დექსტანოლი 50მგ/2მლ 2მლ #6ა

დექსტანოლი 50მგ/2მლ 6 ამპულა

შემადგენლობა

ყოველი ამპულა აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 73,8 მგ დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლს, რომელიც 50 მგ დექსკეტოპროფენის ეკვივალენტურია,

დამხმარე ნივთიერებების სახით: 200 მგ ეთანოლს 96%, 8 მგ ნატრიუმის ქლორიდს, ნატრიუმის ჰიდროქსიდს ქსპ., 2 მლ საინექციო წყალს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პროპიონის მჟავის წარმოებულები.

ათქ კოდი: M01AE.

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლი S-(+)-2-(3-ბენზოილფენილ) პროპიონის მჟავის ტრომეტამინის მარილია, ანალგეზიური, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი საშუალებაა, რომელიც ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატთა ჯგუფს მიეკუთვნება.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მოქმედების მექანიზმი ციკლოოქსიგენაზური გზის ინჰიბირების მეშვეობით, პროსტაგლანდინების სინთეზის დაქვეითებას უკავშირდება. კერძოდ, ინჰიბირდება არაქიდონის მჟავის ციკლურ ენდოპეროქსიდებად, PGG2 და PGH2 ტრანსფორმაცია, რომლებიც წარმოქმნის პროსტაგლანდინებს PGE1, PGE2, PGF2α და PGD2 და, ასევე, პროსტაციკლინს PGI2 და თრომბოქსანებს (TXA2 და TXB2). გარდა ამისა, პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებამ შეიძლება ანთების სხვა მედიატორებზე - კინინებზე იმოქმედოს, რითაც პირდაპირის გარდა, დამატებით, არაპირდაპირ მოქმედებას იწვევს.

ნაჩვენებია, რომ დექსკეტოპროფენი საექსპერიმენტო ცხოველებში და ადამიანებში COX-1 და COX-2-ის მოქმედების ინჰიბიტორია.

ტკივილის სხვადასხვა მოდელზე ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის ეფექტური ანალგეზიური მოქმედება გამოავლინა.

ინტრამუსკულარული და ინტრავენური დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის ანალგეზიური ეფექტურობა, ზომიერი და ძლიერი ტკივილის მართვის თვალსაზრისით, ტკივილის რამდენიმე ქირურგიულ მოდელში (ორთოპედიული და გინეკოლოგიური/მუცლის ღრუს ქირურგია), ასევე ძვალ-კუნთოვანი (წელის მწვავე ტკივილის მოდელი) და თირკმლის ჭვალის მოდელშია გამოკვლეული.

ჩატარებულ კვლევებში, ანალგეზიური ეფექტი სწრაფად იწყებოდა და პიკს პირველ 45 წუთში აღწევდა. ანალგეზიური ეფექტის ხანგრძლიობა 50 მგ დექსკეტოპროფენის გამოყენებისას, ჩვეულებრივ, 8 საათია.

პოსტოპერაციული ტკივილის მართვის კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის საინექციო ხსნარი, ოპიოიდებთან კომბინირებული გამოყენებისას, ოპიოიდების მოხმარებას მნიშვნელოვნად ამცირებდა. პოსტოპერაციული ტკივილის კვლევებში, რომლებშიც პაციენტები მორფინს მათ მიერ კონტროლირებული ანალგეზიური მოწყობილობის საშუალებით ღებულობდნენ, პაციენტებს, რომლებსაც დექსკეტოპროფენით მკურნალობდნენ, მნიშვნელოვნად ნაკლები მორფინი სჭირდებოდათ (30-45%-ით ნაკლები), ვიდრე პლაცებოს ჯგუფის პაციენტებს.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

ადამიანებში დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ, პიკური კონცენტრაცია 20 წუთში მიიღწევა (10-45 წუთის დიაპაზონში). 25-50 მგ ერთჯერადი დოზებისთვის მრუდის ქვეშ ფართობი დოზის პროპორციულია, როგორც ინტრამუსკულარული, ისე ინტრავენური შეყვანის შემდეგ.

მრავალდოზიან ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში გამოვლინდა, რომ ბოლო ინტრამუსკულარული ან ინტრავენური შეყვანის შემდეგ მიღებული Cmax და AUC ერთჯერადი დოზის შემდეგ მიღებული მაჩვენებლისგან არ განსხვავდებოდა, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ წამლის აკუმულაცია არ ხდება.

განაწილება

ისევე, როგორც პლაზმის ცილებთან დაკავშირების მაღალი მაჩვენებლის მქონე (99%) სხვა სამკურნალო პროდუქტების შემთხვევაში, განაწილების მოცულობის საშუალო მაჩვენებელი 0,25 ლ/კგ-ზე დაბალია. განაწილების ნახევარპერიოდი დაახლოებით 0,35 საათს უდრიდა, ხოლო ელიმინაციის ნახევარპერიოდი 1-2,7 საათს შორის მერყეობდა.

ბიოტრანსფორმაცია და ელიმინაცია

დექსკეტოპროფენის ელიმინაციის ძირითადი გზა გლუკურონიდთან კონიუგაცია და შემდეგ თირკმელების საშუალებით გამოყოფაა. დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის გამოყენების შემდეგ შარდში მხოლოდ S-(+) ენანტიომერი ხვდება, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ ადამიანებში R-(-) ენანტიომერად კონვერსია არ ხდება.

