მიდოტორი 10მგ #28ტ

მიდოტორი 10მგ #28ტ

სავაჭრო დასახელება

მიდოტორი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ტორასემიდი

სამკურნალო ფორმა

10 მგ ტაბლეტები #28

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას - 10 მგ ტორასემიდს,

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

დიურეზულები. “მარყუჟოვანი” დიურეზულები. ტორასემიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ტორასემიდს აქვს სალურეზული ეფექტი, რადგან იგი აინჰიბირებს ნატრიუმის და ქლორის რეაბსორბციას ჰენლეს მარყუჟის აღმავალი ნაწილიდან.
დიურეზული ეფექტი სწრაფად ვლინდება პრეპარატის ინტრავენური შეყვანის ან შიგნით მიღების შემდეგ. მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება 1 საათში ან 2-3 საათის შემდეგ და შეიძლება გაგრძელდეს 12 საათამდე. პრე- და პოსტდატვირთვის შემცირების ხარჯზე ტორასემიდი აუმჯობესებს სიმპტომებს და ასევე გულის კუნთის მდგომარეობას გულის უკმარისობის მკურნალობის დროს.
ტორასემიდის შიგნით მიღების შემდეგ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის პირველ კვირაში, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი ჩვეულებრივ აღინიშნება არაუგვიანეს 12 კვირის შემდეგ. ტორასემიდი ამცირებს არტერიულ წნევას პერიფერიული რეზისტენტობის შემცირების ხარჯზე. ეს ეფექტი განპირობებულია ელექტროლიტების დისბალანსის დარეგულირებით და განსაკუთრებით კი დიდი რაოდენობით თავისუფალი Ca2+ იონების მოქმედების შემცირებით არტერიული კუნთის უჯრედებში, რაც ძალიან ტიპიურია ჰიპერტენზიისთვის. ეს სავარაუდოდ ამცირებს კუმშვადობის უნარს ან სისხლძარღვების მგრძნობელობას სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი ნივთიერებების, მაგალითად კატექოლამინების მიმართ.

მეტაბოლიზმი

მთავარი მეტაბოლიტი - კარბონის მჟავას წარმოებული, წარმოადგენს ბიოლოგიურად არააქტიურ ნივთიერებას. ორ სხვა მეტაბოლიტს, რომლებიც ადამიანის ორგანიზმში წარმოიქმნებიან უმნიშვნელო რაოდენობით, გააჩნიათ რამდენადმე დიურეზული აქტივობა, მაგრამ მათი კონცენტრაციები ძალიან მცირეა იმისათვის, რომ მოახდინონ რაიმე მნიშვნელოვანი კლინიკური მოქმედება.

გამოყოფა

ტორასემიდის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (t 1/2) ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენს 4 საათს. ტორასემიდი გამოიდევნება სისხლის მიმოქცევიდან, ექვემდებარება რა მეტაბოლიზმს ღვიძლში (საერთო რაოდენობის 80%), და გამოიყოფა შარდით (საერთო რაოდენობის დაახლოებით 20% პაციენტებში თირკმელების ნორმალური ფუნქციით). იმის გათვალისწინებით, რომ ტორასემიდის 99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, გორგლოვანი ფილტრაციის მეშვეობით ნეფრონის მილაკებში მოხვედრილი ნივთიერების რაოდენობა ძალიან მცირეა. ტორასემიდის თირკმლისმიერი კლირენსი ხორციელდება, ძირითადად, ნაერთის აქტიური სეკრეციის ხარჯზე პროქსიმალურ მილაკებში.

პაციენტებში დეკომპენსირებული შეგუბებითი გულის უკმარისობით დაქვეითებულია პრეპარატის ღვიძლისმიერი და თირკმლისმიერ კლირენსი, სავარაუდოდ ღვიძლში შეგუბებითი მოვლენების და თირკმლის სისხლის ნაკადის შემცირების ხარჯზე, შესაბამისად. ასეთ პაციენტებში, ტორასემიდის საერთო კლირენსი 50%-ით ნაკლებია, ვიდრე ჯანმრთელ ინდივიდუმებში, ნახევრად გამოყოფის პერიოდი კი და ფართობი “კონცენტრაცია-დრო” მრუდის ქვეშ (AUC) შესაბამისად უფრო მაღალია.

შემცირებული თირკმლისმიერი კლირენსის გამო, სისხლის ნაკადში მოხვედრილი პრეპარატის უმცირესი ნაწილი აღწევს თავის მოქმედების ადგილს მილაკის სანათურში, ამიტომ პრეპარატის ამ დოზისათვის ნატრიურეზი პაციენტებში გულის შეგუბებითი უკმარისობით უფრო დაბალია, ვიდრე ჯანმრთელ ინდივიდუმებში.

პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით, ტორასემიდის თირკმლისმიერი კლირენსი შესამჩნევადაა შემცირებული. მაგრამ ეს მნიშვნელოვნად არ აისახება პრეპარატის საერთი კლირენსზე. სისხლის ნაკადში მოხვედრილი პრეპარატის მცირე რაოდენობა აღწევს თავისი მოქმედების ადგილს მილაკის სანათურში, ამიტომ დიურეტიკის ნატრიურეზული ეფექტი შემცირებულია. შარდმდენი ეფექტი თირკმლის უკმარისობის დროს შეიძლება მაინც მიღწეული იქნას პრეპარატის დიდი დოზების დანიშვნით.

ტორასემიდის საერთო კლირენსი და მისი ნახევრად გამოყოფის პერიოდი რჩება ნორმალური თირკმელების დავქითებული ფუნქციის შემთხვევაში, ღვიძლში ნივთიერების მეტაბოლიზმის ხარჯზე.

პაციენტებში ღვიძლის ციროზით პრეპარატის განაწილების მოცულობა, ნახევრად გამოყოფის პერიოდი და თირკმლისმიერი კლირენსი მომატებულია, მაგრამ საერთო კლირენსი ძველებურად შეუცვლელი რჩება.

ტორასემიდის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი ხანდზმული ასაკის პაციენტებში მსგავსია ასეთისა ახალგაზრდა პირებში, იმის გამოკლებით, რომ ადგილი აქვს პრეპარატის თირკმლისმიერი კლირენსის დაქვეითებას ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დამახასიათებელი დაქვეითების გამო. ამასთან საერთო კლირენსი და ნახევრად გამოყოფის პერიოდი რჩება უცვლელი.

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

ტორასემიდი წარმოადგენს “მარყუჟოვან” დიურეზულს. ტორასემიდი მოქმედებს

ჰენლეს მარყუჟის აღმავალი მუხლის მსხვილი სეგმენტის შიდა ზედაპირზე, სადაც

აინჰიბირებს Na+/K+/2Cl- სატრანსპორტო სისტემას.

პრეპარატი აძლიერებს ნატრიუმის, ქლორის და წყლის ეკსკრეციას, არ ახდენს რა შესამჩნევ ზეგავლენას გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეზე, თირკმლისმიერ სისხლის ნაკადზე ან მჟავა-ტუტოვან ბალანსზე.

გამოყენების ჩვენებები

- შეშუპების სინდრომი გულის ქრონიკული უკმარისობის, თირკმელების და ღვიძლის დაავადებების შედეგად;
- ესენციალური არტერიული ჰიპერტენზია მონოთერაპიის სახით ან სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

გამოყენების წესი და დოზირება მიდოტორი ინიშნება შიგნით 1 ჯერ დღეში, საკვების მიღების მიუხედავად, დაღეჭვის გარეშე, სითხის მცირე რაოდენობის დაყოლებით.

გულის ქრონიკული უკმარისობა (გქუ)

ჩვეულებრივი საწყისი დოზა - 10-20 მგ 1 ჯერ დღეში. საჭირო შარდმდენი ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან დაახლოებით ორჯერ ადექვატური დიურეზული პასუხის მიღებამდე.

თირკმელების ქრონიკული უკმარისობა (თქუ)

ჩვეულებრივი საწყისი დოზა - 20 მგ 1 ჯერ დღეში. საჭირო შარდმდენი ეფექტის არარსებობის დროს დოზას ზრდიან დაახლოებით 2 ჯერ ადექვატური დიურეზული პასუხის მიღებამდე.

ღვიძლის ციროზი

ჩვეულებრივ საწყის დოზას 5 - 10 მგ-ს იღებენ 1 ჯერ დღეში ალდოსტერონის ანტაგონისტებთან ან სხვა კალიუმშემანარჩუნებელ დიურეტიკებთან ერთად. საჭირო შარდმდენი ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან დაახლოებით ორჯერ ადექვატური დიურეზული პასუხის მიღებამდე.

