ზოლპიპი 40მგ #14კაფს

ზოლპიპი

კაფსულები

(ეზომეპრაზოლი)

შემადგენლობა

ზოლპიპი (ეზომეპრაზოლი) მიიღება პერორალურად:

ზოლპიპი კაფსულები 20მგ:

თითოეული კაფსულა შეიცავს:

ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატის კაფსულებს, რაც ექვივალენტურია ეზომეპრაზოლი 20მგ-ს.

ზოლპიპი კაფსულები 40მგ:

თითოეული კაფსულა შეიცავს ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატის ნაწლავში ხსნად გარსით დაფარულ კაფსულებს, რაც ექვივალენტურია ესომეპრაზოლი 40მგ.-ს

აღწერა

ეზომეპრაზოლი არის ომეპრაზოლის S-იზომერი და ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას მოქმედების სპეციფიური მიზანმიმართული მექანიზმით.

წარმოადგენს მჟავა ტუმბოს სპეციფიური ინჰიბიტორს პარიეტალურ უჯრედებში. ომეპრაზოლის R- და S-იზომერს  აქვს მსგავსი ფარმაკოდინამიკური მოქმედება. ქიმიურად არის ბის(5-მეთოქსი-2-[(S)-[(4-მეთოქსი-3, 5-დიმეთილ-2-პირიმიდილ)მეთილ]სულფინილ]-1H-ბენზიმიდაზოლი-1-ილ) მაგნიუმის ტრიჰიდრატი. მოლეკულური ფორმულაა (C12H28N3O3S)2 Mg x 3H2O და სტრუქტურული ფორმულაა:

ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი

მოქმედების მექანიზმი:

ეზომეპრაზოლი არის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი, რომელიც თრგუნავს კუჭის მჟავას სეკრეციას H+/K+ -ATP აზას-ს სპეციფიური დათრგუნვით კუჭის პარიეტალურ უჯრედებში. S-და R-იზომერები ომეპრაზოლის  პროტონირებულია და გარდაქმნილია  პარიეტული უჯრედების მჟავურ განყოფილებაში, რაც ახდენს აქტიური ინჰიბიტორის , აქირალური სულფენამიდის ფორმირებას. პროტონულ ტუმბოზე სპეციფიური მოქმედებით, ესომეპრაზოლი აბლოკირებს საბოლოო საფეხურს მჟავას წარმოქმნაში, ამგვარად ამცირებს კუჭის მჟავიანობას.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია: პერორალური მიღების შემდეგ პიკური პლაზმური დონეები (Cmax) ვითარდება დაახლოებით 1.5 სთ-ში (Tmax). Cmax იზრდება პროპორციულად როდესაც იზრდება დოზა და AUC  იზრდება სამჯერ 20-დან 40 მგ-მდე. დღეში 40მგ-ს განმეორებითი დოზირების დროს  სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 90%-ია 64%-თან შედარებით ერთჯერადად 40მგ დოზირებისას .

საკვების ეფექტი: AUC ერთჯერადი 40მგ დოზირებისას ეზომეპრაზოლი მცირდება 43-53%-ით საკვების მიღების შემდეგ უზმოსთან შედარებით. ეზომეპრაზოლი მიიღება ჭამამდე ერთი საათით ადრე. საკვები აყოვნებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის აბსორბციას, მაგრამ მნიშვნელოვნად არ ცვლის მის ეფექტს კუჭის მჟავიანობაზე.

დისტრიბუცია: ეზომეპრაზოლი 97%-ით უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. პლაზმურ ცილებთან კავშირი მუდმივია 2-20 მკმლმოლ/ლ დიაპაზონში. დისტრიბუციის აშკარა მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში ჯანმრთელ მოახლისეებში დაახლოებით 16ლ-ია.

მეტაბოლიზმი: ეზომეპრაზოლი  მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 (CYP) ფერმენტის სისტემით. ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიტებს ნაკლებად აქვთ ანტისეკრეტორული მოქმედება. ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ძირითადი ნაწილი დამოკიდებულია CYP2C19 იზოფერმენტზე, რაც ახდენს ჰიდროქსი და დისმეთილ მეტაბოლიტების ფორმირებას. ნარჩენი ნაწილი დამოკიდებულია CYP3A4-ზე რაც ახდენს სულფონური მეტაბოლიტის ფორმირებას.

გამოყოფა: ტოტალური პლაზმური კლირენსია დაახლოებით 17 ლ/სთ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ და დაახლოებით 9ლ/სთ განმეორებითი მიღებისას. ეზომეპრაზოლის პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 1-1.5 სთ. ძირითადი წამლის <1% გამოიყოფა შარდში. დაახლოებით 80% ეზომეპრაზოლის პერორალური დოზა გამოიყოფა არააქტიური მეტაბოლიტების სახით შარდში და დანარჩენი შეინიშნება როგორც არააქტიური მეტაბოლიტები ფეკალიებში.

პაციენტების განსაკუთრებული პოპულაცია

ხანდაზმულები

ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვნად არ იცვლება ხანდაზმულებში (71-80 წლის).

