
ვოლტარენი 50მგ #20ტ
გააზიარე:
ვოლტარენი
1. პრეპარატის დასახელება
ვოლტარენი, ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 50 მგ.
2. თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
1 ტაბლეტი შეიცავს 50 მგ დიკლოფენაკი ნატრიუმს.
დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალი მოცემულია ნაწილში 6.1.
3. წამლის ფორმა
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
ღია ყავისფერი, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტები დახრილი კიდეებით, ერთ მხარეზე ამოტვიფრულია "CG" და მეორეზე "GT".
4. კლინიკური მონაცემები
4.1 გამოყენების ჩვენებები
- რევმატიული დაავადებების ანთებითი და დეგენერაციული ფორმები (რევმატოიდული ართრიტი, იუვენილური რევმატოიდული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი, ოსტეოართროზი, სპონდილოართრიტი), ხერხემალში ლოკალიზებული ტკივილის სინდრომები; სახსარგარე რევმატიზმი;
- პოდაგრის მწვავე შეტევები;
- პოსტტრავმული და პოსტოპერაციული ტკივილის სინდრომები, რომლებსაც თან ახლავს ანთება და შეშუპება, მაგალითად, სტომატოლოგიური, ქირურგიული და ორთოპედიული ჩარევების შემდეგ;
- გინეკოლოგიური დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს ტკივილის სინდრომი და ანთება, მაგალითად, პირველადი დისმენორეა ან ადნექსიტი;
- როგორც დამხმარე საშუალება ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების მწვავე ანთებითი დაავადებების დროს, რომლებსაც თან ახლავს ტკივილის შეგრძნება, მაგალითად, ფარინგოტონზილიტის, შუა ყურის ანთების დროს.
ძირითადი დაავადების მკურნალობა უნდა მოხდეს საბაზისო სამკურნალო საშუალებებით, ზოგადი თერაპიული პრინციპების დაცვით. მხოლოდ ცხელება არ წარმოადგენს პრეპარატის გამოყენების ჩვენებას.
4.2 დოზირების რეჟიმი და მიღების წესი
ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, სითხესთან ერთად, სასურველია კვების წინ.
დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად. გვერდითი ეფექტების მინიმუმამდე დაყვანა შესაძლებელია სიმპტომების გასაკონტროლებლად საჭირო მინიმალური ეფექტური დოზის მინიმალური პერიოდის განმავლობაში გამოყენებით (იხ. ნაწილი 4.4 "განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას").
მოზრდილებისთვის რეკომენდებული საწყისი დღიური დოზა არის 100-150 მგ. მსუბუქ შემთხვევებში, ისევე როგორც ხანგრძლივი მკურნალობისას ჩვეულებრივ საკმარისია 75-100 მგ დანიშვნა. მოზრდილთა საერთო დღიური დოზა ჩვეულებრივ იყოფა 2-3 მიღებად. ღამის ტკივილისა და დილის დაჭიმულობის შემსუბუქების საჭიროებისას დღის განმავლობაში პრეპარატის მიღების გარდა, ვოლტარენი ინიშნება რექტალური სუპოზიტორიების სახით ძილის წინ. პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 150 მგ-ს.
პირველადი დისმენორეის დროს დღიური დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად და ზოგადად შეადგენს 50-150 მგ-ს. საწყისი დოზა შეიძლება იყოს 50-100 მგ, მაგრამ საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება გაიზარდოს რამდენიმე მენსტრუალური ციკლის განმავლობაში, მაგრამ არა უმეტეს 150 მგ/დღეში. პრეპარატის გამოყენება უნდა დაიწყოს რაც შეიძლება ადრე ტკივილის პირველი სიმპტომების გამოვლენის შემდეგ; მკურნალობის ხანგრძლივობა სიმპტომებიდან გამომდინარე არის რამდენიმე დღემდე.
გამოყენება პაციენტების განსაკუთრებულ ჯგუფებში.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით
ვოლტარენი უკუნაჩვენებია თირკმლის უკმარისობის (გფს <15 მლ/წთ/1,73მ2) მქონე პაციენტებში (იხ. უკუჩვენებები). ვინაიდან სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, დოზის კორექციის კონკრეტული რეკომენდაციების გაცემა შეუძლებელია. რეკომენდებულია სიფრთხილე ვოლტარენის გამოყენებისას თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში (იხ. ნაწილი 4.4).
