პუროქსანი-ტოპი 650მგ #20ტ

პროდუქტის მახასიათებლების შეჯამება

პუროქსანი ^® - ტოპი

დოქსოფილინი 650 მგ მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები

1. სამკურნალო პროდუქტის დასახელება.

პუროქსანი^®- ტოპი.

დოქსოფილინი 650 მგ მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები.

2. რაოდენობრივი და თვისობრივი შემადგენლობა.

ერთი მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ინგრედიენტი: დოქსოფილინი 650 მგ

შემავსებლები იხილეთ 6.1 პუნქტი.

3. ფარმაცევტული ფორმა

მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტი

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1 თერაპიული ჩვენებები

პუროქსანი^®-ტოპი ნაჩვენებია ქრონიკული რესპირაციული დაავადების სამკურნალოდ, როგორიცაა ბრონქული ასთმა და ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება (COPD).

4.2 დოზირება და გამოყენების მეთოდი

ერთი ტაბლეტი ერთხელ დღეში, სასურველია საღამოს ჭიქა წყალთან ერთად ან ექიმის მითითებისამებრ.

4.3. უკუჩვენებები

ეს პროდუქტი უკუნაჩვენებია მისი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობით პირებში. ასევე უკუნაჩვენებია მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტით და ჰიპოტენზიით პაციენტების და მეძუძური დედებისათვის.

4.4 სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ქსანტინის ნახევარდაშლის პერიოდზე ზეგავლენას ახდენს სხვადასხვა ცნობილი ცვლადი. ის შესაძლოა გახანგრძლივდეს ღვიძლის მძიმე უკმარისობით პაციენტებში, ბოლო სტადიის გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების ან თანმხლები ინფექციების მქონე პაციენტებში და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ზოგიერთ სხვა მედიკამენტს (ერითრომიცინი, ტროლეანდომიცინი, ლინკომიცინი და სხვა ანტიბიოტიკები იმავე ჯგუფიდან, ალოპურინოლი, ციმეტიდინი, პროპრანოლოლი და გრიპის საწინააღმდეგო ვაქცინა). ამ შემთხვევებში შესაძლოა საჭირო გახდეს დოქსიფილინის უფრო დაბალი დოზა.

ფენიტოინმა, სხვა ანტიკონვულსანტებმა და თამბაქოს მოწევამ შესაძლოა გამოიწვიოს კლირენსის მატება და უფრო ხანმოკლე ნახევარდაშლის საშუალო პერიოდი: ამ შემთხვევებში შესაძლოა საჭირო გახდეს დოქსიფილინის უფრო მაღალი დოზები.

დოქსიფილინის პლაზმური კონცენტრაციის ლაბორატორიული მონიტორინგი რეკომენდებულია ყველა ზემოხსენებულ სიტუაციაში.

გამოიყენეთ სიფრთხილით პაციენტებში ჰიპერტენზიით, გულის დაავადებით, ჰიპოქსემიით, ჰიპერთიროიდიზმით, ქრონიკული მარჯვენა პარკუჭოვანი უკმარისობით, შეგუბებითი გულის უკმარისობით, ღვიძლის დაავადებით, თირკმლის დაავადებით, პეპტიური წყლულით ანამნეზში და ხანდაზმულ პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მოშლით.

ხშირად, პაციენტებს, შეგუბებითი გულის უკმარისობით, აქვთ წამლის პლაზმური დონის გამოხატული გახანგრძლივება წამლის შეწყვეტის შემდეგ.

დოქსიფილინი არ ქმნის რაიმე რისკს ამტანობის ან მიჩვევის თვალსაზრისით.

4.5 სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება

დოქსოფილინი არ უნდა დაინიშნოს ქსანტინის სხვა დერივატებთან ერთად.

ქსანტინებისათვის დოკუმენტირებულია ტოქსიური სინერგიზმი ეფედრინთან. სხვა ქსანტინების მსგავსად, თანმხლებმა თერაპიამ ერითრომიცინთან, ტროლეანდომიცინთან, ლინკომიცინთან, კლინდამიცინთან, ალოპურინოლთან, ციმეტიდინთან, რანიტიდინთან, პროპრანოლოლთან და გრიპის საწინააღმდეგო ვაქცინასთან ერთად, შესაძლოა დააქვეითოს ქსანტინების ღვიძლის კლირენსი, რაც იწვევს სისხლში მისი დონის მატებას. არ არის მონაცემები დოქსიფილინის შრატის კონცენტრაციასა და ტოქსიკურ მოვლენებს შორის კავშირის შესახებ.

