დიკლოფენაკი 50მგ#20ტ(ოზონი)

დიკლოფენაკი

სარეგისტრაციო ნომერი:

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: დიკლოფენაკი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება:  დიკლოფენაკი

წამლისფორმა:  ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

 აქტიური ნივთიერება:  ნატრიუმ დიკლოფენაკი - 50 მგ.  

დამხმარე ნივთიერებები (გული): მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოგიდრატი, კარტოფილის სახამებელი, პოვიდონი (პოლივინილპიროლიდონი), მაგნიუმის სტეარატი.

დამხმარე ნივთიერებები (გარსი):  ცელაცეფატი,  ტიტანის დიოქსიდი, აბუსალათინის ზეთი, პოლისორბატი 80, საღებავი ტროპეოლინი  - O.

აღწერილობა: მრგვალი, ორმხრივამობურცული, ნარინჯისფერი ან მონარინჯისფრო-მოყვითალო ფერის დაფარული  გარსით. განატეხზე მოჩანს ორი შრე:   ნარინჯისფერი ან მონარინჯისფრო-მოყვითალო ფერის გარსი, განატეხზე - თეთრი, თითქმის თეთრი, ოდნავ მოყვითალო ელფერის მქონე   ტაბლეტები.  

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო  პრეპარატი.  

ანატომიურ-თერაპევტულ-ქიმიურიკოდი: M01AB05

ფარმაკოლოგიური თვისებები

არასტეროიდულ  ანთებისსაწინააღმდეგო (აასპ) ფენილძმრის მჟავის ჯგუფი. ხასიათდება  ანთების საწინააღმდეგო,  ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედებით.  არა არჩევითად ახდენს 1 და 2 ტიპის ფერმენტ ციკლოქსიგენაზის ინჰიბირებას, არღვევს  არაქიდონის მჟავის მეტაბოლიზმს, ამცირებს პროსტაგლანდილნების რაოდენობას ანთების კერაში.

მეტად ეფექტურია ანთებითი ხასიათის მქონე ტკივილებისას. როგორც ყველა  არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, პრეპარატი ახდენს ანტიაგრეგატულ მოქმედებას. რევმატიული დაავადებისას, დიკლოფენაკის ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება ეხმარება ტკივილის მკვეთრი გამოხატულობის შემცირებას, დილის შებოჭილობის მოხსნას, ძარღვების შეშუპებას, რაც აუმჯობესებს სახსრის ფუნქციონალურ მდგომარეობას. ტრავმებისას,  ოპერაციის შემდგომ პერიოდში, დიკლოფენაკი ამცირებს ტკვილის შეგრძნებებს და ანთებით შეშუპებას.

ფარმაკოკინეტიკა 

აბსორბცია-სწრაფი და სრული, საკვები ამცირებს აბსორბციის სიჩქარეს 1-4 საათით და ამცირებს მის მაქსიმალურ კონცენტრაციას (Cmax) 40%-ით. 50 მგ-ს პერორალურად მიღების შემდეგ Cmax -1.5 მკგ.მლ, მაქსიმალური კონცენტრაციის (Tcmax)  მიღწევის დრო შეადგენს 2-3 საათს.

პლაზმაში კონცენტრაცია ხაზობრივ დამოკიდებულებაშია შეყვანილი დოზის რაოდენობასთან. 
დიკლოფენაკის ფარმოკოკინეტიკის ცვლილება მრავალჯერადი შეყვანის ფონზე არ აღინიშნება. არ კუმულირდება საკვების მიღების რეკომენდებული ინტერვალების დაცვისას. 
ბიომისაწვდომლობა - 50%. პლაზმის ცილებთან კავშირი - 99%-ზე მეტი (უმეტესი ნაწილი უკავშირდება ალბუმინებს). აღწევს დედის რძეში, სინოვიურ სითხეში; Cmax სინოვიურ სითხეში აღინიშნება 2-4 საათით გვიან, ვიდრე პლაზმაში. სინოვიური სითხიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) 3-6 საათი (სინოვიურ სითხეში აქტიური ნივთიერების კონცენტრცია  პრეაპრატის შეყვანიდან 4-6 საათში უფრო  მაღალია, ვიდრე პლაზმაში და რჩება უფრო მაღალი კიდევ 12 საათის განმვავლობაში).

