სოლიგეტი 10მგ #10ტ

სოლითიTM
(სოლიფენაცინის სუქცინატი)
5 მგ და 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

აღწერა
სოლიგეტი (სოლიფენაცინის სუქცინატი) არის მუსკარინული რეცეპტორების ანტაგონისტი. ქიმიურად, სოლიფენაცინის სუქცინატი არის ბუტადიონის მჟავა შემცველი (1S)-(3R)-1-აზაბიციკლო[2.2.2]ოქტ-3-ილ-3,4-დიჰიდრო-1-ფენილ-2(1H)-იზო-ქინოლინკარბოქსილატ(1:1)-ისგან. მისი მოლეკულური ფორმულაა C23H26N2O2. C4H6O4. სოლიფენაცინის სუქცინატის სტრუქტურული ფორმულაა:

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
სოლიგეტი (სოლიფენაცინის სუქცინატი) ხელმისაწვდომია პერორალური გამოყენებისთვის:

1. სოლიგეტი ტაბლეტები 5 მგ
   აპკიანი გარსით დაფარული თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:
   სოლიფენაცინის სუქცინატი 5 მგ
2. სოლიგეტი ტაბლეტები 10 მგ
   აპკიანი გარსით დაფარული თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:
   სოლიფენაცინის სუქცინატი 10 მგ

კლინიკური ფარმაკოლოგია
მოქმედების მექანიზმი
სოლიფენაცინი არის მუსკარინული აცეტილქოლინური რეცეპტორების ანტაგონისტი. აცეტილქოლინი, რომლის შეკავშირებაც ხდება მუსკარინულ რეცეპტორებზე, კერძოდ კი M3 რეცეპტორის ქვეტიპზე, მოქმედებს გლუვი კუნთების შეკუმშვის მექანიზმზე. სოლიფენაცინი, რომელიც არის აცეტილქოლინის ანტაგონისტი, ხელს უშლის მას, რომ მოახდინოს ამ რეცეპტორებთან შეკავშირება. ამ მექანიზმის წყალობით მცირდება გლუვი კუნთების ტონუსი, უპირველესად კი შარდის ბუშტში, რაც საშუალებას აძლევს შარდის ბუშტს შეიკავოს შარდის გაზრდილი მოცულობა და შესაბამისად შემცირდეს მოშარდვის სიხშირე, მოუთმენლობა და შეუკავებლობის ეპიზოდები.

ფარმაკოკინეტიკა
სოლიფენაცინის სუქცინატის პერორალური მიღების შემდეგ მისი შეწოვა ხდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის საშუალებით. პლაზმაში მისი კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 3-დან 8 საათის შემდეგ, ხოლო მისი ბიოშეღწევადობა აღწევს დაახლოებით 90%-ს. საკვების მიღება არ მოქმედებს სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე. სოლიფენაცინის სუქცინატის თითქმის 98% არის შეკავშირებული პლაზმის ცილებთან, ძირითადად (ალფა-1)-მჟავა გლიკოპროტეინთან. ის დიდი რაოდენობით ნაწილდება არა ცენტრალური ნერვული სისტემის უჯრედებში, არამედ სხვა უჯრედებში, რომელთაც აქვთ მთლიანობაში 600 ლ-მდე განაწილებული სითხის სტაბილური შენარჩუნების საშუალება. სოლიფენაცინის სუქცინატი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450-ით, CYP3A4 იზოენზიმით და საბოლოოდ მისი ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 45-დან 68 საათს. სოლიფენაცინის სუქცინატის მეტაბოლიტები ძირითადად ექსკრეტირდება შარდითა და ფეკალური მასებით.

თერაპიული ჩვენებები
სოლიგეტი (სოლიფენაცინის სუქცინატი) გამოიყენება ჰიპერაქტიური შარდის ბუშტის სამკურნალოდ, რომელიც ხასიათდება შარდის ძლიერი შეუკავებლობით, მოუთმენლობით, ხშირი მოშარდვის ან გახშირებული შარდდენის სიმპტომატიკით.

დოზირება და მიღების წესი
სოლიგეტის (სოლიფენაცინის სუქცინატი) ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, რომელიც უნდა გადაიყლაპოს სითხის მიყოლებით. იგი შეიძლება მივიღოთ საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

მოზრდილები
სოლიგეტის (სოლიფენაცინის სუქცინატის) რეკომენდებული დოზაა - 5 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შესაძლოა გაიზარდოს 10 მგ-მდე ერთხელ დღეში.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები
თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტები (CLcr > 30 მლ/წთ) არ საჭიროებენ დოზის ცვლილებას, ხოლო თირკმლის მწვავე უკმარისობის შემთხვევაში (CLcr < 30 მლ/წთ) პაციენტებს უნდა დაენიშნოთ სიფრთხილით, არა უმეტეს 5 მგ დღეში.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები
ღვიძლის მსუბუქი დაზიანების დროს პაციენტები არ საჭიროებენ დოზის ცვლილებას, ხოლო საშუალო დაზიანების მქონე პაციენტებში (Child-Pugh 7-9) სოლიფენაცინის სუქცინატი ინიშნება სიფრთხილით, არა უმეტეს 5 მგ დღეში ერთხელ.

