მექსილეიდი 100მგ/2მლ 2მლ #10ა

მექსილეიდი^®

(Mexileyd^®)

ფარმაცევტული პროდუქტის სავაჭრო დასახელება:

მექსილეიდი^® (Мексилейд^®)

წამლის ფორმა:

 ი.ვ და ი.მ. საინექციო ხსნარი

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება:

- ეთილმეთილჰიდროქსიპირიდინის სუქცინატი - 50 მგ.

დამხმარე ნივთიერება:

- საინექციო წყალი 1 მლ-მდე.

აღწერილობა: მოყვითალო შეფერილობის გამჭვირვალე ხსნარი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ნერვული სისტემის  სამკურნალო საშუალებები.

ათქ კოდი: N07XX

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

ახდენს ანტიჰიპოქსიურ, მემბრანოპროტექტორულ, ნოოტროპულ, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, ანქსიოლიტურ მოქმედებას, ზდის ორგანიზმის მდგრადობას სტრესის მიმართ. პრეპარატი ზრდის ორგანიზმის რეზისტენტობას ძირითადი დამაზიანებელი ფაქტორების ზემოქმედების, ჟანგბადდამოკიდებული პათოლოგიური მდგომარეოებების მიმართ (შოკი, ჰიპოქსია და იშემია, თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, ალკოჰოლით და ანტიფსიქოტური პრეპარატებით (ნეიროლეპტიკებით) ინტოქსიკაცია).

აუმჯობესებს ტვინისმიერ მეტაბოლიზმს და თავის ტვინის სისხლით მომარაგებას, აუმჯობესებს სისხლის მიკროცირკულაციას და რეოლოგიურ თვისებებს, ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. ასტაბილიზებს სისხლის უჯრედების (ერითროციტების და თრომბოციტების) მემბრანულ სტრუქტურებს ჰემოლიზის დროს. ახდენს ჰიპოლიპიდემიურ მოქმედებას, ამცირებს საერთო ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონეს. ამცირებს ფერმენტაციულ ტოკსემიას და ენდოგენურ ინტოქსიკაციას მწვავე პანკრეატიტის დროს.

მექსილეიდი^®-ს მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მისი ანტიჰიპოქსანტური, ანტიოქსიდანტური და მემბრანოპროტექტორული მოქმედებით. აინჰიბირებს პერეკისული ლიპიდების ჟანგვის პროცესებს, ზრდის სუპეროქსიდდისმუტაზას აქტივობას, ზრდის ლიპიდ-ცილების შეფარდებას, ამცირებს მემბრანის წებოვანებას, ზრდის მის გამტარობას. ახდენს მემბრანშეკავშირებული ფერმენტების (კალციუმდამოუკიდებელი ფოსფოდიესტერაზას, ადენილატციკლაზას, აცეტილქოლინესტერაზას), რეცეპტორული კომპლექსების (ბენზოდიაზეპინური, გამმ  აცეტილქოლინური) აქტივობის მოდელირებას, რაც აძლიერებს ლიგანდებთან მათი შეკავშირების უნარს, ხელს უწყობს ბიომემბრანების სტრუქტურულ-ფუნქციონალური ორგანიზაციის შენარჩუნებას, ნეირომედიატორების ტრანსპორტს და სინაპტიკური გადაცემის გაუმჯობესებას. მექსილეიდი^® ზრდის დიფამინის შემცველობას თავის ტვინში. იწვევს აერობული გლიკოლიზის კომპენსატორული აქტივობის გაძლიერებას და ჟანგვის პროცესების დათრგუნვის ხარისხის შემცირებას კრებსის ციკლში ჰიპოქსიის პირობებში, ატფ-ს, კრეატინფოსფატის შემცველობის მომატებით და მიტოქონდრიის ენერგომასინთეზირებელი ფუნქციის აქტივაციით, უჯრედოვანი მემბრანების სტაბილიზაციას. მექსილეიდი^®  ანორმალიზებს მეტაბოლურ პროესებს იშემიზირებულ მიოკარდიუმში, ამცირებს ნეკროზის ზონას, აღადგენს და აუმჯობესებს მიოკარდიუმის ელექტრულ  აქტივობას და შეკუმშვადობას, აგრეთვე ზრდის კორონარულ სისხლის ნაკადს იშემიის ზონაში, ამცირებს რეპერფუზიული სინდრომის შედეგებს მწვავე კორონარული უკმარისობისას. ზრდის ნიტროპრეპარატების ანტიანგინალურ აქტივობას. იგი ხელს უწყობს ბადურის განგლიოზური უჯრედების და მხედველობის ნერვის ბოჭკოების შენარჩუნებას  მოპროგრესირე ნეიროპათის დროს, რომელთა  მიზეზებია ქრონიკული იშემია და ჰიპოქსია. აუმჯობესებს ბადურის და მხედველობის ნერვის ფუნქციონალურ აქტივობას, ზრდის მხედველობის სიმკვეთრეს.