ჯანმრთელ ხანდაზმულ სუბიექტებში (65 წლის და უფროსი ასაკის), ერთჯერადი და განმეორებითი ორალური დოზების შემდეგ, ზემოქმედება მნიშვნელოვნად მაღალი იყო, ვიდრე ახალგაზრდა მოხალისეებში (55%-მდე), მაშინ როცა პიკურ კონცენტრაციებსა და პიკური კონცენტრაციის მიღწევის დროებს შორის სტატისტიკურად სარწმუნო განსხვავება არ იყო. ელიმინაციის საშუალო ნახევარპერიოდი ერთჯერადი და განმეორებითი დოზების შემდეგ გახანგრძლივებული (48%-მდე), ხოლო მოჩვენებითი საერთო კლირენსი შემცირებული იყო.

ჩვენებები და გამოყენება

მსუბუქი და ზომიერი ტკივილის, მაგალითად, ძვალ-კუნთოვანი სისტემის, დისმენორეით გამოწვეული, კბილის ტკივილის სიმპტომური მკურნალობა.

უკუჩვენებები

დექსტანოლის გამოყენება დაუშვებელია შემდეგ შემთხვევებში:

• დექსკეტოპროფენის, ნებისმიერი სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატის (ასაპ) ან პროდუქტის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერსენსიტიური პაციენტები;

• პაციენტები, რომლებშიც მსგავსი მოქმედების ნივთიერებები (მაგ., აცეტილსალიცილის მჟავა ან სხვა ასაპ-ები) ასთმის შეტევებს, ბრონქოსპაზმს, მწვავე რინიტს ან ცხვირის პოლიპებს, ჭინჭრის ციებას ან ანგიონევროზულ შეშუპებას იწვევს;

• პაციენტები, რომლებსაც აქტიური პეპტიური წყლულები/სისხლდენა ან მათზე ეჭვი აქვთ, ასევე მორეციდივე პეპტიური წყლულის/სისხლდენის ისტორია (დადასტურებული წყლულის ან სისხლდენის ორი ან მეტი განცალკევებული ეპიზოდი) ან ქრონიკული დისპეფსია აქვთ;

• პაციენტები, რომლებსაც ისტორიაში ასაპ-ებით მკურნალობასთან დაკავშირებული კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა ან პერფორაცია აღენიშნებათ;

• პაციენტები, რომლებსაც კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ასევე, სხვა სახის აქტიური სისხლდენები ან სისხლდენასთან დაკავშირებული დარღვევები აქვთ;

• კრონის დაავადების ან წყლულოვანი კოლიტის მქონე პაციენტები;

• ბრონქული ასთმის ისტორიის მქონე პაციენტები;

• გულის უკმარისობის მქონე პაციენტები;

• თირკმლის ზომიერი ან მძიმე დისფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი <50 მლ/წთ) მქონე პაციენტები;

• ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის (10-15 ქულა ჩაილდ-პიუს სკალით) მქონე პაციენტები;

• ჰემორაგიული დიათეზის და კოაგულაციის სხვა დარღვევების მქონე პაციენტები;

• ორსულობის მესამე ტრიმესტრი და ლაქტაციის პერიოდი (იხ. თავი: ნაყოფიერება, ორსულობა და ლაქტაცია).

გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები

ბავშვებში და მოზარდებში გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

ალერგიული მდგომარეობების ისტორიის მქონე პაციენტებში სიფრთხილით გამოიყენეთ.

დექსტანოლის სხვა ასაპ-ებთან, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის შერჩევით ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებას უნდა ერიდოთ.

არასასურველი ეფექტების მინიმუმამდე დაყვანა სიმპტომების კონტროლისთვის საჭირო უმცირესი ეფექტური დოზის, რაც შეიძლება ხანმოკლე გამოყენებით შეიძლება (იხ. ქვემოთ, თავი: დოზირება და გამოყენების წესი და კუჭ-ნაწლავის და გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების რისკები).

ყველა ასაპ-ისთვის მკურნალობის ნებისმიერ პერიოდში, გამაფრთხილებელი სიმპტომებით ან კუჭ-ნაწლავის მხრივ სერიოზული მოვლენების წინა ისტორიით ან მათ გარეშე, დაფიქსირებულია კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, წყლულები ან პერფორაცია, რომლებიც შეიძლება ლეტალური აღმოჩნდეს. როდესაც დექსტანოლით მკურნალობისას კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა ან წყლულები ჩნდება, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის, წყლულების ან პერფორაციის რისკი უფრო მაღალია ასაპ-ების დოზების გაზრდისას, წყლულების ისტორიის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით, თუ სისხლდენით ან პერფორაციით იყო გართულებული (იხ. თავი: უკუჩვენებები) და ხანდაზმულებში.

ხანდაზმულები: ხანდაზმულებში ასაპ-ებზე არასასურველი რეაქციების, განსაკუთრებით, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის და პერფორაციის სიხშირე უფრო მაღალია, რაც შეიძლება ლეტალური აღმოჩნდეს (იხ. თავი: დოზირება და გამოყენების წესი).

