ესლოტინი 2.5მგ/5მლ 60მლ სიროფ

ესლოტინი

სავაჭრო დასახელება

ესლოტინი, Eslotin.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

დესლორატადინი, Desloratadine.

წამლის ფორმა

სიროფი.

აღწერილობა: ნარინჯისფერი სიროფი ტკბილი გემოთი.

შემადგენლობა

სიროფის 5 მლ შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: დესლორატადინი 2,5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატი, პროპილენგლიკოლი, ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი, ნატრიუმის ციტრატი, დინატრიუმის ედეტატი, საქაროზა, არომატიზატორი «ფორთოხალი», ყვითელი სანსეტი, გლიცერინი, გასუფთავებული წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი: R06AX27

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სხვა ანტიჰისტამინური საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

დესლორატადინი არის ჰისტამინური რეცეპტორების ხანგრძლივი მოქმედების ბლოკატორი არასედაციური ეფექტით; გამოხატული აქვს   პერიფერიული H₁-ჰისტამინური რეცეპტორებისადმი სელექციური ანტაგონისტური აქტივობა. პერორალურად მიღების შემდეგ დესლორატადინი სელექციურად აბლოკირებს პერიფერიულ H₁-ჰისტამინურ რეცეპტორებს, ვინაიდან ის არ აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.

in vitro კვლევებში დესლორატადინის მოქმედებით გამოავლინდა ანტიალერგიული თვისებები, მათ შორის, ადამიანის პოხიერი უჯრედებიდან/ბაზოფილებიდან ანთების საწინააღმდეგო ციტოკინების, როგორიცაა ინტერლეიკინები IL-4, IL-6, IL-8 და IL-13 გამოთავისუფლების ინჰიბირება, აგრეთვე ენდოთელურ უჯრედებზე ადჰეზიის მოლეკულა P-სელექტინის ექსპრესიის ინჰიბირება. ამ დაკვირვებების კლინიკური მნიშვნელობა დადასტურებული არ არის.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

ბავშვები

დესლორატადინის უსაფრთხოება 0,5 მგ/მლ კონცენტრაციის სიროფის ფორმით ნაჩვენები იქნა ბავშვების მონაწილეობით ჩატარებულ სამ კვლევაში. 1-11 წლის ასაკის ბავშვები, რომლებსაც ესაჭიროებოდათ ანტიჰისტამინური თერაპია, იღებდნენ დესლორატადინის სადღეღამისო დოზებს - 1,25 მგ-ს (ასაკობრივი ჯგუფი 1-5 წელი) ან 2,5 მგ-ს (ასაკობრივი ჯგუფი 6-11 წელი). მკურნალობა კარგად აიტანებოდა, რაც დასტურდება კლინიკური ლაბორატორიული კვლევების შედეგებით, ორგანიზმის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების მაჩვენებლებით და ელექტროკარდიოგრაფიის (ეკგ) მონაცემებით, QTc ინტერვალის სიგრძის ჩათვლით. დესლორატადინის რეკომენდებული დოზების მიღებისას, ბავშვების და მოზრდილების სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის მაჩვენებლები ერთმანეთის შესაბამისი იყო. ამგვარად, ვინაიდან ალერგიული რინიტის/ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მიმდინარეობა და დესლორატადინის პროფილი მოზრდილებსა და ბავშვებში ერთმანეთის მსგავსია, მონაცემები დესლორატადინის ეფექტურობის შესახებ მოზრდილებში შეიძლება ექსტრაპოლირდეს ბავშვებზეც.

დესლორატადინის სიროფის ფორმის ეფექტურობა 12 წლამდე ასაკის ბავშვების მონაწილეობით ჩატარებულ კვლევებში არ არის შესწავლილი.

