ქსანტრა(ტრანექ)500მგ5მლ ი/ვ#5ა

აჯიო ფარმაცეუტიკალს ლიმიტიდ

პროდუქციის დასახელება: ქსანტრა საინექციო 500 მგ/5 მლ

(ტრანექსამის მჟავა საინექციო BP 500 მგ/5 მლ)

ხელახალი რეგისტრაციის დოსიე

V. გამოყენების ინსტრუქცია - ფურცელი-ჩანართი

ქსანტრა საინექციო 500 მგ/5 მლ

(ტრანექსამის მჟავა საინექციო BP 500 მგ/5 მლ)

შემადგენლობა

თითო მლ შეიცავს:

ტრანექსამის მჟავა BP . . . . . 100 მგ

საინექციო წყალი BP . . . . . . საჭირო რაოდენობით

წამლის ფორმა და დოზირება

წამლის ფორმა: საინექციო ხსნარი

დოზირება: ტრანექსამის მჟავა 500 მგ 5 მლ-ზე

კლინიკური თვისებები

თერაპიული ჩვენებები

ზოგადი ან ლოკალური ფიბრინოლიზით გამოწვეული ჰემორაგიის პროფილაქტიკა და მკურნალობა მოზრდილებში და ერთი წლიდან ბავშვებში.

კონკრეტული ჩვენებები:

- ზოგადი ან ლოკალური ფიბრინოლიზით გამოწვეული ჰემორაგია, როგორიც არის:

- მენორაგია და მეტრორაგია,

- სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან,

- პროსტატის ოპერაციის ან საშარდე ტრაქტის ქირურგიული პროცედურების შემდგომი საშარდე გზების ჰემორაგიული დარღვევები,

- ყელ-ყურ-ცხვირის ოპერაციები (ადენოიდების, ნუშისებრი ჯირკვლების ამოკვეთა, კბილის ექსტრაქცია),

- გინეკოლოგიური ოპერაცია ან მშობიარობასთან დაავშირებული დარღვევები,

- გულმკერდის ან მუცლის ღრუს ოპერაცია და სხვა ფართო ქირურგიული ჩარევა, როგორიც არის გულ-სისხლძარღვთა ქირურგია,

- ფიბრინოლიზური საშუალებით გამოწვეული ჰემორაგიის მართვა.

დოზები და მიღების მეთოდი:

მოზრდილები

თუ არ არსებობს სხვა დანიშნულება, რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

1. ლოკალური ფიბრინოლიზის სტანდარტული მკურნალობა:

0.5 გ (ერთი 5 მლ ამპულა) - 1 გ (ერთი 10 მლ ამპულა ან ორი 5 მლ ამპულა) ტრანექსამის მჟავა ნელი ინტრავენური ინექციის სახით (=1 მლ/წთ) დღეში 2-3-ჯერ.

2. ზოგადი ფიბრინოლიზის სტანდარტული მკურნალობა:

1 გ (ერთი 10 მლ ამპულა ან ორი 5 მლ ამპულა) ტრანექსამის მჟავა ნელი ინტრავენური ინექციის სახით (=1 მლ/წთ) ყოველ 6-8 საათში, იგივეა რაც 15 მგ/კგ სხეულის წონაზე.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის უკმარისობის დროს, რომელიც იწვევს აკუმულაციის რისკს, ტრანექსამის მჟავის გამოყენება უკუნაჩვენებია თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში. თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევები შემთხვევაში ტრანექსამის მჟავის დოზა უნდა შემცირდეს შრატში კრეატინინის დონის მიხედვით:

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

დოზის კორექცია არ არის საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც დარღვეული აქვთ ღვიძლის ფუნქცია.

პედიატრიული პოპულაცია:

1 წლიდან ბავშვებში გამოიყენება 20 მგ/კგ/დღეში. თუმცა მოცემული ჩვენებებისათვის ინფორმაცია ეფექტურობის, დოზირების და უსაფრთხოების შესახებ შეზღუდულია.

ბავშვებში ტრანექსამის მჟავის ეფექტურობა, დოზირება და უსაფრთხოება გულის ოპერაციის დროს არ არის სრულყოფილად დადგენილი.