ამ პაციენტებმა მკურნალობა უმცირესი შესაძლებელი დოზით უნდა დაიწყონ.

ისევე, როგორც ყველა ასაპ-ის გამოყენებისას, დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლით მკურნალობის დაწყებამდე ეზოფაგიტის, გასტრიტის და/ან პეპტიური წყლულის ისტორია უნდა გამოიკვლიოთ, რათა დარწმუნდეთ, რომ ისინი სრულად არის განკურნებული.

კუჭ-ნაწლავის სიმპტომების ან კუჭ-ნაწლავის დაავადებების ისტორიის მქონე პაციენტები საჭმლის მონელების დარღვევებზე, განსაკუთრებით, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენაზე უნდა მოწმდებოდნენ.

კუჭ-ნაწლავის დაავადებების (წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება) ისტორიის მქონე პაციენტებს ასაპ-ები სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ, ვინაიდან მათი მდგომარეობა შეიძლება გაუარესდეს (იხ. თავი: არასასურველი ეფექტები).

ამ პაციენტებისთვის, ასევე მათთვის, ვისაც პარალელურად ასპირინის დაბალი დოზებით ან კუჭ-ნაწლავის მხრივ რისკის გამზრდელი სხვა პრეპარატებით მკურნალობა ესაჭიროებათ, უნდა განიხილებოდეს კომბინაციური მკურნალობა დამცველი საშუალებებით (მაგ., მიზოპროსტოლი ან პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები).

პაციენტებმა, რომლებსაც კუჭ-ნაწლავის მიმართ ტოქსიკურობის ისტორია აქვთ, განსაკუთრებით, ხანდაზმულებმა, ნებისმიერი უჩვეულო აბდომინალური სიმპტომის (განსაკუთრებით, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის) შესახებ და განსაკუთრებით, მკურნალობის საწყის ეტაპებზე, ექიმს უნდა შეატყობინონ.

სიფრთხილეა რეკომენდებული ისეთი მედიკამენტების პარალელურად მიმღებ პაციენტებში, რომლებიც წყლულების ან სისხლდენის რისკს ზრდის, ასეთებია პერორალური კორტიკოსტეროიდები, ანტიკოაგულანტები, მაგალითად, ვარფარინი, სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები (SSRI) ან თრომბოციტების საწინააღმდეგო საშუალებები, მაგალითად, ასპირინი (იხ. თავი: ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები).

ყველა არაშერჩევით ასაპ-ს შეუძლია თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვა და სისხლდენის დროის გახანგრძლივება პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების მეშვეობით. აქედან გამომდინარე, დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის გამოყენება პაციენტებში, რომლებიც ჰემოსტაზის ხელის შემშლელ სხვა მკურნალობას გადიან, მაგალითად ვარფარინით ან სხვა კუმარინებით ან ჰეპარინებით, არ არის რეკომენდებული (იხ. თავი: ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები).

ყველა NSAID-ის მსგავსად, პლაზმის შარდოვანას აზოტის და კრეატინინის გაზრდა შეუძლია. პროსტაგლანდინების სინთეზის სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად, შეიძლება თირკმლის სისტემაზე არასასურველ ეფექტებს უკავშირდებოდეს, რამაც შეიძლება გლომერულონეფრიტი, ინტერსტიციური ნეფრიტი, თირკმლის დვრილების ნეკროზი, ნეფროზული სინდრომი და თირკმლის მწვავე უკმარისობა გამოიწვიოს.

სხვა ასაპ-ების მსგავსად, შეიძლება ღვიძლის ზოგიერთი პარამეტრის მცირე გარდამავალი მომატება, ასევე, SGOTდა SGPT-ის მნიშვნელოვანი მომატება გამოიწვიოს. ამგვარი პარამეტრების მნიშვნელოვანი მომატების შემთხვევაში, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

დექსტანოლი სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ პაციენტებში, რომლებსაც ჰემოპოეზის დარღვევები, სისტემური წითელი მგლურა ან შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადება აქვთ.

სხვა ასაპ-ების მსგავსად, დექსკეტოპროფენმა შეიძლება ინფექციური დაავადებების სიმპტომები შენიღბოს.

სიფრთხილეა საჭირო ღვიძლის და/ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის, ასევე ჰიპერტენზიის და/ან გულის უკმარისობის ისტორიის მქონე პაციენტებში. ამ პაციენტებში ასაპ-ების გამოყენებამ შეიძლება თირკმლის ფუნქციის გაუარესება, სითხის შეკავება და შეშუპება გამოიწვიოს. ასევე, სიფრთხილეა საჭირო დიურეზულ თერაპიაზე მყოფ პაციენტებში და მათთან, ვისაც შესაძლებელია ჰიპოვოლემია განუვითარდეთ, ვინაიდან ნეფროტოქსიკურობის მომატებული რისკი არსებობს. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო გულის დაავადების ისტორიის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით, ვისაც ადრე გულის უკმარისობის ეპიზოდები ჰქონია, ვინაიდან გულის უკმარისობის გამოწვევის მომატებული რისკი არსებობს.

