ექსიტუმ B12 3მლ#6ა

ექსიტუმ B12

EXITUM^® B12

შემადგენლობა:

1 ამპულა (3 მლ) შეიცავს:

მოქმედი ნივთიერებები: დიკლოფენაკის ნატრიუმი - 75,0 მგ; ბეტამეთაზონის ნატრიუმის ფოსფატი – 2,0 მგ; ციანკობალამინი – 10,0 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: ბენზილის სპირტი, ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, პროპილენგლიკოლი, საინექციო წყალი.

ფარმაკო-თერაპიული ჯგუფი:

ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები, ძმარმჟავას წარმოებულები და მონათესავე ნივთიერებები

ATC კოდი - M01AB55

ჩვენებები და გამოყენება:

ექსიტუმ B12 გამოიყენება ინტენსიური მტკივნეული ანთებითი პროცესებისას. ნაჩვენებია ასევე არტიკულური და არაარტიკულური რევმატული მდგომრეობებისას, ფიბრომიალგიის, მიალგიის, ზურგის ქვედა ნაწილის ტკივილის, იშიაზის, ფიზიკური ტრავმებისა და დაჭიმულობების დროს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ექსიტუმ B12 ერთ-ერთი აქტიური ინგრედიენტის სახით შეიცავს დიკლოფენაკის ნატრიუმის მარილს. დიკლოფენაკი არის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი, ფენილაცეტის მჟავას წარმოებული ძლიერი ანალგეზიური და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით. მისი ფარმაკოლოგია და მოქმედების მექანიზმი ნაწილობრივ განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზის და გამოთავისუფლების ინჰიბირებით ანთებითი პროცესის დროს. ამ მხრივ, დიკლოფენაკი თრგუნავს დღეისათვის ცნობილ ორივე ციკლოოქსიგენაზას იზოფერმენტს   (COX-1  და  COX-2).  ცნობილია, რომ დიკლოფენაკის მაღალი კონცენტრაციები აინჰიბირებენ არაქიდონული მჟავას მეტაბოლიტების, მათ შორის ლეიკოტრიენების და 5-ჰიდროქსიეიკოსატეტრაენოის მჟავას (5-HETE). დიკლოფენაკმა შეიძლება ასევე დათრგუნოს ლეიკოციტების მიგრაცია, მათ შორის პოლიმორფონუკლეური ლეიკოციტების, ანთების უბნებში და აინჰიბირებს ADP- და კოლაგენ-ინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციას. დიკლოფენაკი აგრეთვე აინჰიბირებს ლიზოსომური ფერმენტის გამოთავისუფელბას პოლიმორფონუკლეური ლეიკოციტებიდან და შეიძლება დათრგუნოს სუპეროქსიდის წარმოება და ლეიკოციტის ქემოსტაქსისი. მისი ანალგეზიური მოქმედება დაკავშირებულია ნოცოცეპტური გზის მედიატორებთან, რომელიც ახდენს პერიფერიული ნერვული სისტემის იმპულსების გენერაციის ბლოკირებას. იყენებს მოქმედების არაოპიოიდურ მექანიზმს ჰიპოთალამუსის დონეზე.  

დიკლოფენაკს აგრეთვე გააჩნია სიცხის დამწევი მოქმედება, რაც დაკავშირებულია ჰიპოთალამუსში თერმომარეგულირებელ ცენტრში პროსტაგლანდინის აქტივობის შემცირებასთან.

ბეტამეთაზონი არის ანთების საწინააღმდეგო სტეროიდი.

ფიზიოლოგიური გლუკოკორტიკოიდები (კორტიზონი და ჰიდროკორტიზონი) მნიშვნელოვანი მეტაბოლური ჰორმონებია; სინთეზური კორტიკოსტეროიდები, როგორიცაა ბეტამეთაზონი, ძირითადად გამოიყენება მათი ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო მოქმდების გამო. ბეტამეთაზონის მაღალმა დოზებმა შეიძლება შეამცირონ ორგანიზმის იმუნური პასუხი. მის მიერ ნატრიუმის შეკავება და მეტაბოლური ეფექტი უფრო სუსტია, ვიდრე ჰიდროკორტიზონის.

