ნიფლოქსი 200მგ/250მგ #10ტ

შემადგნელობა:

თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

ოფლოქსაცინი USP.....….……...200მგ ორნიდაზოლი…........................250 მგ

დამხმარე ნივთიერებები ...…….Q.S.

საღებავი: Sunset ყვითელი

დამხმარე ნივთიერებები

მიკრო კრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, გაწმენდილი ტალკი, მაგნიუმისს ტეარატი, RFC (Sunset ყვითელი), იზოპროპილის სპირტი, დიქლორომეთანი.

წამლის ფორმა

პერორალური ტაბლეტები

აღწერა: 

ნარინჯისფერი გარსით დაფარული ტაბლეტები

თერაპიული კატეგორია

ანტიბაქტერიული

ფარმაკოლოგია

ფარმაკოკინეტიკა

ოფლოქსაცინი

ოქფლოქსაცინი თითქმის სრულიად შეიწოვება პერორალური გამოყენების შემდეგ. სისხლში მაქსიმალური დონეები მიიღწევა 1-3 საათში და ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 4-6 სთ. ოფლოქსაცინი უპირატესად გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში. თირკმლის უკმარისობის დროს უნდა შემცირდეს დოზა.

ორნიდაზოლი

ორნიდაზოლი ადვილად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და პიკური პლაზმური კონცენტრაციები 30მკგ/მლ მიიღწევა 2 საათის განმავლობაში ერთჯერადი დოზის 1.5გ მიღების შემდეგ. საკვები არ ზემოქმედებს მოცულობაზე, მაგრამ მოქმედებს შეწოვის სიჩქარეზე. ორნიდაზოლი <15%-ით უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. ფართოდ ვრცლდება ორგანიზმის ქსოვილებში და სითხეებში, მათ შორის თავზურგტვინის ქსოვილებში. ორნიდაზოლის >90% მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მეტაბოლიტები აქტიურია და გააჩნიათ იგივე მოქმედება ანაერობული ბაქტერიების წინააღმდეგ, როგორც ორნიდაზოლს. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 12-14 სთ. იგი გამოიყოფა შარდში ძირითადად კონიუგატის  და მეტაბოლიტების სახით და ნაკლებად ფეკალიებში. ნაღველში გამოყოფა შესაძლოა იყოს მნიშვნელოვანი ორნიდაზოლის და მისი მეტაბოლიტების ელიმინაციაში.

ოფლოქსაცინის და ორნიდაზოლის კომბინაციის რაციონალიზმი

რამოდენიმე კვლევაში გამოვლინდა ნიტროიმიდაზოლების და ქინოლონების კომბინაციის კლინიკური ეფექტურობა. ამიტომ, ორნიდაზოლის და ოფლოქსაცინის კომბინაცია ინიშნება განსაკუთრებით შერეული ინფექციების დროს. ორნიდაზოლი, რომელიც წარმოადგენს ნიტროიმიდაზოლის სერიის ახლადწარმოებულს, გააჩნია უფრო ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი. მისი მიღება რეკომენდებულია დღეში ორჯერ. ოფლოქსაცინის მიღებაც რეკომენდებულია დღეში ორჯერ. ამიტომ, ორნიდაზოლის და ოფლოქსაცინის ფიქსირებული დოზების კომბინაცია შესაბამისია. ამასთან ერთდ, FDC უზრუნველყოფს ფართო სპექტრის მოქმედებას, ვინაიდან პრეპარატებს ცალ-ცალკე გააჩნიათ აქტივობა როგორც აერობული, ისე ანაერობული ინფექციების წინააღმდეგ.

ფარმაკოდინამიკა

ოფლოქსაცინი

იგი აქტიურია პერორალური მიღების შემდეგ. იგი აინჰიბირებს ბაქტერიულ დნმ-ს რეპლიკაციას დნმ ტოპოიზომერაზას ბლოკირებით, განსაკუთრებით დნმ გირაზას. ოფლოქსაცინის თერაპიული დოზები მოკლებულია ფარმაკოლოგიურ ეფექტურობას ნებაყოფლობით ან ვეგეტატიურ ნერვულ სისტემებზე.

