ვესტინორმი 24მგ#30ტ

ვესტინორმი 

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება: ბეტაჰისტინი;

1 ტაბლეტი შეიცავს 24 მგ ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდს 100% მშრალ ნივთიერებაზე გაანგარიშებით;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი (ტიპი A), სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი.

სამკურნალწამლო ფორმა. ტაბლეტები.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის მრგვალი ფორმის ტაბლეტები ბრტყელი ზედაპირით, გამყოფი ხაზით და ჩამოჭრილი კიდეებით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ვესტიბულური დარღვევების სამკურნალო საშუალებები.

ათქ კოდი: N07CA01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ბეტაჰისტინის მოქმედების მექანიზმი შესწავლილია ნაწილობრივ. არსებობს რამდენიმე სარწმუნო ჰიპოთეზა, რომელიც დადასტურებულია ცხოველებზე და ადამიანის მონაწილეობით ჩატარებული კვლევების მონაცემებით.  

ბეტაჰისტინის გავლენა ჰისტამინერგულ სისტემაზე

დადგენილია, რომ ბეტაჰისტინი ავლენს ნაწილობრივ აგონისტურ მოქმედებას Н₁-რეცეპტორების მიმართ, ასევე ანტაგონისტურ მოქმედებას Н₃-ჰისტამინური რეცეპტორების მიმართ ნერვულ ქსოვილში, და აქვს უმნიშვნელო აქტივობა Н₂-ჰისტამინური რეცეპტორების მიმართ. ბეტაჰისტინი ზრდის ჰისტამინის ცვლას და გამოთავისუფლებას პრესინაფსური Н₃-რეცეპტორების დაბლოკვის და შესაბამისი Н₃-რეცეპტორების რაოდენობის შემცირების პროცესის ინდუქციის გზით.

ბეტაჰისტინმა შეიძლება გაზარდოს სისხლის მიმოქცევა კოხლეარის ზონაში, ასევე მთლიანად თავის ტვინში.

ცხოველებზე ჩატარებული ფარმაკოლოგიური კვლევებით ნაჩვენებია სისხლის მიმოქცევის გაუმჯობესება შიდა ყურის სისხლძარღვებში stria vascularis-ის სისხლძარღვებში, პრეკაპილარული სფინქტერების მოდუნების ხარჯზე შიდა ყურის მიკროცირკულაციის სისტემაში. ბეტაჰისტინმა ასევე აჩვენა ადამიანის ორგანიზმში ტვინში სისხლის მიმოქცევის გაზრდა.

ბეტაჰისტინი ხელს უწყობს ვესტიბულურ კომპენსაციას.

ბეტაჰისტინი აჩქარებს ვესტიბულური ფუნქციის აღდგენას ცხოველებში ცალმხრივი ნეირექტომიის შემდეგ, რაც ასტიმულირებს და ხელს უწყობს ცენტრალური ვესტიბულური კომპენსაციის პროცესს. ამ ეფექტს ახასიათებს ცვლის რეგულაციის გაძლიერება და ჰისტამინის გამოთავისუფლება და ხორციელდება Н₃-რეცეპტორების ანტაგონიზმის შედეგად. ადამიანებში ბეტაჰისტინით მკურნალობის დროს ასევე შემცირდა ნეირექტომიის შემდეგ ვესტიბულური ფუნქციის აღდგენა.

ბეტაჰისტინი ცვლის ნეორონების აქტიურობას ვესტიბულურ ბირთვებში.

ასევე დადგენილია, რომ ბეტაჰისტინი დოზადამოკიდებულად აინჰიბირებს ლატერალური და მედიალური ვესტიბულური ბირთვების ნეირონებში მაქსიმალური პოტენციალის გენერაციას. როგორც ნაჩვენებია ცხოველებში, ბეტაჰისტინის ფარმაკოდინამიკურ თვისებებს შეუძლია უზრუნველყოს პრეპარატის დადებითი თერაპიული ეფექტი ვესტიბულურ სისტემაში.

ბეტაჰისტინის ეფექტიანობა ნაჩვენებია ვესტიბულური თავბრუსხვევის და მენიერის დაავადების მქონე პაციენტებში ჩატარებული კვლევების დროს, რაც ნაჩვენებია თავბრუსხვევის შეტევების სიმძიმისა და სიხშირის შემცირებით.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

პერორალური შეყვანის შემდეგ ბეტაჰისტინი სწრაფად და პრაქტიკულად სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ყველა ორგანოში. შეწოვის შემდეგ პრეპარატი სწრაფად და თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება მეტაბოლიტ 2-პირიდილძმარმჟავას წარმოქმნით. სისხლის პლაზმაში ბეტაჰისტინის კონცენტრაცია ძალიან დაბალია. ამიტომ, ყველა ფარმაკოკინეტიკური ანალიზი ტარდება პლაზმასა და შარდში მეტაბოლიტ 2-პირიდილძმარმჟავას კონცენტრაციის გაზომვის გზით.