ხანდაზმულები:

დოზის შემცირება არ არის საჭირო თუ არ აღინიშნება თირკმლის უკმარისობა.

მიღების მეთოდი

მიიღება მხოლოდ ნელი ინტრავენური ინექციის სახით.

უკუჩვენებები

• · ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ
• · მწვავე ვენური ან არტერიული თრომბოზი
• · ფიბრინოლიზური მდგომარეობები მოხმარების კოაგულოპათიის შემდეგ, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც ფიბრინოლიზური სისტემის აქტივაცია ძირითადად ხდება ძლიერი სისხლდენით
• · თირკმლის მწვავე უკმარისობა
• · კონვულსიები ანამნეზში
• · ინტრათეკალური და ინტრავენტრიკულური ინექცია, ინტრაცერებრალური გამოყენება (თავის ტვინის შეშუპების და კონვულსიების რისკი)

განსკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

აუცილებელია ზემოთ მოცემული ჩვენებების და მიღების მეთოდის მკაცრად დაცვა:

• · ინტრავენური ინექცია კეთდება ძალიან ნელა
• · ტრანექსამის მჟავა არ კეთდება კუნთში

კონვულსიები

ტრანექსამის მჟავით მკურნალობისას დაფიქსირდა კონვულსიების შემთხვევები. აორტა-კორონარული შუნტირების (CABG) დროს ასეთი შემთხვევები უმეტესად აღინიშნა ტრანექსამის მჟავის მაღალი დოზების ინტრავენურად (ი.ვ.) შეყვანის შემდეგ. ტრანექსამის მჟავის რეკომენდებული უფრო დაბალი დოზების მიღებისას ოპერაციის შემდგომი კრუნჩხვების სიხშირე იგივე იყო, რაც არანამკურნალებ პაციენტებში.

მხედველობის დარღვევები

ყურადღება უნდა მიექცეს მხედველობის მოსალოდნელ დარღვევებს, მათ შორის მხედველობის დაქვეითებას, მხედველობის დაბინდვას, ფერების აღქმის დაქვეითებას და საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს. ტრანექსამის მჟავის საინექციო ხსნარის ხანგრძლივად უწყვეტად მიღებისას რეგულარულად უნდა ჩატარდეს თვალის ოფთალმოლოგიური გამოკვლევები (მხედველობის, მათ შორის სიმკვეთრის, ფერების აღქმის, ფსკერის, ველის შემოწმება). თუ აღინიშნა თვალის პათოლოგიური ცვლილებები, განსაკუთრებით ბადურას დაავადებები, ექიმმა თითოეულ შემთხვევაში სპეციალისტთან კონსულტაციის შემდეგ უნდა გადაწყვიტოს ტრანექსამის მჟავის საინექციო ხსნარით ხანგრძლივი მკურნალობის საჭიროების საკითხი.

ჰემატურია

ზედა საშარდე გზებიდან ჰემატურიის შემთხვევაში არსებობს ურეთრის ობსტრუქციის რისკი.

თრომბოემბოლიური მოვლენები

ტრანექსამის მჟავის გამოყენებამდე მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული თრომბოემბოლიური დაავადების გამომწვევი რისკ-ფაქტორები. როდესაც ანამნეზში აღინიშნება თრომბოემბოლიური დაავადებები ან ოჯახურ ანამნეზში გახშირებულია თრომბოემბოლიური მოვლენები (თრომბოფილიის მაღალი რისკის მქონე პაციენტები) ტრანექსამის მჟავის საინექციო ხსნარი მიიღება მხოლოდ გამოხატული ჩვენების შემთხვევაში, ჰემოსტაზის მართვის გამოცდილების მქონე სპეციალისტთან კონსულტაციის შემდეგ და ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით.

ტრანექსამის მჟავა სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს, რადგან იზრდება თრომბოზის რისკი.