ხანდაზმულ პაციენტებში უფრო მეტადაა მოსალოდნელი თირკმლის, გულ-სისხლძარღვთა ან ღვიძლის ფუნქციების დარღვევები (იხ. თავი: დოზირება და გამოყენების წესი).

ასაპ-ების გამოყენებას იშვიათად უკავშირდებოდა კანის მძიმე რეაქციები, ზოგჯერ ლეტალური, მათ შორის ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (იხ. თავი: არასასურველი ეფექტები). პაციენტებისთვის ამ რეაქციების უფრო მაღალი რისკი თერაპიის დასაწყისშია, რეაქცია უმრავლეს შემთხვევაში მკურნალობის პირველ თვეში იწყება. კანზე გამონაყარის, ლორწოვანი გარსის დაზიანების ან ჰიპერსენსიტიურობის სხვა ნიშნების პირველი გამოვლინებისთანავე დექსტანოლი უნდა მოიხსნას.

სხვა ასაპ-ების მსგავსად, დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის გამოყენებამ შეიძლება ქალის ფერტილობა დაარღვიოს და არ არის რეკომენდებული იმ ქალებისთვის, რომლებიც დაორსულებას ცდილობენ. ქალებში, რომლებსაც დაორსულებასთან დაკავშირებული სიძნელეები აქვთ ან ფერტილობის გამოკვლევები უტარდებათ, დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის მოხსნა უნდა განიხილებოდეს. დექსკეტოპროფენი არ უნდა გამოიყენოთ ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრებში, თუ ამის აშკარა აუცილებლობა არ არის.

პაციენტებს, რომლებსაც ჰიპერტენზიის და/ან მსუბუქი ან ზომიერი გულის შეგუბებითი უკმარისობის ისტორია აქვთ, სათანადო მონიტორინგი და კონსულტაცია ესაჭიროებათ, ვინაიდან ასაპ-ებით თერაპიასთან დაკავშირებით სითხის შეკავება და შეშუპებაა დაფიქსირებული.

კლინიკური კვლევების და ეპიდემიოლოგიური მონაცემები მიუთითებს, რომ ზოგიერთი ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატის გამოყენება (განსაკუთრებით, მაღალი დოზები და ხანგრძლივად) შეიძლება არტერიების თრომბოზული მოვლენების (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი) მცირედ მომატებულ რისკს უკავშირდებოდეს. დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლისთვის ამგვარი რისკის გამოსარიცხად მონაცემები საკმარისი არ არის.

პაციენტებს, რომლებსაც გაუკონტროლებელი ჰიპერტენზია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, გულის ჩამოყალიბებული იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადება და/ან ცერებროვასკულარული დაავადება აქვთ, დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლით მკურნალობა მხოლოდ საგულდაგულო განხილვის შემდეგ უნდა დაენიშნოთ. ამგვარივე განხილვაა საჭირო გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკ-ფაქტორების (მაგ., ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მწეველობა) მქონე პაციენტებში ხანგრძლივი მკურნალობის დაწყებამდე.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

დექსტანოლი უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში და ლაქტაციის პერიოდში (იხ. თავი: უკუჩვენებები).

ორსულობა

პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვამ შეიძლება საზიანოდ იმოქმედოს ორსულობაზე და/ან ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე. ეპიდემიოლოგიური კვლევების მონაცემები ყურადღებას ამახვილებს ადრეული ორსულობისას პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების გამოყენების შედეგად მუცლის მოშლის, ასევე, გულის მალფორმაციისა და გასტროშიზისის მომატებულ რისკზე. გულ-სისხლძარღვთა მალფორმაციის აბსოლუტური რისკი 1%-ზე ნაკლებიდან დაახლოებით 1,5%-მდე იზრდებოდა. სავარაუდოდ, რისკი დოზასთან და მკურნალობის ხანგრძლივობასთან ერთად იზრდება. ცხოველებში ნაჩვენებია, რომ პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორის გამოყენება მომატებულ პრე- და პოსტიმპლანტაციურ დაკარგვას და ემბრიონის/ნაყოფის სიკვდილიანობას იწვევდა. გარდა ამისა, ცხოველებში, რომლებსაც ორგანოგენეზის პერიოდში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორს აძლევდნენ, დაფიქსირებულია სხვადასხვა, მათ შორის გულ-სისხლძარღვთა მალფორმაციების გაზრდილი სიხშირე. თუმცა, დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა არ აჩვენა (იხ. თავი: უსაფრთხოების კლინიკამდელი მონაცემები). ორსულობის პირველი და მეორე ტრიმესტრის განმავლობაში, დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის გამოყენება მხოლოდ აშკარა აუცილებლობის შემთხვევაშია დასაშვები. თუ დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლს ღებულობს ქალი, რომელიც დაორსულებას ცდილობს ან ორსულობის პირველ ან მეორე ტრიმესტრშია, დოზა რაც შეიძლება დაბალი და ხანგრძლიობა რაც შეიძლება მოკლე უნდა იყოს.

ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, პროსტაგლანდინების სინთეზის ნებისმიერმა ინჰიბიტორმა ნაყოფში შეიძლება გამოიწვიოს:

• კარდიოპულმონარული ტოქსიკურობა (არტერიული სადინარის ნაადრევი დახურვით და ფილტვის ჰიპერტენზიით);

• თირკმლის დისფუნქცია, რომელიც შესაძლოა ოლიგო-ჰიდროამინოზით მიმდინარე თირკმლის უკმარისობაში გადაიზარდოს;

ასევე დედასა და ახალშობილში, ორსულობის ბოლოს:

• სისხლდენის დროის შესაძლო გახანგრძლივება, ანტიაგრეგაციული ეფექტის გამო, რომელიც შეიძლება ძალიან დაბალ დოზებზეც განვითარდეს;

• საშვილოსნოს შეკუმშვის ინჰიბირება, რომელსაც დაყოვნებული ან ხანგრძლივი მშობიარობა მოსდევს.

ლაქტაცია

გამოიყოფა თუ არა დექსკეტოპროფენი დედის რძეში უცნობია.

ზემოქმედება ავტომანქანის და მექანიზმების მართვის უნარზე

დექსტანოლმა შეიძლება მსუბუქად ან ზომიერად იმოქმედოს ავტომანქანის და მექანიზმების მართვის უნარზე, თავბრუსხვევის ან ძილიანობის განვითარების შესაძლებლობიდან გამომდინარე.

გვერდითი ეფექტები/არასასურველი ეფექტები

ქვემოთ ჩამოთვლილია არასასურველი მოვლენები, რომლებიც კლინიკურ კვლევებში თუნდაც სავარაუდოდ უკავშირდებოდა დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლს, აგრეთვე, არასასურველი რეაქციები, რომლებიც დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის 50 მგ/2 მლ საინექციო ხსნარის გაყიდვაში გაშვების შემდეგ დაფიქსირდა, კლასიფიცირებული სისტემა/ორგანო/კლასის მიხედვით და დალაგებული სიხშირის მიხედვით.

სიხშირის თითოეული ჯგუფის აღწერისთვის გამოყენებული დასახელება ყოველ ოფიციალურ ენაში დადგენილ სტანდარტულ ტერმინებს უნდა შეესაბამებოდეს, შემდეგი შეთანხმების გამოყენებით: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100 - <1/10); ნაკლებად ხშირი (≥1/1000 - <1/100); იშვიათი (≥1/10000 - <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000).

სისხლისდალიმფურისისტემისდარღვევები

ნაკლებად ხშირი: ანემია.

ძალიან იშვიათი: ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია.

იმუნურისისტემისდარღვევები

იშვიათი: ხორხის შეშუპება.

ძალიან იშვიათი: ანაფილაქსიური რეაქცია, მათ შორის ანაფილაქსიური შოკი.

მეტაბოლიზმისდაკვებითიდარღვევები

იშვიათი: ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია, ჰიპერტრიგლიცერიდემია, ანორექსია.

ფსიქიატრიულიდარღვევები

ნაკლებად ხშირი: უძილობა.

ნერვულისისტემისდარღვევები

ნაკლებად ხშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა.

იშვიათი: პარესთეზია, სინკოპე.

თვალისდარღვევები

ნაკლებად ხშირი: მხედველობის დაბინდვა.

ყურისდალაბირინთისდარღვევები

იშვიათი: ტინიტუსი.

გულისდარღვევები

იშვიათი: ექსტრასისტოლა, ტაქიკარდია.

სისხლძარღვოვანიდარღვევები

ნაკლებად ხშირი: ჰიპოტენზია, ალები.

იშვიათი: ჰიპერტენზია, ზედაპირული თრომბოფლებიტი.

სუნთქვის, გულმკერდისდაშუასაყარისდარღვევები

იშვიათი: ბრადიპნოე.

ძალიან იშვიათი: ბრონქოსპაზმი, დისპნოე.

კუჭ-ნაწლავისდარღვევები

ხშირი: გულისრევა და/ან ღებინება.

ნაკლებად ხშირი: მუცლის ტკივილი, დიარეა, დისპეფსია, ყაბზობა, ჰემატემეზისი, პირის სიმშრალე.

იშვიათი: პეპტიური წყლული, სისხლდენა პეპტიური წყლულიდან ან პეპტიური წყლულის პერფორაცია (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას).

ძალიან იშვიათი: პანკრეატიტი.

ჰეპატობილიარულიდარღვევები

იშვიათი: ჰეპატიტი, სიყვითლე.

ძალიან იშვიათი: ჰეპატოცელულარული დაზიანება.

კანისდაკანქვეშაქსოვილისდარღვევები

ნაკლებად ხშირი: დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭარბი ოფლიანობა.

იშვიათი: ჭინჭრის ციება, ფერიმჭამელები.

ძალიან იშვიათი: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), ანგიონევროზული შეშუპება, სახის შეშუპება, ფოტოსენსიტიურობის რეაქციები.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები

იშვიათი: კუნთების რიგიდულობა, სახსრების უმოძრაობა, კუნთების კრუნჩხვები, ზურგის ტკივილი.

თირკმელებისდასაშარდეგზებისდარღვევები

იშვიათი: თირკმლის მწვავე უკმარისობა, პოლიურია, თირკმლის ტკივილი, კეტონურია, პროტეინურია.

