ბრევიპროსტი 0.004% 2.5მლ თვ/წვ

ბრევიპროსტი თვალის წვეთები 0.004% 2.5მლ

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ბრევიპროსტი.

საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება: ტრავოპროსტი.

წამლის ფორმა: თვალის წვეთები 0.004%.

შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: ტრავოპროსტი  0.04 მგ/მლ;
დამხმარე ნივთიერებები: ბორის მჟავა 3 მგ, პოლიოქსილ 40 ჰიდროგენიზირებული აბუსალათინის ზეთი 5 მგ, მანიტოლი 46 მგ, ტრომეტამოლი 1.2 მგ, დინატრიუმ ედეტატი 0.1 მგ; ბენზალკონიუმის ქლორიდი 0.15მგ, საინექციო წყალი 1 მლ-მდე.

აღწერა
უფერო, ან სუსტად მოყვითალო გამჭვირვალე სითხე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი 

გლაუკომის საწინააღმდეგო საშუალება, პროსტაგლანდინების ანალოგი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ფარმაკოდინამიკა
ტრავოპროსტი წარმოადგენს F2α F პროსტაგლანდინის ანალოგს, რომელსაც აქვს დიდი მსგავსება პროსტაგლანდინის FPF P-რეცეპტორების მიმართ.იგი აქვეითებს თვალის შიდა წნევას უვეოსკლერული და ტრაბეკულული გზით სეკრეტის გადინების ხარჯზე. თვალის შიდა წნევის დაქვეითება იწყება პრეპარატის ინსტილაციიდან 2 საათის შემდეგ, მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 12 საათის შემდეგ. ჰიპოტენზიური მოქმედება ნარჩუნდება 24 საათის და მეტი ხნის გამავლობაში.
კლინიკური კვლევების შედეგებმა აჩვენა, რომ ტრავოპროსტის დამატებითი თერაპიის სახით გამოყენებისას 0.5%-იანი თიმოლოლის და 0.2 %-იანი პრიმონიდინის ხსნარებთან, აღინიშნება თვალის შიდა წნევის დამატებითი დაქვეითება. ტრავოპროსტის  გლაუკომის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან გამოყენების შესახებ, საკმარისი კლინიკური მონაცემები არ არის.
ბაჭიებში 1.4 მკგ დოზით თვალში დღეში ერთჯერ ინსტილაციისას, ტრავოპროსტი მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს სისხლის ნაკადს მხედველობის ნერვის სისხლძარღვებში.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ტრავოპროსტი წარმოადგენს ეთერულ პროწამალს, აბსორბირდება რქოვანიდან, სადაც ხდება მისი ჰიდროლიზი, ბიოლოგიურად აქტიური თავისუფალი ტრავოპროსტის მჟავის წარმოქმნით.
განაწილება
ჯანმრთელ მოხალისეებში ტრავოპროსტის თვალში ინსტილაციისას, აღინიშნა თავისუფალი აქტიური მჟავის უმნიშვნელო სისტემური მოქმედება. თავისუფალი აქტიური მჟავის პიკური პლაზმური კონცენტრაცია 25 პგ/მლ და ნაკლები, აღინიშნა პრეპარატის ინსტილაციიდან 10-30 წუთის შემდეგ. შემდგომ აღინიშნება თავისუფალი აქტიური მჟავის პლაზმური კონცენტრაციის სწრაფი (ინსტილაციიდან 1 საათის შემდეგ) დაქვეითება იმ დონემდე, რომელიც აღმოჩენის ზღურბლზე დაბალია (10პგ/მლ). სისხლის პლაზმაში დაბალი კონცენტრაციის და ორგანიზმიდან თავისუფალი აქტიური მჟავის სწრაფი გამოყოფის გამო, ნახევარგამოყოფის პერიოდი ადამიანში ვერ ისაზღვრება.
მეტაბოლიზმი
თავისუფალი აქტიური მჟავა მეტაბოლიზდება არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე. სისტემური მეტაბოლიზმის გზები ენდოგენური F2α Fα პროსტაგლანდინ მეტაბოლიზმის გზების პარალელურია, რომლებიც ხასიათდებიან ორმაგი კავშირის 13-14 აღდგენით ზედა გვერდითი ჯაჭვის 15-ჰიდროქსილური და ბეტა-ოქსიდატური რგოლების დაჟანგვით.
გამოყოფა
ტრავოპროსტის თავისუფალი მჟავა და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმლებით.
თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა
ტრავოპროსტის გამოყენება შესწავლილი იყო პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით (სუსტად გამოხატულიდან მძიმემდე) და პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით (სუსტად გამოხატულიდან მძიმემდე) – კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 14 მგ/წთ. ასეთ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

მიღების ჩვენებები
– მომატებული თვალის შიდა წნევა;
– ღიაკუთხოვანი გლაუკომა.