ორნიდაზოლი

ბაქტერიის უჯრედშიპასიური აბსორბციის შემდეგ, ორნიდაზოლის ნიტრო ჯგუფი მცირდება ამინურ ჯგუფამდე ფეროდოქსული ტიპის რედოქსული სისტემის მეშვეობით. რედოქსის შუალედური უჯრედშიდა მეტაბოლიტების ფორმირება წარმოადგენს ორნიდაზოლის მიკროორგანიზმის მკვლელ ძირითადკომპონენტს. მოქმედების მექანიზმი მსგავსია პროტოაზაში.

მიკრობიოლოგია

მიკრობიოლოგიური შედეგები მიუთითებენ, რომ შემდეგი პათოგენები შესაძლებელია მიიჩნეოდეს მგრძნობიარედ:

Staphylococcus aureus (მეთიცილინ რეზისტენტული სტაფილოკოკების ჩათვლით) Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (ინდოლუარყოფითი და ინდოლდადებითი შტამები) , Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.

ცვალებადი მგრძნობელობა შეინიშნება  Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa და Mycoplasmas-ს მიერ. 

ანაერობული ბაქტერიები (მაგ.Fusobacterium სახეობები, Bacteroides სახეობები, Eubacterium სახეობები, Peptococci, Peptostreptococci) როგორც წესი რეზისტენტულია. ოფლოქსაცინი არ მოქმედებს Treponema pallidum-ის წინააღმდეგ. 

ჩვენებები

ოფლოქსაცინი და ორნიდაზოლის ტაბლეტები ინიშნება შერეული აერობულ-ანაერობული ინფექციების ემპირიული მკურნალობისთვის, რომლებიც ჩვეულებრივ შეინიშნება კლინიკურ პრაქტიკაში მაგ. მუცლის ღრუს ინფექციები, გინეკოლოგიური და მენჯის ღრუს ინფექციები, ტერფის წყლულები, განსაკუთრებით დიაბეტით დაავადებულებში, ფილტვის აბსცესი, ინფექციები დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში და ა.შ.

უკუჩვენებები

- დაუშვებელია ოფლოქსაცინის გამოყენება პაციენტებში 4-ქინოლონური ანტიბაქტერიული საშუალებების ან ტაბლეტში შემავალი რომელიმე დამხმარე ნივთერების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობის დროს

- დაუშვებელია გამოყენება პაციენტებში ტენდინიტის ისტორიით.

- ოფლოქსაცინი, სხვა 4-ქინოლონების მსგავსად, უკუნაჩვენებია პაციენტებში ეპილეფსიის ისტორიით ან კრუნჩხვების შემცირებული ზღურბლით. ოქფლოქსაცინი უკუნაჩვენებია ბავშვებში ან მოზარდებში, ასევე ორსულებში ან ლაქტაციის დროს, ვინაიდან ცხოველებში ჩატარებული კვლევები მთლიანად არ გამორიცხავენ მოზარდი ორგანიზმის სახსრების ხრტილის დაზიანების რისკს.

- პაციენტები ლატენტური ან მოქმედი გლუკოზა-6-ფოსფატ დეჰიდროგენაზას მოქმედების დეფექტით შესაძლებელია მიდრეკილნი იყვნენ ჰემოლიზური რეაქციების მიმართ ქინოლონური ანტიბაქტერიული საშუალებების მიღებისას.

- პაციენტები ორნიდაზოლის ან რომელიმე შემადგენელი ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის ან თირკმლის აქტიური დაავადების ან ღვიძლის ციროზის დროს.

გვერდითი მოვლენები

ოფლოქსაცინი

გვერდითი მოვლენების საერთო სიხშირე კლინიკური კვლევების მონაცემების მიხედვით შეადგენს 7%. ყველაზე ხშირ მოვლენებს წარმოადგენს კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ (დაახლოებით 5.0%) და ნერვული სისტემის მხრივ (დაახლოებით 2.0%) განვითარებული მოვლენები.

შემდეგი ინფორმაცია დამყარებულია პოსტმარკეტინგული გამოცდილების მონაცემებზე, სადაც არახშირი მოვლენების სიხშირე განისაზღვრება 0.1 – 1.0%, იშვიათი <0.1%, ძალიან იშვიათი.

 ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ

არახშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევა, მოუსვენრობა.