ძალიან იშვიათი: ნეფრიტი ან ნეფროზული სინდრომი.

რეპროდუქციულისისტემისდასარძევეჯირკვლებისდარღვევები

იშვიათი: მენსტრუაციის დარღვევა, წინამდებარე ჯირკვლის დარღვევები.

ზოგადიდარღვევებიდაშეყვანისუბნისმდგომარეობები

ხშირი: ინექციის უბნის ტკივილი, ინექციის უბნის რეაქცია, მათ შორის, ანთება, სისხლნაჟღენთები ან სისხლდენა.

ნაკლებად ხშირი: ცხელება, დაღლილობა, ტკივილი, შემცივნება.

იშვიათი: რიგიდულობა, პერიფერიული შეშუპება.

გამოკვლევები

იშვიათი: გადახრები ღვიძლის ფუნქციის ტესტებში.

კუჭ-ნაწლავის სისტემა: ყველაზე ხშირად არასასურველი მოვლენები კუჭ-ნაწლავის მხრივ აღინიშნება. შესაძლებელია გამოვლინდეს პეპტიური წყლულები, პერფორაცია ან კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ზოგჯერ ლეტალური, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას). გამოყენების შემდეგ დაფიქსირებულია გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, მელენა, ჰემატემეზისი, წყლულოვანი სტომატიტი, კოლიტის და კრონის დაავადების გამწვავება (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას). ნაკლებად ხშირად აღინიშნებოდა გასტრიტი. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატებით მკურნალობისას დაფიქსირებულია ედემა, ჰიპერტენზია და გულის უკმარისობა.

ისევე, როგორც ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, შესაძლებელია შემდეგი არასასურველი ეფექტების გამოვლინება: ასეპტიკური მენინგიტი, რომელიც უპირატესად სისტემური წითელი მგლურას ან შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადების მქონე პაციენტებს აღინიშნებათ; და ჰემატოლოგიური რეაქციები (პურპურა, აპლაზიური და ჰემოლიზური ანემია, იშვიათად აგრანულოციტოზი და ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზია).

ბულოზური რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ძალიან იშვიათად).

კლინიკური კვლევების და ეპიდემიოლოგიური მონაცემები მიუთითებს, რომ ზოგიერთი ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატის გამოყენება (განსაკუთრებით, მაღალი დოზები და ხანგრძლივად) შეიძლება არტერიების თრომბოზული მოვლენების (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი) მცირედ მომატებულ რისკს უკავშირდებოდეს (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას).

თუ არასასურველ ეფექტს შენიშნავთ, კონსულტაციისთვის ექიმს მიმართეთ.

წამლებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა სახეები

შემდეგი ურთიერთქმედებები ზოგადად ვრცელდება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებზე (ასაპ).

მიზანშეუწონელი კომბინაციები:

• სხვა ასაპ-ები, მათ შორის სალიცილატების მაღალი დოზები (≥3 გ/ დღეში): რამდენიმე ასაპ-ის ერთად გამოყენებამ შესაძლებელია კუჭ-ნაწლავის წყლულების და სისხლდენის რისკი გაზარდოს, სინერგისტული ეფექტის გამო.

• ანტიკოაგულანტები: NSAID-ებმა შეიძლება ანტიკოაგულანტების, მაგალითად, ვარფარინის ეფექტები გააძლიეროს (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას), დექსკეტოპროფენის პლაზმის ცილებთან კავშირის მაღალი მაჩვენებლის და თრომბოციტების ფუნქციის ინჰიბირების, ასევე კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის დაზიანების გამო. თუ კომბინაციის თავიდან აცილება შეუძლებელია, მკაცრი კლინიკური მეთვალყურეობა და ლაბორატორიული მაჩვენებლების მონიტორინგია საჭირო.

• ჰეპარინები: სისხლდენის მომატებული რისკი (თრომბოციტების ფუნქციის ინჰიბირების და კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის დაზიანების გამო). თუ კომბინაციის თავიდან აცილება შეუძლებელია, მკაცრი კლინიკური მეთვალყურეობა და ლაბორატორიული მაჩვენებლების მონიტორინგია საჭირო.

• კორტიკოსტეროიდები: კუჭ-ნაწლავის წყლულების ან სისხლდენის მომატებული რისკი (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას).

• ლითიუმი (აღწერილია სხვადასხვა ასაპ-თან): ასაპ-ები სისხლში ლითიუმის დონეს ზრდის, რომელმაც შეიძლება ტოქსიკურ მნიშვნელობას მიაღწიოს (ლითიუმის თირკმლისმიერი გამოყოფის დაქვეითება). ამიტომ ეს პარამეტრი დექსკეტოპროფენით მკურნალობის დაწყებისას, დოზის რეგულირებისას და მოხსნისას მონიტორინგს საჭიროებს.

• მეთოტრექსატი, მაღალი დოზებით, 15 მგ/კვირაში ან მეტი: მეთოტრექსატის მომატებული ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობა, ზოგადად ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გავლენით მისი თირკმლისმიერი კლირენსის დაქვეითების გამო.

• ჰიდანტოინები და სულფონამიდები: ამ ნივთიერებების ტოქსიკური ეფექტები შეიძლება გაიზარდოს.