ციტოქრომ P450 3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორები
ისეთი მედიკამენტებით მკურნალობის დროს როგორიცაა კეტოკონაზოლი და რიტონავირი, რომლებიც არიან CYP3A4 იზოენზიმის ძლიერი ინჰიბიტორები, სოლიგეტის რეკომენდებული მაქსიმალური დოზაა 5 მგ.

გვერდითი მოვლენები
ძალიან ხშირი: პირის სიმშრალე
ხშირი: ყაბზობა, გულისრევა, დისპეფსიური მოვლენები, მუცლის ტკივილი, ბუნდოვანი მხედველობა
ნაკლებად ხშირი: გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსი, ყელის სიმშრალე, საშარდე გზების ინფექციები, ცისტიტი, ძილიანობა, გემოვნების გაუკუღმართება, თვალების სიმშრალე, დაღლილობის შეგრძნება, პერიფერიული შეშუპება, ცხვირის სიმშრალე, კანის სიმშრალე, მოშარდვის პროცესის გართულება
იშვიათი: მსხვილი ნაწლავის ობსტრუქცია, ფეკალური ინფექციები, შარდის შეკავება

უკუჩვენება
სოლიფენაცინის სუქცინატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ:

• ჰიპერსენსიტივობა პრეპარატში შემავალი ძირითადი ნივთიერების ან მის ფორმულაში არსებული რომელიმე შემავსებლის მიმართ
• შარდის შეკავება
• კუჭში შიგთავსის დაგუბება
• დახურულკუთხოვანი გლაუკომა
• ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის დარღვევები (მიასთენია გრავის)
• პაციენტები, რომლებიც იტარებენ ჰემოდიალიზს
• ღვიძლისა და თირკმლის მწვავე უკმარისობა

სოლიფენაცინის სუქცინატი არ ინიშნება ბავშვებში, რადგან არ არსებობს პრეპარატის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ დადგენილი მონაცემები.

სიფრთხილის ზომები
შარდის ბუშტიდან შარდის გადინების შეფერხება ობსტრუქციის გამო
რადგან იზრდება შარდის შეკავების რისკი იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შარდის ბუშტიდან შარდის გადინების დარღვევები, ობსტრუქციული ცვლილებების გამო, ამ დარღვევების მნიშვნელოვანი კლინიკური ნიშნების არსებობის შემთხვევაში მათ სიფრთხილით ენიშნებათ სოლიფენაცინის სუქცინატი, ისევე როგორც სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატები.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ობსტრუქციული დარღვევები და მისი შეკუმშვის შემცირება
კუჭისა და ნაწლავების დაქვეითებული პერისტალტიკის მქონე პაციენტებში სხვა ანტიქოლინერგული მედიკამენტების მსგავსად, სოლიფენაცინის სუქცინატი ინიშნება სიფრთხილით.

კონტროლირებული დახურულკუთხოვანი გლაუკომა
იმ პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან დახურულკუთხოვანი გლაუკომის მკურნალობის პროცესში და ექვემდებარებიან მიმდინარე მკურნალობას, სოლიფენაცინის სუქცინატი ინიშნება სიფრთხილით.

თირკმლის ფუნქციის შემცირება
სოლიფენაცინის სუქცინატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების შემთხვევაში. 5 მგ-ზე მეტი დოზა არ არის რეკომენდებული პაციენტებისთვის, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის მწვავე უკმარისობა (CLcr < 30 მლ/წთ).

ღვიძლის ფუნქციის შესუსტება
სოლიფენაცინის სუქცინატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. საშუალო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის დროს 5 მგ-ზე მეტი დოზა არ არის რეკომენდებული, ხოლო მძიმე უკმარისობის დროს პრეპარატი საერთოდ არ ინიშნება.

საყლაპავის თიაქარი
სოლიფენაცინის სუქცინატი სიფრთხილით ინიშნება საყლაპავის თიაქარის ან გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსის მქონე პაციენტებში.

მემკვიდრეობითი პრობლემები
პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ ლაქტოზის აუტანლობა, Lapp ლაქტაზის უკმარისობა ან გლუკოზის მალაბსორბცია, არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება
სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ QT ინტერვალის გახანგრძლივება ან იღებენ ისეთ პრეპარატებს, რომლებიც იწვევენ მის გახანგრძლივებას.

ორსულობა
ორსულებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არსებობს. მისი გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი აღემატება რისკს.

ძუძუთი კვება
უცნობია გადადის თუ არა სოლიფენაცინი რძეში, ამიტომ რეკომენდებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა ან პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა ექიმის გადაწყვეტილებით.