იხილეთ აგრეთვე 4.4. პუნქტი.

4.6 ორსულობა და ლაქტაცია

ცხოველებში რეპროდუქციული კვლევები მიუთითებს, რომ დოქსოფილინი არ აზიანებს ნაყოფს და არ ახდენს ზემოქმედებას რეპროდუქციულ უნარზე, როცა ის ინიშნება ორსულ ცხოველში. მიუხედავად ამისა, ვინაიდან არსებობს ადამიანებში ორსულობის დროს გამოყენების შეზღუდული გამოცდილება, ქსანტინები უნდა დაენიშნოს ორსულ ქალებს მხოლოდ აშკარა საჭიროების დროს.

დოქსოფილინი უკუნაჩვენებია მეძუძური დედებისათვის.

4.7 ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

პრეპარატის უარყოფითი გავლენა მანქანის ან მექანიზმების მართვის უნარზე არ არის აღნიშნული.

4.8 გვერდითი ეფექტები

ქსანტინების დანიშნვის შემდეგ შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს: გულისრევას, ღებინებას, ეპიგასტრულ ტკივილს, ცეფალგიას (თავის ტკივილი), გაღიზიანებადობას, ინსომნიას, ტაქიკარდიას, ექსტრასისტოლას, ტაქიპნოეს და იშვიათად ჰიპერგლიკემიას და ალბუმინურიას.თუ პოტენციური პერორალური დოზის გადაჭარბებაა დადგენილი, პაციენტს შესაძლოა აღენიშნებოდეს მძიმე არითმია და კრუნჩხვა;

ეს სიმპტომები შესაძლებელია იყოს ინტოქსიკაციის პირველი ნიშანი. არასასურველმა რეაქციებმა შესაძლოა გამოიწვიოს მკურნალობის შეწყვეტა. დაბალი დოზით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის რჩევის შემდეგ.

დოზის გადაჭარბება

თუმცა დოქსიფილინის გამოყენებისას მნიშვნელოვანი არითმია არ დაფიქსირებულა, არ გამოირიცხება გულის რითმის მნიშვნელოვანი მოშლა ქსანტინის ნაერთების დოზის გადაჭარბებისას. თუ პუროქსან-ტოპის პერორალური დოზის პოტენციური გადაჭარბება დადგენილია, შესაძლოა გამოვლინდეს კრუნჩხვები; ეს სიმპტომები შესაძლოა იყოს ინტოქსიკაციის პირველი ნიშანი.

არასასურველმა რეაქციამ შესაძლოა გამოიწვიოს მკურნალობის შეწყვეტა. დაბალი დოზით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის რჩევის შემდეგ.

არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი; მართვის პრინციპები უნდა შეესაბამებოდეს კარდიოცირკულატორული შოკის სიმპტომურ გაუმჯობესებას.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1. ფარმაკოდინამიკური თვისებები

დოქსოფილინი (7- (1, 3-დიოქსალან-2-ილმეთილი) თეოფილინი) წარმოადგენს ქსანტინის რიგის ახალი ტიპის ბრონქოდილატატორს, რომელიც განსხვავდება თეოფილინისაგან იმით რომ, დიოქსალანის ჯგუფი განლაგებული აქვს მეშვიდე პოზიციაში. თეოფილინის მსგავსად, დოქსოფილინის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ფოსფოდიესთერაზის ინჰიბირებასთან. თუმცა, თეოფილინისაგან განსხვავებით, მას ახასიათებს ადენოზინის A1 და A2 რეცეპტორების მიმართ უფრო დაბალი აფინურობა, რაც ზრდის პრეპარატის უსაფრთხოებასწარმოადგენს ქსანტინის რიგის ახალი ტიპის ბრონქოდილატატორს, რომელიც განსხვავდება თეოფილინისაგან იმით რომ, დიოქსალანის ჯგუფი განლაგებული აქვს მეშვიდე პოზიციაში. თეოფილინის მსგავსად, დოქსოფილინის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ფოსფოდიესთერაზის ინჰიბირებასთან. თუმცა, თეოფილინისაგან განსხვავებით, მას ახასიათებს ადენოზინის A1 და A2 რეცეპტორების მიმართ უფრო დაბალი აფინურობა, რაც ზრდის პრეპარატის უსაფრთხოებას.

