ფინოპტინი 2მლ #5ა

საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდება: ვერაპამილი (verapamil); 5-[N-(3.4-დიმეტოქსიფენეტილი)-N-მეთილამინო]-2-(3.4-დიმეტოქსიფენეტილი)-2-იზოპროპილვალერონიტრილ ჰიდროქლორიდი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე უფერო ხსნარი.
შემცველობა: 1მლ შეიცავს ვერაპამილის ჰიდროქლორიდს 2.5 მგ; დამხმარე ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა: საინექციო ხსნარი.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: კალციუმის ანტაგონისტი გულზე დამთრგუნველი მოქმედებით. კოდი ATC C08DA01
ფარმაკოლოგიური თვისებები. აფერხებს კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ შეღწევას კარდიომიოციტებსა და გლუვ კუნთებში ’’ნელი‘’ არხების ბლოკირებით. კარდიომიოციტების და სისხლძარღვების კედლების მიოციტების უჯრედების შიგნით კალციუმის კონცენტრაციის შემცირებით, ვერაპამილი ამცირებს მიოკარდის კუმშვადობას (უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი) და აფართოვებს კორონალურ და პერიფერიულ არტერიებს.
გამოყენების ჩვენებები: არასტაბილური სტენოკარდიის მკურნალობა; პაროქსიზმული პარკუჭოვანი ტაქიარითმიების მკურნალობა; არტერიული ჰიპერტენზიის მძიმე ფორმის ან ჰიპერტონული კრიზის მკურნალობა.
მიღების წესი და დოზები: მწვავე სტენოკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია, პაროქსიზმული პარკუჭოვანი ტაქიარითმიები. ინტრავენური ინექციის საწყისი დოზა შეადგენს მოზრდილებში – 5მგ (ერთი ამპულა), პრეპარატი შეჰყავთ ნელა ერთწუთიანი პერიოდით უწყვეტი ელექტროკარდიოგრაფიული კონტროლით და არტერიული წნევის მონიტორინგით. ადექვატური რეაქციის არ არსებობის შემთხვევაში, აუცილებელია პრეაპარატის განმეორებით შეყვანა 5-10 წუთის შემდეგ. შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, კლინიკური სიტუაციიდან გამომდინარე.
ვერაპამილის გამოყენება ასევე შესაძლებელია ინფუზიის გზით 5-10მგ (1-2 ამპულა) საათში 5% გლუკოზის ხსნართან ან 0.9%-იან ნატრიუმის ქლორიდთან ერთად. დღე-ღამის დოზა ინტრავენური ინექციისათვის არ უნდა აღემატებოდეს 100 მგ-ს (20 ამპულა).
დღე-ღამის დოზა ინტრავენური ინექციისათვის ერთ წლამდე ასაკის ბავშვებისათვის შეადგენს 0.1-0.2მგ/კგ წონაზე (ერთჯერადი დოზაა 0.75-2მგ ან 0.3-0.8 მლ). ბავშვებისათვის 1-დან 14 წლამდე დღე-ღამის დოზაა 0.1-0.15მგ/კგ წონაზე (ერთჯერადი დოზაა 2-5 მგ ან 0.8-2 მლ). პრეპარატი შეჰყავთ ნელა (5 წუთის განმავლობაში) უწყვეტი ელექტროკარდიოგრაფიული მონიტორინგით. პრეპარატის შეყვანა წყდება სასურველი დადებითი ეფექტის მიღებისთანავე. ადექვატური რეაქციის არ არსებობის შემთხვევაში, აუცილებელია პრეაპარატის განმეორებით შეყვანა 5-10 წუთის შემდეგ. ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი შეიყვანება ნელა, ორ წუთზე მეტი ხნის განმავლობაში, გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის შესამცირებლად. ღვიძლის უკმარისობის დროს ერთჯერად დოზას არ ამცირებენ, რადგან ვერაპამილის ეფექტი შეიძლება გახანგრძლივდეს. პროფილაქტიკური მკურნალობის დროს აუცილებელია პრეპარატის დოზის შემცირება. თირკმლის უკმარისობის დროს დოზის კორექციას არ აწარმოებენ, თუმცა აუცილებელია კლინიკურ სიტუაციაზე დაკვირვება დოზის გადაჭარბების თავიდან ასაცილებლად.
გვერდითი მოქმედება: ფინოპტინის გვერდითი ეფექტების უმრავლესობა გამოწვეულია მისი ვაზოდილატაციური და უარყოფითი ინოტროპული ეფექტით. მძიმე გვერდითი ეფექტები იშვიათია, თუ ფინოპტინით მკურნალობა იწყება დაბალი დოზებით და მისი გაზრდა ხდება საჭიროების შემთხვევაში ეტაპობრივად, რეკომენდირებული ერთჯერადი და დღე-ღამის დოზის გათვალისწინება. ვერაპამილი კარგად გადაიტანება. სხვა (დაკავშირებული ვაზოდილატაციასთან) გვერდითი ეფექტები - თავის ტკივილი, ერითემა და ციებ-ცხელება, თავბრუსხვევა, მუხლების შეშუპება, ღრძილების ჰიპერპლაზია – შეიმჩნევა მისი ხანგრძლივი გამოყენებისას. ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტენზიის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის და ასევე ასისტოლიის დროს ფინოპტინის დოზას ამცირებენ ან წყვეტენ მის მიღებას. ეს გვერდითი მოვლენები შეიმჩნევა პაციენტებში მარცხენა პარკუჭოვანი უკმარისობით ან ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევებით, ან B-ადრენობლოკატორებთან ერთად მიღებისას.