კომბინაციები, რომლებიც სიფრთხილეს მოითხოვს:

• დიურეზული საშუალებები, ანგიოტენზინის გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები, ანტიბაქტერიული ამინოგლიკოზიდები და ანგიოტენზინის II რეცეპტორის ანტაგონისტები: დექსკეტოპროფენმა შესაძლოა დიურეზული და სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტი დააქვეითოს. თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე ზოგიერთ პაციენტში (მაგ., დეჰიდრატირებულ ან თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში), ციკლოოქსიგენაზას მაინჰიბირებელი საშუალებების და აგფ-ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინის II რეცეპტორების ანტაგონისტების ან ანტიბაქტერიული ამინოგლიკოზიდების ერთდროულმა გამოყენებამ, შეიძლება თირკმლის ფუნქციის კიდევ უფრო გაუარესება გამოიწვიოს, რაც, ჩვეულებრივ, შექცევადია. დექსკეტოპროფენის და დიურეზული საშუალების კომბინირებული დანიშვნის შემთხვევაში, მნიშვნელოვანია დარწმუნებული იყოთ, რომ პაციენტი სათანადოდ ჰიდრატირებულია და მკურნალობის დასაწყისში თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი აწარმოოთ (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას).

• მეთოტრექსატი, დაბალი დოზებით, კვირაში 15 მგ-ზე ნაკლები: მეთოტრექსატის გაზრდილი ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობა, ზოგადად ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გავლენით მისი თირკმლისმიერი კლირენსის დაქვეითების გამო. კომბინირების პირველი კვირების მანძილზე სისხლის უჯრედების რაოდენობის ყოველკვირეული მონიტორინგი. თირკმლის ფუნქციის თუნდაც მსუბუქი დარღვევის არსებობისას, ასევე, ხანდაზმულებში, გამკაცრებული კონტოლი.

• პენტოქსიფილინი: სისხლდენის გაზრდილი რისკი. საჭიროა კლინიკური მონიტორინგის გაძლიერება და სისხლდენის დროის უფრო ხშირი გადამოწმება.

• ზიდოვუდინი: ერითროციტებზე ტოქსიკურობის რისკის გაზრდა რეტიკულოციტებზე ზემოქმედების გზით, მძიმე ანემიით, რომელიც ასაპ-ის დაწყებიდან ერთ კვირაში ვითარდება. გადაამოწმეთ სისხლის საერთო ანალიზი და რეტიკულოციტების რაოდენობა ასაპ-ით მკურნალობის დაწყებიდან ერთი-ორი კვირის შემდეგ.

• სულფონილშარდოვანა: ასაპ-ებმა შესაძლოა სულფონილშარდოვანას ჰიპოგლიკემიური ეფექტი გააძლიეროს, პლაზმის ცილების შებოჭვის უბნებზე ჩანაცვლების გზით.

გასათვალისწინებელი კომბინაციები:

• ბეტა-ბლოკატორები: ასაპ-ებით მკურნალობამ შეიძლება მათი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დააქვეითოს, პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების გამო.

• ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი: ასაპ-ებმა შეიძლება ნეფროტოქსიკურობა გააძლიეროს თირკმლის პროსტაგლანდინის საშუალებით განხორციელებული ეფექტების ხარჯზე.

კომბინირებული თერაპიის განმავლობაში თირკმლის ფუნქცია უნდა გაიზომოს.

• თრომბოლიზური საშუალებები: სისხლდენის მომატებული რისკი.

• ანტითრომბოციტული საშუალებები და სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები (SSRI): კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის მომატებული რისკი (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას).

• პრობენეციდი: დექსკეტოპროფენის პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს; ეს ურთიერთქმედება შეიძლება თირკმლის მილაკოვანი სეკრეციის და გლუკურონის მჟავასთან კონიუგაციის უბანში ინჰიბიტორული მექანიზმით იყოს გამოწვეული და დექსკეტოპროფენის დოზის კორექციას მოითხოვს.

• საგულე გლიკოზიდები: ასაპ-ებმა შეიძლება პლაზმაში გლიკოზიდების კონცენტრაცია გაზარდოს.

• მიფეპრისტონი: იმის გამო, რომ არსებობს თეორიული რისკი, რომ პროსტაგლანდინების სინთეტაზას ინჰიბიტორებმა შეიძლება მიფეპრისტონის ეფექტურობა შეცვალოს, ასაპ-ები მიფეპრისტონის გამოყენებიდან 8-12 დღის მანძილზე არ უნდა გამოიყენოთ.

• ქინოლონური ანტიბიოტიკები: ცხოველებზე მიღებული მონაცემები მიუთითებს, რომ ქინოლონების მაღალი დოზების ასაპ-ებთან კომბინირებამ შეიძლება კონვულსიების განვითარების რისკი გაზარდოს.

დოზირება და გამოყენება

დოზირება

მოზრდილები

რეკომენდებული დოზაა 50 მგ ყოველ 8-12 საათში. თუ საჭიროა, შეიძლება 6 საათიანი ინტერვალით გაკეთდეს. საერთო დღიურმა დოზამ 150 მგ-ს არ უნდა გადააჭარბოს.

