ამლოვალტანი 5მგ/80მგ #30ტ

ამლოვალტანი / AMLOVALTAN

• საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): amlodipine, valsartan
• კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები → კალციუმის არხების ბლოკატორები გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები → ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტები
• მწარმოებელი კომპანია: ჯი-ემ-პი
• მწარმოებელი ქვეყანა: საქართველო
• გამოშვების ფორმა: 5მგ/80მგ გარსით დაფარული ტაბლეტი №14
• გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერებების - ამლოდიპინის 5 მგ-სა და ვალსარტანის 80 მგ-ს ან

აპკიანი გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერებების - ამლოდიპინის 10 მგ-სა და ვალსარტანის 160 მგ-ს;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, პოლივინილპიროლიდონი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

მოქმედების მექანიზმი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიჰეპერტენზიული საშუალება.

კომბინირებული ჰიპოტენზიური(ანტიჰიპერტენზიული) საშუალება, რომლის შემადგენელი კომპონენტები ხასიათდებიან სინერგიული (ურთიერთგამაძლიერებელი) მოქმედებით.

ამლოდიპინი კალციუმის ანტაგონისტია, ხოლო ვალსარტანი - ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი. ამ კომპონენტების კომბინაცია, ერთმანეთის დამატებითი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მეშვეობით უფრო ეფექტურად ახორციელებენ არტერიული წნევის კონტროლს, ვიდრე თითოეული პრეპარატი მონოთერაპიაში. 

ამლოდიპინი - აინჰიბირებს კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ შეღწევადობას გულისა და სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში. ამლოდიპინის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დაკავშირებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე მის პირდაპირ რელაქსაციურ მოქმედებასთან, რაც იწვევს საერთო პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობის შემცირებასა და არტერიული წნევის დაქვეითებას. ამასთან, მისი ხანგრძლივად მიღების ფონზეც კი, არტერიული წნევის დაქვეითებას თან არ ახლავს გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და კატექოლამინების დონის ცვლილება. ამლოდიპინი არ ცვლის სინოატრიალური კვანძის ფუნქციასა და ატრიო-ვენტრიკულურ გამტარობას. 

ვალსარტანი - ანგიოტენზინ II რეცეპტორების სპეციფიკური ანტაგონისტი. შერჩევითად აინჰიბირებს AT1 ქვეტიპის რეცეპტორებს, რომლებიც პასუხისმგებელია ანგიოტენზინ II-ის ეფექტებზე. პრეპარატის მიღების შემდეგ, პლაზმაში თავისუფალი ანგიოტენზინ II-ის გაზრდილმა დონემ შესაძლოა მოახდინოს AT2 რეცეპტორების სტიმულირება, თუმცა ვალსარტანის აფინურობა AT1 რეცეპტორების მიმართ 20000-ჯერ მეტია AT2 რეცეპტორებთან შედარებით. ვალსარტანი არ იწვევს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (რომელიც ასევე ცნობილია როგორც კინინაზა II) ინჰიბირებას, რომელიც ანგიოტენზინ I-ს გარდაქმნის ანგიოტენზინ II-ად და იწვევს ბრადიკინინის დაშლას.

ვალსარტანის ერთჯერადად მიღებისას ჰიპოტენზიური ეფექტი 2 საათში მიიღწევა, მაქსიმუმს აღწევს 4-6 საათში და შენარჩუნებული რჩება 24 საათის განმავლობაში. განმეორებითი მიღების შემთხვევაში მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობიდან 2-4 კვირაში და შენარჩუნებული რჩება ხანგრძლივი თერაპიის პირობებში. ვალსარტანის მიღების სწრაფი შეწყვეტა არ იწვევს არტერიული წნევის სწრაფ მატებას ან სხვა არასასურველ კლინიკურ გამოვლინებებს. პაციენტებში, გულის ქრონიკული უკმარისობით (NYHA-ს კლასიფიკაციით II-IV კლასი) ვალსარტანის მიღება მნიშვნელოვნად ამცირებს ჰოსპიტალიზაციის სიხშირეს.