დისემინირებული ინტრავასკულური კოაგულაცია

დისემინირებული ინტრავასკულური კოაგულაციის (DIC) მქონე პაციენტებში ტრანექსამის მჟავა მეტწილად არ გამოიყენება. ტრანექსამის მჟავის მიღება შემოიფარგლება ისეთი შემთხვევებით, როდესაც ფიბრინოლიზური სისტემის აქტივაცია ძირითადად ხდება ძლიერი სისხლდენით. ჩვეულებრივ ჰემატოლოგიური პროფილი უახლოვდება შემდეგს: ეუგლობულინის შენადედის ლიზისის დროის შემცირება; პროთრომბინის დროის გახანგრძლივება; პლაზმაში ფიბრინოგენის, ფაქტორი V-ის და VIII-ის, პლაზმინოგენის, ფიბრინოლიზინის და ალფა-2 მაკროგლობულინის დონის შემცირება; P და P კომპლექსის ნორმალური პლაზმური დონეები; ე.ი. ფაქტორი II (პროთრომბინი), VIII და X; პლაზმაში ფიბრინოგენის დაშლის პროდუქტების დონეების მომატება, თრომბოციტების ნორმალური მაჩვენებელი. ზემოთ აღნიშნულიდან გამომდინარე არსებული დაავადება არ იწვევს მოცემული პროფილის სხვადასხვა ელემენტების ცვლილებას. ასეთ მწავე შემთხვევებში სისხლდენის გასაკონტროლებლად ხშირად საკმარისია ტრანექსამის მჟავის ერთჯერადი 1 გ დოზა. დისემინირებული ინტრავასკულური კოაგულაციის შემთხვევაში ტრანექსამის მჟავა გამოიყენება მხოლოდ სათანადო ჰემატოლოგიური ლაბორატორიული აპარატურის და გამოცდილების არსებობისას.

პრეპარატებთან ურთიერთქმედება

პრპარატებთან ურთიერთქმედების კვლევები არ ჩატარებულა. ანტიკოაგულანტების თანმხლები მიღება უნდა მოხდეს შესაბამისი გამოცდილების მქონე ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით. ტრანექსამის მჟავით მკურნალობისას სიფრთხილით მიიღება ისეთი სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ზეგავლენას ახდენენ ჰემოსტაზზე. არსებობს თრომბის წარმოქმნის პოტენციალის ზრდის თეორიული რისკი (მაგ.: ესტროგენებით მკურნალობისას). ალტერნატიულად, პრეპარატის ანტიფიბრინოლიზური მოქმედება შესაძლოა შეაფერხონ თრომბოლიზურმა პრეპარტებმა.

ნაყოფიერება, ორსულობა და ლაქტაცია

რეპროდუქციული უნარის მქონე ქალებმა მკურნალობის დროს უნდა გამოიყენონ ეფექტური კონტრაცეფციური საშუალებები.

ორსულობა

ორსულ ქალებში ტრანექსამის მჟავის გამოყენების შესახებ სათანადო კლინიკური მონაცემები არ არსებობს. შესაბამისად, მართალია ცხოველებში ჩატარებულ კვლევებში არ გამოვლენილა ტერატოგენური ეფექტები, მაგრამ სიფრთხილის თვალსაზრისით ტრანექსამის მჟავის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. სხვადასხვა სახის კლინიკური ჰემორაგიის მართვის პროცესში ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში ტრანექსამის მჟავის გამოყენების შესახებ შეზღუდული კლინიკური მონაცემების მიხედვით არ დაფიქსირებულა ნაყოფზე მავნე ზეგავლენა. ტრანექსამის მჟავა ორსულობის პერიოდში გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ მოსალოდნელი სარგებელი ამართლებს მოსალოდნელ რისკს.

ძუძუთი კვება

ტრანექსამის მჟავა ხვდება ადამიანის რძეში. შესაბამისად ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდებული.

ნაყოფიერება

ადამიანის ნაყოფიერებაზე ტრანექსამის მჟავის ზეგავლენის შესახებ კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.

ზეგავლენა ტრანსპორტის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

ტრანსპორტის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე ზეგავლენის კვლევები არ ჩატარებულა.

გვერდითი ეფექტები

კლინიკურ კვლევებში და პოსტ-მარკეტინგულ გამოცდილებაში დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ, სისტემურ ორგანული კლასების მიხედვით.

