თიოზიდი 4მგ #20ტ

გამოყენების ინსტრუქცია

თიოზიდი 4 მგ ტაბლეტი

შემადგენლობა:

თითო ტაბლეტი შეიცავს 4 მგ თიოკოლხიკოზიდს და 48,24 მგ ლაქტოზას მონოჰიდრატს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები :

ფარმაკოდინამიკური თისებები :

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი : ცენტრალური მოქმედების სხვა საშუალებები

ათქ კოდი : M03BX05

თიოკოლხიკოზიდი წარმოადგენს კოლხიკოზიდის ნახევრად სინთეზურ სულფირილებულ წარმოებულს, მიორელაქსანტური ფარმაკოლოგიური მოქმედებით.

In-vitro, თიოკოლხიკოზიდი უკავშირდება მხოლოდ GABA-A და სტრიქნინომგრძნობიარე გლიცინის რეცეპტორებს. რეცეპტორების ავტორადიოგრაფიულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ თიოკოლხიკოზიდი [³H] სტრიქნინისგან დამოუკიდებლად გადადის ვირთაგვებისა და თაგვების თავის ტვინის ღეროს ნაწილში.

თუმცა, ელექტროფიზიოლოგიურ კვლევებში (პოტენციალის ლოკალური ფიქსაციის მეთოდი) ბუნებრივი ან რეკომბინანტული GABAA რეცეპტორები არ მიუთითებს თიოკოლხიკოზიდის ერთჯერადი გამოყენების ეფექტზე; GABA ახდენს ინდუცირებული ქლორიდული არხების ანტაგონიზმს. ახალგაზრდა ვირთაგვებში (10 დღე), თიოკოლხიკოზიდი არ ავლენს მნიშვნელოვან მოქმედებას გლიცინის არხების მიერ ინდუცირებულ მოტორულ ნეირონებზე.

In vivo, თიოკოლხიკოზიდი ახდენს სტრიქნინის მიმართ მგრძნობიარე ლინგვო-მანდიბულური რეფლექსების ანტაგონიზმს ახალგაზრდა ვირთაგვებში (10 დღე). ეს შედეგები შეესაბამება გლიცინის მექანიზმის გავლენის (RG) ჰიპოთეზას.

ცხოველების მოდელებში, სპაზმის მქონე ვირთაგვებში დაჭიმვის რეფლექსი შემცირდა თიოკოლხიკოზიდის ორი დოზის ინექციის შემდეგ; პოსტსინაფსური რეფლექსი 60%-ით შემცირდა 10 მგ/კგ თიოკოლხიკოზიდის ინტრაპერიტონული შეყვანის, 1 მგ/კგ თიოკოლხიკოზიდის კუნთში შეყვანის და 10 მგ/კგ თიოკოლხიკოზიდის პერორალურად მიღების შემდეგ. გარდა ამისა, ელექტროენცეფალოგრაფიულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ თიოკოლხიკოზიდს არ გააჩნია სედაციური ეფექტი.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

შეწოვა:

კუნთში შეყვანის შემდეგ თიოკოლხიკოზიდის Cmax ვლინდება 30 წუთში და აღწევს 113 ნგ/მლ-ს 4 მგ ერთჯერადი დოზის შეყვანის შემდეგ და 175 ნგ/მლ-ს 8 მგ ერთჯერადი დოზის შეყვანის შემდეგ. AUC მნიშვნელობები შესაბამისად შეადგენს 283 და 417 ნგ.სთ/მლ.

ასევე, აღინიშნა ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის-SL18.0740 მცირე კონცენტრაცია, რომლის Cmax, დოზის შეყვანიდან 5 საათში, შეადგენდა 11,7 ნგ/მლ, ხოლო AUC – 83 ნგ.სთ/მლ.

არააქტიურ მეტაბოლიტთან-SL59.0955 დაკავშირებით მონაცემები არ არსებობს.

პერორალური მიღების შემდეგ პლაზმაში თიოკოლხიკოზიდი არ ვლინდება. აღინიშნა მხოლოდ ორი მეტაბოლიტი: ფარმაკოლოგიურად აქტიური SL18.0740 და არააქტიური მეტაბოლიტი SL59.0955. ორივე მეტაბოლიტის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია აღინიშნა თიოკოლხიკოზიდის მიღებიდან 1 საათში. თიოკოლხიკოზიდის 8 მგ ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ SL18.0740-ის Cmax და AUC შესაბამისად შეადგენს დაახლოებით 60 ნგ/მლ და 130 ნგ.სთ/მლ. SL59.0955-თან დაკავშირებით ეს მნიშვნელობები ბევრად დაბალია: Cmax შეადგენს დაახლოებით 13 ნგ/მლ-ს, ხოლო AUC – 15.5 ნგ.სთ/მლ (3 სთ) – 39.7 ნგ.სთ/მლ (24 სთ) ფარგლებშია.