ფარმაკოკინეტიკა

ამლოდიპინის თერაპიული დოზით პერორალურად მიღებისას Cmax 6-12 საათში მიიღწევა. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის ბიოშეღწევადობაზე. ამლოდიპინი  ინტენსიურად (დაახლოებით 90%) მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტად. პლაზმიდან გამოიყოფა ორ ფაზად, T1/2 30-დან 50 საათამდე შეადგენს. გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით 10% შეუცვლელი ამლოდიპინისა და 60% ამლოდიპინის მეტაბოლიტის სახით. 

ვალსარტანის პერორალურად მიღების შემდეგ Cmax 2-3 საათში მიიღწევა. საშუალო აბსოლიტური ბიოშეღწევადობა 23%-ს შეადგენს. მნიშვნელოვანი ნაწილი (94-97%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს, უმეტესად ალბუმინებს. ვალსარტანი არ განიცდის მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს. შეუცვლელი სახით გამოიყოფა ნაწლავის გზით (83%), ხოლო თირკმლების საშუალებით - 13%. T1/2 6 სთ-ს შეადგენს.  

პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ ვალსარტანისა და ამლოდიპინის Cmax მიიღწევა შესაბამისად 3 საათისა და 6-8 საათის შემდეგ. პრეპარატის აბსორბციის სიჩქარე და ხარისხი ამლოდიპინისა და ვალსარტანის ბიოშეღწევადობის ექვივალენტურია. 

ჩვენება

- არტერიული ჰიპერტენზია (პაციენტებისათვის კომბინირებული თერაპიის ჩვენებით).

უკუჩვენება   

- პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა; 

- ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი.

პრეპარატის უსაფრთხოება დადგენილი არ არის შემდეგი კატეგორიებში: 

- პაციენტები თირკმლის არტერიის ორმხრივი ან ცალმხრივი სტენოზით ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი;

- პაციენტები, ახლო წარსულში თირკმლის ტრანსპლანტაციით;

- ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის პაციენტები.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება შემდეგ შემთხვევებში: 

- ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები (განსაკუთრებით სანაღვლე გზების ობსტრუქციული დაავადებების დროს);

- თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (კრეატინინის კლირენსი < 10 მლ/წთ);

- პაციენტები მიტრალური ან აორტული სტენოზით, ჰიპერტროფული ობსტრუქციული კარდიომიოპათიით;

- ჰიპერკალემიის, ორგანიზმში ნატრიუმის დეფიციტის ან/და მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირების დროს.

უსაფრთხოების ზომები 

პაციენტებში გააქტივებული რენინ-ანგიოტენზინის სისტემით (ნატრიუმის და/ან მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირებით და დიურეზული საშუალებების დიდი დოზით მიღების დროს), რომლებიც იღებენ ანგიოტენზინ-რეცეპტორების ბლოკატორებს, შესაძლებელია სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარება. მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ორგანიზმში ნატრიუმის და/ან მოცირკულირე სისხლის მოცულობის კორექცია, ან თერაპია  უნდა დაიწყოს მუდმივი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. ჰიპოტონიის განვითარების შემთხვევაში, უნდა მოხდეს არტერიული წნევის სტაბილიზაცია, და ამის შემდეგ შესაძლებელია მკურნალობის გაგრძელება.

ამლოვალტანით მკურნალობის დაწყებამდე ბეტა-ადრენობლოკატორების მოხსნის აუცილებლობისას, მათი დოზის შემცირება უნდა მოხდეს ეტაპობრივად. ვინაიდან ამლოდიპინი არ წარმოადგენს ბეტა-ადრენობლოკატორულ საშუალებას, პრეპარატის მიღება არ უზრუნველყოფს ბეტა-ბლოკატორებით მკურნალობის სწრაფი შეწყვეტით გამოწვეული “მოხსნის სინდრომის” განვითარების თავიდან აცილებას.