პრეპარატის 50% ექვემდებარება მეტაბოლიზმს ღვიძლში “პირველი გავლისას”. მეტაბოლიზმი ხდება მრავალჯერადი ან ერთჯერადი ჰიდროქსილირების და კონიუგირებისას გლუკურონის მჟავასთან. პრეპარტის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას იღებს იზოფერმენტი CYP2C9. მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური აქტივობა უფრო  დაბალია, ვიდრე დიკლოფენაკისა. 

სისტემური კლირენსი შეადგენს 260მლ/წთ-ს, T1/2 პლაზმიდან - 1-2 სთ.   შეყვანილი დოზის 60% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელებიდან; 1% ნაკლები გამოიყოფა შეუცვლელი სახით, დოზის დანარჩენი ნაწილი განოიყოფა მეტაბოლიტების სახით  ნაღველთან ერთად. 
თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები) იზრდება მეტაბოლიტების ნაღველთან ერთად გამოყოფა, ამასთან ერთად სისხლში მათი კონცენტრაციის მომატება არ აღინიშნება. 

ქრონიკული ჰეპატიტით ან ღვიძლის კომპენსაციური ციროზით დაავადებულებში დიკლოფენაკის ფარმაკოლოგიური პარამეტრები არ იცვლება.

დიკლოფენაკი აღწევს   დედის რძეში.

გამოყენების ჩვენებები

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარტის ანთებითი და დეგენერაციული დაავადებები (რევმატოიდული ართრიტი, ფსორიაზული, მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი; პოდაგრული ართრიტი, რბილი ქსოვილების რევმატული დაზიანება, პერიფერიული სახსრებისა და ხერხემლის ოსტეოართროზი მათ შორის რადიკულარული სინდრომით, ტენდოვაგინიტი, ბურსიტი, დეფორმირებადი ოსტეოართროზი, ოსტეოქონდროზი).

სუსტი ან ზომიერი გამოხატულების ტკივილის სინდრომი:  ნევრალგია, მიალგია, ლუმბოიშიალგია, პოსტტრავმული ტკივილის სინდრომი, თანმხლები ანთებით, ოპერაციისშემდგომი ტკივილები, თავის ტკივილი, შაკიკი, ალგოდისმენორეალ მცირე მენჯის ანთებითი პროცესები, მათ შორის  ადნექსიტი, პროქტიტი, კბილის ტკივილი.

კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში ყურის, ყელის, ცხვირის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებებისას გამოხატული ტკივილის სინდრომით (ფარინგიტი, ტონზილიტი, ოტიტი).

პრეპარატი განკუთვნილია სიმპტომატური თერაპიისათის, გამოყენების მომენტისათვის ამცირებს ტკივილებს და ანთებას, დაავადების პროგრესირებაზე გავლენას არ ახდენს. 

უკუჩვენებები

-         მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებისადმი ან დამხამრე კომპონენტებისადმი

-         ანამნესტური მონაცემები ბრონქოობსტრუქციის შეტევისას, რინიტის, ჭინჭრის ციების, აცეტილსალიცილის მჟავის მიღების შემდგომ ან აასპ (ბრონქიალური ასთმის სრული ან არასრული შერწმა, ცხვირის რეციდივირებადი პოლიპოზის და ალერგია აცეტილსალიცილის მჟავის  და სხვა აასპ-სადმი, მათ შორის ანამნეზში).

-         კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის გარსის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები,სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

-         ნაწლავის ანთებითი დაავდებები (წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავდება).

-         არტოკორონარული შუნტირების ჩატარების შემდგომი პერიოდი.

-         ორსულობის III ტრიმესტრი, ლაქტაციის პერიოდი.

-         დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა.

-         ცერებროვასკულარული სისხლდენა ან სხვა სისხლდენები და ჰემოსტაზის დარღვევები.

-         თირკმელების გამოხატული უკმარისობა (კრატინინის კლირენსი 30 მლ/წ. ნაკლები)    ან ღვიძლის აქტიური დაავადება.

