ტოლკიმადო 100მგ+2.5მგ/მლ1მლ#5ა

სავაჭრო დასახელება
ტოლკიმადო, Tolkimado

საერთაშორისო არაპატენტირებული ან ჯგუფური დასახელება
ტოლპერიზონი+ლიდოკაინი
თოლპერისონე + Lidocaine

სამკურნალო ფორმა
საინექციო ხსნარი.
აღწერილობა: გამჭვირვალე უფერო ხსნარი.

შემადგენლობა
პრეპარატის 1 ამპულა შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდი 100 მგ, ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი 2,5 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: დიეთილენგლიკოლის მონოეთილის ეთერი, მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი, საინექციო წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი: М03ВХ04

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტები.
H-ქოლინოლიზურები (მიორელაქსანტები) კომბინაციებში.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
პრეპარატი ტოლკიმადო წარმოადგენს ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდის და ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის კომბინაციას.
ტოლპერიზონი არის ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი. ტოლპერიზონის მოქმედების მექანიზმი სრულად არ არის გამოკვლეული. ის ფლობს მაღალ აფინობას ნერვული ქსოვილისადმი, აღწევს დიდ კონცენტრაციებს თავის ტვინის ღეროში, ზურგის ტვინში და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში.
ტოლპერიზონის ძირითადი ეფექტი დაკავშირებულია სპინალურ გზებში რეფლექტორული რკალების დამუხრუჭებასთან. სავარაუდოდ, ეს ეფექტი დაღმავალი გზებით აგზნების გამტარობის მოცილებასთან ერთობლივად, უზრუნველყოფს ტოლპერიზონის თერაპიულ ეფექტს. ტოლპერიზონის ქიმიური სტრუქტურა არის ლიდოკაინის სტრუქტურის მსგავსი. ლიდოკაინის მსგავსად, ის ფლობს მემბრანომასტაბილიზირებელ ზემოქმედებას და ამცირებს მამოძრავებელი ნეირონების და პირველადი აფერენტული ბოჭკოების ელექტრონულ აგზნებადობას. ტოლპერიზონი დოზადამოკიდებულად აფერხებს პოტენციალდამოკიდებული ნატრიუმის არხების აქტივობას. შესაბამისად, მცირდება მოქმედების პოტენციალის ამპლიტუდა და სიხშირე.
დამტკიცებულია დამთრგუნველი ეფექტი პოტენციალდამოკიდებულ კალციუმის არხებზე. სავარაუდოა, რომ მისი მემბრანომასტაბილიზირებელი მოქმედების დამატებად, ტოლპერიზონმა ასევე შესაძლებელია შეაფერხოს მედიატორის გამოყოფა.
ტოლპერიზონი ფლობს ალფა-ადრენერგული ანტაგონისტების გარკვეულ სუსტ თვისებას და ანტიმუსკარინულ მოქმედებას.
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ფლობს ადგილობრივ გამაყუჩებელ ეფექტს და პრეპარატი ტოლკიმადოს დოზირებით არ ავლენს სისტემურ მოქმედებას.
ფარმაკოკინეტიკა
ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და თირკმელებში. გამოიყოფა თირკმელებით (>99%) მეტაბოლიტების სახით, რომელთა ფარმაკოლოგიური აქტივობა არ არის ცნობილი. ვენაში შეყვანისას ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,5 საათს.
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი
აბსორბცია – სრული (აბსორბციის სიჩქარე დამოკიდებულია შეყვანის ადგილზე და დოზაზე). კუნთში შეყვანისას მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო შეადგენს 30-45 წუთს. შრატის ცილებთან შეკავშირება – 50-80%.
სწრაფად ნაწილდება ქსოვილებში და ორგანოებში. აღწევს ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერს, გამოიყოფა დედის რძით (დედის შრატში არსებული კონცენტრაციის 40%). მეტაბოლიზდება ღვიძლში (90-95%-ით) მიკროსომალური ფერმენტების მონაწილეობით ამინოჯგუფის დეზალკილირების და ამიდური შეკავშირების გაწყვეტის გზით, აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. გამოიყოფა ნაღველით (დოზის ნაწილი რეაბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში) და თირკმელებით (10%-მდე შეუცვლელი სახით).

