ფლურო-5 დევა 1000მგ/20მლ #1ფლ

პროდუქტის შემაჯამებელი მახასიათებლები

1. სამედიცინო პროდუქტის დასახელება

ფლურო-5 დევა 1000 მგ/20 მლ ი/ვ ი/ა საინექციო ხსნარი

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

აქტიური სუბსტანცია:

5- ფტორურაცილი 1000.00მგ

ყოველი 1 მლ შეიცავს 50მგ 5-ფტორურაცილს სუბსტანციის სახით.

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის ჰიდროქსიდი 280.00 მგ (q.s.)

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალი იხ. ნაწილში 6.1.-ში.

3. წამლის ფორმა

ფლაკონი, რომელიც შეიცავს საინექციო ხნსარს.

უფერო, სუნის გარეშე, ნაწილაკებისგან სუფთა ხსნარი.

4. კლინიკური თავისებურებები

4.1 თერაპიული ჩვენებები

ფლურო-5 დევა შეიძლება გამოიყენებოდეს სხვადასხვა ტიპის ავთვისებიანი სიმსივნეების სამკურნალოდ, განსაკუთრებით ძუძუს კიბოს და კოლორექტალური კარცინომას, ერთჯერადი პრპარატის სახით ან კომბინაციაში.

ასევე, ფლურო-5 დევას ეფექტურობა შეინიშნებოდა პაციენტებში კუჭის კიბოს, თავის და კისრის კიბოს, ასევე პანკრეასის კარცინომას დროს.

4.2 დოზირება და მიღების მეთოდი

დოზირება/მიღების სიხშირე და ხანგრძლივობა

შესაბამისი დოზის და მკურნალობის რეჟიმის შერჩევა დამოკიდებული იქნება პაციენტის მდგომარეობაზე, კარცინომას ტიპზე და ფლურო-5 დევა მიიღება ცალკე თუ სხვა თერაპიასთან კომბინაციაში. საწყისი თერაპია მიიღება ჰოსპიტალში და მთლიანი დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 გ-ს. დოზა გამოითვლება პაციენტის წონით, თუ არ არის გაცხიმოვნება, ედემა ან სხვა ფორმის სითხის უჩვეულო დაგროვება, როგორიცაა ასციტი. ასეთ შემთხვევაში გამოიყენება იდეალური წონა გამოთვლისთვის.

დოზის შემცირება შეიძლება შემდეგი მოვლენებისას:

* კაჰექსია

* ოპერაცია წინა 30 დღის განმავლობაში

* ძვლის ტვინის შემცირებული ფუნქცია

* ღვიძლის და თირკმლის დისუფნქცია

შემდეგი დოზები მიიჩნევა მითითების სახით.

კოლორექტალური კარცინომა

საწყისი მკურნალობა შესაძლებელია ინფუზიის ან ინექციის ფორმით, ინფუზიის ფორმით მიღება სასურველია ნაკლები ტოქსიურობის გამო.

ინტრავენური ინფუზია:

დღიური 15მგ/კგ დოზა სხეულის წონაზე (600მგ/მ2), მაგრამ არაუმეტეს 1გ ინფუზიაზე, განზავებული 300-500 მლ 5% გლუკოზას ხსნარში ან 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხნსარში და მიიღება ინტრავენური ინფუზიის სახით 40 წვეთი/წთ 4 საათის განმავლობაში. აღნიშნული დოზა მიიღება მიმდევრობით დღეებში ტიქსიურობის განვითარებამდე ან მთლიანი 12-15 გ დოზის მიღწევამდე. ზოგიერთმა პაციენტმა შეიძლება მიიღოს 30გ მაქსიმუმ 1 გ დღეში. მკურნალობა უნდა შეწყდეს ჰემატოლოგიური და საჭმლის მომნელებელი ტოქსიურობის მოხსნამდე.

ალტერნატიულად ფლურო-5 დევას მიღება შესაძლებელია უწყვეტი ინფუზიის სახით 24 სთ.