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით
ვოლტარენი უკუნაჩვენებია ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (იხ. უკუჩვენებები). ვინაიდან სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, დოზის კორექციის კონკრეტული რეკომენდაციების გაცემა შეუძლებელია. რეკომენდებულია სიფრთხილე ვოლტარენის გამოყენებისას ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში (იხ. ნაწილი 4.4).
გამოყენება ბავშვებში
14 წლამდე ასაკის ბავშვები
14 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის რეკომენდებული ვოლტარენის ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტების 50 მგ გამოყენება აქტიური ნივთიერების მაღალი შემცველობის გამო.
14 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები
ვოლტარენის ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები 50 მგ შეიძლება დაინიშნოს 14 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში.
მოზარდებისთვის დღიური დოზა არის 0,5-2 მგ/კგ სხეულის მასაზე, სიმპტომების სიმძიმის მიხედვით; ეს დოზა იყოფა 2-3 მიღებად. იუვენილური რევმატოიდული ართრიტის მკურნალობისას დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზამდე - 3 მგ/კგ. არ არის მიზანშეწონილი გადააჭარბოთ მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას 150 მგ.
ხანდაზმული პაციენტები (65 წლის და უფროსი ასაკის)
პაციენტების მოცემული ჯგუფისთვის საწყისი დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო. ამავდროულად, ზოგადად მიღებული პრინციპებიდან გამომდინარე სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის დანიშვნისას, განსაკუთრებით დასუსტებული ან დაბალი წონის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში.
პაციენტები გულის შეგუბებითი უკმარისობით (NYHA-I) ან მნიშვნელოვანი გულ-სისხლძარღვთა რისკ ფაქტორებით
პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის შეგუბებითი უკმარისობა (NYHA-I) ან გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების განვითარების მნიშვნელოვანი რისკ-ფაქტორები, დიკლოფენაკის მიღება დასაშვებია მხოლოდ დეტალური შეფასების შემდეგ, ხოლო თუ მკურნალობის ხანგრძლივობა 4 კვირაზე მეტია - მხოლოდ დღიური ≤100 მგ დოზებით (იხ. ნაწილი 4.4).
4.3. უკუჩვენებები
- დადგენილი ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ;
- ორსულობის ბოლო ტრიმესტრი;
- კუჭის ან ნაწლავის აქტიური წყლული, სისხლდენა ან პერფორაცია.
- ნაწლავის ანთებითი დაავადება (მაგ.: კრონის დაავადება, წყლულოვანი კოლიტი);
- ღვიძლის უკმარისობა;
- თირკმლის უკმარისობა (გფს <15 მლ/წთ/1,73 მ2);
- დიკლოფენაკის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის დადგენილი შეგუბებითი უკმარისობა (NYHA II-IV), გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიული დაავადება ან ცერებროვასკულური დაავადება;
- ვოლტარენი, ისევე როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები, უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებშიც აცეტილსალიცილის მჟავის ან სხვა ასაპ-ის მიღება ახდენს ბრონქული ასთმის შეტევების, ანგიონევროზული შეშუპების, ჭინჭრის ციების ან მწვავე რინიტის პროვოცირებას (ანუ ასაპ-ით გამოწვეული ჯვარედინი რეაქტიულობის რეაქციები);
- დიკლოფენაკი უკუნაჩვენებია ტკივილის შესამსუბუქებლად პერიოპერაციულ პერიოდში აორტაკორონარული შუნტირების ოპერაციის შემთხვევაში (ან ხელოვნური სისხლის მიმოქცევის აპარატის გამოყენებისას).
4.4 განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას
ეფექტები კუჭ-ნაწლავის მხრივ
ყველა ასაპ-ის გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, წყლულები და პერფორაციები, რომლებიც შეიძლება იყოს ფატალური და წარმოიქმნას მკურნალობის პერიოდში გამაფრთხილებელი სიმპტომების ფონზე ან მათი არარსებობის შემთხვევაში ან პაციენტებში სერიოზული კუჭ-ნაწლავის დაავადებებით ანამნეზში. ზოგადად, ასეთი მოვლენები ყველაზე საშიშია ხანდაზმულ პაციენტებში. თუ ეს გართულებები განვითარდება პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ვოლტარენს, პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს.
