვევით დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ დაიწყეთ სიმპტომური მკურნალობა პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის შესაბამისად. თუ მოზრდილი პაციენტი ან ბავშვი მიიღებს 5 მგ-ზე მაღალ დოზას სხეულის მასის კგ-ზე, 1 საათის განმავლობაში საჭიროა აქტივირებული ნახშირის მიღება. ორგანიზმიდან დექსკეტოპროფენის გამოსაყოფად შეიძლება ჰემოდიალიზის ჩატარება.

გვერდითი რეაქციები

ქვემოთ წარმოდგენილ ცხრილში მითითებულია გვერდითი რეაქციები, რომელთა კავშირი დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლთან კლინიკური კვლევების მონაცემებით მიჩნეულია, როგორც მინიმალურად შესაძლებელი, ასევე არასასურველი რეაქციები, რომელთა შესახებ შეტყობინებები მიღებულია პოსტმარკეტინგულ პერიოდში:   

ყველაზე ხშირად აღინიშნება გვერდითი რეაქციები საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ. ასე, რომ შესაძლებელია საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში წყლულოვანი დაავადების, პერფორაციის ან სისხლდენის განვითარება, ზოგჯერ ლეტალური შედეგით, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. არსებული მონაცემებით, პრეპარატის გამოყენების ფონზე შეიძლება განვითარდეს გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტეორიზმი, შეკრულობა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, მელენა, სისხლიანი ღებინება, წყლულოვანი სტომატიტი, კოლიტის გამწვავება და კრონის დაავადება. უფრო იშვიათად აღინიშნება გასტრიტი. ასევე, აასს-ის გამოყენების ფონზე შეიძლება ადგილი ჰქონდეს შეშუპებას, არტერიულ ჰიპერტენზიას, გულის უკმარისობას.

როგორც სხვა აასს-ის გამოყენების შემთხვევაში, შესაძლებელია ასეპტიური მენინგიტის განვითარება, რომელიც ძირითადად ვლინდება პაციენტებში სისტემური წითელი მგლურით ან შერეული კოლაგენოზით, და რეაქციები სისხლის მხრივ (პურპურა, ჰიპოპლასტიური და ჰემოლიზური ანემია, იშვიათად - აგრანულოციტოზი და ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზია).

შესაძლებელია ბულოზური რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ძალიან იშვიათად).

კლინიკური კვლევების შედეგების და ეპიდემიოლოგიური მონაცემების თანახმად, ზოგიერთი აასს-ის გამოყენებას, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, შეიძლება თან ახლდეს არტერიული თრომბოზით გამოწვეული პათოლოგიის (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტის და ინსულტის) განვითარების რისკის მცირედით გაზრდა.

შეტყობინება შესაძლო გვერდითი რეაქციების შესახებ

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ შესაძლო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება მნიშვნელოვან როლს ასრულებს. ეს გვაძლევს შესაძლებლობას დავაკვირდეთ სამკურნალო საშუალების გამოყენების სარგებელისა და რისკის თანაფარდობას. ჯანდაცვის მუსაკებმა უნდა გააგზავნონ შეტყობინება ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქციის შესახებ.

ვარგისობის ვადა

2 წელი.

პრეპარატი არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახვის პირობები

შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე

შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერში.  1 ბლისტერი კოლოფში.

გაცემის კატეგორია.

ფარმაცევტული პროდუქტი სჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი. სს “ფარმაკი“  

მწარმოებლის ადგილმდებარეობა და საქმიანობის განხორციელების მისამართი

უკრაინა, 04080, ქ. კიევი, კირილოვსკაიას ქუჩა 74.