ინტრავენური ინექცია:

12მგ/კგ სხეულის წონაზე (480 მგ/მ2) მიიღება დღიურად 3 დღე ინტრავენური ინექციით. თუ არ შეინიშნება ტოქსიურობა, პაციენტმა შეიძლება მიიღოს 6მგ/კგ სხეულის წონაზე მე-5, მე-7 და მე-9 დღეებში.

ძუძუს კიბო

ძუძუს კიბოს სამკურნალოდ, ფლურო-5 დევას მიღება შესაძლებელია კომბინაციაში მეთოტრექსატთან და ცლიკლოფოსფამიდთან ან დოქსორუბიცინთან და ციკლოფოსფამიდთან.

ამ განრიგში, 10-15 მგ/კგ (400-600 მგ/მ2) მიიღება ინტრავენურად 28 -დღიანი თერაპიის კურსის 1 და მე-8 დღეებში .

ფლურო-5 დევა შეიძლება გამოიყენებოდეს 24-საათიანი უწყვეტი ინფუზიის სახით; ჩვეულრებრივი დოზაა 8.25მგ/კგ (300მგ/მ2).

ინტრაარტერიული ინფუზია:

5-7.5 მგ/კგ (200-300 მგ/მ2) შეიძლება მიიღებოდეს 24 საათიანი უწყვეტი ინტრაარტერიული ინფუზიის სახით.

შემანარჩუნებელი თერაპია:

საწყის ინტენსიურ კურსს შეიძლება მოყვებოდეს შემანარჩუნებელი თერაპია, რაც უზრუნველჰყოფს მნიშვნელოვანი ტოქსიურობის არასებობას. ყველა შემთხვევაში, ტოქსიური გვერდითი ეფექტები უნდა გავიდეს შემანარჩუნებელი თერაპიის დაწყებამდე.

მიღების მეთოდი

ფლურო-5 დევას მიღება შესაძლებელია ინტრავენური ინფექციით, ინტრავენური ან ინტრაარტერიული ინფუზიით.

დამატებითი ინფორმაცია განსაკუთრებული პოპულაციის შესახებ:

თირკმლის/ღვიძლის დისფუნქცია:

დოზა უნდა შემცირდეს პაციენტებში თირკმლის და ღვიძლის დისფუნქციით.

პედიატრიული პოპულაცია

ფლურო-5 დევა არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან უცნობია მისი უსაფრთხოება და ეფექტორობა ბავშვებში.

გერიატრიული პოპულაცია:

ფლურო-5 დევას მიღებული დოზა ხანდაზმულებში მოზრდილების მსგავსია.

4.5 უკუჩვენებებ ი

ფლურო-5 დევა უკუნაჩვენებია შემდეგ პირობებში:

* ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობის დროს 5-ფტორურაცილის და ფლურო-5 დევას სხვა ნივთიერებების მიმართ

* პაციენტებში რომლებსაც აქვთ ძვლის ტვინის დათრგუნვა სხივური თერაპიის ან სხვა ანტინეოპლასტური საშუალებებით მკურნალობის შემდეგ.

* ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ქალებში

* არაავთვისებიანი დაავადებების მკურნალობაში

* დაუშვებელია მისი მიღება ბრივუდინთან, სორივუდინთან და მის ანალოგებთან ერთად. აღნიშნული პრეპარატები, დიჰიდროპირიმიდინის დეჰიდროგენაზას ფერმენტის ინჰიბიტორები ახდენენ 5-ფტორურაცილის დეგრადაციას (იხ. ნაწილი 4.4).

4.4 განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

* რეკომენდებულია რომ ფლურო-5 დევა მიიღება მხოლოდ კვალიფიცირებული ექიმის მკაცრი ზედამხედველობის ქვეშ, რომელიც გამოცდილია ანტიმეტაბოლიტების გამოყენებაში.

* ყველა პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ჰოსპიტალში საწყისი თერაპიის დროს.

