არპაზეპამი(ფენაზეპ)1მგ#24ტ(არპ

არპაზეპამი

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება - არპაზეპამი

ზოგადი დახასიათება

ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები

თეთრი ფერის მრგვალი ტაბლეტები, ტორსული ზედაპირით, ჭდით ერთ მხარეზე.

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ბრომდიჰიდროქლორფენილბენზოდიაზეპინონი – 1 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მონოჰიდრატული ლაქტოზა, კალციუმის ჰოდროფოსფატი, პოვიდონი, აეროსილი 200, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

ქიმიური დასახელება და CAS ნომერი

7-ბრომ-5-(-2-ქლორფენილ)-1,3-დიჰიდრო-2H-1,4-ბენზოდიაზეპინ-2-ონი; 51753-57-2.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი და ათქ კოდი

ანქსიოლიზური; ათქ კოდი - N05BA.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ანქსიოლიზური, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, მიორელაქსაციური (ცენტრალური), საძილე, სედაციური საშუალება. არპაზეპამი ასტიმულირებს ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებს, ზრდის გამაამინოერბომჟავა-რეცეპტორების (გაემ) მგრძნობელობას მედიატორის მიმართ, აძლიერებს გამაამინოერბომჟავას შემაფერხებელ ზემოქედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. ამცირებს თავის ტვინის ქერქქვეშა სტრუქტურების აგზნებას, იწვევს პოლისინაფსური სპინალური რეფლექსების შეკავებას. ამცირებს ემოციურ დაძაბულობას, ასუსტებს შიშს, მღელვარებას, შფოთვას. თრგუნავს აგზნების გავრცელებას, რომელიც ჩნდება ეპილეპტოგენურ კერებში თავის ტვინის ქერქში, ტალამუსში და ლიმბურ სტრუქტურებში პრესინაფსური დარგუნვის გაძლიერების ხარჯზე (კერის მომატებული აქტივობა არ ქვეითდება).

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ფენაზეპამი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Cmax) - 1-2 სთ. მეტაბოზლიდება ღვიძლში. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T_1/2) შეადგენს 6-10 სთ. ექსკრეცირდება თირკმელებით. ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციების შემცირება ანელებს კლირენსს და იწვევს კუმულაციას.

ჩვენებები

- მწვავე ნევროზის მსგავსი მდგომარეობების ხანმოკლე მკურნალობა, რომელთაც თან ახლავს შიში.

- უძილობის ხანმოკლე მკურნალობა.

- პრემედიკაცია (ინდუქციური ანესთეზიის კომპონენტის სახით).

- სხვადასხვა ეთიოლოგიის კრუნჩხვითი შეტევები: ეპილეფსიური სტატუსი, ფებრილური კრუნჩხვები.

- კუნთების სპაზმები.

- ალკოჰოლური აბსტინენციის კუპირება.

გამოყენების წესი და დოზირება

ეპილეფსიის სამკურნალოდ ნიშნავენ 2-10 მგ-ს (2-10 ტაბლეტი) დღეში დაყოფილი დოზებით. ალკოჰოლური აბსტინენციის კუპირებისათვის ნიშნავენ 2,5-5 მგ-ს (2,5-5 ტაბლეტი) დღეში. მწვავე ნევროზის მსგავსი მდგომარეობების დროს, რომელთაც ახლავს შიში, იღებენ 0,25-0,5 მგ-ს (1/4 - 1/2 ტაბლეტს) 2-3 ჯერ დღეში, მაქსიმუმ 10 მგ-მდე დღეში.

მაღალი დღიური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს (10 ტაბლეტი).

ტაბლეტს ყლაპავენ მთლიანად, დაუღეჭავად, სითხის საკმაო რაოდენობის დაყოლებით.

გვერდითი მოქმედება

ცნს-ს მხრივ: იშვიათად, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან რეკომენდირებული დოზების გადაჭარბების შემთხვევაში - ძილიანობა, ატაქსია, მომატებული დაღლილობა, კუნთების სისუსტე (ეს მოვლენები ჩვეულებრივ ქრება დოზის შემცირებისას ან თერაპიის გაგრძელების პროცესში): ძალიან იშვიათად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესია, ცალკეულ შემთხვევებში - ამნეზიის ეპიზოდები. შესაძლებელია პარადოქსული რეაქციების განვითარება (აგზნება, შფოთვის და შიშის შეგრძნება, ჰალუცინაციები, უძილობა, კუნთების ტონუსის გაძლიერება). ასეთ შემთხვევბში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. 

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - სიმშრალე პირში ან ჰიპერსალივაცია, დისფაგია, გულისრევა, დიარეა, შეკრულობა, მადის დარღვევა; ცალკეულ შემთხვევებში - ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის დარღვევა, სიყვითლე. 

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათ შემთხვევებში მაღალი დოზების გამოყენებისას აღინიშნებოდა სუნთქვის დათრგუნვა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია.

სხვა: ძალიან იშვიათად - კანის რეაქციები; მხედველობის დარღვევები, შარდის შეუკავებლობა, ლიბიდოს ცვლილება, ციებ-ცხელება; ცალკეულ შემთხვევებში - პერიფერიული სისხლის სურათის ცვლილება.

უკუჩვენება

- მომატებული მგრძნობელობა ბენზოდიაზეპინების მიმართ.

- გამოხატული მიასთენია, თირკმელების და ღვიძლის მძიმე დარღვევები (ციროზი, ბოტკინის დაავადება).

- მოწამვლა სხვა ტრანკვილიზატორებით, ნეიროლეპტიკებით, საძილე, ნარკოტიკული საშუალებებით, ალკოჰოლით.

- ორსულობა (განსაკუთრებით I ტრიმესტრი), ძუძუთი კვების პერიოდი;

- ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები (უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის).