იშვიათი: დაბნეულობა, ღამის კოშმარები, შფოთვა, დეპრესია, ჰალუცინაციები და ფსიქოზური რეაქციები, ძილიანობა, სიარულის ცვლილება და კანკალი (კუნთების კოორდინაციის დარღვევების გამო), ნეიროპათია, დაბუჟება და პარესთეზია ან ჰიპოესთეზია, მხედველობის დარღვევა, გემოს შეგრძნების და ყნოსვის დარღვევა (მათ შორის გამონაკლისი შემთხვევები, ფუნქციის დაკარგვა), ექსტრაპირამიდული სიმპტომები.

ძალიან იშვიათი: კონვულსიები, სმენის დარღვევა (მათ შორის გამონაკლის შემთხვევებში, სიყრუე).

მოცემული რეაქციები შეინიშნებოდა ზოგიერთ პაციენტში ოფლოქსაცინის პირველი დოზის მიღების შემდეგ. მსგავს შემთხვევებში უნდა შეწყდეს მკურნალობა. ცალკეული შემთხვევები: ფსიქოზური რეაქციები და დეპრესია თვითდაზიანების მცდელობის, სუიციდური აზრების და ქმედებების ჩათვლით.

გულსისხლძარღვთა სისტემა

შეინიშნებოდა ტაქიკარდია და არტერიული წნევის დროებითი შემცირება.

იშვიათი: სისხლის მიმოქცევის კოლაფსი (არტერიული წნევის უეცარი დაცემა).

ჰემატოლოგიური გვერდითი მოვლენები

ძალიან იშვიათი: ანემია, ლეიკოპენია (მათ შორის აგრანულოციტოზი), თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია. მხოლოდ ზოგიერთ შემთხვევაში გამოწვეულია ზურგის ტვინის დეპრესიით. ძალიან იშვიათად შესაძლებელია ჰემოლიზური ანემიის განვითარება.

თირკმლის გვერდითი მოვლენები

იშვიათი: თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

ცალკეული შემთხვევები: მწვავე ნაწლავური ნეფრიტი ან შრატისმიერი კრეატინინის გაზრდა, რაც შესაძლოა პროგრესირებდეს თირკმლის მწვავე უკმარისობამდე.

ალერგია და კანის მხრივ

არახშირი: კანზე გამონაყარი, ქავილი.

ძალიან იშვიათი: გამონაყარი მზის პირდაპირ სხივებზე ექსპოზიციისას, კანის სხვა სახის მწვავე რეაქციები, ჰიეპრმგრძნობელობის რეაქციები, მყისიერი ან დაგვიანებული, ზოგადად კანზე (მაგ. მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი და ვასკულიტი), შესაძლოა განვითარდეს. გამონაკლის შემთხვევებში, ვასკულიტმა შესაძლებელია გამოიწვიოს კანის დაზიანება ნეკროზის ჩათვლით და ასევე შესაძლოა მოიცავდეს შიდა ორგანოებს. იშვიათად შეინიშნება ანაფილაქსიის სხვა ნიშნები, როგორიცაა ტაქიკარდია, ცხელება, დისპნოე, შოკი, ანგიონევროზული შეშუპება, ვასკულიტური რეაქციები, ეოზინოფილია. მსგავს შემთხვევებში მკურნალობა უნდა შეწყდეს დაუყოვნებლივ და თუ საჭიროა დაინიშნოს შემანარჩუნებელი თერაპია.

ცალკეული შემთხვევები: პნევმონიტი.

სხვა სახის გვერდითი მოვლენები

იშვიათი: უგუნებობა.

ძალიან იშვიათი: სისხლში შაქრის დონეების ჭარბი მომატება ან შემცირება. სისუსტე, სახსრების და კუნთების ტკივილი (ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლოა იყოს რაბდომიოლიზის სიმპტომები). ცალკეულ შემთხვევებში: მყესის დისკომფორტი მყესის გაწყვეტის და ანთების ჩათვლით (მაგ. აქილევსის მყესი) განსაკუთრებით პაციენტებში კორტიკოსტეროიდების მიღებისას. მყესის ანთების ნიშნების შემთხვევაში, ტარივიდით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს სათანადო მკურნალობა დაზიანებულ მყესზე.

არ შეიძლება გამოირიცხოს ოფლოქსაცინის მიერ პორფირიის შეტევების გამოწვევის შესაძლებლობა წინასწარგანწყობილ პაციენტებში.