* ადექვატურ მკურნალობას ფლურო-5 დევას მეშვეობით როგორც წესი მოყვება ლეიკოპენია, ყველაზე დაბალი სისხლის თეთრი უჯრედები შეინიშნება პირველი კურსის მე-7 - მე-14 დღეებში, მაგრამ არახშირად აყოვნებს 20 დღე.

* ლეიკოციტების რაოდეობა როვორც წესი უბრუნდება ნორმას 30-ე დღეს. თრომბოციტების და სისხლის თეთრი უჯრედების დღიური მონიტორინგი რეკომენდებულია. თუ თრომბოციტები დაეცემა 100.000 მმ3-ზე ქვემოთ ან სისხლის თეთრი უჯრედები - 3000 მმ3-ზე ქვემოთ, მკურნალობა წყდება. თუ მთლიანი როადენობაა <2000მმ3, რეკომენდებულია პაციენტის მოთავსება დაცულ იზოლაციაში ჰოსპიტალში და ჩაუტარდეს სათანადო ზომები სისტემური ინფექციის პრევენციისთვის.

* მკურნალობა უნდა შეწყდეს სტომატიტის ან პერორალური დაწყლულების, მწვავე დიარეას, საჭმლის მომნელებელი სისტემის დაწყლულების, სისხლდენის და ჰემორაგიის ნებისმიერი ადგილას პირველივე ნიშნებისას. ფლურო-5 დევას უსაფრთხოების ზღვარი ვიწროა და თერაპიული პასუხი არ არის მოსალოდნელი ტოქსიურობის რაიმე ხარისხის გარეშე. ამიტომ, სიფრთხილეა საჭირო პაციენტების შერჩევისას და დოზის კორექციის დროს.

* ფლურო-5 დევა გამოიყენება სიფრთხილით პაციენტებში თირკმლის ან ღვიძლის შემცირებული ფუნქციით ან სიყვითლით. სტენოკარდიის, ეკგ დარღვევის და იშვიათად, მიოკარდიუმის ინფარქტის ცალკეული შემთხვევები შეინიშნებოდა ფლურო-5 დევას მიღების შემდეგ. საჭიროა ამიტომ სიფრთხილე პაციენტების მკურნალობაში, რომელთაც განუვითარდათ გულმკერდის ტკივილი მკურნალობის კურსის დროს (ან პრე-მკურნალობის) ან პაციენტების გულის დაავადების ისტორიით. მკურნალობა უნდა შეწყდეს მწვავე გულის ტოქსიურობისას.

* შეტყობინებულია რომ მომატებულია ტოქსიურობა პაციენტებში ფერმენტის დიჰიდროპირიმიდინის დეჰიდროგენაზას შემცირებული აქტივობის/დეფიციტით. დიჰიდროპირიმიდინის დეჰიდროგენაზას ფერმენტი მნიშვნელოვან როლს ტამაშობს 5-ფტორურაცილის დეგრადაციაში. ნუკლეოზიდის ანალოგებს როგორიცაა ბრივუდინი და სორივუდინი, შეუძლია გამოიწვიოს 5-ფტორურაცილის პლაზმური კონცენტრაციების მკვეთრი მომატება თანმხლები ტოქსიურობის რეაქციებით. ამის გამო, 4 კვირიანი პერიოდი მკურნალობის დაწყებამდე ბროვუდინის, სორივუდინის და ანალოგების შემცველი პრეპარატებით, უნდა შენარჩუნდეს.

* 5- ფტორპირიმიდინებით მკურნალობის დაწყებამდე, PDP ფერმენტის მოქმედება უნდა შემოწმდეს საჭიროებისას. ბრივუდინის და სორივუდინის შემთხვევით მიღებისას პაციენტებში ფლურო-5 დევას თერაპიის დროს, უნდა გატარდეს ეფექტური ზომები ფლურო-5 დევას ტოქსიურობის შესამცირებლად. ასეთ შემთხვევაში, რეკომენდებულია დაუყოვნებლივი ჰოსპიტალიზაცია და სისტემური ინფექციების და დეჰიდრატაციის პრევენციის ზომების გატარება.