ციანკობალამინი მოქმედებს როგორც კოფერმენტი სხვადასხვა მეტაბოლური ფუნქციებისთვის, მათ შორის, ცხიმოვანი და ნახშირწყლების მეტაბოლიზმისა და პროტეინების სინთეზისათვის. ის მნიშვნელოვანია ზრდის პროცესისთვის, უჯრედების დაყოფისთვის, ჰემატოპოეზისთვის და მიელინისა და ნუკლეოპროტეინის სინთეზისთვის, ძირითადად მეთიონინის, ფოლის მჟავასა და მალონის მჟავას მეტაბოლიზმე მოქმედების გამო. დადასტურებულია, რომ ციანკობალამინის მაღალ (ფარმაკოლოგიური) დოზებს გააჩნია მნიშვნელოვანი ანტინევროზული მოქმედება.

ფარმაკოკინეტიკა:

დიკლოფენაკის კუნთებში შეყვანისას მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა დაახლოებით 20 წუთში. კუნთებში ინექციის შემდეგ მიღწეული ფართობი კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ თითქმის ორჯერ მეტია, ვიდრე იმავე დოზის პერორალურად მიღების შემდეგ. დიკლოფენაკის ცილებთან შეკავშირება 99%-ზე მაღალია და მისი განაწილების მოცულობა არის 0,12-0,17 ლ/კგ.

პიკური პლაზმური კონცენტრაციის მიღწევის შემდეგ, სინოვიური სითხის კონცენტრაცია უფრო მაღალია ვიდრე პლაზმური კონცენტრაციის და ეს თანაფარდობა გრძელდება 12 საათი მიღების შემდეგ. სინოვიალური სითხის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 3-6 საათი. პლაზმიდან დიკლოფენაკის საერთო სისტემური კლირენსი არის 263+56 მლ/წთ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 1-2 საათი. დიკლოფენაკი მეტაბოლიზდება ღვიძლით და ელიმინირდება საშარდე და ბილიარული ექსკრეციით, ძირითადად გლუკორონიდის ან სულფატის მეტაბოლიტების სახით. შარდით ელიმინირებული დოზის მხოლოდ 1% არ შეიცავს დიკლოფენაკს; კონიუგატები შეადგენენ შარდში აღდგენილი დოზის 5-10%-ს. დოზის 5%-ზე ნაკლები ელიმინირდება ნაღველით. ადამიანებში ძირითადი მეტაბოლიტი არის 4-ჰიდროქსი დიკლოფენაკი, რომელიც მთლიანი ექსკრეციის დაახლოებით 40%-ია. დიკლოფენაკის დანარჩენი სამი მეტაბოლიტი (3-ჰიდროქსი, 5-ჰიდროქსი, 4,5-დიჰიდროქსი დიკლოფენაკი) შეადგენს შარდით ექსკრეტირებული დოზის დაახლოებით 10-20%-ს.

დიკლოფენაკის და მისი მეტაბოლიტების ელიმინაცია არის სწრაფი. დოზის დაახლოებით 99% ელიმინირდება მიღებიდან პირველ 12 საათში. დიკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება ჯანმრთელ პაციენტებში განმეორებითი მიღების შემდეგ, თუმცა, პრეპარატი და/ან მისი მეტაბოლიტები შეიძლება აკუმულირდეს თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კლინიკური მნიშვნელობის გარეშე). ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (ქრონიკული ჰეპატიტი, ციროზი პორტალური დეკომპენსაციის გარეშე) აღინიშნება ისეთივე მეტაბოლიზმი და კინეტიკა, როგორიც ჯანმრთელ პაციენტებში.

კუნთებში ინექცირებისას ციანკობალამინი სრულად აბსორბირდება და პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან დაახლოებით 1 საათში. სისტემურ ცირკულაციაში მოხვედრის შემდეგ ციანკობალამინი უკავშირდება სპეციფიკური ტრანსპორტის პროტეინის ტრანსკობალამინს. განისაზღვრება სამი ტრანსკობალამინი  (TC I, TC II და TC III). ტრანსკობალამინ-შეკავშირებული ციანკობალამინის პლაზმური კლირენსი არის სწრაფი და ძირითადად ნაწილდება პარენქიმურ უჯრედებში. მოზრდილებში, ციანკობალამინის რეზერვი 90%-მდე არის ღვიძლში. ნაღველი წარმოადგენს ციანკობალამინის ექსკრეციის ძირითად ფორმას. მისი ორი-მესამედი გამოიდევნება ნაღველში და შემდეგ ხელახლა აბსორბირდება ილეალური სეგმენტით, წარმოქმნის რა ენტეროჰეპატიკურ ციკლს. დანარჩენი ელიმინირდება განავლით და ციანკობალამინის რაოდენობა შეიძლება გაიზარდოს მომნელებელი ტრაქტის ეპითელიური დესქვამაციის და ნაწლავური ბაქტერიების მიერ გამოწვეული სინთეზის შედეგად.