მოზრდილები და მოზარდები

მოზრდილებსა და მოზარდებში მრავალჯერადი დოზების კლინიკური კვლევის ფარგლებში, დესლორატადინის ყოველდღიურ გამოყენებას 14 დღის განმავლობაში არაუმეტეს 20 მგ დოზით არ ახლდა სტატისტიკურად ან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ. მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩატარებულ კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევაში, რომლის დროსაც მოზრდილები 10 დღის განმავლობაში იღებდნენ დესლორატადინს დოზით 45 მგ დღე-ღამეში (თერაპიულ დოზაზე 9-ჯერ მეტი), არ აღინიშნებოდა QTc ინტერვალის გახანგრძლივება.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

დესლორატადინი არ აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში მოზრდილებისა და მოზარდებისათვის რეკომენდებული დოზის - 5 მგ დღე-ღამეში გამოყენებისას, ძილიანობის განვითარების სიხშირე არ აღემატებოდა პლაცებოს ჯგუფს. მოზრდილებსა და მოზარდებში ტაბლეტების ფორმით გამოყენებული დესლორატადინი ერთჯერადი სადღეღამისო დოზით - 7,5 მგ, კლინიკურ კვლევებში გავლენას არ ახდენდა ფსიქომოტორულ აქტივობაზე. მოზრდილებში ჩატარებულ ერთდოზიან კვლევაში, დესლორატადინი 5 მგ დოზით გავლენას არ ახდენდა ფრენის შესრულების სტანდარტულ მონაცემებზე, მათ შორის სუბიექტური ძილიანობის გამწვავებაზე ან ფრენასთან დაკავშირებულ დავალებებზე.

მოზრდილებში ჩატარებულ კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევებში ალკოჰოლის ერთდროულად მოხმარება არ აძლიერებდა ალკოჰოლით გამოწვეულ შრომისუნარიანობის ან ძილიანობის დარღვევას. ფსიქომოტორული ტესტების შედეგები მნიშვნელოვნად არ განსხვავდებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ დესლორატადინს და პლაცებოს ცალკეულად ან ალკოჰოლთან ერთად.

მრავალდოზიან კვლევებში კეტოკონაზოლთან და ერითრომიცინთან ურთიერთქმედების შესწავლისას, სისხლის პლაზმაში არ აღინიშნებოდა დესლორატადინის კონცენტრაციების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები.

ალერგიული რინიტის მქონე მოზრდილებში და მოზარდებში, დესლორატადინი ტაბლეტების ფორმით ეფექტურად ამსუბუქებდა ისეთ სიმპტომებს, როგორიცაა ცემინება, ცხვირიდან გამონადენი და ქავილი ცხვირში, თვალების ქავილი, ცრემლდენა და თვალების სიწითლე, აგრეთვე სასის მიდამოში ქავილი. ტაბლეტები ახდენდა სიმპტომების ეფექტურ კუპირებას 24 საათის განმავლობაში. 12-დან 17 წლამდე ასაკის პაციენტებში ჩატარებულ კვლევებში არ მომხდარა ტაბლეტების ფორმით დესლორატადინის ეფექტურობის გამოკვეთილად დემონსტრირება.

რინიტის დადგენილი კლასიფიკაციის (სეზონური და სრულწლიანი) გარდა, სიმპტომების შენარჩუნების ხანგრძლივობის საფუძველზე ალერგიული რინიტი შეიძლება დაიყოს პერიოდულად და პერსისტიულად. პერიოდული რინიტის დროს სიმპტომები აღინიშნება კვირაში 4 დღეზე ნაკლები ან 4 კვირაზე ნაკლები ხნის განმავლობაში. პერსისტიული რინიტის დროს - კვირაში 4 ან მეტი დღის განმავლობაში და 4 კვირაზე მეტი ხნის მანძილზე.

ტაბლეტების ფორმით დესლორატადინი ეფექტურად ამსუბუქებდა მდგომარეობას სეზონური ალერგიული რინიტის დროს, რაც დასტურდება რინოკონიუნქტივიტის დროს ცხოვრების ხარისხის კითხვარის საერთო შედეგით. ყველაზე კარგი გაუმჯობესება აღინიშნა „პრაქტიკული პრობლემების“ და „აქტივობის შეზღუდვის“ სფეროებში, რომლებიც უკავშირდებოდა სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომებს.

ჭინჭრის ციების კლინიკური მოდელის სახით შეისწავლებოდა ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება, ვინაიდან ძირითადი პათოფიზიოლოგიური მექანიზმები იდენტურია ეტიოლოგიის მიუხედავად, ხოლო ქრონიკული დაავადების მქონე პაციენტები უფრო მეტად მოსახერხებელია რეტროსპექტული დაკვირვებისთვის. ყველა სახის ჭინჭრის ციების დროს გამომწვევი ფაქტორია   ჰისტამინის გამოყოფა, მოსალოდნელია, რომ დესლორატადინი ეფექტური იქნება ჭინჭრის ციების სხვა ტიპების სიმპტომების შესამსუბუქებლად, გარდა ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების, როგორც ესკლინიკურ რეკომენდაციებშია მითითებულია.