* ფლურო-5 დევას მიღებისას ფენიტოინის შემცველ პრეპარატებთან ერთად, საჭიროა რეგულარული კონტროლი პლაზმური ფენიტოინის კონცენტრაციის შესაძლო ზრდის გამო.

* განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო მაღალი რისკის პაციენტებში მუცლის ღრუს მაღალი დოზით სხივური თერაპიის დროს, მაალკილებელი საშუალებებით თერაპიის შემდეგ და პაციენტებში თირკმელზედა ჯირკვლის ამოკვეთის ან ჰიპოფიზექტომიის შემდეგ.

* უნდა მიიღოთ შესაფერისი კონტრაცეპტული ზომები მამაკაცებსა და ქალებში ფლურო-5 დევას მიღებისას 3 თვის განმავლობაში მკურნალობის შეწყვეტიდან.

აღნიშნული სამედიცინო პროდუქტი შეიცავს 161 მგ ნატრიუმს დოზაზე. მიიღება მხედველობაში პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ნატრიუმის კონტროლირებულ დიეტაზე.

4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და სხვა ფორმის ურთIერთქმედება

* ფლურო-5 დევას ეფექტურობა და ტოქსიურობა შეიძლება გაიზარდოს ციტოტოქსიურ პრეპარატებთან კომბინაციის დროს (ციკლოფოსფამიდი, ვინკრისტინი, მეთოტრექსარი, ცისპლატინი, დოქსორუბიცინი) ინტერფერონ-ალფა ან ფოლის მჟავასთან.

* შეინიშნება რომ ბიოქიმიურად იზრდება ფლურო-5 დევას ანტისიმსივნური ეფექტურობა ან ტოქსიურობა პრეპარატების მიერ, მათ შორის მეთოტრეექსატის, მეტრონიდაზოლის, ლეუკოვორონის და ალოპურინოლის და ციმეტიდინის, რომელთაც შეუძლიათ აქტიური პრეპარატის შეღწევადობის დარღრვევა.

* პროთრომბინული დროის და სნთ-ს გამოხატული მომატება შეინიშნებოდა ზოგიერთ პაციენტში ვარფარინის თერაპიის დაწყებისას ფლურო-5 დევას რეჟიმის შემდეგ.

* ფერმენტი დიჰიდროპირიმიდინის დეჰიდროგენაზა (DPD) მნიშვნელოვან როლს თამაშობს ფტორურაცილის დეგრადაციაში. ნუკლეოზიდის ანალოგებს, როგორიცაა ბრივუდინი და როივუდინის შეუძლიათ გამოიწვიონ პლაზმური 5-ფტორურაცილის კონცენტრაციის მკვეთრი ზრდა თანმხლები ტოქსიური რეაქციებით. ამის გამო, საჭიროა 4 კვირიანი პერიოდი ბრივუდინის, სორივუდინის და ანალოგების გამოყენების დაწყებამდე. 5-ფტორპირიმიდინებით მკურნალობის დაწყებამდე, DPD ფერმენტის აქტივობა უნდა შემოწმდეს საჭიროებისას (იხ. ნაწილი 4.4).

ფლურო-5 დევას მიღებისას ფენიტოინის შემცველ პრეპარატებთან ერთად ფენიტოინის პლაზმური დონეების ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს ფენიტოინის ინტოქსიკაციის სიმტპომები (იხ. ნაწილი 4.4).

* ფლურო-5 დევას გამოყენება დაუშვებელია კლოზაპინთან ერთად აგრანულოციტოზის მომატებული რისკის გამო.

4.6 ნაყოფიერება, ორსულობა და ლაქტაცია

ზოგადი რეკომენდაციები

ორსულობის კატეგორია D.

რეპროდუქციული ასაკის ქალები/კონტრაცეფცია

5-ფტორურაცილს აქვს მავნე ფარმაკოლოგიური ეფექტები ორსულობაზე და/ან ნაყოფზე/ახალშობილზე. ფლურო-5 დევა არ მიიღება ორსულობის დროს ძლიერი აუცილებლობის გარდა.