ჩვეულებრივ პირობებში ციანკობალამინის შარდისმიერი ექსკრეცია ძალიან სუსტია. დოზის ტიტრირების ფონზე მატულობს გლომერულური ფილტრაცია.

ბეტამეთაზონის დინატრიუმის ფოსფატის კუნთებში შეყვანისას უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა დაახლოებით 60 წუთში. თერაპიული დოზის რეკომენდებულ ფარგლებში პლაზმურ ცილებთან შეკავშირება - ძირითადად ალბუმინთან - არის 60-70%. ბეტამეთაზონის განაწილების მოცულობა არის 1,4+0,3 ლ/კგ. ბეტამეთაზონის დინატრიუმის ფოსფატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი პერორალური ან პარენტერალური მიღებისას არის  5 საათი, მისი ბიოლოგიური ნახევარგამოყოფის პერიოდი - 36-54 საათი, ხოლო მისი თირკმლისმიერი კლირენსი 2,9+0,9 მლ/წთ/კგ. ბეტამეთაზონის ეთერების ჰიდროლიზი ვლინდება ინექციის ადგილას ქსოვილურ დონეზე. ბეტამეთაზონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ისევე როგორც გლუკოკორტიკოიდები და მისი ბილიარული ელიმინაცია კონიუგირდება გლუკორონის მჟავასთან.

სპეციალური მითითებები

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისა და ჰიპოთირეოიდიზმის დროს, გლუკოკორტიკოიდის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვნად უფრო ნელია, რამაც შეიძლება გააძლიეროს ბეტამეთაზონის ფარმაკოლოგიური მოქმედება. გარდა ამისა, ჰიპოალბუმინემიამ და ჰიპერბილირუბინემიამ შეიძლება გამოიწვიოს პროტეინ-შეუკავშირებელი აქტიური ინგრედიენტის შრატისმიერი კონცენტრაციების არასასურველი მომატება. გლუკოკორტიკოიდების ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება ორსულობის დროს და პლაზმური კლირენსი უფრო დაბალია ახალშობილებში, ვიდრე მეძუძურ ჩვილებსა და მოზრდილებში.

დოზირება და მიღების წესი

დოზირება განისაზღვრება ინდივიდუალურად, სამედიცინო კრიტერიუმებისა და პაციენტის კლინიკური პროფილის შესაბამისად.

რეკომენდებული დოზა: მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკიდან:1-2 ამპულა დღეში.

ინექცია კეთდება ღრმად კუნთებში. ინექცირება ხდება ნელა.

უკუჩვენებება:

ექსიტუმ B12 უკუნაჩვენებია მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ დადასტურებული ალერგიის მქონე პაციენტებში. ასევე უკუნაჩვენებია კუჭ-ნაწლავის აქტიური წყლულის, ღვიძლის და/ან თირკმლის მძიმე უკმარისობის, გულის დეკომპენსირებული უკმარისობის, მძიმე ჰიპერტენზიის, ასთმის მქონე პაციენტებში ანამნეზში მწვავე ასთმით, რინიტის ან ურტიკარიული შეტევებისას; აქტიური ტუბერკულოზის, სისტემური მიკოზების, ვირუსული დაავადებების, მწვავე გლომერულონეფრიტის, მწვავე ფსიქოზის, ოსტეოპოროზის, ღვიძლის პორფირიის, ორსულობისა და ლაქტაციის დროს, ასევე 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ორსულობა:

ორსულობისას, განსაკუთრებით ორსულობის ბოლო სტადიაზე თავიდან უნდა იქნას აცილებული არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენება არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვის რისკის გამო.