ორ პლაცებო-კონტროლირებად ექვს კვირიან კვლევაში, რომლებიც ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მქონე პაციენტებში ჩატარდა, დესლორატადინი ეფექტურად ამსუბუქებდა ქავილს და ამცირებდა გამონაყარის ზომას და რაოდენობას მკურნალობის პირველი კურსის ბოლოს. თითოეულ კვლევაში ეფექტი ნარჩუნდებოდა დოზის მიღების შემდეგ 24 საათის განმავლობაში. ისევე როგორც ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების დროს, სხვა ანტიჰისტამინური პრეპარატების კვლევებში, გამოირიცხა პაციენტთა მცირე ნაწილი, რომლებიც რეზისტენტული იყვნენ ანტიჰისტამინური საშუალებების მიმართ. პაციენტების 55%-ში, რომლებიც იღებდნენ დესლორატადინს, აღინიშნა ქავილის შემსუბუქება 50%-ზე უფრო მეტად, იმ პაციენტების 19%-თან შედარებით, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს. დესლორატადინით მკურნალობამ ასევე მნიშვნელოვნად შეამცირა ძილსა და დღის განმავლობაში აქტივობაზე დაავადების უარყოფითი გავლენა, რომლის განსაზღვრაც ხდებოდა ამ ცვლადების შესაფასებლად გამოყენებული ოთხბალიანი სკალით.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

მოზრდილების და მოზარდების სისხლის პლაზმაში დესლორატადინის განსაზღვრა შესაძლებელი ხდება პერორალურად მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში. დესლორატადინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 3 საათის შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 27 საათს შეადგენს. კუმულაციის ხარისხი კორელირებს ნახევარგამოყოფის პერიოდთან (27 საათი) და გამოყენების სიხშირესთან (ერთხელ დღე-ღამეში). 5მგ-დან 20მგ-მდე დიაპაზონში დესლორატადინის ბიოშეღწევადობა დოზის პროპორციულია.

მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები აღინიშნებოდა ფარმაკოკინეტიკური კვლევის ფარგლებში, რომელიც ჩატარდა ალერგიული რინიტის მქონე 2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში დაქვეითებული მეტაბოლიზმით დესლორატადინის სიროფის ფორმის მრავალჯერადი დოზების გამოყენებისას. დესლორატადინის ექსპოზიცია (AUC) 6-ჯერ უფრო მაღალი, ხოლო დესლორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) დაახლოებით 3-4-ჯერ უფრო მაღალი იყო დაახლოებით 3-6 საათის შემდეგ, ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდით 120 საათამდე. შესაბამისი დოზებით მკურნალობისას დესლორატადინის ექსპოზიცია მსგავსი იყო მოზრდილებში და დაქვეითებული მეტაბოლიზმის მქონე ბავშვებში. ამ პაციენტების უსაფრთხოების საერთო პროფილი არ განსხვავდებოდა ზოგადი პოპულაციის უსაფრთხოების საერთო პროფილისგან. დაქვეითებული მეტაბოლიზმის მქონე 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში დესლორატადინის ფარმაკოკინეტიკური კვლევები არ ჩატარებულა.

პედიატრიულ პრაქტიკაში ფარმაკოკინეტიკური კვლევების ჩატარებისას დადგინდა, რომ დესლორატადინის AUC-ის და C_max-ის მნიშვნელობები (რეკომენდებული დოზებით გამოყენების შემთხვევაში) ამავე პარამეტრების შესაბამისი იყო იმ მოზრდილებში, რომლებიც დესლორატადინს იღებდნენ 5 მგ დოზით სიროფის ფორმით.

განაწილება

დესლორატადინი 83-87%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის 14 დღის განმავლობაში დღე-ღამეში ერთხელ 5 მგ-დან 20 მგ-მდე დოზით დანიშვნისას, აქტიური ნივთიერების კლინიკურად მნიშვნელოვანი კუმულაცია არ აღინიშნება.