ორსულობა

ფლურო-5 დევა უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს და არ გამოიყენება მისი ნაყოფზე მავნე ზემოქმედების გამო.

ლაქტაცია

ვინაიდან უცნობია ფლურო-5 დევა გადადის თუ არა დედის რძეში, უნდა შეწყდეს ლაქტაცია ფლურო-5 დევას მიღებისას.

ფლურო-5 დევა არ გამოიყენება ლაქტაციის დროს.

ნაყოფიერება

5-ფტორურაცილის მავნე ეფექტები ნაჩვენებია ნაყოფიერებაზე ჩატარებულ კვლევებში .

4.7 ზემოქმედება ავტოტრასპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

ფტორურაცილმა შეიძლება აინდუციროს გვერდითი ეფექტები როგორიცაა გულისრევა და ღებინება. ასევე შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები ნერვული სისტემის მხრივ და მხედველობის ცვლილებები, რამაც შეიძლება გავლენა იქონიოს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე.

4.8 ა რასასურველი ეფექტები

ძალიან ხშირი ((≥1/10); ხშირი (1/100 - 1/10); არახშირი (1/1.000 - 1/100); იშვიათი (1/10.000 - <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000), უცნობი (შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცემების მიხედვით).

ინფექციები და სნეულებები

ძალიან ხშირი: ინფექცია

არახშირი: სეფსისი

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირი: ლეიკოპენია, მიელოსუპრესია, ნეიტროპენია, გრანულოციტოპენია, პანციტოპენია, თრომბოციტოპენია, ანემია,

იშვიათი: აგრანულოციტოზი

იმუნური სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირი: იმუნოსუპრესია

ძალიან იშვიათი: ანაფილაქტიკური რეაქციე, ანაფილაქტიკური შოკი

ენდოკრინული სისტემის მხრივ

იშვიათი: T4 მომატება (საერთო თიროქსინი), T3 მომატება (საერთო ტრიიოდოთირონინი)

მეტაბოლიზმის და კვების მხრივ

არახშირი: ჰიპერურიკემია

ფსიქიური დარღვევები

იშვიათი: დაბნეულობა

ნერვული სისტემის მხრივ:

იშვიათი: ატაქსია, ექსტრაპირამიდალური მოტორული რეაქციები, ცერებელარული დარღვევები, კორტიკალური დარღვევები, ნისტაგმუსი, ვერტიგო, პარკინსონის მსგავსი სიმპტომები, პირამიალური ნიშნები, ეიფორია, ლეიკო-ენცეფალოპათია (ლეიკოდისტროფია), მეტყველების დარღვევები, აფაზია, კონვულსია, კომა, ოპტიკური ნევრიტი, პერიფერული ნეიროპათია

თვალის მხრივ

ხშირი: კონიუნქტივიტი

არახშირი: ჭარბი ცრემლიანობა, ექტოპიონი, სიელმე, დაკრიოსტენოზი, მხედველობის ცვლილებები, ბლეფარიტი, შესუსტებული მხედველობა

გულის მხრივ

ხშირი: ზურგის ტკივილი, ტაქიკარდია, ეკგ ცვლილებები, სტენოკარდია

იშვიათი: არითმია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, მიოკარდიტი, გულის უკმერისობა, დილატირებული კარდიომიოპათია, კარდიოგენული შოკი, გულის გაჩერება, გულის უეცარი გაჩერება.