დოქსოფილინის ბრონქოდილატატორულიციური თვისებები გამოვლენილ იქნა კლინიკური დაკვირვების შედეგად პაციენტებში ბრონქული ასთმისა და ბრონქების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებით (COPD). დოქსოფილინი ამცირებს ასთმის შეტევათა რიცხვს და ბეტა-2-აგონისტთა მიღების სიხშირეს. უსაფრთხოების მონაცემებზე დაყრდნობით, პრეპარატი ავლენს უკეთეს ტოლერაბილურობას გულ-სისხლძარღვთა, საჭმლის მომნელებელი და ცენტრალური ნერვული სისტემების მიმართ. არ გამოვლენილა რაიმე დამოკიდებულება სისხლის შრატში დოქსოფილინის დონესა და რაიმე უარყოფით ეფექტებს შორის. კლინიკური კვლევების დროს არ გამოვლენილა არც ძილის დარღვევა, არც გულზე ქრონოტროპული ეფექტი და არც კუჭის სეკრეციის მომატება.

5.2. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

დოქსიფილინის ნახევარდაშლის პერიოდი შვიდ საათზე მეტია. დოზირების ჩვეულებრივი ფორმის პერორალური მიღების შემდეგ, პლაზმის პიკური დონე მიიღწეოდა ერთი საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 62.6%; PH 7.4 დონეზე პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის დაახლოებით 48%. პერორალურად მიღებული დოზის 4%-ზე ნაკლები უცვლელად გამოიყოფა შარდით.

დოქსიფილინი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში (მთლიანი წამლის კლირენსის 90%). ჰიდროქსიეთილ თეოფილინი არის დოქსიფილინის ერთადერთი განსაზღვრადი ცირკულირებადი მეტაბოლიტი.

დოქსიფილინი განმეორებადი მიღების შემდეგ აღწევს მუდმივ დონეს დაახლოებით 4 დღის მერე; ელიმინაციის ნახევარდაშლის პერიოდი ხანგრძლივი მკურნალობის შემდგომ არის 8-10 საათი: ეს იძლევა დღეში ორჯერადი მიღების შესაძლებლობას. წამლის აკუმულირება არ შეინიშნებოდა ერთკვირიანი მკურნალობის შემდეგ. დღეში ერთხელ დოქსოფილინი 650 მგ მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტის (PUROXAN^® TOP) რანდომიზებული, ღია ეტიკეტირების, ბიოშეღწევადობის (BA) კვლევა ჩატარდა ოცდაოთხ ჯანმრთელ, ზრდასრულ მამაკაცში უზმოზე, დოქსოფილინი 400 მგ დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების (IR) ტაბლეტთან შედარებით. კვლევის შედეგები აჩვენებს, რომ ეს ფორმულირება ბლოეკვივალენტურია. 90% ნდობის ინტერვალები AUC_o → და AUC_(0-∞) იყო ბიოეკვივალენტობის მიღების დიაპაზონში (80-125%) ლოგ-ტრანსფორმირებული მონაცემებისთვის ICH გაიდლაინების მიხედვით.

ამდენად, შესაძლებელია დაინიშნოს ერთი ტაბლეტი პუროქსანი-ტოპი ერთხელ დღეში ნაცვლად ჩვეულებრივი დოქსოფილინის 400 მგ ტაბლეტისა ორჯერ დღეში.

ტექნოლოგიურად ოპტიმიზირებული წარმოების (TOP) მეშვეობით პუროქსანი-ტოპი არის იდეალური ფორმულა დღეში ერთჯერადი დოზირებით ასთმისა და COPD 24-საათიანი კონტროლისათვის, უზრუნველყოფს რა იმავე თერაპიულ ეფექტს ნაკლები რაოდენობის მედიკამენტით და აუმჯობესებს პაციენტის მიერ რეჟიმის დაცვას.