არტერიული ჰიპერტენზია

ჩვეულებრივი საწყისი დოზა - 5 მგ 1 ჯერ დღეში. თუ არტერიული წნევის საჭირო დაქვეითება ვერ იქნა მიღწეული 4-6 კვირის მანძილზე, საჭიროა დოზის 10 მგ-მდე გაზრდა 1 ჯერ დღეში, და თუ ეს დოზა არ იძლევა საჭირო ეფექტს, სამკურნალო სქემაში საჭიროა სხვა ჯგუფის ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატის დამატება.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს არ ესაჭიროებათ დოზირების სპეციალური შერჩევა.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევები

ტორასემიდის თირკმლისმიერი კლირენსი შეიძლება დაქვეითებული იყოს ავადმყოფებში თირკმელების დარღვეული ფუნქციით, ამიტომ სასურველი დიურეზული ეფექტის მისაღწევად შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის მაღალი დოზები.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები

საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ პაციენტებში ღვიძლის მძიმე ხარისხის უკმარისობით ტორასემიდის მომატებული კლირენსი შეიძლება კომპენსირებული იქნას ნატრიურეზის შემცირებით

გვერდითი მოქმედება

- თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა

- დიარეა

- შარდვის სიხშირის ზრდა, პოლიურია, ნიქტურია

- ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპერლიპიდემია

- ქვედა კიდურების კუნთების კრუნჩხვები

- ექსტრასისტოლია, ტაქიკარდია, გულისცემა

- სახის გაწითლება

- სისხლდენა ცხვირიდან

- პოლიდიფსია, მუცლის ტკივილი, მეტეორიზმი

- შარდვის სურვილი

- ასთენია, სისუსტე, წყურვილი, მომატებული დაღლილობა, ჰიპერაქტივობა, ნევროზულობა, გონების არევა

- თრომბოციტების რაოდენობის ზრდა

- ერითროპენია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.

საჭიროა სხვა გვერდითი ეფექტების გათვალისიწნებაც, რომლებსაც მიეკუთვნება გულისრევა, ღებინება, ჰიპერკალიემია, ჰიპერურინემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპოვოლემია, არტერიული ჰიპოტენზია, იმპოტენცია, შუნტის თრომბოზი, კანის რეაქციები და გულის წასვლა.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა ტორასემიდის, სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ

- ანურია

- გალაქტოზას მემკვიდრეობითი აუტანლობა, Lაპპ-ლაქტაზას ფერმენტის დეფიციტი (დაავადება, რომელიც აღინიშნება ლაპლანდიის მოსახლეობას შორის), გლუკოზას ან გალაქტოზას შეწოვის დარღვევები

- ღვიძლის კომა, პრეკომატოზური მდგომარეობა

- ღვიძლის უკმარისობა მზარდი აზოტემიით

- არითმიები

- თირკმელების უკმარისობა სამკურნალო საშუალებების მიღების შემდეგ, რომლებიც იწვევენ თირკმელების დაზიანებას

- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

- ბავშვთა და 18 წლამდე მოზარდობის ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

კლინიკური მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ორსულ ქალებში არ არსებობს. ცხოველებზე კვლევებმა აჩვენეს ტორასემიდის პირდაპირი ან ირიბი მავნე ეფექტების არარსებობა ორსულობაზე, ემბრიონის, ნაყოფის განვითარებაზე, დაბადებასა და პოსტნატალურ პერიოდზე. მაგრამ საკმარისი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო მიდოტორი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს.

მონაცემები ტორასემიდის დედის რძეში შეღწევის შესახებ არ არსებობს, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

სამკურნალო საშუალების ზეგავლენის თავისებურებანი სატრანსპორტო საშუალების ან პოტენციურად საშიში მექანიმების მართვის უნარზე.

მიდოტორს შეუძლია რეაქციების სიჩქარის შეცვლა და ავტოტრასნპორტის მართვის და საქმიანობით დაკავების უნარზე ზემოქმედება, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

უპირატესად ეს ფაქტი გათვალისწინებული უნდა იყოს ალკოჰოლის ერთდროულად გამოყენებისას.

ჭარბი დოზირება

მიდოტორით ჭარბი დოზირების შემთხვევები არ არის აღწერილი, მაგრამ შეიძლევა ვივარაუდოთ სიმპტომები პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებების საფუძველზე.

სიმპტომები: გაუწყლოვნება, ჰიპოვოლემია, არტერიული ჰიპოტენზია, ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი და სისხლის შედედება.

მკურნალობა: ელექტროლიტების და სითხის დაკარგული მოცულობის შევსება.

დღეისათვის მონაცემები ფიზიოლოგიური მექანიზმების შესახებ (მაგალითად, შარდის pH ცვლილება), რომლებიც ხელს შეუწყობდნენ ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების ორგანიზმიდან სწრაფ გამოყოფას, არ არსებობს. ტორასემიდი არ ექვემდებარება დიალიზს და, მაშასადამე, ჰემოდიალიზი არ დააჩქარებს მის გამოყოფას.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

10 მგ აბები #28

შენახვის პირობები

ინახება მშრალ ადგილას, არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი: ეჯ ფარმა, ინდოეთი