გვერდითი რეაქციების ჩამონათვალის ცხრილი

დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია ქვემოთ მოცემულ ცხრილში. გვერდითი რეაქციები ჩამოთვლილია ნორმატიულ-სამართლებრივი საქმიანობის სამედიცინო ლექსიკონის (MedDRA) სისტემურ ორგანული კლასების მიხედვით. თითოეულ სისტემურ ორგანულ კლასში გვერდითი რეაქციები დაჯგუფებულია სიხშირის მიხედვით. სიხშირის თითოეულ ჯგუფში გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია სიმწვავის კლებადობის მიხედვით. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ხშირი (≥1/100 - <1/10); ნაკლებად ხშირი (≥1/1,000 - <1/100), უცნობი (ვერ განისაზღვრება არსებული მონაცემებით.

ჭარბი დოზა

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ დაფიქსირებულა.

სიმპტომები

მოსალოდნელი ნიშნები და სიმპტომებია თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ჰიპოტენზია და კონვულსიები. როგორც დადგინდა, კონვულსიები უფრო ხშირად აღინიშნება დოზის მომატებისას.

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ინიშნება შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი

ტრანექსამის მჟავას გააჩნია ანტი-ჰემორაგიული მოქმედება, რაც განპირობებულია პლაზმინის ფიბრინოლიზური თვისებების დათრგუნვით.

იქმნება კომპლექსი, რომელშიც შედის ტრანექსამის მჟავა, პლაზმინოგენი; ტრანექსამის მჟავა უკავშირდება პლაზმინოგენს პლაზმინად გარდაქმნისას.

ტრანექსამის მჟავის და პლაზმინის კომპლექსის ზეგავლენა ფიბრინის მოქმედებაზე უფრო დაბალია ვიდრე მხოლოდ თავისუფალი პლაზმინის შემთხვევაში.

In vitro კვლევების მიხედვით ტრანექსამის მაღალი დოზების მიღებისას შემცირდა კომპლემენტის მოქმედება.

პედიატრიული პოპულაცია

ერთი წლიდან ბავშვები: ლიტერატურული მონაცემებით აღწერილია ეფექტურობის 12 კვლევა გულის ოპერაციის შემთხვევაში, რომელშიც მონაწილეობდა 1073 ბავშვი, 631 ღებულობდა ტრანექსამის მჟავას. უმეტეს შემთხვევაში საკონტროლოდ გამოიყენებოდა პლაცებო. შესწავლილი პოპულაცია ჰეტეროგენური იყო ასაკის, ოპერაციის ტიპის, დოზირების რეჟიმის თვალსაზრისით. ტრანექსამის მჟავის კვლევის შედეგების მიხედვით შემცირდა სისხლის დანაკარგი და სისხლის პროდუქტების მოთხოვნილება პედიატრიულ პაციენტებში გულის ოპერაცის დროს ხელოვნური სისხლის მიმოქცევის ფონზე, როდესაც სისხლდენის რისკი მაღალია, განსაკუთრებით კი ციანოზურ პაციენტებში ან პაციენტებში, რომელთაც განმეორებით უტარდებათ ოპერაცია.

ყველაზე მეტად მისაღები დოზა აღმოჩნდა:

- პირველი ბოლუსი 10 მგ/კგ ანესთეზიის ინდუქციის შემდეგ და კანის გაკვეთამდე,

- უწყვეტი ინფუზია 10 მგ/კგ/სთ ან ხელოვნური სისხლის მიმოქცევის აპარატში (CPB) შეყვანა CPB პროცედურისთვის განკუთვნილი დოზით პაციენტის წონის (10 მგ/კგ დოზა) ან CPB-ის ძირითადი მოცულობის მიხედვით,

- ბოლო ინექცია 10 მგ/კგ CPB-ის დასრულებისას.

ძალიან მცირე რაოდენობით პაციენტებში პრეპარატის შესწავლისას დაფიქსირებული შეზღუდული მონაცემების მიხედვით სასურველია უწყვეტი ინფუზია, რადგან პლაზმაში თერაპიული კონცენტრაცია ნარჩუნდება ოპერაციის განმავლობაში.

ბავშვებში დოზა-ეფექტურობის სპეციფიური კვლევა ან ფარმაკოკინეტიკური (PK) კვლევა არ ჩატარებულა.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

პლაზმაში ტრანექსამის მჟავის მაქსიმალური კონცენტრაციები მიიღწევა სწრაფად ხანმოკლე ინტრავენური ინფუზიის დროს, რომლის შემდეგ პლაზმური კონცენტრაციები მცირდება მულტი-ექსპონენციურად.