-         ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა, თირკმელების პროგრესირებადი დაავადება, დამტკიცებული ჰიპერკალიემია.

-         ბავშვთა ასაკი 14 წლამდე.

-         ლაქტოზის მემკვიდრეობითი შეუთავსებლობა, ლაქტოზის უკმარისობა ან გლუკოზის და ლაქტოზის შეწოვის დარღვევა.

სიფრთხილით
ანემია, ბრონქული ასთმა, ცერებროვასკულარული დაავადებები, გულის იშმიური დაავადება, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არტერიული ჰიპერტენზია, პერიფერიული არტერიების დაავადება, შეშუპების სინდრომი, ღვიძლის ან თირკმელების უკმარისობა, ღვიძლის დაავადებები ანამნეზში, დისლიპიდემია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მწეველობა, ნაწლავის ანთებით დაავადებები, ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის მნიშვნელოვანი შემცირება (მათ შორის მნიშვნელოვანი ქირურგიული ჩარევების შემდგომ),

ინდუცირებული პორფირია, დივერტიკულიტი, შემაერთებელი ქსოვილის სისტემური დაავადებები, ორსულობის I-II ტრიმესტრი,  კრატინინის კლირენსი 30-60 მლ/წ. ნაკლები).

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაავადების ანამნესტური ნონაცემები, Helicobacter pylori -ს ინფექციის არსებობა, აასპ-ს ხანგრძლივი გამოყენება, ალკოჰოლის ხშირი გამოყენება, მძიმე სომატიური დაავადებები.

ხანდაზმული პაციენტები (მათ შორის, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს, დასუსტებული პაციენტები და მცირე წონის მქონე პაციენტები).

ანტიკოაგულანტების ერთდროული მიღება (მაგალითად, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტების (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების

(მაგალითად, პრედნიზოლონი), სეროტონისნის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოკსეტინი, პაროკსეტინი, სერტრალინი).

 მიღების წესი და დოზები:

შიგნით, დაუღეჭავად,  ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ, მცირე რაოდენობა წლის დაყოლებით. მოზრდილებსა და 14 წლამდე მოზარდებში - 50 მგ. 2-3-ჯერ დღეში. ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევისას დოზას თანდათან ამცირებენ და გადადიან დამხმარე თერაპიაზე დოზით 50 მგ. დღე-ღამეში. მაქსიმალური დღიური დოზა - 150 მგ.

გვერდითი მოქმედება

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, გულისრევა, ღებინება,  დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ანორექსია, ამინოტრანსფერაზების აქტივობის გაზრდა, გასტრიტი, პროკტიტი, სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (ღებინება სისხლით, მელენა, სიარეა სისხლის გამოვლინებებით), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულები (სისხლდენით ან სისხლდენის ან პერფორაციის გარეშე),  ჰეპატიტი,  ბოტკინი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სტომატიტი, გლოსსიტი, საყლაპავი მილის დაზიანება, ნაწლავის დიაფრაგმისეული სტრუქტურები, არაპერიფერიული ჰემორაგიული კოლიტი, წყლულოვანი კოლიტის გამწვავება ან კრონის დაავდებები, ყაბზობა, პანკრეატიტი, ელვისებური ჰეპატიტი.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მგრძნობელობის დაქვეითება, მათ შორის პარესთეზიები, მეხისერების აშლილობა, ტრემორი, კრუნჩხვები, შფოთვა, ცერებროვასკულარული დარღვევები, ასეპტიური მენინგიტი, დეზორიენტაცია, დეპრესია, უძილობა, ღამის „კოშმარები“, გაღიზიანებულობა, ფსიქიკური დარღვევები.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: მხედველობის დაქვეითება (მხედველობის სიმკვეთრის უზუსტობა, დიპლოპია), სმენის დაქვეითება, ხმაური ყურებში, გემოვნების დარღვევა, ვერტიგო.

შარდის გამოყოფის სისტემის მხრივ: თირკმელების  მწვავე უკმარისობა, ჰემატურია, პროტეინურია, ინტერსტიციური ნეფრიტი, ნეფროტოქსიკური სინდრომი, პაპილარული ნეკროზი,

სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ჰემოლიზური და აპლაზიური ანემია, აგრანულოციტოზი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემის შეგრძნება, ტკივილი გულმკერდის მიდამოში, არტერიული წნევის მომატება, ვასკულიტი,  გულის   უკმარისობა,მიკოარდის ინფარქტი.  