წინააღმდეგ ჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ტრავოპროსტის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

მიღების წესი და დოზირება
მოზრდილებში, მათ შორის ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ინიშნება 1 წვეთი დაზიანებულ თვალში ერთჯერ დღე-ღამეში, საღამოს. პრეპარატის ჩაწვეთების შემდეგ, რეკომენდებულია საცრემლე არხის ოკლუზია ან თვალის დახუჭვა პრეპარატის სისტემური აბსორბციის და სისტემური გვერდითი ეფექტების შესაძლო განვითარების შესამცირებლად.
ერთზე მეტი ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური საშუალების გამოყენებისას, ინსტილაციებს შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 5 წუთს.
იმ შემთხვევაში, თუ ტრავოპროსტი ინიშნება სხვა ოფთალმოლოგიური პრეპარატის შეცვლის მიზნით, გლაუკომის სამკურნალოდ, უკანასკნელი უნდა მოიხსნას ტრავოპროსტით თერაპიის დაწყებამდე ერთ დღით ადრე.

გვერდითი მოვლენები
მხედველობის ორგანოების მხრივ: ძალიან ხშირი (10%-ზე მეტი) – კონიუნქტივის ჰიპერემია; ხშირი (1-10%) – წერტილოვანი კერატიტი, სინათლის შიში, თვალის ტკივილი, დისკომფორტი, ოპალესცენცია, თვალში უცხო სხეულის შეგრძნება, ქავილი, თვალის სიმშრალე, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, თვალების გაღიზიანება, ცრემლდენა, ქუთუთოების შეშუპება, ფერადი გარსის შეფერილობის შეცვლა, წამწამების ფერის და ზრდის შეცვლა; იშვიათი (0.1-1%) – რქოვანას ეროზია, ირიტი, ირიდოციკლიტი, უვეიტი, კერატიტი, ბლეფარიტი, კონიუნქტივიტი, კონიუნქტივალური ფოლიკულები, ქერქების წარმოქმნა ქუთუთოების კიდეებზე. ქუთუთოების სტრუქტურის შეცვლა, დატოტვილი კერატიტი, კატარაქტა, წამწამების და წარბების დაცვენა, ტკივილი წარბებზედა რკალის მიდამოში, სკლერის ჰიპერემია, მაკულარული შეშუპება (მათ შორის ცისტოიდური), მხედველობის ნერვის დისკის შეშუპება, თვალების დაღლა.
ცნს-ს მხრივ: ხშირი – თავის ტკივილი; იშვიათი – შფოთვა, თავბრუსხვევა, ყურებში ხმაური, გემოს შეცვლა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი – გაძლიერებული გულისცემა, სტენოკარდია, ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, ჰიპერტენზია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათი – მათ შორის დაავადების გამწვავება პაციენტებში ბრონქული ასთმის ანამნეზით, ქოშინი, ხველა, ცხვირის გაჭედვა, ქავილის შეგრძნება ყელის არეში, ყელის ტკივილი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: შეკრულობა, დისპეპსია, დარღვევები კუჭ-ნაწლავის მხრივ.
კანის მხრივ: ხშირი – ქუთუთოების და პერიორბიტული კანის გამუქება; იშვიათი – ალერგიული, კონტაქტური დერმატიტი, ერითემა, თმის ფერის და სტრუქტურის შეცვლა, ჰიპერტრიქოზი.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათი – ართრიტი, მხრის ტკივილი.
სხვა: ტკივილი გულმკერდის არეში, ალერგია, პერიფერიული შეშუპებები, სახის შეშუპება, სისუსტე, შეუძლოდ ყოფნა.

დოზის გადაჭარბება
მონაცემები დოზის გადაჭარბების შესახებ, არ არის. ადგილობრივი გამოყენებისას, დოზის გადაჭარბება ნაკლებ სავარაუდოა და არ შეიძლება იყოს ტოქსიკურობის განვითარების მიზეზი. დოზის გადაჭარბებისას, გამოირეცხეთ თვალი თბილი წყლით.