გარდა ძალიან იშვიათი შემთხვევებისა (მაგ. ყნოსვის, გემოს და სმენის დარღვევების ცალკეული შემთხვევები) სხვა სახის გვერდითი მოვლენები ქრებოდა ოფლოქსაცინის მიღების შეწყვეტის შმედეგ.

ორნიდაზოლი 

კუჭ-ნაწლავის მხრივ, როგორიცაა გულსირევა, ღებინება, ანორექსია და მეტალის ან მომწარო გემო. ცნს-ის მხრივ, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ვერტიგო და ძილიანობა, რიგიდობა, კანკალი, კოორდინაციის დარღვევა, კონვულსიები (იშვიათი), ცნობიერების დარღვევა და მგრძნობელობის ან შერეული პერიფერული ნეიროპათიის ნიშნები შეინიშნებოდა. სისხლის დისკრაზიები, როგორიცაა მედულარული აპლაზია და ნეიტროპენია, შეიძლება იშვიათად განვითარდეს. სხვა სახის გევრდითი მოვლენები, როგორიცაა დაღლილობა, თხიერი განავალი და თავის ტკივილი ასევე შეინიშნებოდა.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

ოფლოქსაცინი

მაგნიუმის/ალუმინის ანტაციდების, სუკრალფატის ან რკინის პრეპარატების ერთად მიღებას შეუძლია შეამციროს აბსორბცია. ამიტომ, ოფლოქსაცინის მიღება უნდა მოხდეს მოცემული პრეპარატების მიღებამდე 2 საათით ადრე. სისხლდენის დროის გახანგრძლივება შეინიშნებოდა ოფლოქსაცინის და ანტიკოაგულანტების ერთად მიღებისას.

შესაძლებელია ცერებრალური კრუნჩხვების ზღურბლის შემდგომი შემცირება ქინოლონების ისეთ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვების ზღურბლს, მაგ. თეოფილინი. თუმცა, ოფლოქსაცინი არ იწვევს თეოფილინთან ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებას, სხვა ფტორქინოლონებისგან განსხვავებით.

ცერებრალური კრუნჩხვების ზღურბლის შემდგომი შემცირება ასევე შესაძლებელია ზოგიერთი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას.

ოფლოქსაცინს შეუძლია გამოიწვიოს გლიბენკლამიდის შრატისმიერი კონცენტრაციების მცირედით მომატება. მოცემული კომბინაციის მიღებისას საჭიროა პაიცენტების სათანადო მონიტორინგი.

ქინოლონების მაღალი დოზებისას შესაძლებელია გამოყოფის დარღვევა და შრატისმიერი დონეების მომატება სხვა პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომლებიც განიცდიან თირკმოლისმიერ მილაკოვან სეკრეციას (მაგ. პრობენეციდი, ციმეტიდინი, ფრუსემიდი და მეთოტრექსატი).

ურთიერთქმედება ლავბორატორიულ ანალიზებთან: ოპიატების ან პორფირინების შარდში განსაზღვრისას, შესაძლებელია ცრუ დადებითი შედეგის მიღება ოფლოქსაცინით მკურნალობის დროს.

ორნიდაზოლი

ალკოჰოლის აუტანლობა: სხვა ნიტროიმიდაზოლებისგან განსხვავებით, ორნიდაზოლი არ აინჰიბირებს ფერმენტ ალდეჰიდ დეჰიდროგენაზას. არ შეინიშნებოდა დისულფირამის მსგავსი რეაქციის განვითარება ალკოჰოლის მოხმარებისას. თუმცა, ვინაიდან მოცემული შემთხვევა ეხება იმიდაზოლებს, მოცემული პრეპრატის მიღება დაუშვებელია ალკოჰოლთან ერთად. არ შეინიშნებოდა კლინიკურად დაკავშირებული ურთიერთმედება საკვებთან და არ შეინიშნებოდა ურთიერთმედება ოფლოქსაცინსა და თეოფილინს შორის.

გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები

გაფრთხილება

ოფლოქსაცინი

ოფლოქსაცინით მკურნალობისას პაციენტები უნდა მოერიდონ მზის პირდაპირ სხივებს და UV სხივებს (მზის ნათურები, სოლარიუმი).

სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო პრეპარატის გამოყენებისას ფსიქოზით დაავადებულ პაციენტებში ან ფსიქიატრიული დაავადების ისტორიის მქონე პაციენტებში.