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქიალური ასთმა (ჰაერის უკმარისობის ჩათვლით), პნევმონიტი.

კანის საფარის მხრივ: კანის გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ბულეზური გამონაყარი, ერითემა, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი, ექსფოლიატური დერმატიტი, ქავილი, თმის ცვენა, ფოტომგრძნობელობა, წვრილწერტილოვანი სისხლჩაქცევები, მათ შორის ალერგიული.

ალერგიული რეაქციები: ანაფილაქსიური რეაქციები, არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა და შოკი, ანგიონევროტული შეშუპება (მათ შორის სახის).
 სხვა:  შეშუპება.

ჭარბიდოზირება

სიმპტომები: ღებინება, სისხლდენა  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში,  თავბრუსხვევა, ხმაური ყურებში, ლეტარგია, კრუნჩხვები, იშვიათად - არტერიული წნევის მომატება, თირკმელების მწვავე უკმარისობა, ჰიპოტოქსიკური მოქმედება, სუნთქვის დაქვეითება, კომა.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის შეყვანა, სიმპტომური თერაპია, მიმართული მომატებული არტერიული წნევის, თირკმელების ფუნქციის დარღვევის, კრუნჩხვების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანების, სუნთქვის დაქვეითების აღდგენის და რეგულირებისაკენ.

დიურეზის ფორსირება, ჰემოდიალიზი ნაკლებეფექტურია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ზრდის პლაზმაში დიგოქსინის, მეტოტრექსატის, ლითიუმის პრეპარატებისა და ციკლოსპორინების კონცენტრაციას.

აქვეითებს დიურეტიკების ეფექტს, კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების ფონზე ზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს; ანტიკოაგულანტების, თორმბოლიზური საშუალებების (ალტეპლაზა, სტრეპტოკინაზა, უროკინაზა) ფონზე ზრდის სისხლდენების რისკს (უხშირესად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან)

ამცირებს ჰიპოტენზიური და საძილე საშუალებების ეფექტს.

ზრდის სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებისა და გლუკოკორტიკოსტეროიდული საშუალებების გვერდითი ეფექტების განვითარების შესაძლებობას   (სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში),
მეთოტრექსატის ტოქსიკურობასა და ციკლოსპორინების ნეფროტოქსიკურობას.
აცეტილსალიცილის მჟავა აქვეითებს სისხლში დიკლოფენაკის დონეს.
პარაცეტამოლთან ერთდროული გამოყენება ზრდის დიკლოფენაკის ნეფროტოქსიკურობის ეფექტს.
აქვეითებს ჰიპოგლიკემიური საშუალების ეფექტს.

ცეფამანდოლი, ცეფოპერაზონი, ცეფოტეტანი, ვალპროის მჟავა და პლიკამიცინი ზრდიან ჰიპოპროთრომბინემის სიხშირეს. 
ციკლოსპორინი და ოქროს პერპარატები ზრდიან დიკლოფენაკის გავლენას თირკმელებში პროსტაგლანდინების სინთეზზე, რაც ზრდის ნეფროტოქსიურობას. 
ეთანოლთან, კოლხიცინთან, კორტიკოტროპინთან და კრაზანას პრეპარატებთან ერთდროული დანიშვნა ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში სისხლდენების განვითარების რისკს. 
დიკლოფენაკი ზრდის ფოტოსენსიბილიზაციის გამზრდელი პრეპარატების მოქმედებას. 
მილაკოვანი სეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატები, ზრდიან პლაზმაში დიკლოფენაკის კონცენტრაციას, ამგვარად კი მის ტოქსიკურობასაც.

ქინოლონის ჯგუფის ანტიბაქტერიული სამკურნალო საშუალებები

განსაკუთრებული მითითებები

სასურველი სწრაფი თერაპევტული ეფექტის მიღების მიზნით,  მიიღება საკვების მიღებამდე 30 წუთით ადრე. დანარჩენ შემთხვევებში, ჭამამდე, ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ,  დაუღეჭავად წყლის საკმაო რაოდენობის დაყოლებით.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან არასასურველი მოვლენების განვითარების რისიკის შემცირებისათვის, უნდა მიიღოთ მინიმალური ეფექტური დოზა, მინიმალურად შესაძლო მოკლე კურსით.