პედიატრია: 12- 18 წლის ასაკის მოზარდები: 20მგ და 40მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზების შემდეგ საერთო ექსპოზიცია (AUC) და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Tmax) 12-18 წლის ასაკის სუბიექტებში მსგავსი იყო მოზრდილებისას ესომპერაზოლის ორივე დოზის მიღების შემდეგ.

სქესი

AUC და Cmax მაჩვენებლები ოდნავ მაღალი იყო (13%) ქალებში ვიდრე მამაკაცებში წონასწორულ მდგომარეობაში. დოზის კორექცია სქესის მიხედვით არ არის აუცილებელი.

ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი  უკმარისობისას, AUC  დიაპაზონში რაც მოსალოდნელია პაციენტებში ღვიძლის ნორმალური ფუნქციით. პაციენტებში ღვიძლის მწვავე უკმარისობისას AUC ფიქსირდება 2-3 ჯერ მაღალი, ვიდრე პაციენტებში ღვიძლის ნორმალური ფქუნციით. არ არის რეკომენდებული დოზის კორექცია ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით (ჩაილდ პიუს კლასი A და B). თუმცა, ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაცენტებში (ჩაილდ პიუს კლასი C) 20მგ დოზის დღიურად გადაჭარბება დაუშვებელია.

თირკმლის დისფუნქცია

ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი არ იცვლება პაციენტებში თირკმლის დისფუნქციის დროს.

თერაპიული ჩვენებები

მოზრდილები

1. გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (GORD)

ა. ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა

ბ. პაციენტების გრძელვადიანი მართვა განკურნებული ეზოფაგიტით რეციდივის პრევენციისთვის

დ. გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა (GORD)

1. კომბინაციაში შესაბამის ანტიბაქტერიულ თერაპიულ რეჟიმთან Helicobacter pylori-ს ერდაიკაციისთვის

ა. Helycobacter pylori-ს განკურნება ასოცირებული 12-გოჯა ნაწლავის წყლულთან

ბ. პეპტური წყლულების რეციდივის პრევენცია პაციენტებში Helycobater pylori-სთან ასოცირებული წყლულებით.

1. პაციენტები, რომლებიც საჭიროებენ უწყვეტ აასს თერაპიას

ა. კუჭის წყლულის განკურნება რომელიც ასოცირდება აასს თერაპიასთან

ბ. კუჭის  და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის პრევენცია რომელიც ასოცირდება აასს თერაპიასთან , რისკ ჯგუფის აპაციენტებში

1. პათოლიგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობები მათ შორის ზოლინგერ ელისონის სინდრომი

მოზარდები 12 წლის ასაკიდან

1. გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (GORD)

ა. ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა

ბ. პაციენტების გრძელვადიანი მართვა განკურნებული ეზოფაგიტით რეციდივის პრევენციისთვის

დ. გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა (GERD).

ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა, რომელიც გამოწვეულია Helycobacter pylori-თ.

დოზირება და მიღების წესი

კაფსულები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად მცირე რაოდენობით სითხის მიყოლებით,  ჭამამდე ერთი საათით ადრე.

ზოლპიპის დოზირება, რეკომენდებული მოზრდილებისთვის

პედიატრია (12-17 წლის ასაკი) ზოლპიპის დოზირება

თირკმლის დისფუნქცია: დოზის კორექცია არ არის საჭირო პაციენტებში თირკმლის დისფუნქციით. შეზღუდული გამოცდილების გამო პაციენტებში თირკმლის მწვავე უკმარისობით, ასეთი პაციენტების მკურნალობა უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ღვიძლის დისფუნქცია: დოზის კორექცია არ არის საჭირო პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი  დისფუნქციით. პაციენტებში ღვიძლის მწვავე დისფუნქციით, მაქსიმუმ 20მგ ზოლპიპის გადაჭარბება დაუშვებელია.

ხანდაზმულები. დოზის კორექცია არ არის საჭირო ხანდაზმულებში

უკუჩვენებები

• ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა ეზომეპრაზოლის მიმართ, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლები ან ფორმულის სხვა ნაერთები.
• ეზომეპრაზოლი არ გამოიყენება ნელფინავირთან ერთად.

გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

• სიმპტომური პასუხი ეზომეპრაზოლის თერაპიის მიმართ არ გამორიცხავს კუჭის ავთვისებიანობის არსებობას
• ატროფიული გასტრიტი არახშირად შეინიშნებოდა კუჭის კორპუსის ბიოფსიაში პაციენტებისგან, რომლებიც მკურნალობდნენ ხანგრძლივად ომემპრაზოლით, რომლიდანაც ეზომეპრაზოლი არის ენანთიომერი.
• პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი შეიძლება ასოცირდებოდეს Clostridium difficile-სთან ასოცირებული დიარეას მომატებულ რისკთან, განსაკუთრებით ჰოსპიტალიზირებულ პაციენტებში.
• პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის (PPI) თერაპია შეიძლება ასოცირდებოდეს ოსტეოპოროზთან დაკაშირებული ბარძყის, მაჯის ან ხერხემლის მოტეხილობების მომატებულ რისკთან . პაციენტებმა უნდა მიიღონ ყველაზე მცირე დოზა მოკლე დროით PPI თერაპიის დროს.

პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ ან იღებენ PPI ისეთ პრეპარატებთან ერთად როგორიცაა დიგოქსინი ან პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ ჰიპომაგნებიას (მა.გ შარდმდენები), PPI მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად საჭიროა მაგნიუმის დონეების მონიტორინგი.

ორსულობა და ლაქტაცია

საჭიროა სიფრთხილე ორსულებში გამოყენებისას. უცნობია ეზომეპრაზოლი გამოიყოფა თუ არა ადამიანის რძეში. ამიტომ ზოლპიპი არ გამოიყენება ლაქტაციის დროს.

გვერდითი ეფექტები

ხშირი: თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, შებერილობა და გულისრევა/ღებინება.

არახშირი: პერიფერიული ედემა, უძილობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა, ვერტიგო, პირის სიმშრალე, ღვიძლის მომატებული ფერმენტები, დერმატიტი, პრურიტი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ბარძაყის და მაჯის ან ხერხემლის მოტეხილობა.

იშვიათი: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერმგრძნობელობის რექციები , მაგ. ცხელება, ანგიოედემა და ანაფილაქტიკური რეაქცია/ შოკი, ჰიპონატრემია, აჟიტაცია, დაბნეულობა, დეპრესია, მხედველობის ბუნდოვანება, ბრონქოსპაზმი, ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე, ალოპეცია, ფოტომგრძNობელობა, ართრალგია, მიალგია, უგუნებობა, მომატებული ოფლიანობა, სტომატიტი და საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის კანდიდოზი.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

* ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19 ეზომეპრაზოლის ძირითად მეტაბოლიზირებად ფერმენტს. ამგვარად როდესაც ეზომეპრაზოლი კომბინირებულია სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C19-ით როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, ქლომიპრამინი, ფენიტოინი, ა.შ., მოცემული პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაციები შეიძლება გაიზარდოს და შეიძლება საჭირო იყოს  დოზის შემცირება.

* ატაზანავირის მიღება პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში მნიშვნელოვნად შეამცირებს ატაზანავირის პლაზმურ კომნცემტრაციებს და შესაძლებელია გამოიწვიოს თერაპიული ეფექტის დაკარგვა და პრეპარატის რეზისტენტობის განვითარება.

* საქუინავირის მიღება პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ზრდის საქუინავირის კონცენტრაციებს , რამაც შეიძლება გაზარდოს ტოქსიურობა და საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.  მჟავა სეკრეციის სხვა ინჰიბიტორებთან ამ ანტაციდებთან ერთად გამოყენებისას კეტოკონაზოლის და იტრაკონაზოლის აბსორბცია შეიძლება შემცირდეს ეზომეპრაზოლით მკურნალობისას კუჭშიდა მჟავიანობის შემცირების გამო ეზომეპრაზოლის მიღებისას.

* ეზომეპრაზოლის, კლარითრომიცინის და ამოქსიცილინის ერთად მიღება იწვევდა პლაზმური დონეების მომატებას ეზომეპრაზოლის და 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის.

*  პრეპარატით ინდუცირებული კუჭის მჟავიანობა იწვევს ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედის ჰიპერპლაზიას და ზრდის ქრომოგრანინ A დონეებს, რამაც შეიძლება გავლენა იქონიოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების კვლევებზე.

* ეზომეპრაზოლის და ტაკროლიმუსის მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ტაკროლიმუსის შრატისმიერი დონეები.

* დაუშვებელია ეზომეპრაზოლის კლოპიდოგრელთან, კრაზანასთან ან რიფამპინთან ერთად მიღება.

* PPI-ის  და მეთოტრექსატის გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს და გაახანგრძლივოს მეთოტრექსატის და/ან მისი მეტაბოლიტი ჰიდროქსიმეთოტრექსატის დონეები.

ჭარბი დოზირება

დღემდე გამოცდილება ძალიან შეზღუდულია  ჭარბი დოზირების შესახებ. უცნობია სპეციფიური ანტიდოტი. ეზომეპრაზოლი ძლიერ უკავშირდება პლაზმურ ცილებს და ამიტომ სრულად არ დიალიზდება. ჭარბი დოზირების ნებისმიერი შემთხვევისას მკურნალობა სიმპტომურია და ინიშნება ზოგადი შემანარჩუნებელი ზომები.

შენახვის პირობები

შენახეთ არაუმეტეს 30℃-ზე. დაიცავით სინათლის და ნესტისგან.

გამოშვების ფორმა

* ზოლპიპი 20მგ კაფსულები: 2X7 კაფსულა ბლისტერზე.

* ზოლპიპი 40მგ კაფსულები: 2X7 კაფსულა ბლისტერზე.

ყველა პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაიცემა რეგისტრირებული პრაქტიკოსი ექიმის რეცეპტით მხოლოდ.

მწარმოებელი:

ტიტლის ფარმა

528-A, სუნდარ ინდასტრიალ ისტეიტ,

529-რაიუინდ როუდ, ლაჰორი-პაკისტანი