უკუჩვენება:
1. გამოხატული მარცხენა პარკუჭოვანი უკმარისობა (ფილტვის არტერიაში წნევა > 20მმ მმ.ვწყ.სვ ან მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია, 20-30%).
2. გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური წნევა < 90 მმ.ვწყ.სვ) ან კარდიოგენური შოკი.
3. II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (მოფუნქციონირე ხელოვნური რიტმის წამყვანის გარეშე).
4. სინუსის კვანძის სისუსტის სინდრომი (თუ პაციენტებში არ არის მოფუნქციონირე ხელოვნური რიტმის წამყვანი).
5. წინაგულების ფიბრილაცია ან ციმციმი, თანდართული გამტარებლობის დათრგუნვასთან (მაგ., ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის ან ლაუნ-განონგ-ლევინეს სინდრომი).
6. ვერაპამილის ჰიდროქლორიდის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში.
7. ფართოკომპლექსური პარკუჭოვანი ტაქიკარდია.
8. ინტრავენური B-ადრენობლოკატორების პარალელური გამოყენება.
ჭარბი დოზა: ჭარბი დოზის მიღება საშიშია და ზოგიერთ შემთხვევაში სახიფათოა სიცოცხლისათვის. ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში აღინიშნება გონების დაბინდვა, იშვიათად კანკალი, ცირკულატორული კოლაფსი კომის განვითარებით. ვითარდება გულისრევა, პირღებინება, მეტაბოლური აციდოზი და მეორადი ჰიპერგლიკემია. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ ყველაზე ტიპიურია არტერიული ჰიპოტენზია, ასევე შესაძლებელია ბრადიკარდიის, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის, კვანძისმიერი “გაპარული” რითმის და ასისტოლიის განვითარება.
ჭარბი დოზირების მკურნალობა: ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობაზე, ინდივიდუალურ გამოცდილებაზე და კლინიცისტის გადაწყვეტილებაზე. ცირკულატორული დარღვევების მკურნალობა სიმპტომატურია; შეიძლება გამოყენებულ იქნას კალციუმის პრეპარატების, იზოპრენალინის და გლუკაგონის ინტრავენურად შეყვანა, აუცილებლობის შემთხვევაში – ელექტროიმპულსური თერაპია. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია. რეკომენდირებულია გულის უკმარისობის 24 საათიანი მონიტორინგი.
გამოყენების განსაკუთრებული სიფრთხილე: ფინოპტინმა შეიძლება გამოიწვიოს I ხარისხის ასიმპტომური არტრიოვენტრიკულური ბლოკადა და ტრანზიტორული ბრადიკარდია, რომელიც ხშირად შეერწყმის კვანძისმიერ “გაპარული” რითმს. ელექტროკარდიოგრამაზე PQ ინტერვალის გაზრდა ასოცირებულია სისხლის პლაზმაში ვერაპამილის კონცენტრაციის გაზრდასთან, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. პაციენტებში ჰიპერტროფული კარდიომიოპათიით ვლინდება მიდრეკილება არასასურველ კარდიალურ ეფექტებთან. კარდიალური ეფექტების სიხშირე ასევე მომატებულია პაციენტებში ბეტა-ადრენობლოკატორებთან კომბინაციის შედეგად. ხანდაზმულ პაციენტებში ვერაპამილის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია. ზოგიერთ პაციებნტებში ვერაპამილის ალკოჰოლთან (ეთანოლთან) ერთად მიღება ამცირებს ალკოჰოლის ორგანიზმიდან გამოყოფას. კალციუმის არხების ბლოკატორებმა მამაკაცებში შეიძლება გამოიწვიოს ფერტილურობა, თუ მამაკაცებში, რომლებიც იღებენ კალციუმის არხის ბლოკატორებს ვლინდება აუხსნელი უნაყოფობა, რომელიც შექცევადია პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ერთ წლამდე ასაკის ბავშვებში, რადგან ისინი მგრძნობიარენი არიან ვერაპამილით ინდუცირებული გულის რითმის დარღვევის მიმართ. ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში ამცირებენ ფინოპტინის დოზას. თირკმლის უკმარისობისას პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურების ქვეშ. ფინოპტინით თერაპია არ წყდება დიალიზის დროსაც. ფინოპტინი სიფრთხილით ინიშნება საშუალო სიმძიმის გულის უკმარისობის დროს. ფინოპტინით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა მოხდეს გულის უკმარისობის მკურნალობა საგულე გლიკოზიდებით და/ან დიურეზულებით. ზოგჯერ საჭირო ხდება ფინოპტინის დოზის შემცირება იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც დაქვეითებული აქვთ ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობა (მაგალითად, დიუშენის კუნთოვანი დისტროფიის დროს, მიორელაქსანტების გამოყენებისას ნარკოზის დროს). გულის უკმარისობის შემთხვევაში, ან გულის კუნთის გამტარებლობის დარღვევისას ფინოპტინით მკურნალობისას მის დოზას ან ამცირებენ, ან წყვეტენ მის გამოყენებას და/ან ნიშნავენ შესაბამის თერაპიას. ფინოპტინით მკურნალობისას გარკვეულ ინტერვალებში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის გაკონტროლება. ფინოპტინით ინტრავენური მკურნალობის დაწყება საჭიროა მხოლოდ სტაციონარულ პირობებში, სადაც შესაძლებელია სარეანიმაციო ღონისძიებების ჩატარება. პაციენტებს რომლებიც იღებენ ინტრავენურ ფინოპტინს, უნდა ჩაუტარდეთ ელექტროკარდიოგრაფიული და ჰემოდინამიკური მონიტორინგი.