- სუნთქვის მწვავე უკმარისობა.

- ფილტვების მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება (შესაძლებელია სუნთქვის უკმარისობის გაძლიერება).

- დახურულკუთხოვანი გლაუკომა.

- მწვავე მოწამვლა ალკოჰოლით (სასიცოცხლო მნიშვნელოვანი ფუნქციების დასუსტებით), ნარკოტიკული ანალგეტიკებით და საძილე სამკურნალო საშუალებებით.

- კომა, შოკი.

განსაკუთრებული მითითებები

კორექტორის სახით, რომელიც ხსნის ფენაზეპამის ზოგიერთ გვერდით ეფექტებს, შესაძლებელია მაზოკარბის გამოყენება. სიფრთხილით გამოიყენება ორგანული ცერებრალური უკმარისობის დროს.

არ არის რეკომენდირებული არპაზეპამის დანიშვნა დეპრესიული ნევროზების, სხვადასხვა ეტიოლოგიის დეპრესიების, ფსიქოზების დროს.

არპაზეპამის დანიშვნა სუნთქვის უკმარისობის, ღამის აპნოეს სინდრომის, კომატოზური მდგომარეობის დროს მოითხოვს ჩვენებების სათანადო შეფასებას სუნთქვის დათრგუნვის შესაძლებლობის გამო.

არპაზეპამი უნდა მოიხსნას პარადოქსული რეაქციების განვითარების დროს (მწვავე აგზნება, შფოთვა, ძილის დარღვევა და ჰალუცინაციები). არპაზეპამის ხანგრძლივად მიღების დროს აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურატის პერიოდული კონტროლი; ღვიძლის და თირკმელების დაავადებების დროს აუცილებელია მათი ფუნქციების სათანადო კონტროლი.

არპაზეპამით მკურნალობის დაწყება რეკომენდირებულია სამუშაო კვირის ბოლოს.

დაშვებულია არპაზეპამის გამოყენება ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს, თუ ავადმყოფები ღებულობენ დაავადების ადეკვატურ თერაპიას.

ხანდაზმულ პაციენტებში შესაძლებელია მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისადმი მისი მოქმედების გაძლიერების გამო.

არპაზეპამის ხანგრძლივად გამოყენების დროს შესაძლებელია შეჩვევის და სამკურნალწამლო დამოკიდებულების განვითარება. აბსტინენტური სინდრომი შეიძლება გამოვლინდეს ტრემორის, მოუსვენრობის, ძილის დარღვევის, შფოთვის, თავის ტკივილის, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითების სახით. შესაძლებელია გამოიწვიოს მომატებული ოფლიანობა, კუნთების კრუნჩხვები, მუცლის არეში სპასტიური ხასიათის ტკივილები, მგრძნობელობის დარღვევა, იშვიათად - ბოდვა და ცენტრალური წარმოშობის კრუნჩხვები. არპაზეპამისადმი დამოკიდებულების გაჩენის რისკის შესამცირებლად პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული შეძლებისდაგვარად ხანმოკლე დროის განმავლობაში.

არპაზეპამის გამოყენების პერიოდში არ არის რეკომენდირებული ალკოჰოლის მიღება (ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამთრგუნველი მოქმედების ურთიერთ გაძლიერების და პათოლოგიური სიმთვრალის სინდრომის შესაძლო გაჩენის გამო).

პრეპარატის მოხსნისას დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს. პრეპარატის უეცარი მოხსნის დროს შესაძლებელია სხვადასხვა ინტენსივობის აბსტინენციის სიმპტომები, დოზის და მისი გამოყენების ხანგრძლივობის მიხედვით. 

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე: პაცინეტებმა, რომლებიც იღებენ არპაზეპამს, თავი უნდა შეიკავონ პოტენციურად საშიში საქმიანობისაგან, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზა

სიმპტომები: ცნობიერების, გულის მოქმედების და სუნთქვის გამოხატული დათრგუნვა.

მკურნალობა: ორგანიზმის სასიცოცხლო მნიშვნელობის ფუნქციების კონტროლი, სუნთქვის და გულ-სისხლძარღვთა სისტემების მოქმედების შენარჩუნება, სიმპტომატური თერაპია. სპეციფიური ანტაგონისტი ფლიმაზენილი (ინტრავენურად 0,2 მგ - აუცილებლობის შემთხვევაში 1 მგ-მდე - 0,5%-იან გლუკოზის ან 0,9%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში).

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება

არპაზეპამის სხვა პრეპარატებთან ერთდროულად გამოყენებისას, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას (მათ შორის ეთანოლთან და ეთანოლშემცველ პრეპარატებთან, მაო-ს ინჰიბიტორებთან და სხვა ანტიდეპრესანტებთან, ნეიროლეპტიკებთან, ანტიჰისტამინურ პრეპარატებთან, ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან, საანესთეზიო საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან), მათი დამთრგუნველი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ძლიერდება.

შენახვის პირობები

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, ნესტისგან და სინათლისაგან დაცულ ადგილას 15ºC - 25ºC ტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა

ვარგისობის ვადა - 3 წელი. ნუ გამოიყენებთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი I, გაიცემა ფორმა N2 რეცეპტით.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

მუყაოს შეფუთვა, რომელიც შეიცავს 24 ტაბლეტს (1 ბლისტერი 24 ტაბლეტით).

მწარმოებელი

შპს “არპიმედი”

სომხეთის რესპუბლიკა, კოტაიკი მარზი, ქ. აბოვიანი, მე-2 მიკრორაიონი, სახლი 19

ტელ.: 374 (222) 21703, 21740

ფაქსი: 374 (222) 21924