პულმოკასტი 4მგ #28ტ საღ

პულმოკასტი

PULMOKAST
Montelukast
4 მგ საღეჭი ტაბლეტი N28

სავაჭრო დასახელება
PULMOKAST

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
Montelukast

სამკურნალო ფორმა
4 მგ საღეჭი ტაბლეტი

შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება:
პულმოკასტის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების: მონტელუკასტის ნატრიუმის 4 მგ-ს
დამხმარე ნივთიერებები:
მანიტოლი, ასპარტამი, მიკროკრისტალური ცელულოზა (Type 101), ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ალუბლის არომატიზატორი, რკინის წითელი ოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი
R03DC03

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები, ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტები

მოქმედების მექანიზმი
პულმოკასტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) არის სელექტიური და პერორალური მოქმედების ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც სპეციფიკურად აბლოკირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორს.

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) არიან ძლიერი ანთებითი ეიკოზანოიდები, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან, და მონაწილეობენ ბრონქული ასთმის, (მათ შორის ასპირინული და ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული), ვირუს-ინდუცირებული ობსტრუქციის (ვირუს-ინდუცირებული ვიზინგი), ალერგიული რინიტის, ატოპიური დერმატიტისა და ქრონიკული ურტიკარიის განვითარებაში.

ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიათორები უკავშირდებიან ცისტეინური ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს (CysLT), რომლებიც აღმოჩენილია ადამიანის სასუნთქ გზებში. CysLT ტიპი I რეცეპტორები (CysLT1) გვხვდება ადამიანის სასუნთქ გზებსა და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის ეოზინოფილებსა და გარკვეულ მიელოიდურ ღეროვან უჯრედებში), აგრეთვე სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედებსა და მაკროფაგებში. ბრონქული ასთმის დროს ლეიკოტრიენის მონაწილეობით სასუნთქ გზებში ვითარდება მთელი რიგი პროცესები, როგორიცაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, ვენური კაპილარების განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების აკუმულაცია.

ალერგიული რინიტის დროს, ალერგენთან შეხების შემდეგ, როგორც ადრეული ისე გვიანი ფაზის რეაქციების განმავლობაში, ცისტეინური ლეიკოტრიენები გამოთავისუფლდებიან ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და იწვევენ ალერგიული რინიტის სიმპტომების განვითარებას. ლეიკოტრიენების ინტრანაზალური შეყვანა ზრდის სასუნთქი გზების რეზისტენტობას და აძლიერებს ნაზალური ობსტრუქციის სიმპტომებს.

მონტელუკასტი პერორალურად აქტიური ძლიერი შენაერთია, რომელიც მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ლეიკოტრიენებთან დაკავშირებულ ანთების პარამეტრებს. პულმოკასტი ლეიკოტრიენების ბლოკირების გზით აუმჯობესებს ზემოთ აღნიშნული დაავადებების სიმპტომებს და გვეხმარება ალერგიული დაავადებების უკეთეს კონტროლში.

როგორც დამტკიცებულია ბიოქიმიური და ფარმაკოლოგიური ბიოანალიზით, მონტელუკასტი მაღალი სელექტიურობითა და აფინურობით უკავშირდება CysLT1-ის რეცეპტორებს (უფრო მეტად, ვიდრე სხვა, ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდური, ქოლინერგული ან ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორები). მონტელუკასტი, აგონისტური აქტივობის გარეშე, თრგუნავს LTC4, LTD4 და LTE4 ფიზიოლოგიურ ეფექტებს CysLT1-ის რეცეპტორის დონეზე.

ფარმაკოკინეტიკა:
2 – 5 წლის ბავშვებში 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტის უზმოზე მიღებისას, საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 2 საათის შემდეგ. მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. მონტელუკასტის განაწილების სტაციონარული მოცულობა საშუალოდ 8-დან 11 ლიტრია და სწრაფად მეტაბოლიზდება. მოზრდილებსა და პედიატრიულ პაციენტებში მონტელუკასტის თერაპიული დოზების გამოყენებისას მისი მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ ვლინდება განაწილების სტაციონარული მდგომარეობის დროს.

ჯანმრთელ მოზრდილებში მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად სანაღვლე გზებით გამოიყოფა.