ლაქტაცია:

იმ პოტენციური არასასურველი რეაქციების გამო, რას შესაძლებელია გამოიწვიოს პრეპარატის მიღებამ ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში, რისკი-სარგებელის გათვალისწინებით უნდა შეწყდეს  დედის მიერ პრეპარატის მიღება ან ლაქტაცია. 

გამოყენება ბავშვთა ასაკში: არ გამოიყენება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

გაფრთხილებები:

კორტიკოსტეროიდის მიღებამ შეიძლება ხელი შეუწყოს ინფექციების განვითარებას, ჰიდროზალინის შეკავებას და აციდოპეპტიკური გასტროდუოდენური პირობების გამწვავებას.

კუჭ-ნაწლავური ეფექტები ასოცირებული არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით და/ან კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობასთან: აუცილებელია იმ პაციენტთა მკაცრი ზედამხედველობა, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ პეპტიკური წყლული და კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა.

სიფრთხილის გამოჩენა არის რეკომენდებული იმ პაციენტებში, რომლებიც ქრონიკულად იღებენ დიკლოფენაკს, პეპტიკური წყლულოვანი დაავადების, მომნელებელი ტრაქტის სისხლდენის და პერფორაციის გამო, მანამდე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დამახასიათებელი სიმპტომების გარეშე. ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებში ვლინდება მომატებული მგრძნობელობა წყლულების ან სისხლდენის მიმართ.

შეიძლება აღინიშნოს ცვლილებები ღვიძლის მხრივ. უნდა შემოწმდეს ტრანსამინაზების დონეები დიკლოფენაკით გრძელვადიანი მკურნალობის დაწყებიდან მეოთხე კვირიდან მერვე კვირამდე. როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში, თუ დარღვევები ღვიძლის ანალიზებში გაგრძელდა ან გაუარესდა ან თუ განვითარდა ღვიძლის დაავადების შესაბამისი ნიშნები და/ან სიმპტომები (მაგ. გულისრევა, ღებინება, დაღლილობა, ქავილი, სიყვითლე, გამონაყარი, ეოზინოფილია), მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

შესაძლებელია განვითარდეს ანაფილაქსიური რეაქციები იმ პაციენტებში, რომლებშიც მანამდე არ ყოფილა გამოყენებული პრეპარატის კომპონენტები. ეს პრეპარატი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ასპირინული ტრიადა ან დადასტურებული ალერგია სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ. აღნიშნული სიმპტომების კომპლექსი ჩვეულებრივ ვლინდება ასთმის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ რინიტი ნაზალური პოლიპებით ან მათ გარეშე ან რომლებსაც უვითარდებათ მძიმე ბრონქოსპაზმი ასპირინის ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღების შემდეგ. ასეთ პაციენტებში აღინიშნა უკიდურესად მძიმე რეაქციები.

თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში,როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით, მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ თირკმლის ფუნქციის მკაცრი კონტროლის ქვეშ.

დიკლოფენაკის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული ღვიძლის პორფირიის მქონე პაციენტებში, ვინაიდან, როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში, ეს პათოლოგია შეიძლება გამოწვეული იყოს პორფირინის პრეკურსორის დელტა-ამინოლევულინის მჟავას სინთეტაზას ინდუქციით.

კორტიკოსტეროიდები სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების მქონე პაციენტებში: წყლულოვანი კოლიტი (პერფორაციის რისკი), ინტესტინალური ანასტომოზი, თირკმლის უკმარისობა, ჰიპერტენზია, ოსტეოპოროზი, მიასთენია გრავისი, დიაბეტი. ზოგიერთ პაციენტში, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში, შეიძლება აღინიშნოს მსუბუქი ძილიანობა, ამიტომ აუცილებელია ყურდაღების გამოჩენა ისეთი საქმიანობის შესრულებისას, რაც მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

გვერდითი მოვლენები:

როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში, დიკლოფენაკით მკურნალობისას პაციენტებში აღინიშნა ასეპტიკური მენინგიტის იშვიათი შემთხვევები ცხელებით და კომით. თუმცა, შესაძლოა ეს უფრო მეტად განვითარდეს სისტემური წითელი მგლურას და მასთან დაკავშირებული შემაერთებელი ქსოვილების დაავადებების მქონე პაციენტებში. თუ მენინგიტის სიმპტომები და ნიშნები ვითარდება დიკლოფენაკის მიმღებ პაციენტებში, განხილული უნდა იყოს მათი კავშირი დიკლოფენაკთან.