სისხლძარღვების მხრივ

იშვიათი: ვასკულიტი, რეინოს ფენომენი, ცერებრალური იშემია, ნაწლავის იშემია, პერიფერული იშემია, თრომბოემბოლია

სასუნთქი სისტემის, შუასაყარის და გულმკერდის ორგანოების მხრივ

არახშირი: ეპისტაქსი, დისპნოე, ბრონქოსპაზმი

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირი: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, მუკოზიტი, სტომატიტი

არახშირი: საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაწყლულება, საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ჰემორაგია

ჰეპატობილიარული სისტემი სმხრივ

არახშირი: ღვიძლის უჯრედოვანი დაზიანება

იშვიათი: ღვიძლის ნეკროზი

კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

ძალიან ხშირი: ალოპეცია, პალმარ-პლანტარული ერითროდიზესთეზია

არახშირი: დერმატიტი, ჰიპერპიგმენტაცია, ჰიპოპიგმენტაცია, ფრჩხილის ცვლილება (მათ შორის ფრჩხილის დაკარგვა), ონიქოლიზი, ეგზანთემა, მშრალი კანი, ჭინჭრის ციება, ფოტომგრძნობელობა, კანის მწვავე რეაქცია

ზოგადი დარღვევები და რეაქციები შეყვანის ადგილას

ძალიან ხშირი: ცხელება, დაღლილობა

არახშირი: თრომბოფლებიტი

გვერდითი რეაქციების შეტყობინება

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება სამედიცინო პროდუქტის ავტორიზაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია. ამის მეშვეობით შესაძლებელია სამედიცინო პროდუქტის სარგებელი/რისკის ბალანსის მონიტორინგი. ჯანდაცვის პროფესიონალებმა უნდა შეატყობინონ ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქციის შესახებ თურქეთის ფარმაკოუსაფრთხოების ცენტრს (TUFAM). (www.titck.gov.tr; ელ.ფოსტა: [email protected]; ტელ.: +90 800 314 00 08; ფაქსი: +90 312 218 35 99)

4.9 ჭ არბი დოზირება

ფლურო-5 დევას ჭარბი დოზირების გამოვლინება არის გულისრევა, ღებინება, დაირეა, სტომატიტი, ეზოფარინგიტი, საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაწყლულება და სისხლდენა, ჰემორაგია და ძვლის ტვინის დათრგუნვა ნებისმიერ ადგილას (მათ შორის თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია და აგრანულოციტოზი).

უცნობია ფლურო-5 დევას სპეციფიკური ანტიდოტი.

ფლურო-5 დევას ჭარბი დოზირებისას საჭიროა პაციენტების მონიტორინგი ჰემატოლოგიურად 4 კვირის განმავლობაში და დარღვევების გამოვლენისას უნდა ჩატარდეს შესაბამისი თერაპია.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1 ფარმაკოდინამიკური თვისეგებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიმეტაბოლიტები (პირიმიდინის ანალოგები)

ათქ კოდი: L01BC02

5-ფტორურაცილი, პირიმიდინის ანალოგი არის ანტინეოპლაზური საშუალება, რომელიც მოქმედებს როგორც ურაცილის ანტიმეტაბოლიტი. 5-ფტორურაცილის მოქმედების მექანიზმი სრულად არ დადგენილა. ის აინჰიბირებს დნმ სინთეზს დეოქსიურიდული მჟავას თიმიდილურ მჟავად გარდაქმნის ბლოკირებით უჯრედოვანი ფერმენტის თიმიდილატის სინთეტაზას მეშვეობით. ის აინჰიბირებს თიმიდილატის სინთეტაზას სამი სხვადასხვა გზით. ესენია პრეპარატის დეოქსირიბონუკლეოტიდი, 5-ფტორ-2-დეოქსიურიდინი და 5 ფოსფატი. ასევე, 5-ფტორურაცილი აინჰიბირებს რნმ სინთეზს რნმ-ს მოტყუებით წარმოქმნით და რნმ სინთეზზე ზემოქმედებით.

ის ასევე აინჰიბირებს ურაცილის უტილიზაციას რნმ სინთეზში ურაცილ ფოსფატაზას ბლოკირებით.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ზოგადი თვისებები

აბსორბცია: 5-ფტორურაცილის ინტრავენური მიღების შემდეგ, არ შეინიშნება ინტაქტური პრეპარატი პლაზმაში 3 საათის შემდეგ.