დესლორატადინის ტაბლეტების და სიროფის ფორმების ერთნაირი ერთჯერადი დოზების გამოყენებით მიმდინარე ჯვარედინი კვლევისას, დადგინდა მათი ბიოეკვივალენტობა.

ბიოტრანსფორმაცია

იმის გამო, რომ დესლორატადინის მეტაბოლიზმზე პასუხისმგებელი ფერმენტები დადგენილი არ არის, არ შეიძლება სრულად გამოირიცხოს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან მისი ურთიერთქმედების ალბათობა. CYP3A4-ის და CYP2D6-ის სპეციფიკური ინჰიბიტორების in vivo კვლევამ აჩვენა, რომ ეს ფერმენტები არაეფექტურია დესლორატადინის მეტაბოლიზმის დროს. დესლორატადინი არ არის CYP3A4-ის და CYP2D6-ის ინჰიბიტორი და არ წარმოადგენს P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატს ან ინჰიბიტორს.

ზრდასრული ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული დესლორატადინის ტაბლეტების ფორმის მრავალდოზიანი ფარმაკოკინეტიკური კვლევის დროს, ოთხ მოხალისეში აღინიშნა დესლორატადინის მეტაბოლიზმის დაქვეითება. დაახლოებით 7 საათის შემდეგ ამ პირებში C_max თითქმის 3-ჯერ მაღალი იყო, ხოლო საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდმა დაახლოებით 89 საათი შეადგინა.

რიგი ფარმაკოკინეტიკური და კლინიკური კვლევების დროს სისხლის პლაზმაში დესლორატადინის უფრო მაღალი კონცენტრაცია აღინიშნა მოხალისეთა 6%-ში. დესლორატადინის დაქვეითებული მეტაბოლიზმის მქონე მოხალისეთა ფენოტიპში შემთხვევების სიხშირე მსგავსი იყო მოზრდილებში (6%) და 2-11 წლის ასაკის ბავშვებში (6%), მაშინ, როდესაც ნეგროიდული რასის წამომადგენლებს შორის (18% მოზრდილებში, 16% ბავშვებში) უფრო მაღალი იყო, ვიდრე კავკასიური რასის წარმომადგენლებს შორის (2% მოზრდილებში, 3% ბავშვებში). თუმცა, ამ შემთხვევების უსაფრთხოების პროფილი არ განსხვავდება ზოგადი მოსახლეობის უსაფრთხოების პროფილისგან.

გამოყოფა

დესლორატადინის ერთჯერადი დოზის - 7,5 მგ გამოყენებით ჩატარებულ კვლევაში დადგინდა, რომ საკვები (ცხიმიანი მაღალკალორიული საუზმე) და გრეიფრუტის წვენი (სხვა კვლევა) გავლენას არ ახდენს დესლორატადინის გამოყოფაზე.

ხაზოვნება/არახაზოვნება

5 მგ-დან 20 მგ-მდე დოზების დიაპაზონში დესლორატადინის ბიოშეღწევადობა დოზის პროპორციულია.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტები

დესლორატადინის ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (თქუ) შედარებული იქნა ფარმაკოკინეტიკასთან ჯანმრთელ სუბიექტებში, ერთჯერადი დოზების ერთ კვლევაში და მრავალჯერადი დოზების ერთ კვლევაში. ერთდოზიან კვლევაში დესლორატადინის ზემოქმედება იყო დაახლოებით 2-ჯერ და 2,5-ჯერ უფრო მეტი შესაბამისად, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე ფორმის მქონე პაციენტებში, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. მრავალდოზიან კვლევაში სტაბილური მდგომარეობის მიღწევა მოხდა მე-11 დღის შემდეგ და ჯანმრთელ პირებთან შედარებით, დესლორატადინის ზემოქმედება იყო 1,5-ჯერ მეტი თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მსუბუქი და საშუალო ფორმის მქონე პაციენტებში და დაახლოებით 2,5-ჯერ მეტი თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მძიმე ფორმის მქონე პაციენტებში. ორივე კვლევაში დესლორატადინის და 3-ჰიდროქსიდესლორატადინის ექსპოზიციის (AUC და C_max) ცვლილებები კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ ყოფილა.

გამოყენების ჩვენებები

ალერგიული რინიტის და ჭინჭრის ციების სიმპტომების შემსუბუქება.

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირება

სიროფის დოზირებისათვის გამოიყენება შეფუთვაში არსებული საზომი ჭიქა.