გამოყენების ჩვენებები
-ჩონჩხის კუნთების პათოლოგიურად მომატებული ტონუსის გადაუდებელი ან ხანგრძლივი მკურნალობა ორგანული ნევროლოგიური დაავადებების დროს (პირამიდული გზების დაზიანება, გაფანტული სკლეროზი, ცერებროვასკულური დარღვევები, მიელოპათია, ენცეფალომიელიტი);
-კუნთოვანი ჰიპერტონუსის და კუნთების სპაზმის მკურნალობა, რომელიც თან ახლავს საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დაავადებებს (მაგალითად, სპონდილოზი, სპონდილოართრიტი, ცერვიკალური და ლუმბალური სინდრომი, მსხვილი სახსრების ართროზები);
-აღდგენითი მკურნალობა ოპერაციული ჩარევების შემდეგ ორთოპედიაში და ტრავმატოლოგიაში;
-კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში სისხლძარღვების მაობლიტირირებელი დაავადებების (მაობლიტირირებელი ათეროსკლეროზი, დიაბეტური ანგიოპათია, მაობლიტირირებელი თრომბანგიიტი, რეინოს დაავადება, დიფუზური სკლეროდერმია), დაავადებების, რომლებიც ვითარდებიან სისხლძარღვების ინერვაციის დარღვევის საფუძველზე (აკროციანოზი, ინტერმიტირებული ანგიონევროზული დისბაზია).
სპეციფიური ჩვენება პედიატრიულ პრაქტიკაში არის ლიტლის დაავადება და სხვა ენცეფალოპათიები, რომლებსაც თან ახლავს კუნთოვანი დისტონია.

გამოყენების წესი და დოზები
პრეპარატი ტოლკიმადო განკუთვნილია კუნთში და ვენაში შესაყვანად.
მოზრდილებში ინიშნება კუნთში 100 მგ დღეში 2-ჯერ, ვენაში ნელა – 100 მგ დღეში 1-ჯერ.
ბავშვებში ინიშნება კუნთში ან ვენაში ნელა:
-3 თვიდან 6 წლამდე ასაკი – 5 მგ წონის 1 კგ-ზე დღეში;
-7-დან 14 წლამდე ასაკი – 2-4 მგ წონის 1 კგ-ზე 3 მიღებად.

უკუჩვენება
-ჰიპერმგრძნობელობა ტოლპერიზონის ან სხვა ანალოგიური ქიმიური ნივთიერებების (ეპერიზონი), ასევე პრეპარატის დამხმარე კომპონენტების მიმართ (მათ შორის ლიდოკაინის მიმართ);
-მიასთენია;
-ბავშვთა ასაკი 3 თვემდე;
-ლაქტაცია.

არასასურველი რეაქციები
არასასურველი რეაქციების სიხშირის ქვემოთ გამოყენებული პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგი გზით: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10), არახშირი (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100), იშვიათი (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000), ძალიან იშვიათი (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია).
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – ანემია, ლიმფადენოპათია.
იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქციები; ძალიან იშვიათი – ანაფილაქსიური შოკი.
ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: არახშირი – ანორექსია; ძალიან იშვიათი – პოლიდიპსია.
ფსიქიკის დარღვევები: არახშირი – უძილობა, ძილის დარღვევა; იშვიათი – აქტივობის შემცირება, დეპრესია.
ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა; იშვიათი – ყურადღების დარღვევა, ტრემორი, კრუნჩხვები, მგრძნობელობის დარღვევა, პარესთეზია, პათოლოგიური შებოჭილობა; ძალიან იშვიათი – არეული ცნობიერება.
მხედველობის ორგანოების მხრივ: იშვიათი – დაბინდული მხედველობა.
სმენის ორგანოების და წონასწორობის მხრივ: იშვიათი – ხმაური ყურებში, თავბრუსხვევა.
გულის მხრივ: იშვიათი – სტენოკარდია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება; ძალიან იშვიათი – ბრადიკარდია.
სისხლძარღვების მხრივ: არახშირი – არტერიული ჰიპოტენზია; იშვიათი – პათოლოგიური სიწითლე.
სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: იშვიათი – დისპნოე, სისხლდენა ცხვირიდან, ტაქიპნოე.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: არახშირი – დისკომფორტი მუცელში, დიარეა, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, გულისრევა; იშვიათი – ტკივილი ეპიგასტრიუმში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, ღებინება.
ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ: იშვიათი – მსუბუქი დარღვევები ღვიძლის მხრიდან.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: იშვიათი – ალერგიული დერმატიტი, გაძლიერებული ოფლიანობა, ქავილი, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი.
თირკმელების და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: იშვიათი – ენურეზი, პროტეინურია.
ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირი – კუნთების სისუსტე, მიალგია, კიდურების ტკივილი; იშვიათი – დისკომფორტი კიდურებში; ძალიან იშვიათი – ოსტეოპენია.
საერთო დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: არახშირი – ასთენია, შეუძლოდ ყოფნა, დაღლა; იშვიათი – სიმთვრალის შეგრძნება, სიცხის შეგრძნება, გაღიზიანებადობა, წყურვილი; ძალიან იშვიათი – დისკომფორტი გულმკერდის ღრუში.
ზემოქმედება ლაბორატორიულ და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: იშვიათი – არტერიული წნევის შემცირება, ბილირუბინის კონცენტრაციის მომატება სისხლში, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ცვლილება, თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება, ლეიკოციტების რაოდენობის მომატება; ძალიან იშვიათი – კრეატინინის რაოდენობის მომატება სისხლში.