დისტრიბუცია: ის ნაწილდება სიმსივნეებში, ნაწლავურ ლორწოვან გარსში, ძვლის ტვინში, ღვიძლში და სხვა ქსოვილებში. ის კვეთს პლაცენტას და თავ-ზურგ-ტვინის სითხეს. დისტრიბუციის კვლევებმა გამოავლინა 5-ფტორურაცილის მაღალი კონცენტრაციები და მისი მეტაბოლიტების სიმსივნურ უჯრედში, ვიდრე მიმდებარე ქსოვილებში ან შესაბამის ნორმალურ ქსოვილში. დისტრიბუციის მოაცულობაა 0.1-0.4 ლ/კგ.

პლაზმურ ცილებთან კავშირია 10%. ზოგიერთ სიმსივნურ უჯრედში 5-ფტორურაცილი უფრო ხანგრძლივად მდგრადია ვიდრე ნორმალურ ქსოვილებში ურაცილის დარღვეული კატაბოლიზმის გამო.

ბიოტრანსფორმაცია:

ფტორურაცილის მცირე პორცია ანაბოლიზდება ქსოვილებში 5-ფტორო-2-დეოქსიურიდინად და შემდეგ 5-ფტორო-2-დეოქსიურიდინ-5-მონოფოსფატად, პრეპარატის აქტიურ მეტაბოლიტად. პრეპარატის უმეტესი ნაწილი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მეტაბოლიტების ნაწილი გამოიყოფა სასუნთქი გზებით ნახშირორჟანგის დიოქსიდით და დანარჩენი ნაწილი შარდში, ალფა-ფტორო-ბეტა-გუანიდოპროპიონის მჟავად და ალფა-ფტორო-ბეტა-ურეიდოპროპიონის მჟავად. IV შეყვანის შემდეგ, დოზის დაახლოებით 5% გამოიყოფა შარდში უცვლელად 6 საათის განმავლობაში თუმცა მისი უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა სასუნთქი გზებით ნახშირორჟანგის დიოქსიდის სახით.

გამოყოფა: IV შეყვანის შემდეგ, პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდია 16 წთ. თუმცა, ნახევარ გამოყოფის პერიოდია 8-20 სთ და დოზაზე დამოკიდებულია.

ხაზოვანება/არახაზოვანება: საშუალო პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი 5 -ფტორურაცილის დოზის პროპორციულია. კინტეიკა ფლურო-5 დევას არის ხაზაოვანი IV შეყვანისას.

თავისებურება პაციენტებში

თირკმლის დისფუნქცია: პრეპარატის გამოყოფა შემცირებულია თირკმლის დისფუნქციის დროს.

5.3 უსაფრთხოების კლინიკამდელი მონაცემები

კლინიკამდელი მონაცემები არ არსებობს, ვინაიდან ფტორურაცილის ტოქსიურობის პროფილი დადგენილია კლინიკური გამოყენების მრავალი წლის შემდეგ.

6. ფარმაცევტული თავისებურებები

6.1 დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

ნატრიუმის ჰიდროქსიდი

საინექციო წყალი

6.2 შეუთავსებლობა

5-ფტორურაცილი შეუთავსებელია კალციუმის ფოლინატთან, კარბოპლატინთან, ცისპლატინთან, ციტარაბინთან, დიაზეპამთან, დოქსორუბიცინთან, დროპერიდოლთან, ფილგრასტიმთან, გალიუმის ნიტრატთან, მეთოტრექსატთან. მეტოკლოპრამიდთან, მორფინთან, ონდანსეტრონთან, პარენტერალურ კვებასთან, ვინორელბინთან და სხვა ანტრაციკლინებთან.

ვინაიდან ფლურო-5 დევა ტუტეა, რეკომენდებულია რომ დამატება მჟავა პრეპარატებთან ან არაასტაილურ სუბსტანციებთან ტუტეს არსებობისას დაუშვებელია.

6.3 ვარგისობის ვადა

24 თვე.

6.4 შენახვის განსაკუთრებული პირობები

შეინახეთ ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25C-ზე, დაიცავით სინათლისგან . გამოიყენეთ გახსნისთანავე.