საკვებთან ერთან პრეპარატის მიღებისას მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) უფრო დაბალია, ვიდრე უზმოზე მიღებისას. ამასთანავე, ბეტაჰისტინის სრული შეწოვა იდენტურია ორივე შემთხვევაში, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ საკვების მიღება მხოლოდ ანელებს პრეპარატის შეწოვის პროცესს.

განაწილება

სისხლის პლაზმის ცილებთან ბეტაჰისტინის შეკავშირება 5%-ზე ნაკლებს შეადგენს.

ბიოტრანსფორმაცია

შეწოვის შემდეგ ბეტაჰისტინი სწრაფად და თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება 2-პირიდილძმარმჟავად (რომელსაც არ გააჩნია ფარმაკოლოგიური აქტიურობა).

ბეტაჰისტინის პერორალურად მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში (და შარდში) 2-პირიდილძმარმჟავას კონცენტრაცია მაქსიმუმს აღწევს  პრეპარატის მიღებიდან 1 საათის შემდეგ და მცირდება ნახევარგამოყოფის პერიოდით, რომელიც დაახლოებით 3,5 საათს შეადგენს.

გამოყოფა

2-პირიდილძმარმჟავა სწრაფად გამოიყოფა შარდთან ერთად. 8-48 მგ დოზით პრეპარატის მიღებისას საწყისი დოზის დაახლოებთ 85% ვლინდება შარდში. თირკმელების საშუალებით ან განავალში ბეტაჰისტინის გამოყოფა უმნიშვნელოა.

ხაზოვნება

აღდგენის სიჩქარე მუდმივი რჩება 8-48 მგ დოზით პრეპარატის პერორალურად მიღებისას, რაც მიუთითებს ბეტაჰისტინის ფარმაკოკინეტიკის ხაზოვნებაზე და გვაძლევს შესაძლებლობას ვივარაუდოთ, რომ მოქმედი მეტაბოლური გზა არის უჯერი.

კლინიკური მახასიათებლები

ჩვენება

მენიერის დაავადება და სინდრომი, რომლებსაც ახასიათებს სამი ძირითადი სიმპტომი:

- თავბრუსხვევა, ზოგჯერ გულისრევის და ღებინების თანხლებით;

- სმენის დაქვეითება (სიყრუე);

- შუილი ყურებში.

სხვადასხვა გენეზის ვესტიბულური თავბრუსხვევის სიმპტომური მკურნალობა.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

ფეოქრომოციტომა. 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების შემსწვალელი in vivo კვლევები არ ჩატარებულა. in vitro კვლევების მონაცემების გათვალისწინებით მოსალოდნელი არ არის in vivo ციტოქრომ P450-ის ფერმენტის აქტიურობის დათრგუნვა.

in vitro პირობებში მიღებული მონაცემები მიუთითებს  ბეტაჰისტინის მეტაბოლიზმის დათრგუნვაზე პრეპარატებით, რომლებიც აინჰიბირებს მონოამინოოქსიდაზას (მაო-ს), მათ შორის მაო-ს B ქვეტიპის აქტივობას (მაგალითად, სელეგილინით). ბეტაჰისტინისა და მაო-ს ინჰიბიტორების (შერჩევითად მაო-ს B ქვეტიპის ჩათვლით) ერთდროულად გამოყენებისას რეკომენდებულია სიფრთხილის ზომების დაცვა.   

ბეტაჰისტინი წარმოადგენს ჰისტამინის ანალოგს, ამიტომ ბეტაჰისტინის ურთიერთქმედება ანტიჰისტამინურ პრეპარატებთან თეორიულად შეიძლება გავლენას ახდენდეს ერთ-ერთი ამ პრეპარატის ეფექტიანობაზე.

გამოყენების თავისებურებები

პრეპარატით მკურნალობის დროს საჭიროა ბრონქული ასთმის ან/და ანამნეზში კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტების მდგომარეობის გულდასმით კონტროლი.

რეკომენდებულია სიფრთხილის ზომების დაცვა წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტების (მ.შ. ანამნეზში) მკურნალობისას, რადგან ბეტაჰისტინით მკურნალობის პერიოდში პერიოდულად აღინიშნება დისპეფსიის შემთხვევები.

ბეტაჰისტინი სიფრთხილის ზომების დაცვით ინიშნება ჭინჭრის ციების, გამონაყარის ან ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში, რადგან შესაძლებელია ამ სიმპტომების ზრდა.

პრეპარატი სიფრთხილის ზომების დაცვით ინიშნება მძიმე ჰიპოტენზიის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება ორსულობის ან ძუძუთი კვების პერიოდში

ორსულობა. ორსულებში ბეტაჰისტინის გამოყენებასთან დაკავშირებით საკმარისი მონაცემები არ არსებობს.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების შედეგები არასაკმარისია ორსულობის მიმდინარეობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობასა და პოსტნატალურ განვითარებაზე პირდაპირი თუ არაპირდაპირი გავლენის შესაფასებლად. ადამიანისთვის პოტენციური რისკი უცნობია. მიზანშეწონილი არ არის ბეტაჰისტინის გამოყენება ორსულობის პერიოდში დასაბუთებული აუცილებლობის შემთხვევების გარდა.