ანტიბიოტიკების მიღება, განსაკუთრებით ხანგრძლივი დროით, შეიძლება გამოიწვიოს რეზისტენტული მიკროორგანიზმების პოლიფერაცია. ამიტომ, საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის შემოწმება რეგულარულად. მეორადი ინფექციის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა სათანადო ზომების მიღება.

ორნიდაზოლი

ინიშნება რეგულარული ლაბორატორიული ანალიზების ჩატარება და კლინიკური კონტროლი ორნიდაზოლის მაღალი დოზების მიღებისას ან თერაპიის 10 დღეზე მეტი ხნით გაგრძელებისას.

სისხლის მხრივ: თერაპიის დაწყებამდე და შემდეგ უნდა შემოწმდეს ლეიკოციტების რაოდენობა (განსაკუთრებით განმეორებითი თერაპიისას) პაციენტებში სისხლის დარღვევების ისტორიით.

სიფრთხილის ზომები: 

ცნს: ცენტრალური და პერიფერული ნერვული სისტემის მწვავე დაავადება შესაძლებელია გაძლიერდეს ორნიდაზოლის თერაპიის დროს. მკურნალობა უნდა შეწყდეს პერიფერული ნეიროპათიის , ატაქსიის, ვერტიგოს ან დაბნეულობის განვითარების შემთხვევაში.

კანდიდოზი: ორნიდაზოლის თერაპიამ შესაძლებელია გაამწვავოს არსებული კანდიდოზი. საჭიროა აიცლებელი სიფრთხილის ზომების მიღება.

ლითიუმის თერაპია: 5-ნიტროიმიდაზოლები (ძირითადად მეტრონიდაზოლი) ამცირებენ ლითიუმის  თრიკმლსიმიერ ელიმინაციას. ამიტომ, პაციენტებში  ლითიუმის თანმხლებითერაპიის დროს უნდა შემოწმდეს პლაზმური ლითიუმის დონეების და კრეატინინის და ელექტროლიტების კონცენტრაციები. ოფლოქსაცინის და ორნიდაზოლის ტაბლეტის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით, როდესაც ინდივიდუალური პრეპარატის გამოყენება ხდებოდა სიფრთხილით.

ორსულობა და ლაქტაცია

არ არსებობს კონტროლირებადი კვლევები ორსულებში პრეპარატის ეფექტის შესახებ. ორნიდაზოლის დანიშვნა ორსულებში დალაქტაციის დროს უნდა მოხდეს, თუ დედისთვის სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე/ახალშობილზე პოტენციურ რისკს.

დოზირება

რეკომენდებულია ერთი ტაბლეტი დღეში ორჯერ.

ჭარბი დოზირება

ძლიერი ჭარბი დოზირებისას მოსალოდნელი მნიშვნელოვანი ნიშნებია ცნს-ის მხრივ როგორიცაა დაბნეულობა, თავბრუსხვევა, ცნობიერების დარღვევა და კონვულსიური კრუნჩხვები, ასევე კუჭ-ნაწლავის რეაქციები, როგორიცაა გულისრევა და ლორწოვანი ეროზიები.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შეუწოვებელი ოფლოქსაცინის გამოსადევნად რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, აბსორბენტების და ნატრიუმის სულფატის მიღება, თუ შესაძლებელია პირველი 30 წუთის განმავლობაში. ანტაციდების მიღება რეკომენდებულია კუჭის ლორწოს დასაცავად.

ოფლოქსაცინი ელიმინაცია შესაძლოა გაიზარდოს ფორსირებული შარდმდენების მიღებით.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, საჭიროა პაციენტების სათანადო შემოწმება და დაინიშნოს სიმპტომური თერაპია. აუცილებელია კუჭის დაცლა კუჭის ამორეცხვის ან ღებინების გამოწვევით. საჭიროა შემანარჩუნებელი ზომების მიღება და ჰიდრატაცია. კონვულსიების შემთხვევაში, რეკომენდებულია ინტრავენური დიაზეპამის მიღება.

მიღების წესი

ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, წყლის მიყოლებით. 

ვარგისიანობის ვადა

24თვე

გამოშვების ფორმა

1 X 10 ტაბლეტი

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლისა და ნესტისგან. 

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.