მოზრდილებში და მოზარდებში12 წლის ასაკიდან- 5 მგ (10 მლ სიროფი) ერთხელ დღე-ღამეში.

ბავშვები

აუცილებელია გათვალისწინება, რომ 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში რინიტის შემთხვევების უმეტესობა არის ინფექციური და არ არსებობს პერორალურად მისაღები დესლორატადინით ინფექციური რინიტის მკურნალობის დამადასტურებელი მონაცემები.

6-დან 11 თვემდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 1 მგ (2 მლ სიროფი) ერთხელ დღე-ღამეში.

1-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშება 1,25 მგ (2,5 მლ სიროფი) ერთხელ დღე-ღამეში.

6-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში - 2,5 მგ (5 მლ სიროფი) ერთხელ დღე-ღამეში.

6 თვემდეასაკის ბავშვებშიპერორალურად მისაღები დესლორატადინის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.

კლინიკურ კვლევებში 1-11 წლის ასაკის ბავშვებში და 12-17 წლის ასაკის მოზარდებში პერორალურად მისაღები დესლორატადინის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.

პერიოდული ალერგიული რინიტის (სიმპტომების არსებობა კვირაში 4 დღეზე ნაკლები ან 4 კვირაზე ნაკლები ხნის განმავლობაში) მკურნალობა უნდა მოხდეს პაციენტის სამედიცინო ისტორიის შესაბამისად. სიმპტომების გაქრობის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და განახლდეს განმეორებით მათი გამოვლენის შემდეგ.

პერსისტიული ალერგიული რინიტის (სიმპტომების არსებობა კვირაში 4 დღეზე მეტი ან 4 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში) შემთხვევაში, რეკომენდებულია პრეპარატით უწყვეტი მკურნალობის ჩატარება ალერგენთან პაციენტის კონტაქტის მთელი პერიოდის განმავლობაში.

გამოყენების წესი

ალერგიული რინიტის (პერიოდული და პერსისტიული ალერგიული რინიტის) და ჭინჭრის ციების სიმპტომების შესამსუბუქებლად ესლოტინი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად, მცირე რაოდენობით წყლის მიყოლებით.

მოსახლეობის განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტები

თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტები

არ არსებობს მონაცემები ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დესლორატადინის გამოყენების შესახებ.

ბავშვები

ბავშვებში პრეპარატის გამოყენება მოცემულია ზემოთ.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების ან ლორატადინის მიმართ.

არასასურველი რეაქციები

ბავშვები

პედიატრიულ პოპულაციაში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში (6 თვიდან 11 წლამდე ასაკის 246 ბავშვი) ხდებოდა დესლორატადინის სიროფის ფორმით მიღება. 2-დან 11 წლამდე ასაკის პაციენტებში არასასურველი რეაქციების სიხშირე ერთნაირი იყო დესლორატადინის და პლაცებოს ჯგუფებში. 6-დან 23 თვემდე ასაკის ჩვილებში და მცირეწლოვან ბავშვებში ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქციები, რომლებიც აღინიშნებოდა უფრო ხშირად, ვიდრე პლაცებოს გამოყენებისას, იყო დიარეა (3,7%), ცხელება (2,3%) და უძილობა (2,3%). სხვა კვლევის დროს არასასურველი რეაქციები არ აღინიშნა 6-11 წლის ასაკის ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ დესლორატადინის ერთჯერად დოზას - 2,5 მგ პერორალური ხსნარის ფორმით.

კლინიკურ კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობა მიიღო 12-დან 17 წლამდე ასაკის 578-მა პაციენტმა, თავის ტკივილი აღინიშნა როგორც ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქცია; იგი დაფიქსირდა დესლორატადინის ჯგუფის პაციენტთა 5,9%-ში და პლაცებოს ჯგუფის პაციენტთა 6,9%-ში.

მოზრდილები და მოზარდები

კლინიკურ კვლევებში, რომლებიც ჩატარდა მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩვენებების მიხედვით, ალერგიული რინიტის და ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების ჩათვლით, დესლორატადინის რეკომენდებული დოზით გამოყენებისას არასასურველი რეაქციები დაფიქსირდა პაციენტების 3%-ში, პლაცებოს ჯგუფის პაციენტებთან შედარებით. ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქციები, რომლებიც აღინიშნებოდა უფრო ხშირად, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში, იყო დაღლილობა (1,2%), პირის სიმშრალე (0,8%) და თავის ტკივილი (0,6%).