ორსულობა და ლაქტაცია. ვერაპამილი გადის ჰემატოპლაცენტარულ ბარიერს და მშობიარობის დროს გადადის ვ. უმბილიცალის-ში. კონტროლირებადი კვლევების არ არსებობის გამო ორსულობისა და მშობიარობის დროს შესაძლებელია პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის. რეკომენდირებული არ არის ძუძუთი კვება ვერაპამილის გამოყენების დროს.
სხვა სამკურნალო პრეპრატებთან ურთიერთქმედება: ვერაპამილი ფარმაკოდინამიკურად ურთიერთქმედებს ბეტა-ადრენობლოკატორებთან; მათი ერთდროულად მიღებისას შესაძლოა გულის უკმარისობის, რითმის დარღვევის განვითარებისა და გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიის რისკის გაზრდა. აღინიშნება კლინიკურად ნაკლებად გამოხატული ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება მეტოპროლოლთან, ატენოლოლთან და პროპრანოლოლთან ერთად ვერაპამილის დანიშვნისას. არახელსაყრელი ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება შესაძლებელია ამიოდარონთან, დიზოპირამიდთან და კლონიდინთან, ასევე ფლეკაინიდთან, ქინიდინთან და პრაზოზინთან. ამ საშუალებების ვერაპამილთან ერთად დანიშვნისას მათი კლირენსი დაქვეითებულია, ხოლო მათი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მომატებულია. ვერაპამილი დიგოქსინის კონცენტრაციას ზრდის სისხლის პლაზმაში, უფრო ნაკლებად – დიგიტოქსინის კონცენტრაციას და ფენაზოლის კლირენსს აქვეითებს. კარბამაზეპინის, ფენიტიონის, თეოფილინისა და სიმვასტატინის კონცენტრაცია იზრდება ვერაპამილთან ერთად მიღებისას. ასევე ადრიამიცინის, ციკლოსპორინის, ეთანოლის, იმიპრამინის, ბუსპირონის, მიდაზოლამის და შესაძლოა, ტრიაზოლამის, თანაც ამ უკანასკნელთა მოქმედება ცნს-ზე შესაძლოა ფაძლიერდეს ან გახანგრძლივდეს. ვერაპამილის მოქმედება ლითიუმის კონცენტრაციაზე სისხლის პლაზმაში განსხვავებულია, თუმცა ერთდროულად მოქმედების შედეგად შეიძლება ლითიუმის პრეპარატების ნეიროტოქსიკურობა გაძლიერდეს. ვერაპამილმა შეიძლება გააძლიეროს აცეტილსალიცილის მჟავას მოქმედება თრომბოციტებზე, ასევე პირიქით აცეტილსალიცილის მჟავა ვერაპამილის ჰიპოტენზიურ ეფექტს ამცირებს. უარყოფითი ინოტროპილი და ჰიპოტენზიური ეფექტები შეიძლება პოტენცირდეს ინჰალაციური საანესთეზიო საშუალებების გამოყენებისას. დანტროლენის და ვერაპამილის ერთდროულად ინტრავენურად გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპერკალიმია და სისხლმიმოქცევის ცირკულაციის სერიოზული დარღვევა.
შენახვის პირობები და ვადა: ბავშვებისათვის მიუწვდომელ და სინათლისაგან დაცულ ადგილას ტემპერატურაზე +15 - +25⁰C.
შენახვის ვადა – 5 წელი
გაცემის პირობები: რეცეპტით.
შეფუთვა: 2 მლ-იანი 25 ამპულა მუყაოს კოლოფში.
მწარმოებელი: “ორიონ კორპორეიშენ”. “ORION” ფინეთი