განაწილება

პლაზმის ცილასთან ტრანექსამის მჟავის შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 3%-ს თერაპიული პლაზმური კონცენტრაციების შემთხევაში და როგორც ჩანს სრულად აიხსნება პლაზმინოგენთან შეკავშირებით. ტრანექსამის მჟავა არ უკავშირდება შრატის ცილას. განაწილების საწყისი მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 9-12 ლიტრს.

ტრანექსამის მჟავა კვეთს პლაცენტას. 12 ორსულ პაციენტში ინტრავენური ინექციის (10 მგ/კგ) შეყვანისას ტრანექსამის მჟავის კონცენტრაცია შრატში მერყეობდა 10-53 მკგ/მლ-ს შორის, ხოლო ჭიპლარის სისხლში კი 4-31 მკგ/მლ-ს შორის. ტრანექსამის მჟავა სწრაფად ვრცელდება სახსრის სითხეში და სინოვიალურ გარსში.

17 პაციენტში, რომელთაც უტარდებოდათ მუხლის ოპერაცია ინტრავენური ინექციის (10 მგ/კგ) შეყვანის შემდეგ სახსრის სითხეში კონცენტრაცია მსგავსი იყო შრატის შესაბამის ნიმუშებში დაფიქსირებული მაჩვენებლისა. ტრანექსამის მჟავის კონცენტრაცია სხვა ქსოვილებში არის სისხლში დაფიქსირებულის ნაწილი (დედის რძე, ერთი მეასედი; ცერებროსპინალური სითხე, ერთი მეათედი; წყლიანი სითხე, ერთი მეათედი). ტრანექსამის მჟავა აღმოჩნდა სპერმაში, სადაც იგი თრგუნავს ფიბრინოლიზურ მოქმედებას, მაგრამ ზეგავლენას არ ახდენს სპერმის გადაადგილებაზე.

გამოყოფა

გამოიყოფა ძირითადად შარდში, უცვლელი ფორმით. შარდში გამოყოფა ხდება ძირითად გორგლოვანი ფილტრაციით. თირკმლისმიერი კლირენსი უთანაბრდება პლაზმურ კლირენსს (110-116 მლ/წთ). ინტრავენური დოზის (10 მგ/კგ სხეულის წონაზე) შეყვანიდან პირველი 24 საათის განმავლობაში გამოიყოფა ტრანექსამის მჟავის დაახლოებით 90%. ტრანექსამის მჟავის ნახევარ-გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3 საათს.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

პლაზმური კონცენტრაცია იზრდება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

პედიატრიული პოპულაცია

ბავშვებში სპეციფიური ფარმაკოკინეტიკური კვლევა არ ჩატარებულა.

არაკლინიკური თვისებები

ტოქსიკოლოგია ცხოველებში

ცხოველებში ტოქსიკოლოგიური მონაცემების შესახებ არ არის ცნობილი.

აღწერა

გამჭვირვალე, უფერო ხსნარი.

ფარმაცევტული მონაცემები

ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, დინატრიუმის ედეტატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (გრანულები), საინექციო წყალი

შეუთავსებლობა Ა

არ აღინიშნება.

შენახვის ვადა

2 წელი

შეფუთვა

5 მლ ხსნარი შევსებულია გამჭვირვალე ამპულაში, 5 ასეთი ამპულა უჯრედულ ფირფიტაში, რომელიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად.

მითითებები შენახვის და გამოყენების შესახებ

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. მოარიდეთ სინათლეს. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

დეტალური ინფორმაცია ნებართვის ან ლიცენზიის ნომრის შესახებ თარიღით

PD - 163

გადახედვის თარიღი

21.04.2023

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი:

აჯიო ფარმაცეუტიკალს ლტდ (AGIO PHARMACEUTICALS LTD.)

A-38, ნანდჯიოტ ინდუსტრიალ ისთეით,

კურლა-ანდჰერი როუდ, სეიფდფულ,

მუმბაი-400 072, ინდოეთი

ფაქტიური მისამართი: T-82, M.I.D.C., ბჰოსარი, პუნა-411026