კლინიკური კვლევების დროს დაფიქსირებული არასასურველი რეაქციების სიხშირე, რომელიც აღემატებოდა პლაცებოს ჯგუფში არსებულ დონეს, ასევე პოსტმარკეტინგულ პერიოდში დაფიქსირებული სხვა არასასურველი ეფექტების სიხშირე, მითითებულია ქვემოთ.

არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100, მაგრამ <1/10); არახშირად (≥1/1000, მაგრამ <1/100); იშვიათად (≥1/10000, მაგრამ <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000), სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია).

მეტაბოლიზმის და კვების მხრივ: სიხშირე უცნობია - მომატებული მადა.

ფსიქიკის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ჰალუცინაციები; სიხშირე უცნობია - ქცევის დარღვევა, აგრესია.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, უძილობა (2 წლამდე ასაკის ბავშვებში); ძალიან იშვიათად - თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიულობა, კრუნჩხვები.

გულის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ტაქიკარდია, პალპიტაციები; სიხშირე უცნობია - QT ინტერვალის გახანგრძლივება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - პირის სიმშრალე, დიარეა (2 წლამდე ასაკის ბავშვებში); ძალიან იშვიათად - მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, დიარეა.

ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ: ძალიან იშვიათად - ღვიძლის ფერმენტების და ბილირუბინის დონის მომატება, ჰეპატიტი; სიხშირე უცნობია - სიყვითლე.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: სიხშირე უცნობია - ფოტომგრძნობელობა.

ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ძალიან იშვიათად - მიალგია.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: ხშირად - დაღლილობა, ცხელება (2 წლამდე ასაკის ბავშვებში); ძალიან იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (როგორებიც არის ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ქოშინი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება); სიხშირე უცნობია - ასთენია.

გავლენა ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: სიხშირე უცნობია - წონაში მომატება.

ბავშვები

სხვა არასასურველი ეფექტები, რომლებიც აღინიშნა პოსტმარკეტინგულ პერიოდში ბავშვებში და რომელთა სიხშირე უცნობია, მოიცავს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას, არითმიას, ბრადიკარდიას, ქცევის დარღვევებს და აგრესიას.

უსაფრთხოების რეტროსპექტულმა ობსერვაციულმა კვლევამ აჩვენა დესლორატადინის მიღების დროს 0-დან 19 წლამდე ასაკის პაციენტებში პირველად განვითარებული კრუნჩხვების სიხშირის მატება, იმ პერიოდებთან შედარებით, როდესაც არ ხდებოდა დესლორატადინის გამოყენება. 0-4 წლის ასაკის ბავშვებში დაზუსტებულმა აბსოლუტურმა ნამატმა შეადგინა 37,5 (95% ნდობის ინტერვალი (ნი) 10,5-64,5) 100 000 კაც-წელზე, ახალი გულყრების 80,3 ფონური სიხშირით 100 000 კაც-წელზე. 5-19 წლის ასაკის პაციენტებს შორის დაზუსტებულმა აბსოლუტურმა ნამატმა შეადგინა 11,3 (95% ნდობის ინტერვალი 2,3-20,2) 100 000 კაც-წელზე, 36,4 ფონური დონის პირობებში 100 000 კაც-წელზე.

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ მნიშვნელოვანია. თუ პაციენტს გამოუვლინდა სერიოზული არასასურველი რეაქცია სამკურნალო საშუალებაზე ან ახალი არასასურველი რეაქციის აღნიშვნის შემთხვევაში, რომელიც ზემოთ აღწერილი არ არის, გთხოვთ, მოახდინოთ ინფორმირება ფარმაკოზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.

განსაკუთრებული მითითებები

თირკმლების ფუნქციის დარღვევები

თურკმლების ფუნქციის მწვავე ხარისხის დარღვევებისას, ესლოტინი სიფრთხილით გამოიყენება.