განაწილება

თიოკოლხიკოზიდის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 42.7 ლ-ს 8 მგ-ის კუნთში შეყვანის შემდეგ. მეტაბოლიტებთან დაკავშირებით მონაცემები არ არსებობს.

ბიოტრანსფორმაცია

პერორალურად მიღების შემდეგ, თიოკოლხიკოზიდი ძირითადად მეტაბოლიზდება აგლიკონ 3-დემეთილთიოკოლხიცინად ან SL59.0955-ად. ამ ეტაპს ძირითადად, ადგილი აქვს ნაწლავში მეტაბოლიზმის გამო, რითაც აიხსნება მოცირკულირე უცვლელი თიოკოლხიკოზიდის არარსებობა მიღების ამ მეთოდის გამოყენებისას.

SL59.0955 შემდგომში განიცდის გლუკუროკონიუგირებას SL18.0740-ად, რომელსაც გააჩნია თიოკოლხიკოზიდის მსგავსი ფარმაკოლოგიური მოქმედება, და შესაბამისად, ინარჩუნებს თიოკოლხიკოზიდის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას პერორალურად მიღების შემდეგ. ასევე, ადგილი აქვს SL59.0955-ის დემეთილირებას დიდემეთილ-თიოკოლხიცინად.

ელიმინაცია

კუნთში შეყვანის შემდეგ თიოკოლხიკოზიდის t_1/2 შეადგენს 1.5 საათს, ხოლო პლაზმური კლირენსი - 19.2 ლ/სთ.

პერორალურად მიღების შემდეგ საერთო რადიოაქტივობა ძირითადად განავალში (79%) აღინიშნება, ხოლო შარდში ექსკრეცია შეადგენს მხოლოდ 20%-ს. შარდსა და განავალში უცვლელი თიოკოლხიკოზიდი არ აღინიშნება. SL18.0740 და SL59.0955 გამოვლინდა შარდსა და განავალში, ხოლო დიდემეთილ-თიოკოლხიცინი აღმოჩენილია მხოლოდ განავალში.

თიოკოლხიკოზიდის პერორალურად მიღების შემდეგ მეტაბოლიტ SL18.0740-ის t_1/2 მერყეობს 3.2-7 საათის ფარგლებში, ხოლო მეტაბოლიტ SL59.0955-ის t_1/2 საშუალოდ 0,8 საათს შეადგენს.

ჩვენება :

პრეპარატი ინიშნება ზურგის მწვავე პათოლოგიებით გამოწვეული კუნთების მტკივნეული სპაზმის დროს, დამხმარე თერაპიის სახით, მოზრდილებსა და 16 წლიდან ასაკის მოზარდებში.

უკუჩვენება :

თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება არ შეიძლება:

- პაციენტებში ჰიპერმგრძნობელობით მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ

- ორსულობის პერიოდში

- ლაქტაციის პერიოდში

- შვილოსნობის პოტენციალის მქონე ქალებში, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეპციულ საშუალებებს.

გაფრთხილება/უსაფრთხოების ზომები

რეკომენდებული არ არის თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ბავშვებსა და 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

გულისრევის განვითარების შემთხვევაში დოზა უნდა შემცირდეს.

ეპილეფსიის ან კრუნჩხვის რისკის მქონე პაციენტებში თიოკოლხიკოზიდმა შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვა.

პრეკლინიკურ კვლევებში ნაჩვენებია, რომ თიოკოლხიკოზიდის ერთ-ერთი მეტაბოლიტი (SL59.0955) იწვევს ანეუპლოიდიას (ქრომოსომების არათანაბარი რაოდენობა გაყოფილ უჯრედებში) კონცენტრაციით, რომელიც ახლოსაა ადამიანში აღნიშნული ექსპოზიციისა პერორალური დოზით 8 მგ ორჯერ დღეში. ანეუპლოიდია წარმოადგენს ტერატოგენულობის, ემბრიო/ფეტოტოქსიურობის, სპონტანური მუცლის მოშლის და მამაკაცებში ფერტილობის დაქვეითების რისკ-ფაქტორს, ასევე კიბოს პოტენციურ რიკს-ფაქტორს. სიფრთხილის ზომის სახით, თავი შეიკავეთ პრეპარატის რეკომენდებულზე მაღალი დოზით გამოყენებისგან ან ხანგრძლივი მკურნალობისგან (იხ. პარაგრაფი “დოზირება და მიღების წესი“).

შვილოსნობის პოტენციალის მქონე ქალები უნდა იყვნენ ინფორმირებული ორსულობის პერიოდში პოტენციური რისკის შესახებ, ასევე ეფექტიანი კონტრაცეფტივების გამოყენების შესახებ.

მოცემული სამკურნალო საშუალება შეიცავს ლაქტოზის მონოჰიდრატს. ეს პრეპარატი არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა გალაქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით, Lapp-ლაქტაზის დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციით.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ორსულებში თიოკოლხიკოზიდის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ამიტომ, ემბრიონსა და ნაყოფზე პოტენციური საფრთხე ცნობილი არ არის.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევებით ნაჩვენებია ტერატოგენული მოქმედება.