არ შეინხაოთ მაცივარში ან არ გაყინოთ.

დაბალ ტემპერატურაზე შენახვისას (5C) შეიძლება გაჩნდეს ნალექი. ნალექის გახსნა შესაძლებელია 60C-მდე შეთბობით ან შენჯღრევით. ასეთ შემთხვევაში, გამოყენებამდე გააგრილეთ სხეულის ტემეპრატურამდე.

ფლურო-5 დევა გამოიყენება ერთჯერადად პირველი განხსის ან განზავების შემდეგ.

6.5კ ონტეინერის აღწერა და შემადგენლობა

I ტიპის შუშის ქარვისფერი ფლაკონი ნაცრისფერი ბრომობუთილის რეზინის ხუფით, ალუმინის თავსახურით flip-off ზედაპირით.

თითოეული მუყაოს ყუთი შეიცავს ფლაკონს რომელიც შეიცავს 20მლ კონცენტრირებულ ხსნარს და პაციენტის ფურცელ-ჩანართს.

6.6 განადგურების და სხვა მოპყრობის განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

ფლურო-5 დევას ფლაკონის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ კვალიფიცეირებული ექიმის მიერ ან მისი მეთვალყურეობით, რომელიც გამოცდილია კიბოს ქიმიოთერაპიის გამოყენებაში.

დაბინძურება:

5-ფტორურაცილი არის გამაღიზიანებელი აგენტი, ამგვარად კანთან და ლორწოვან გარსებთან კონტაქტი დაუშვებელია. კანთან ან თვალთან კონტაქტისას, ის ზონა უნდა მოიბანოთ წყლის უხვი რაოდენობით ან ფიზიოლოგიური წყლით. შესაძლებელია კრემის გამოყენება კანის გარდამავალი ჩხვლეტის სამკურნალოდ. კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს თვალში მოხვედრისას ან თუ შეისუნთქეთ ხსნარი ან გადაყლაპეთ.

მომზადების შესახებ მითითებები:
ფლურო-5 დევას მომზადება შესაძლებელია მხოლოდ პროფესიონალის მიერ რომელიც გავარჯიშებულია ქიმიოთერაპიის აგენტების უსაფრთხო გამოყენებაში. მომზადება უნდა ჩატარდეს განსაკუთრებულ ადგილას.

ქმედებები, როგორიცაა პრეპარატის მომზადება და გადატანა შპრიცებში უნდა განხორციელდეს მხოლოდ ასპეტურ პირობებში, განცალკევებულ სპეციალურ ადგილას ციტოტოქსიური პრეპარატებისთვის და პერსონალი უნდა იყოს ადექვატურად დაცული ტანსაცმლით, ხელთათმანებით, სათვალით და ნიღბით.

ორსული პერსონალისთვის სასუვრელია მოერიდონ ქიმიოთერაპიულ საშუალებებს.

განადგურება

სამედიცინო პროდუქტის ნარჩენები ისევე როგორც მასალები რომლებიც გამოიყენებოდა განზავებისა და ინფუზიისთვის ასევე შეყვანისთვის უნდა განადგურდეს ჰოსპიტალური სტანდარტული პროცედურების მიხედვით რომელიც ეხება ციტოტოქსიური საშუალებებს მავნე ნარჩენების განადგურებასთან დაკავშირებული ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

7. მარკეტინგული ავტორიზაციის მფლობელი

დევა ჰოლდინგ ა.შ.

ჰალკალი მერკეზ მაჰ. ბასინ ექსპრეს კად. N:1

34303 კიუჩიუკჩეკმესე-სტამბული/თურქეთი

8. მარკეტინგული ავტორიზაციის ნომერი

230/6

9. პირველი ავტორიზაციის/ავტორიზაციის განახლების თარიღი

პირველი ავტორიზაციის თარიღი: 14.03.2011

განახლების თარიღი:

10 ტექსტის ცვლილების თარიღი

06.11.2018