ისევე როგორც ყველა ასაპ-ის შემთხვევაში, მათ შორის დიკლოფენაკის მიღებისას, საჭიროა საფუძვლიანი სამედიცინო მეთვალყურეობა და განსაკუთრებული სიფრთხილე ვოლტარენის ისეთ პაციენტებში დანიშვნისას, რომლებსაც აღენიშნებათ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევების სიმპტომები ან ანამნეზი, რომლებიც მიუთითებენ კუჭის ან ნაწლავის წყლულოვან დაზიანებაზე, სისხლდენაზე ან პერფორაციაზე (იხ. გვერდითი მოვლენები). კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის რისკი იზრდება ასაპ-ის დოზების ზრდასთან ერთად, ასევე პაციენტებში წყლულის ანამნეზით, განსაკუთრებით თუ წყლული გართულდა სისხლდენით ან პერფორაციით ან აღინიშნებოდა ხანდაზმულებში.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე ტოქსიური ზემოქმედების რისკის შესამცირებლად ანამნეზში წყლულის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით თუ გართულდა სისხლდენით და პერფორაციით, ასევე ხანდაზმულებში, მკურნალობა უნდა დაიწყოს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და შენარჩუნდეს მომავალშიც.
ზემოთ აღნიშნულ პაციენტებში და პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ აცეტილსალიცილის მჟავის დაბალი დოზების შემცველი პრეპარატების ან სხვა პრეპარატების თანმხლებ გამოყენებას, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკი, უნდა გადაიხედოს კომბინირებული თერაპია დამცავ პრეპარატებთან (მაგ.: პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები ან მიზოპროსტოლი) ერთად.
პაციენტებმა, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ტოქსიურობა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, განსაკუთრებით ხანდაზმულებმა, უნდა განაცხადონ მუცლის ღრუსთან დაკავშირებული ნებისმიერი უჩვეულო სიმპტომის შესახებ (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა). ასევე საჭიროა სიფრთხილე იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ ისეთ სამკურნალო საშუალებებს, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ წყლულების ან სისხლდენის განვითარების რისკი, როგორიც არის სისტემური კორტიკოსტეროიდები, ანტიკოაგულანტები, ანტითრომბოციტული პრეპარატები ან სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები. პრეპარატით მკურნალობის დროს აუცილებელია წყლულოვანი კოლიტის ან კრონის დაავადების მქონე პაციენტებში საფუძვლიანი სამედიცინო მეთვალყურეობა და სიფრთხილე, რადგან მათი მდგომარეობა შეიძლება გამწვავდეს.
ასაპ-ის, მათ შორის დიკლოფენაკის მიღება შეიძლება დაკავშირებული იყოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ანასტომოზური გაჟონვის რისკის ზრდასთან. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ოპერაციის შემდეგ პრეპარატის გამოყენებისას რეკომენდებულია საფუძვლიანი სამედიცინო მეთვალყურეობა და სიფრთხილე.
ეფექტები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ
კლინიკური კვლევები და ეპიდემიოლოგიური მონაცემები დამაჯერებლად მიუთითებენ არტერიული თრომბოზული მოვლენების (მაგ.: მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი) განვითარების მომატებული რისკის არსებობაზე, რაც შეიძლება დაკავშირებული იყოს დიკლოფენაკის მიღებასთან, განსაკუთრებით მაღალი დოზების (150 მგ დღეში) გამოყენებისას და ხანგრძლივი მკურნალობისას.
გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების მნიშვნელოვანი რისკ-ფაქტორების (მაგ.: არტერიული ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მოწევა) მქონე პაციენტებში დიკლოფენაკი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ ამ შესაძლებლობის საფუძვლიანი განხილვის შემდეგ. გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების განვითარების რისკის შესაძლო ზრდის გამო პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას ან მაღალი დოზების მიღებისას, პაციენტებს უნდა დაენიშნოთ დიკლოფენაკის მინიმალური ეფექტური დოზა, მაქსიმალურად ხანმოკლე პერიოდით, რაც აუცილებელია სიმპტომების სიმწვავის შესამცირებლად. პერიოდულად განმეორებით უნდა შეფასდეს სიმპტომების შემსუბუქების საჭიროება და მკურნალობაზე რეაგირება.