ორსულობის პერიოდში და შვილოსნობის პოტენციალის მქონე ქალებში, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეფციურ საშუალებებს, თიოზიდის გამოყენება უკუნაჩვენებია (იხ. პარაგრაფი “უკუჩვენება“).

ლაქტაცია

თიოკოლხიკოზიდი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია (იხ. პარაგრაფი “უკუჩვენება“).

ფერტილობა

თაგვებში ჩატარებულ ფერტილობის კვლევაში ფერტილობაზე რაიმე გავლენა აღნიშნული არ არის პრეპარატის გამოყენებისას დოზით 12 მგ/კგ, ე.ი. ისეთი დოზით გამოყენებისას, რომელიც არ იწვევს კლინიკურ ეფექტს. თიოკოლხიკოზიდი და მისი მეტაბოლიტები ახდენს ანეუგენურ მოქმედებას სხვადასხვა კონცენტრაციებით, რაც რისკ-ფაქტორს წარმოადგენს ადამიანის ფერტილობის დაქვეითებისთვის.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებული მონაცემები არ არსებობს. კლინიკური კვლევებით ნაჩვენებია, რომ თიოკოლხიკოზიდს არ აქვს რაიმე გავლენა ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე. თუმცა, რეგისტრირებულია ძილიანობის იშვიათი შემთხვევები, რაც გასათვალისწინებელია სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებით.

გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები

თითოეულ სიხშირის ჯგუფში არასასურველი ეფექტები წარმოდგენილია შემდეგი სახით: ძალიან ხშირი (>1/10); ხშირი (>1/100 - <1/10); არახშირი (>1/1000-<1/100); იშვიათი (>1/10000 – <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000); სიხშირე უცნობია (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემების მიხედვით).

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ:

ძალიან იშვიათი: ანაფილაქსიური რეაქციები

იშვიათი: ჭინჭრის ციება

ძალიან იშვიათი: ჰიპოტენზია, ანაფილაქსიური შოკი კუნთში შეყვანის შემდეგ, ანგიონევროზული შეშუპება

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:

ძალიან იშვიათი: კანის ალერგიული რეაქციები (ი/მ)

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ:

ხშირი: ძილიანობა

სიხშირე უცნობია: ვაზოვაგური სინკოპე, რომელიც ვითარდება თიოზიდის შეყვანიდან რამდენიმე წუთის განმავლობაში

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

ხშირი: დიარეა, გასტრალგია

არახშირი: ღებინება, გულისრევა

გვერდითი მოქმედების გამოვლენის შემთხვევაში კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება:

ცნობილი არ არის.

დოზირება და მიღების წესი:

პოზოლოგია:

რეკომენდებული დოზაა 8 მგ 12 საათში ერთხელ (დღე-ღამეში 16 მგ). მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 7 თანმიმდევრულ დღეს.

საჭიროა პაციენტების ინფორმირება დოზის გადაჭარბებასთან და ხანგრძლივ მკურნალობასთან დაკავშირებულ საკითხებზე (იხ. პარაგრაფი “გაფრთხილება/უსაფრთხოების ზომები“).

პედიატრიული პოპულაცია:

უსაფრთხოების საკითხებიდან გამომდინარე თიოზიდი არ გამოიყენება ბავშვებსა და 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

დოზის გადაჭარბება :

თიოკოლხიკოზიდით მკურნალობისას დოზის გადაჭარბების შემთხვევები რეგისტრირებული არ არის. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა და სამედიცინო დაკვირვება.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ 25°C-მდე ტემპერატურის პირობებში, საკუთარ შეფუთვაში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

გამოშვების ფორმა:

თიოზიდი 4 მგ ტაბლეტი წარმოდგენილია თეთრი ფერის, გაუმჭვირვალე პვქ/პე/პვდქ/ალუმინის ბლისტერში 20 ტაბლეტით.

სხვა ფარმაცევტული დოზირებული ფორმები:

თიოზიდი 8 მგ ტაბლეტი წარმოდგენილია თეთრი ფერის, გაუმჭვირვალე პვქ/პე/პვდქ/ალუმინის ბლისტერში 10 ან 20 ტაბლეტით.

თიოზიდი 4 მგ/2 მლ ამპულა წარმოდგენილია უფერო, გამჭირვალე I ტიპის მინის ამპულებში.

ვარგისობის ვადა :24 თვე

ლიცენზიის მფლობელი : NOBEL İLAҪ PAZARLAMA VE SANAYİİ LTD. ŞTİ.

სტამბოლი/თურქეთი

მწარმოებელი : NOBEL İLAҪ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş.

დუზჯე/თურქეთი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

ამ პრეპარატის გამოყენებამდე რჩევისათვის მიმართეთ თქვენს ექიმს.