დექსტანოლი მოკლევადიანი გამოყენებისთვის არის განკუთვნილი და მკურნალობა მწვავე სიმპტომების პერიოდით (არა უმეტეს ორი დღისა) უნდა შემოიფარგლოს. როგორც კი შესაძლებელი იქნება, პაციენტები პერორალურ ანალგეზიურ მკურნალობაზე უნდა გადავიდნენ.

არასასურველი ეფექტების მინიმუმამდე დაყვანა სიმპტომების კონტროლისთვის საჭირო უმცირესი ეფექტური დოზის, რაც შეიძლება ხანმოკლე გამოყენებით შეიძლება (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას).

ზომიერი ან ძლიერი პოსტოპერაციული ტკივილის შემთხვევაში, დექსტანოლის გამოყენება ოპიოიდურ ანალგეზიურ საშუალებებთან ერთად შეიძლება, თუ ნაჩვენებია, იმავე რეკომენდებული დოზებით მოზრდილებში (იხ. თავი: ფარმაკოდინამიკური თვისებები).

სპეციალური პოპულაციები

ხანდაზმულები

საერთოდ, ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის ფიზიოლოგიური დაქვეითების გამო, თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევის შემთხვევაში დაბალი დოზაა რეკომენდებული: 50 მგ საერთო დღიური დოზა (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას).

ღვიძლისდისფუნქცია

ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი (5-9 ქულა ჩაილდ-პიუს სკალით) დარღვევის მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზის 50 მგ საერთო დღიურ დოზამდე შემცირება და ღვიძლის ფუნქციის მკაცრი კონტროლი (იხ. თავი 4.4). დექსტანოლის გამოყენება ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის (10-15 ქულა ჩაილდ-პიუს სკალით) მქონე პაციენტებში არ შეიძლება (იხ. თავი: უკუჩვენებები).

თირკმლისდისფუნქცია

თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევის (კრეატინინის კლირენსი 50-80 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში დოზირება 50 მგ საერთო დღიურ დოზამდე უნდა შემცირდეს (იხ. თავი: განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას). დექსტანოლის გამოყენება თირკმლის ზომიერი და მძიმე დისფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი <50 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში არ შეიძლება (იხ. თავი: უკუჩვენებები).

ბავშვებიდამოზარდები

ბავშვებში და მოზარდებში დექსკეტოპროფენი არ შესწავლილა. აქედან გამომდინარე, უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის და პროდუქტი ბავშვებსა და მოზარდებში არ უნდა გამოიყენოთ.

გამოყენების წესი

დექსტანოლის შეყვანა შეიძლება როგორც ინტრამუსკულარული, ისე ინტრავენური გზით.

• ინტრამუსკულარული გამოყენება: დექსტანოლის ერთი ამპულის შიგთავსი (2 მლ) ნელი ინექციით კუნთში ღრმად უნდა შეიყვანოთ.

• ინტრავენური გამოყენება:

- ინტრავენური ინფუზია: განზავებული ხსნარი 10-30 წუთიანი ნელი ინტრავენური ინფუზიით უნდა შეიყვანოთ. ხსნარი ყოველთვის მოარიდეთ ბუნებრივ დღის სინათლეს.

- ინტრავენური ბოლუსი: საჭიროების შემთხვევაში, დექსტანოლის ერთი ამპულის შიგთავსი (2 მლ) ნელი ინტრავენური ბოლუსით შეიძლება გაკეთდეს, არანაკლებ 15 წამის განმავლობაში.

პროდუქტის მოხმარების ინსტრუქციები

როდესაც დექსტანოლი ინტრამუსკულარულად ან ინტრავენური ბოლუსის სახით კეთდება, ხსნარის ინექცია უშუალოდ ფერადი ამპულიდან ამოღებისთანავე უნდა მოხდეს.

ინტრავენური ინფუზიის სახით გაკეთებისას, ხსნარი ასეპტიკურად უნდა განაზავოთ და ბუნებრივ დღის სინათლეს მოარიდოთ.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემდეგ სიმპტომატოლოგია უცნობია. მსგავსი სამკურნალო პროდუქტები კუჭ-ნაწლავის (ღებინება, ანორექსია, მუცლის ტკივილი) და ნევროლოგიურ (ძილიანობა, ვერტიგო, დეზორიენტაცია, თავის ტკივილი) დარღვევებს იწვევდა.

შემთხვევითი ან ჭარბი მიღების შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ უნდა დაინიშნოს სიმპტომური თერაპია პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით.

დექსკეტოპროფენის ტრომეტამოლის გამოყვანა შესაძლებელია დიალიზით.

შენახვის პირობები

შეინახეთ 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში და მოარიდეთ სინათლეს. შეინახეთ ბავშვებისთვის და მათი თვალთახედვისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

გამოშვების ფორმა

დექსტანოლი, 50 მგ/2 მლ საინექციო ხსნარი: 2 მლ საინექციო ხსნარი ქარვისფერ, I ტიპის მინის ამპულებში, მუყაოს კოლოფში.

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის III ჯგუფი – გამოყენება ექიმის დანიშნულების გარეშე.

შენახვის ვადა: 2 წელი.