ძუძუთი კვების პერიოდი. ცნობილი არ არის, გამოიყოფა თუ არა ბეტაჰისტინი ადამიანის ლაქტატში. ცხოველებში რძეში ბეტაჰისტინის გამოყოფასთან დაკავშირებით კვლევები არ ჩატარებულა. ბეტაჰისტინი არ უნდა გამოიყენოთ ძუძუთი კვების პერიოდში.

ზემოქმედება რეაქციის სისწრაფის უნარზე ავტოსატრანსპორტო საშუალებების ან სხვა მექანიზმების მართვისას

თავბრუსხვევა, სმენის დაქვეითება, ხმაური ყურებში, დაკავშირებული მენიერის სინდრომთან, შეიძლება უარყოფით გავლენას ახდენდეს ავტოტრანსპორტის მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. კლინიკური კვლევების მონაცემებით ბეტაჰისტინი არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას და არ აქვს ეფექტები, რომლებიც პოტენციურად გავლენას ახდენენ ავტომობილის მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

გამოყენების წესი და დოზები

მოზრდილებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 24-48 მგ-ს, თანაბრად განაწილებული დღე-ღამის განმავლობაში მისაღებად.

დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, ეფექტის მიხედვით. ზოგჯერ სიმპტომების შემცირება აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან მხოლოდ 2-3 კვირის შემდეგ.  საუკეთესო შედეგები ზოგჯერ მიიღწევა პრეპარატის მიღებისას რამდენიმე თვის განმავლობაში. არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ დაავადების დასაწყისში მკურნალობის დანიშვნა ხელს უშლის მის პროგრესირებას ან/და სმენის დაკარგვას გვიან ეტაპებზე.

ხანდაზმული პაციენტები

მიუხედავად იმისა, რომ დღეისათვის ამ ჯგუფის პაციენტებში კლინიკური კვლევების მონაცემები შეზღუდულია, რეგისტრაციის შემდგომ პერიოდში პრეპარატის გამოყენების ფართო გამოცდილებით ვარაუდობენ, რომ პაციენტების ამ ჯგუფში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

თირკმელების უკმარისობა

პაციენტების ამ ჯგუფში სპეციალური კლინიკური ცდები არ არის ჩატარებული, მაგრამ რეგისტრაციის შემდგომი გამოყენების გამოცდილების შესაბამისად დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტების ამ ჯგუფში სპეციალური კლინიკური კვლევები არ არის ჩატარებული, მაგრამ რეგისტრაციის შემდგომი გამოყენების გამოცდილების შესაბამისად დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

ბავშვები

ბავშვებში პრეპარატ ვესტინორმის გამოყენების უსაფრთხოებასა და ეფექტიანობასთან დაკავშირებით არასაკმარისი მონაცემების გამო რეკომენდებული არ არის მისი დანიშვნა ამ ასაკობრივ ჯგუფში (18 წლამდე).

დოზის გადაჭარბება

ცნობილია პრეპარატის დოზის გადაჭარბების რამდენიმე შემთხვევა. ზოგ პაციენტში აღინიშნა მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის სიმპტომები 640 მგ-მდე დოზის მიღებისას (გულისრევა, ძილიანობა, ტკივილი მუცლის არეში). დოზის გადაჭარბების სხვა სიმპტომები იყო გულისრევა, დისპეფსია, ატაქსია და კრუნჩხვა. სერიოზული გართულებები (კრუნჩხვა, გართულებები გულისა და ფილტვების მხრივ) აღინიშნებოდა ბეტაჰისტინის მაღალი დოზების განზრახ მიღებისას, განსაკუთრებით სხვა სამკურნალო საშუალებებით ერთდროულად დოზის გადაჭარბებისას.

მკურნალობა: პრეპარატის მიღებიდან ერთი საათის განმავლობაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომური თერაპია.

გვერდითი რეაქციები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა და დისპეფსია, ჩივილები კუჭის მხრივ უმნიშვნელო აშლილობაზე (ღებინება, გასტროინტესტინალური ტკივილი, მუცლის შებერილობა და მეტეორიზმი). ეს გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ ქრება პრეპარატის მიღებისას საკვებთან ერთად ან დოზის შემცირების შემდეგ.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი.

იმუნური სისტემის მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მაგალითად, ანაფილაქსია.

კანისა და კანქვეშა უჯრედისის მხრივ: კანისა და კანქვეშა ცხიმოვანი უჯრედისის  ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მაგალითად ანგიონევროზული შეშუპება, გამონაყარი, ქავილი და ჭინჭრის ციება.

ვარგისობის ვადა:  3 წელი.

პრეპარატი არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახვის პირობები

შეინახეთ სინათლისგან დაცულ ადგილზე, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ბლისტერი  კოლოფში.

გაცემის კატეგორია.

ფარმაცევტულიპროდუქტისჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

სს “ფარმაკი“.

მწარმოებლის ადგილმდებარეობა და საქმიანობის განხორციელების მისამართი

უკრაინა, 04080, ქ. კიევი, კირილოვსკაიას ქუჩა 74.