განსაკუთრებული მითითებები
პაციენტები თირკმელების ფუნქციის დარღვევით:
თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში გამოყენების მონაცემები შეზღუდულია. პაციენტების მოცემულ ჯგუფში გამოვლენილია არასასურველი რეაქციების განვითარების უფრო მაღალი სიხშირე. თირკმელების ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზის ტიტრირება და მკაცრი მეთვალყურეობა. არ არის რეკომენდებული ტოლპერიზონის გამოყენება პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევით.
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით:
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში გამოყენების მონაცემები შეზღუდულია. პაციენტების მოცემულ ჯგუფში გამოვლენილია არასასურველი რეაქციების განვითარების უფრო მაღალი სიხშირე. ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზის ტიტრირება და მკაცრი მეთვალყურეობა. არ არის რეკომენდებული ტოლპერიზონის გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით.

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე
საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და სხვა პოტენციურად საშიში საქმიანობის შესრულების დროს, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს
მნიშვნელოვანი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ტოლკიმადოს გამოყენება არ უნდა მოხდეს ორსულობის დროს (განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში), იმ შემთხვევების გარდა, როცა მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.
ტოლპერიზონის დედის რძეში გამოყოფის მონაცემები არ არის, შესაბამისად, პრეპარატი ტოლკიმადოს გამოყენება უკუნაჩვენებია ბუნებრივი კვების დროს.

გამოყენება პედიატრიაში
ტოლპერიზონის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში შეზღუდულია. არ უნდა მოხდეს პრეპარატის გამოყენება 3 თვეზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობა მცირდება მისი უზმოზე მიღებისას.
მიუხედავად იმისა, რომ ტოლპერიზონი არის ცენტრალური მოქმედების პრეპარატი, მისი სედაციური ეფექტი არის ძალიან დაბალი. სხვა ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტებთან მისი ერთდროული დანიშვნისას, ტოლპერიზონის დოზა უნდა შემცირდეს.
ტოლპერიზონი აძლიერებს ნიფლუმის მჟავას მოქმედებას, შესაბამისად, ერთდროული გამოყენებისას, საჭიროა ნიფლუმის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების დოზის შემცირების საკითხის განხილვა.

ჭარბი დოზა
ტოლპერიზონით ჭარბი დოზის მონაცემები შეზღუდულია. პრეპარატი ფლობს ფართო თერაპიულ ინტერვალს.
მწვავე ტოქსიურობის წინაკლინიკურ კვლევებში ტოლპერიზონის მაღალი დოზები იწვევდნენ ატაქსიას, ტონიკო-კლონურ კრუნჩხვებს, დისპნოეს და სუნთქვის პარალიზებას.
ტოლპერიზონს არ გააჩნია სპეციფიური ანტიდოტი. ჭარბი დოზის შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

გამოშვების ფორმა
საინექციო ხსნარის 1 მლ ყვითელი შუშის ამპულებში.
5 ამპულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში.
1 კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა ფურცელ-ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება შუქისაგან დაცულ ადგილას, 2-8°С ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა
წარმოებიდან 3 წელი.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

მწარმოებელი
სავაჭრო ნიშნის და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელი კომპანია
,,დრ სერტუს ილაჩ სანაი ვე ტიჯარეტ ლიმიტედ შირკეტი“, თურქეთი
(“DR SERTUS İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ”, TURKEY).

წარმოებულია
,,რომფარმ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ლტდ. შტი“-ს მიერ, თურქეთი
(გაზი ოსმან პაშა მახალესი ჩერკეზკოი ორგანიზე სანაი ბიოლგესი 5. ჯადე #17, ჩერკეზკოი/ტეკირდაგ)

“Rompharm İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.”, Turkey

(Gazi Osman Paşa Mahallesi Ҫerkezköy Organize Sanayi Bölgesi 5. Cadde No:17, Çerkezköy/ Tekirdağ).