ფარმაკოკინეტიკა:

კუნთებში შეყვანისას სისხლის პლაზმაში ვლინდება 4 საათის განმავლობაში შეყვანის შემდეგ. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო Tmax – 0.45-0.5 სთ. Cmax 400-500 მგ დოზის შეყვანისას შეადგენს 3,5-4,0 მკგ/მლ-ს. მექსილეიდი^®  სწრაფად გადადის სისხლის ნაკადიდან ორგანოებსა და ქსოვილებში და სწრაფად ელიმინირდება ორგანიზმიდან. პრეპარატის შეკავების დრო (MRT) შეადგენს 0,7-1,3 საათს. პრეპარატი ძირითადად გამოიდევნება შარდით, უპირატესად გლუკორონოკონიუგირებული ფორმით და უმნიშვნელო რაოდენობებით უცვლელი სახით.

გამოყენების ჩვენებები:

-  თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის მწვავე დარღვევები;

-  ქალა-ტვინის ტრავმა, ქალა-ტვინის ტრავმების შედეგები;

-  დისცირკულატორული ენცეფალოპათია;

-  ვეგეტაციური დისტონიის სინდრომი;

-  მსუბუქი კოგნიციური აშლილობები ათეროსკლეროზული გენეზის;

-  შფოთვითი აშლილობები ნევროტული და ნევროზის მაგვარი მდგომარეობებისას;

-  მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პირველივე საათებიდან) კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში;

-  პირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომა სხვადასხვა სტადიის, კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში;

-  ალკოჰოლიზმის დროს აბსისტენტური სინდრომის კუპირება ნევროზის მაგვარი და ვეგეტაციურ-სისხლძარღვოვანი აშლილობებით;

-  ანტიფსიქოტური საშუალებებით მწვავე ინტოქსიკაცია;

- მუცლის ღრუს მწვავე ჩირქოვან-ანთებითი პროცესები (მწვავე ნეკროტული პანკრეატიტი, პერიტონიტი) კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში.

უკუჩვენებები:

ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციების მწვავე დარღვევები, მომატებული ინდივიდუალური მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ. ბავშვებში, ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მკაცრად კონტროლირებული კლინიკური კვლევები ჩატარებული არ არის.

გამოყენების წესი და დოზები:

კუნთებში ან ვენაში (ნაკადით ან წვეთოვანით). ინფუზიის გზით შეყვანისას პრეპარატი უნდა გაზავდეს 0,9%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში.

ნაკადით მექსილეიდი^® შეიყვანება ნელა, 5-7 წუთის განმავლობაში, წვეთოვანით - სიჩქარით 40-60 წვეთი წუთში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1200 მგ-ს.

ტვინში სისხლის მიმოქცევის მწვავე დარღვევების დროს გამოიყენება პირველი 10-14 დღე - ვენაში წვეთებით 200-500 მგ, დღე-ღამეში 2-4-ჯერ, შემდეგ კუნთებში - 200-250 მგ დღე-ღამეში 2-3-ჯერ, 2 კვირის განმავლობაში.

ქალა-ტვინის ტრავმის და ქალა-ტვინის ტრავმების შედეგებისას გამოიყენება 10-15 დღე ვენაში წვეთების სახით 200-500 მგ დოზით დღე-ღამეში 2-4-ჯერ.

დისცირკულატორული ენცეფალოპათიისას  დეკომპენსაციის ფაზაში ინიშნება ვენაში ნაკადით ან წვეთოვანით დოზით 200-500 მგ დღე-ღამეში 1-2-ჯერ, 14 დღის განმავლობაში. შემდეგ კუნთებში 100-250 მგ/დღე-ღამეში შემდგომი 2 კვირის განმავლობაში.

დისცირკულატორული ენცეფალოპათიის საკურსო პროფილაქტიკისათვის პრეპარატი შეიყვანება კუნთებში დოზით 200-250 მგ, დღე-ღამეში 2-ჯერ, 10-14 დღის განმავლობაში.

მსუბუქი კოგნიციური დარღვევებისას ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და შფოთვითი აშლილობებისას პრეპარატი გამოიყენება კუნთებში სადღეღამისო დოზით 100-300 მგ/დღე-ღამეში, 14-30 დღის განმავლობაში.

მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის დროს კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში მექსილეიდი^® შეიყვანება ვენაში ან კუნთებში, 14 დღის განმავლობაში, მიოკარდიუმის ინფარქტის ტრადიციული თერაპიის ფონზე, რომელიც მოიცავს ნიტრატებს, ბეტა-ადრენობლოკატორებს, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორებს, თრომბოლილიკებს, ანტიკოაგულანტურ და ანტიაგრეგაციულ საშუალებებს, აგრეთვე სიმპტომატურ საშუალებებს ჩვენებების მიხედვით.

პირველი 5 დღეში, მაქსიმალური ეფექტის მისაღწევად, სასურველია პრეპარატის შეყვანა ვენაში, შემდგომი 9 დღის განმავლობაშ მისი შეყვანა შეიძლება კუნთებში.

ვენაში პრეპარატი შეიყვანება წვეთოვანი ინფუზიის სახით, ნელა (გვერდითი ეფექტების თავიდან ასაცილებლად) 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარზე ან 5% დექსტროზას (გლუკოზის) ხსნარზე მოცულობით 100-150 მლ, 30-90 წუთის განმავლობაში. აუცილებლობისას შეიძლება პრეპარატის ნელა ნაკადით შეყვანა, არანაკლებ 5 წუთის განმავლობაში.

პრეპარატის შეყვანა (ვენაში ან კუნთებში) ხდება დღე-ღამეში 3-ჯერ, ყოველი 8 საათის შემდეგ. სადღეღამისო თერაპიული დოზა შეადგენს 6-9 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღე-ღამეში, ერთჯერადი დოზა - 2-3 მგ/კგ სხეულის მასაზე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 800 მგ-ს, ერთჯერადი - 250 მგ-ს.

სხვადასხვა სტადიაზე ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს, კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში მექსილეიდი^® შეიყვანება კუნთებში დოზით 100-300 მგ/დღე-ღამეში, 1-3-ჯერ დღე-ღამეში 14 დღის განმავლობაში.

აბსტინენტური ალკოჰოლური სინდრომის დროს პრეპარატი შეიყვანება დოზით 200-500 მგ ვენაში წვეთებით ან კუნთებში, 2-3-ჯერ დღე-ღამეში, 5-7 დღის განმავლობაში.

ანტიფსიქოტური საშუალებებით მწვავე ინტოქსიკაციის დროს პრეპარატი შეიყვანება ვენაში დოზით 200-500 მგ/დღე-ღამეში, 7-14 დღის განმავლობაში. მუცლის ღრუს მწვავე ჩირქოვან-ანთებითი პროცესებისას (მწვავე ნეკროტული პანკრეატიტი, პერიტონიტი) პრეპარატი ინიშნება პირველ დღეებში როგორც ოპერაციის წინ, ისე ოპერაციის შემდეგ. შეყვანილი დოზები დამოკიდებულია დაავადების ფორმასა და სიმძიმეზე, პროცესის გავრცელების ხარისხზე, კლინიკური მიმდინარეობის ვარიანტებზე. პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათან, მხოლოდ მდგრადი დადებითი კლინიკურ-ლაბორატორიული ეფექტის შემდეგ.

მწვავე შეშუპებითი (ინტერსტიციალური) პანკრეატიტის დროს მექსილეიდი^® ინიშნება დოზით 200-500 მგ დღეში 3-ჯერ, ვენაში წვეთებით (0.9%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში) და კუნთებში.

გვერდითი მოქმედება:

შეიძლება განვითარდეს გულისრევა და პირის ლორწოვანას სიმშრალე, ძილიანობა, ალერგიული რეაქციები.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:

აძლიერებს ბენზოდიაზეპინური ანქსიოლიტიკების, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების (კარბამაზეპინის), ანტიპარკინსონული საშუალებების (ლევოდოპა) მოქმედებას. ამცირებს ეთილის სპირტის ტოქსიკურ ეფექტებს.

განსაკუთრებული მითითებები:

ცალკეულ შემთხვევებში, განსაკუთრებით ბრონქული ასთმის მქონე წინასწარგანწყობილ პაციენტებში, სულფიტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას, შეიძლება განვითარდეს ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციები.

ზეგავლენა ავტორანსპორტისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე:

სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო ავტორანსპორტის და პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის დროს.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა.

გამოშვების ფორმა:

2მლ საინექციო ხსნარი მინის ამპულებში. 5 ამპულა თავის მხრივ მოთავსებულია პვქ ფირის კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვაში. 1 ან 2 კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

5მლ საინექციო ხსნარი მინის ამპულებში. 5 ამპულა თავის მხრივ მოთავსებულია პვქ ფირის კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვაში. 1 ან 2 კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25⁰C-ზე.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი: შპს „ბიოპოლუსი“, საქართველო.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი: შპს „ლედი ჰელსქეა“, საქართველო.