თუ პრეპარატის მიღებისას „ღვიძლის“ ტრანსამინაზების აქტივობის მატება ნარჩუნდება ან იზრდება, თუ აღნიშნება ჰეპატოტოქსიურობის კლინიკური სიმპტომები (მათ შორის ღებინება, დაღლილობა, ძლიანობა, დიარეა, კანის ქავილი, სიყვითლე), მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

პროსტაგლანდინების მნიშვნელოვანი როლის გამო, ღვიძლის სისხლის მომარაგების შესანარჩუნებლად, უნდა გამოავლინოთ განსაკუთრებული სიფრთხილე დანიშვნისას იმ  პციენტებში, რომელთაც  აღენიშნებათ გულის ან თირკმელების უკმარისობა, ასევე ხანდაზმული პაციენტებში თერაპიისას, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს, და ავადმყოფებში, რომელთაც რაიმე მიზეზით აღენიშნებათ ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის შემცირება (მაგალითად მკვეთრი ქირურგიული ჩარევის შემდგომ). თუ ასეთ შემთხვევებში ნიშნავენ დიკლოფენაკს, რეკომენდებულია, სიფრთხილის მიზნით თირკმელების ფუნქციის კონტროლი. 

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ქრონიკული გეპატიტი, ღვიძლის კომპენსირებული ციროზი) კინეტიკა და მეტაბოლიზმი არ გამოირჩევა ანალოგიური პროცესებისაგან ღვიძლის  ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტენში. ხანგრძლივი თერაპიის ჩატარებისას საჭიროა ღვიძლის ფუნქციების, პერიფიური სისხლის სურათის კონტროლი, განავლის გამოკვლევა სისხლის არსებობაზე.

ფერტილობაზე უარყოფით ზემოქმედებასთან დაკავშირებით, დაორსულების სურვილის მქონე ქალებში, პრეპარატის მიღება რეკომენდებული არ არის. უშვილო პაციენტებში (მათ შორის რომლებიც გადიან გამოკვლევას ) რეკომენდირებულია პრეპარატის მოხსნა.

ზეგავლენა ავტოსატრანსპორტო საშუალების და მექნიზმების მართვაზე

მკურნალობის პერიოდში შესაძლებელია ფსიქიკური და მოტორული რეაქციების დაქვეითების სიჩქარის დაქვეითება, ამიტომ თავი უნდა შეიკავოთ ავტოტრანსპორტის მართვისაგან და სხვა პოტენციურად საშიში საქმიანობის შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას,  ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისხარტეს. 

გამოშვებისფორმა:

ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები 50 მგ.  

10, 20, 30 ტაბლეტი თავსდება პოლივინილქლორიდის და ალუმინის ფოლგისაგან დამზადებულ კონტურულ უჯრედულ, დაბეჭდილ ლაკირებულ შეფუთვაში.   

10, 20, 30, 40, 50 ან 100 ტაბლეტი თავსდება წამლებისთვის გათვალისწინებულ   პოლიმერულ კონტეინერში. ერთი კონტეინერი ან 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ან 10 კონტურული დაყოფილი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან  ერთად, თავსდება მუყაოს ყუთში.  

ვარგისიანობისვადა:

3 წელი.  

არ გამოიყენოთ პრეპარატი,  ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდგომ.

შენახვისპირობები:

ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ,  ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდანგაცემისპირობები
რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი: შპს „ოზონი“

იურიდიული მისმართი: 445351, რუსეთი, ქ. ჟიგულიოვსკი, სამარის ოლქი, პესოჩნაიას ქ., 11

მისამართი მიმოწერისათვის (ფაქტიური მისამართი, მათ შორის პრეტენზიების მიღბისათვის): 445351 რუსეთი, ქ. ჟიგულიოვსკი, სამარის ოლქი, ჰიდრომშენებელთა ქ., 6

ტელ./ფაქსი: (84862) 3-41-09