კრუნჩხვები

დესლორატადინი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პირად ან საოჯახო ანამნეზში კრუნჩხვების მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით კი მცირეწლოვან ბავშვებში, რომლებიც უფრო მეტად არიან მიდრეკილი კრუნჩხვების განვითარებისადმი დესლორატადინით მკურნალობისას. მკურნალმა ექიმმა შეიძლება განიხილოს დესლორატადინის მიღების შეწყვეტის აუცილებლობა იმ პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობის დროს აქვთ კრუნჩხვები.

ბავშვები

2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ალერგიული რინიტის დიაგნოზის განსხვავება სხვა სახის რინიტისგან საკმაოდ რთულია. ზედა სასუნთქი გზების ინფექციის ან სტრუქტურული ანომალიების არსებობის შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს ასევე პაციენტის ფიზიკური დათვალიერება და შეგროვდეს შესაბამისი ლაბორატორიული კვლევების და კანის ტესტების შედეგები.

მოზრდილების და 2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვების დაახლოებით 6%-ს აღენიშნება დესლორატადინის მეტაბოლიზმის დაბალი უნარი, პაციენტების ამ ჯგუფში დესლორატადინს გააჩნია უფრო მაღალი ექსპოციზია. დესლორატადინის უსაფრთხოების პროფილი დაბალი მეტაბოლიზმის მქონე 2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში ანალოგიურია დესლორატადინის ნორმალური მეტაბოლიზმის მქონე ბავშვებისა. შესწავლილი არ არის დესლორატადინის ზემოქმედება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებზე, რომლებსაც მეტაბოლიზმის დაბალი დონე აქვთ.

6 თვეზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში დესლორატადინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.

თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

ინფორმაცია დამხმარე ნივთიერებების შესახებ

პრეპარატი შეიცავს საქაროზას. ფრუქტოზის აუტანლობის, გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის ან ისეთი იშვიათი მემკვიდრული პრობლემების მქონე პაციენტებმა, როგორიც არის საქარაზა-იზომალტაზას უკმარისობა, არ უნდა მიიღონ პრეპარატი.

პრეპარატი შეიცავს 23 მგ-ზე ნაკლებ ნატრიუმს 5 მლ-ში ანუ პრაქტიკულად „არ შეიცავს ნატრიუმს“.

პრეპარატი შეიცავს ნატრიუმის მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატს და ნატრიუმის პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატს, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები (შესაძლოა დაყოვნებული).

პრეპარატი საღებავის სახით შეიცავს სანსეტ ყვითელს, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები.

პრეპარატი შეიცავს პროპილენგლიკოლს, რომლის ერთდროულად გამოყენებამ ალკოჰოლდეჰიდროგენაზას ნებისმიერ სუბსტრატთან, მაგალითად, ეთანოლთან, ახალშობილებში და 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული არასასურველი მოვლენები.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

კლინიკური კვლევების მონაცემების თანახმად, 0,5 მგ/მლ დოზით პერორალურად მისაღები დესლორატადინი გავლენას არ ახდენს ან უმნიშვნელო გავლენას ახდენს ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე, რაც ფსიქომოტორული რეაქციების მომატებულ სისწრაფეს მოითხოვს. პაციენტთა უმეტესობას ძილიანობა არ აღენიშნება. თუმცა, რადგან სხვადასხვა ადამიანებში სამკურნალო საშუალებებზე რეაქცია შეიძლება განსხვავდებოდეს, სანამ პაციენტი სრულად არ გაარკვევს თავის რეაქციას ამ სამკურნალო საშუალებაზე, რეკომენდებული არ არის ისეთი საქმიანობების განხორციელება, რომლებიც ფსიქიკურ აქტივობას მოითხოვს, როგორიცაა ავტომობილის და მექანიზმების მართვა.

ფერტილობა, გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალები/კონტრაცეპცია

არ არსებობს მონაცემები რეპროდუქციული ასაკის ქალებში ფერტილობაზე გავლენის შესახებ.

დესლორატადინი ურთიერთქმედებს პერორალურ კონტრაცეპტულ საშუალებებთან. ამ მიზეზით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია კონტრაცეპციის ალტერნატიული ეფექტური და საიმედო მეთოდის გამოყენება.

6 თვეზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში და ახალდაბადებულებში დესლორატადინის ეფექტი უცნობია.