5.3. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

მწვავე ტოქსიკურობა

LD₅₀ ვირთაგვებსა და თაგვებში:

პერორალური გამოყენება: ვირთაგვებში = 1022.4 მგ/კგ

თაგვებში = 841,0 მგ/კგ

ინტრაპერიტონეალური გამოყენება: ვირთაგვებში = 444,7 მგ/კგ

ინტრავენური გამოყენება: მამრ ვირთაგვებში = 360 მგ/კგ

მდედრ ვირთაგვებში = 310 მგ/კგ

მამრ თაგვებში = 245 მგ/კგ

მდედრ თაგვებში = 238 მგ/კგ

მწვავე პერორალური ტოქსიკურობა მაძებარ (ბიგლი) ძაღლში:

პერორალური გამოყენება: 800 მგ/კგ-ზე მეტი

ინტრაპერიტონეალური გამოყენება: 400 მგ/კგ

ქვემწვავე ტოქსიკურობა ( 3 თვე )

მამრ და მდედრ ვირთაგვებში დოზებზე: 7,21 მგ/კგ - 57,66 მგ/კგ - 288,40 მგ/კგ პერორალურად;

მამრ ვირთაგვებში დოზებზე: 3,625 მგ/კგ - 29 მგ/კგ - 145 მგ/კგ ინტრაპერიტონეალურად;

მდედრ ვირთაგვებში დოზაზე: 3.625 მგ/კგ ინტრაპერიტონეალურად;

ბიგლის მამრ და მდედრ ძაღლებში დოზებზე: 180 მგ/კგ - 60 მგ/კგ - 20 მგ/კგ პერორალურად

აღსანიშნავი ცვლილებები არ დაფიქსირებულა.

ქრონიკული ტოქსიკურობა ( 6 თვე )

მამრ ვირთაგვებში დოზებზე: 7,21 მგ/კგ - 57,66 მგ/კგ - 288,4 მგ/კგ პერორალურად;

მდედრ ვირთაგვებში დოზებზე: 7,21 მგ/კგ - 288,4 მგ/კგ პერორალურად;

მამრ ვირთაგვებში დოზებზე: 3,625 მგ/კგ - 29 მგ/კგ - 145 მგ/კგ ინტრაპერიტონეალურად;

მდედრ ვირთაგვებში დოზებზე: 145 მგ/კგ ინტრაპერიტონეალურად;

მამრ და მდედრ ბიგლის ძაღლებში დოზებზე: 180 მგ/კგ - 60 მგ/კგ - 20 მგ/კგ, პერორალურად.

სამკურნალო პროდუქტი კარგად აიტანება და არა აქვს ტოქსიკური მოქმედება.

ქვემწვავე ტოქსიკურობა (1 თვე ) – კურდღლებში

მამრ და მდედრ კურდღლებში, ინტრავენური დოზებით:

57,68 მგ/კგ - 28,84 მგ/კგ - 7,21 მგ/კგ.

სამკურნალო პროდუქტი შესაფერისია ხანგრძლივი ინტრავენური გამოყენებისათვის.

არ აღინიშნა პრეპარატის ფეტალური ტოქსიკურობა ვირთაგვებსა და კურდღლებზე ჩატარებული ტესტების შემდეგ შემდეგ დოზებზე:

ვირთაგვებში: 57.66 მგ/კგ პერორალურად, 29 მგ/კგ ინტრაპერიტონეალურად;

კურდღელში: 7,21 მგ/კგ - 28,84 მგ/კგ - 115,36 მგ/კგ პერორალურად.

არ გამოვლენილა პრეპარატის გავლენა ფერტილობაზე, პრენატალურ და პოსტ-ნატალურ განვითარებაზე და მას არ გააჩნია ტერატოგენული მოქმედება ვირთაგვებზე.

დოქსოფილინს ასევე არ გააჩნია მუტაგენური ზემოქმედება.

6. ფარმაცევტული დეტალები

6.1 დამხმარე ნივთიერებების სია

მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიპრომელოზა, პოვიდონი (K90), ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

6.2 . შეუთავსებლობები

შეუთავსებლობები არ არის ცნობილი.

6.3 ვარგისიანობის ვადა

ორი წელი

ვარგისიანობის თარიღი ეხება სრულყოფილად შეფუთულ და სწორად შენახულ პროდუქტს.

6.4 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისათვის

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

6.5 კონტეინერის ხასიათი და შემცველობა

ალუ-ალუ ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს.

კოლოფში მოთავსებულია 10 & 20 ტაბლეტი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

6.6 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები მოპყრობისათვის

სპეციალური მოთხოვნები არ არის.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

7. მწარმოებელი

Mars Therapeutics Private Ltd

ინდოეთი

8. მარკეტინგის ნებართვის მფლობელი

EURODRUG LABORATORIES B.V.,

რეგულუსვეგ 11 2516 AC, ჰააგა, ნიდერლანდები

9. დოკუმენტაციის ბოლო განახლების თარიღი

2024 წლის თებერვალი