ამლოვალტანი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში ღვიძლის დაავადებებით (განსაკუთრებით სანაღვლე გზების ობსტრუქციული დაავადებების დროს), რადგან ვალსარტანი შეუცვლელი სახით ძირითადად სანაღვლე გზებით გამოიყოფა, ხოლო ამლოდიპინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

პაციენტები თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი (კკ) 30-50 მლ/წთ) ამლოვალტანის დოზის კორექციას არ საჭიროებენ, ხოლო თირკმლების ფუნქციის მძიმე დარღვევისას (კკ<10 მლ/წთ) პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება, რადგან ამ ჯგუფის პაციენტებში უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. 

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება არასტაბილური სტენოკარდიის, მიტრალური ან აორტული სტენოზისა და ჰიპერტროფული ობსტრუქციული კარდიომიოპათიის დროს.

არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ პაციენტებში თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზით.

პრეპარატის უსაფრთხოების მონაცემები პაციენტებში, ახლო წარსულში თირკმლის ტრანსპლანტაციით, არ მოიპოვება.

18 წლამდე ასაკის პაციენტებში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული, ამ კატეგორიის პაციენტებში კვლევების არარსებობის გამო.

ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა

ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა, რადგან პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა თავბრუსხვევა ან მომატებული დაღლილობის შეგრძნება გამოიწვიოს.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

პრეპარატი არ ინიშნება ორსულებსა და დაორსულების სურვილის მქონე ქალებში. მკურნალობის პერიოდში პაციენტის დაორსულების შემთხვევაში, პრეპარატი უნდა მოიხსნას შეძლებისდაგვარად სწრაფად. ამლოვალტანის მიღება ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

დოზისგ ადაჭარბება 

სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება და თავბრუსხვევა, პერიფერიული ვაზოდილატაცია და რეფლექტორული ტაქიკარდია, იშვიათად – გამოხატული და გახანგრძლივებული არტერიული ჰიპოტენზია, შოკისა და ლეტალური გამოსავლის ჩათვლით.

მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების შემთხევაში საჭიროა ღებინების გამოწვევა (თუ პრეპარატის მიღებიდან მცირე დროა გასული) ან კუჭის ამორეცხვა, ასევე ინიშნება აქტივირებული ნახშირი. საჭიროა აქტიური ზომების მიღება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციების შესანარჩუნებლად, მათ შორის გულის ფუნქციის და სასუნთქი სისტემის, ასევე მოცირკულირე სისხლის მოცულობის და შარდის გამოყოფის ხშირი კონტროლი. უკუჩვენების არარსებობის შემთხვევაში, არტერიული წნევისა და სისხლძარღვთა ტონუსის შესანარჩუნებლად, შესაძლოა ვაზოკონსტრიქტორის (სიფრთხილით) დანიშვნა. კალციუმის არხების ბლოკადის მოხსნის მიზნით დასაშვებია კალციუმის გლუკონატის ინტრავენური შეყვანა. ამლოდიპინისა და ვალსარტანის ორგანიზმიდან გამოდევნისათვის ჰემოდიალიზი ნაკლებად გამოიყენება. 

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება

ამლოვალტანი სიფრთხილით ინიშნება კალიუმის შემცველ ბიოლოგიურად აქტიურ დანამატებთან, კალიუმის დამზოგველ დიურეზულ საშუალებებთან, კალიუმის შემცველ მარილებთან ან ისეთ პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებმაც შესაძლოა სისხლში კალიუმის დონის მატება გამოიწვიოს (მაგ.: ჰეპარინი). ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია კალიუმის დონის მუდმივი კონტროლი.

ამლოდიპინით მონოთერაპიისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ ვლინდება შემდეგ საშუალებებთან კომბინაციაში: თიაზიდური დიურეზული საშუალებები, ბეტა-ადრენობლოკატორები, აგფ-ინჰიბიტორები, გახანგრძლივებული მოქმედების ნიტრატები, სუბლინგვალური ნიტროგლიცერინი, დიგოქსინი, ვარფარინი, ატორვასტატინი, სილდენაფილი, მაალოქსი (გელი ალუმინის ჰიდროქსიდის, მაგნიუმის ჰიდროქსიდისა და სიმეტიკონის შემცველობით), ციმეტიდინი, ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები, ანტიბიოტიკები და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები.