განსაკუთრებული მითითებები
ტრავოპროსტმა, მელანოციტებში მელანოსომების (პიგმენტური გრანულები) რაოდენობის გაზრდის ხარჯზე, შესაძლოა თანდათან შეცვალოს თვალის ფერი. მკურნალობის დაწყებამდე, პაციენტები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ თვალის ფერის შესაძლო შეუქცევადი ცვლილების შესახებ. ერთი თვალის მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს გარდამავალი ჰეტეროქრომია. მელანოციტებზე ხანგრძლივი ზემოქმედების შედეგები უცნობია. ფერადი გარსის ფერის შეცვლა ხდება ნელა და შეიძლება შეუმჩნეველი იყოს თვეების, ან წლების განმავლობაში. თვალის ფერის შეცვლა, უპირველეს ყოვლისა, აღინიშნა პაციენტებში, რომლებსაც შერეული ფერის ფერადი გარსი აქვთ (მოცისფრო-მოყავისფრო, მონაცრისფრო-მოყავისფრო, მოყვითალო-მოყავისფრო, ან მომწვანო-მოყავისფრო), თუმცა ეს მოვლენები ასევე აღინიშნა ყავისფერი თვალების მქონე პაციენტებში. როგორც წესი, დაზიანებული თვალის ფერადი გარსის გუგის გარშემო ყავისფერი პიგმენტაცია პერიფერიისკენ კონცენტრულად განიშლებოდა, თუმცა ინტენსიურად ყავისფერი შეიძლება იყოს მთელი ფერადი გარსი, ან მისი ნაწილი. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, ფერადი გარსის ყავისფერი პიგმენტაციის შემდგომი მატება არ გამოვლენილა.
კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, პაციენტთა 0,4% აღინიშნა ქუთუთოების და/ან პერიორბიტალური არის კანის გამუქება, რომელიც გამოწვეული იყო ტრავოპროსტის გამოყენებით.
ტრავოპროსტმა შეიძლება თანდათან შეცვალოს იმ თვალის წამწამების სტრუქტურა (დაგრძელება, გამსხვილება, პიგმენტაციის და/ან წამწამების რაოდენობის გაზრდა), რომელშიც ხდება ინსტილირება. წამწამების სტრუქტურის ცვლილების მექანიზმი და ამ ეფექტის შორეული შედეგები დღეისათვის შესწავლილი არ არის.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, მაკულარული შეშუების განვითარების ცნობილი რისკ-ფაქტორებით (აფაკია, ფსევდოფაკია, ბროლის უკანა კაფსულის დაზიანება, წინაკამერული ლინზა), ირიტით, უვეიტით.
საჭიროა თავი აარიდოთ პრეპარატის კონტაქტს კანთან, რადგან ბაჭიებზე ჩატარებულ კვლევებში გამოვლენილი იქნა ტრავოპროსტის ტრანსდერმალური აბსორბცია.
ანთებითი, ნეოვასკულური, დახურულკუთხოვანი და თანდაყოლილი გლაუკომის დროს პრეპარატის გამოყენების საკმარისი გამოცდილება არ არის.
არ გამოიყენოთ პრეპარატი თვალის ანთებით დაავადებების მწვავე სტადიის პერიოდში.
ბენზალკონიუმ ქლორიდმა, რომელსაც შეიცავს პრეპარატი, შეიძლება გამოიწვიოს წერტიოვანი კერატოპათია და/ან ტოქსიკური წყლულოვანი კერატოპათია. პრეპარატის ხშირი გამოყენებისას, ან ხანგრძლივი მკურნალობისას, აუცილებელია გულმოდგინე კონტროლი. ბენზალკონიუმ ქლორიდმა შესაძლოა გააუფერულოს რბილი კონტაქტური ლინზები, ამიტომ პრეპარატის გამოყენების წინ აუცილებელია მათი მოხსნა და გაკეთება ჩაწვეთებიდან 15 წუთის შემდეგ.
პრეპარატი შეიცავს პოლიოქსიეთილირებულ აბუსალათინის ზეთს, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს კანის რეაქციები.
პროსტაგლანდინები და მისი ანალოგები წარმოადგენენ ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებებს, რომლებიც შეიძლება გავიდნენ კანში. ორსულებმა და იმ ქალებმა, რომლებიც უახლოეს პერიოდში გეგმავენ ორსულობას, თავი უნდა აარიდონ პრეპარატის პირდაპირ კონტაქტს კანთან. პრეპარატის კანის საფარზე მოხვედრისას, აუცილებელია კანის მაშინვე გაწმენდა პრეპარატისგან.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის კონტროლით და მხოლოდ მწვავე აუცილებლობის შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის, აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს.
ძუძუთი კვების პერიოდში, პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
შვილოსნობის მქონე ქალებში ტრავოპროსტი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ის იყენებს კონტრაცეპტულ საშუალებებს.

გავლენა ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე
პაციენტებში, რომლებიც აპლიკაციის შემდეგ დროებით კარგავენ მხედველობის სიმახვილეს, რეკომენდებული არ არის მანქანის მართვა ჩაწვეთებისთანავე, ან რთულ ტექნიკასთან მუშაობა, ჩარხებთან, ან რაიმე რთულ მოწყობილობებთან, რომლებიც მოითხოვს მკვეთრ მხედველობას.

პაციენტები თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობით
თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გამოყენება პედიატრიაში
18 წლამდე ასაკის პაციენტებში, ტრავოპროსტის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კვლევები ტრავოპროსტის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების შესახებ, არ ჩატარებულა.
“ინ ვიტრო” პირობებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტრავოპროსტის თიომერსალის შემცველ თვალის წვეთებთან ერთად გამოყენებისას, პრეციპიტაცია არ აღნიშნულა.

შენახვის პირობები
შეინახეთ არაუმეტეს 2-25°C ტემპერატურის პირობებში, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისობის ვადა
3 წელი.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გახსნის შემდეგ, ფლაკონის შიგთავსი გამოიყენეთ 1 თვის განმავლობაში.

შეფუთვა
თვალის წვეთები პოლიეთილენის საწვეთურიან ფლაკონში 2,5 მლ. თითოეული ფლაკონი შეფუთულია ფოლგის პაკეტში, რომელიც გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
10 ფლაკონი მუყაოს კოლოფით მოთავსებულია ბლოკ-კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი – II (გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით).

მწარმოებელი

დსს “ლიქვორი”, სომხეთი.