ორსულობა

ორსული ქალების შესახებ არსებული დიდი რაოდენობით მონაცემები (ორსულობის 1000-ზე მეტი შემთხვევა) მიუთითებს იმაზე, რომ დესლორატადინს არ გააჩნია ტოქსიკური თვისებები, რომლებიც იწვევს მალფორმაციებს ან მავნე ზეგავლენას ახდენს საშვილოსნოსშიდა/ნეონატალურ განვითარებაზე. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ტოქსიკური ზემოქმედება რეპროდუქციულ ფუნქციაზე. როგორც სიფრთხილის ზომა, სასურველია თავიდან იქნას აცილებული ორსულობის დროს დესლორატადინის გამოყენება.

ლაქტაცია

დესლორატადინი აღმოჩენილია ძუძუთი კვებაზე მყოფ იმ ახალშობილებში/ჩვილებში, რომელთა დედებიც იღებდნენ დესლორატადინს. ახალშობილებზე და ჩვილებზე გავლენის შესახებ ცნობილი არ არის. ბავშვისთვის ძუძუთი კვების და დედისთვის მკურნალობის სარგებლის გათვალისწინებით, უნდა მოხდეს პრეპარატის მიღების შეწყვეტის ან ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ გადაწყვეტილების მიღება.

ფერტილობა

არ არსებობს მონაცემები მამაკაცებში და ქალებში ფერტილობაზე გავლენის შესახებ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ერითრომიცინის ან კეტოკონაზოლის გამოყენებით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში დესლორატადინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან არ გამოვლენილა.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევაში დესლორატადინი ტაბლეტების ფორმით, რომელიც გამოიყენებოდა ალკოჰოლთან ერთად, არ იწვევდა ალკოჰოლის მავნე ზემოქმედების გაძლიერებას. თუმცა, პოსტმარკეტინგულ პერიოდში იყო შეტყობინებები ალკოჰოლის აუტანლობის და ინტოქსიკაციის შემთხვევების შესახებ. ამიტომ, პრეპარატთან ერთად ალკოჰოლის მიღების დროს რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა.

დესლორატადინი ურთიერთქმედებს პერორალურ კონტრაცეპტულ საშუალებებთან. ამ მიზეზით, მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია კონტრაცეპციის ალტერნატიული ეფექტური და საიმედო მეთოდის გამოყენება.

ბავშვები

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარებული იქნა მხოლოდ მოზრდილებში.

დოზის გადაჭარბება

როგორც პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას გამოვლინდა, დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული არასასურველი რეაქციების პროფილი მსგავსია პროფილისა, რომელიც აღინიშნება თერაპიული დოზებით მკურნალობისას, მაგრამ ეფექტების გამოხატულობა შესაძლოა უფრო მკვეთრი იყოს.

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა სიფრთხილის სტანდარტული ზომების მიღება შეუწოველი აქტიური ნივთიერების გამოსადევნად. რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.

დესლორატადინი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს, პერიტონეალური დიალიზის ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

სიმპტომები

მრავალდოზიანი კლინიკური კვლევის დროს მოზრდილებში და მოზარდებში 45 მგ-მდე (რეკომენდებულ დოზაზე 9-ჯერ მეტი) დოზით დესლორატადინის გამოყენებას არ ახლდა რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტების გამოვლენა.

ბავშვები

როგორც პოსტმარკეტინგული გამოყენების დროს გამოვლინდა, დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული არასასურველი რეაქციების პროფილი მსგავსია პროფილისა, რომელიც აღინიშნება თერაპიული დოზებით მკურნალობისას, მაგრამ ეფექტების გამოხატულობა შესაძლოა უფრო მკვეთრი იყოს.

გამოშვების ფორმა

60 მლ ან 100 მლ სიროფი ყვითელი ფერის შუშის ფლაკონში, რომელსაც აქვს ბავშვებისაგან დაცვის სისტემით აღჭურვილი ხრახნიანი თავსახური.

1 ფლაკონი საზომი ჭიქით სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

„ვორლდ  მედიცინ ილაჩ სან. ვე  ტიჯ. ა.შ.“-ს მიერ, თურქეთი

(ჩოსბ  გ.ო. პაშა მაჰ.  6. ჯად. No. 30 ჩერკეზკეი/ტეკირდაგ )

“ WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TIC. A.Ş.”, TURKEY

(ÇOSB GO Paşa Mah. 6. Cad . No: 30  Cerkezköy / Tekirdaĝ).