ვალსარტანის მონოთერაპიისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ ვლინდება შემდეგ საშუალებებთან კომბინაციაში: ციმეტიდინი, ვარფარინი, ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ატენოლოლი, ინდომეტაცინი, ჰიდროქლორთიაზიდი, ამლოდიპინი, გლიბენკლამიდი.

დოზირება და მიღების წესი

პრეპარატი ინიშნება პერორალურად, კვების რეჟიმისაგან დამოუკიდებლად, დღეში ერთხელ მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად. 

პაციენტებში, რომლებშიც არტერიული წნევის რეგულირება ვერ ხერხდება ამლოდიპინის ან ვალსარტანის მონოპრეპარატებით, ნაჩვენებია ამლოვალტანით კომბინირებული თერაპიის დაწყება.

რეკომენდებული დღიური დოზაა 1 ტაბლეტი (5 მგ/80 მგ ან 10 მგ/160 მგ).

პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ამლოდიპინს და ვალსარტანს ცალ-ცალკე, ენიშნებათ ამლოვალტანი კომპონენტების იგივე დოზით (5 მგ/80 მგ ან 10 მგ/160 მგ).

ასაკოვანი პაციენტები, ასევე პაციენტები თირკმლის ფუნქციის სუსტი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევით (კკ>30 მლ/წთ), ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ან ქოლესტაზით გამოვლენილი ღვიძლის დაავადებებით, დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.

ამლოვალტანის მაქსიმალური დღიური დოზაა 1 ტაბლეტი (5 მგ/80 მგ ან 10 მგ/160 მგ).

გვერდითი მოვლენები

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხშირად - ნაზოფარინგიტი, გრიპის მსგავსი სიმპტომები; ზოგჯერ – ხველება, ტკივილი ყელის ან ხორხის არეში.

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: იშვიათად - მხედველობის დარღვევა, ხმაური ყურებში; ზოგჯერ – ვესტიბულური აპარატის ფუნქციასთან დაკავშირებული თავბრუსხვევა.

ცნს-სა და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი; ზოგჯერ - თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ორთოსტატული თავბრუსხვევა, პარესთეზია; იშვიათად - შფოთვა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია; იშვიათად - სინკოპალური მდგომარეობა, არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - დიარეა, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში, შეკრულობა, პირის სიმშრალე.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ზოგჯერ - გამონაყარი კანზე, ერითემა; იშვიათად - ჰიპერჰიდროზი, ჭინჭრის ცხელება, ეგზანთემა, ქავილი.

ძვალ-სახსართა სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - სახსრების შეშუპება, წელის ტკივილი, ართრალგია; იშვიათად - კუნთების სპაზმი, სიმძიმის შეგრძნება მთელ სხეულში.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პოლაკიურია, პოლიურია, შარდოვანას აზოტის მატება.

სასქესო ორგანოთა მხრივ: ერექციული დისფუნქცია.

სხვა: ხშირად - პასტოზურობა, სახისა და პერიფერიული შეშუპება, დაღლილობის შეგრძნება, სახის წამოხურება, ასთენია, სიცხის შეგრძნება.

ალერგიული რეაქცია: იშვიათად – პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.

ვარგისობა და შენახვის პირობები

პრეპარატის ვარგისობის ვადა - 3 წელი. 

ინახება არა უმეტეს 30°C,  სინესტისა და სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!

გამოშვების ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი - 5 მგ ამლოდიპინი / 80 მგ ვალსარტანი; 30 ტაბლეტი ბლისტერებში, მეორადი შეფუთვა - მუყაოს კოლოფში.

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი - 10 მგ ამლოდიპინი / 160 მგ ვალსარტანი; 30 ტაბლეტი ბლისტერებში, მეორადი შეფუთვა - მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.