ასთმის მქონე პაციენტთა დაახლოებით 10%-ში შეიძლება აღინიშნოს ასპირინ-სენსიტიური ასთმა. ასპირინის გამოყენება ასპირინ-სენსიტიურ პაციენტებში ასოცირებულია ბრონქოსპაზმის მძიმე ეპიზოდებთან, რაც შეიძლება უკიდურესად სერიოზული იყოს. ვინაიდან ამგვარი ასპირინ-სენსიტიურ პაციენტებში შეიძლება აღინიშნოს ჯვარედინი რეაქციები ასპირინსა და არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს შორის ბრონქოსპაზმის ჩათვლით. დიკლოფენაკი არ გამოიყენება ასპირინ მგრძნობელობის ამგვარი ფორმის მქონე პაციენტებში და მათი გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით, მანამდე ასთმის მქონე ყველა პაციენტში.

დიკლოფენაკის ფარმაკოლოგიურმა აქტივობამ შეიძლება შეამციროს ცხელება და ანთება. აღინიშნა მხედველობის დაბინდვა, მხედველობის დაქვეითება, ცლილებები ფერების დანახვის მხრივ. თუ პაციენტს აღენიშნება ამგვარი ჩივილები დიკლოფენაკის მიღებისას, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს ოფთალმოლოგიური გამოკვლევა. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებისას, განსაკუთრებით ხანგრძლივად, რეკომენდებულია ჰემატოლოგიური პარამეტრების პერიოდული შეფასება ანემიის ან მათ გამოყენებასთან ასოცირებული სხვა მდგომარეობების დროულად აღმოსაჩენად.

კორტიკოსტეროიდები სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების მქონე პაციენტებში: წყლულოვანი კოლიტი (პერფორაციის რისკი), ინტესტინალური ანასტომოზი, თირკმლის უკმარისობა, ჰიპერტენზია, ოსტეოპოროზი, მიასთენია გრავისი, დიაბეტი. ზოგიერთ პაციენტში, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში, შეიძლება აღინიშნოს მსუბუქი ძილიანობა, ამიტომ აუცილებელია ყურდაღების გამოჩენა ისეთი საქმიანობის შესრულებისას, რაც მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან: აცნობეთ მკურნალ ექიმს ყველა მედიკამენტის შესახებ, რომელსაც იღებთ ან იღებდით ახლო წარსულში. ზოგიერთმა პრეპარატმა შეიძლება ხელი შეუშალოს ექსიტუმ B12-ის მოქმედებას. ასეთ შემთხვევაში, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექტირება ან მკურნალობის შეწყვეტა.

მნიშვნელოვანია აცნობოთ ექიმს, თუ თქვენ იღებთ ან ახლო წარსულში იღებდით შემდეგ მედიკამენტებს:

- ასპირინი ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები;

- ანტიკოაგულანტები;

- მეტოტრექსატი;

- ციკლოსპორინები;

- ლითიუმი;

- დიურეტიკები;

- დიაბეტის სამკურნალო საშუალებები;

- მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალო საშუალებები;

- რიფამპიცინი ან რიფაბუტინი;

- კარბამაზეპინი;

- ფენიტოინი;

- პრიმიდონი;

- ფენობარბიტონი;

- ამინოგლუტეტიმიდი;

- ეფედრინი.

ჭარბი დოზირება: არ არის აღწერილი.

გავლენა ავტომობილების მძღოლებზე და პოტენციურად საშიშ მანქანა-დანადგარებთან მომუშავე პერსონალზე:  პრეპარატის დოზირებული მიღება არანაირ ზემოქმედებას  არ ახდენს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა, თუ გაწუხებთ თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევა არ მართოთ ავტოტრანსპორტი და სხვა მექანიზმები.

წამლის ფორმა და შეფუთვა: 3 მლ ი.მ. საინექციო ხსნარი ამპულაში. N3 ან N6 ამპულა მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები:

ინახება არაუმეტეს 25^OC ტემპერატურაზე 2 წლის განმავლობაში.

ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწამოებელი: შპს „ბიოპოლუსი“, საქართველო

წარმოებულია: შპს „სანუს-ვიტა“-სთვის, საქართველო