გულის შეგუბებითი უკმარისობის (NYHA-I) ან გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების განვითარების მნიშვნელოვანი რისკ-ფაქტორების (მაგ.: არტერიული ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მოწევა) მქონე პაციენტებში დიკლოფენაკის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ საფუძვლიანი შეფასების შემდეგ, ხოლო თუ მკურნალობის ხანგრძლივობა აღემატება 4 კვირას - მხოლოდ ≤ 100 მგ დოზებით დღეღამეში.
პაციენტებმა უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე მწვავე არტერიოთრომბოზული მოვლენების გამოვლენის და სიმპტომების (მაგ.: ტკივილი გულმკერდის არეში, ქოშინი, სისუსტე, ბუნდოვანი მეტყველება) შემთხვევაში, რომლებიც შეიძლება მოულოდნელად განვითარდნენ. ასეთ შემთხვევებში პაციენტებს უნდა მიეცეთ მითითება დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს.
ჰემატოლოგიური ეფექტები
ვოლტარენის ხანგრძლივად მიღებისას, ისევე როგორც სხვა ასაპ-ის ხანგრძლივად გამოყენებისას, რეკომენდებულია სისხლის ანალიზის მონიტორინგი. ვოლტარენს, ისევე როგორც სხვა ასაპ-ს შეუძლია დროებით დათრგუნოს თრომბოციტების აგრეგაცია. შესაბამისად, ჰემოსტაზის დარღვევის მქონე პაციენტებში აუცილებელია საფუძვლიანი დაკვირვება.
რესპირატორული ეფექტები (ასთმა ანამნეზში)
ასთმის, ალერგიული რინიტის, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპების (ცხვირის პოლიპები), ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების ან სასუნთქი გზების ქრონიკული ინფექციების (განსაკუთრებით თუ დაკავშირებულია რინიტის მსგავს ალერგიულ სიმპტომებთან) მქონე პაციენტებში რეაქციები ასაპ-ზე, როგორიც არის ასთმის პროვოცირება, კვინკეს შეშუპება ან ჭინჭრის ციება, უფრო ხშირია. ამიტომ ასეთ პაციენტებს ურჩევენ გამოიჩინონ სიფრთხილე (მზადყოფნა საგანგებო სიტუაციისთვის). ეს ასევე ეხება პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ ალერგია სხვა ნივთიერებებზე, მაგ.: კანის რეაქციები, ქავილი ან ჭინჭრის ციება.
ჰეპატობილიარული ეფექტები
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ვოლტარენის დანიშვნისას საჭიროა საგულდაგულოდ დაკვირვება, რადგან მათი მდგომარეობა შეიძლება გამწვავდეს.
პრეპარატის მიღებისას, ისევე როგორც სხვა ასაპ-ით მკურნალობის დროს შეიძლება გაიზარდოს ღვიძლის ერთი ან რამდენიმე ფერმენტის დონე. შესაბამისად, ვოლტარენით ხანგრძლივი მკურნალობისას სიფრთხილის თვალსაზრისით ნაჩვენებია ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული გამოკვლევა. თუ ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების დარღვევა ნარჩუნდება ან უარესდება ან ვითარდება ჩივილები ან სიმპტომები, რომლებიც მიუთითებენ ღვიძლის დაავადებაზე, ასევე თუ ვლინდება სხვა გვერდითი მოვლენები (მაგ.: ეოზინოფილია, გამონაყარი და ა.შ.), ვოლტარენის მიღება უნდა შეწყდეს.
ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატების გარდა დაფიქსირდა ღვიძლის მწვავე რეაქციების იშვიათი შემთხვევები, მათ შორის სიყვითლე და ძალიან იშვიათად ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი და ღვიძლის უკმარისობა, ზოგიერთ შემთხვევაში ფატალური. გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის მიღების ფონზე ჰეპატიტი შეიძლება განვითარდეს პროდრომული მოვლენების გარეშე.
სიფრთხილეა საჭირო ღვიძლის პორფირიის მქონე პაციენტებში ვოლტარენის დანიშვნისას, ვინაიდან პრეპარატს შეუძლია მწვავე პორფირიის შეტევების პროვოცირება.
კანის რეაქციები
ასაპ-ის, მათ შორის ვოლტარენის მიღებისას ძალიან იშვიათად დაფიქსირდა კანის მწვავე, რეაქციები, ფატალურიც კი, მათ შორის ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (იხ. გვერდითი რეაქციები). ამ რეაქციების განვითარების რისკი ყველაზე მაღალია მკურნალობის საწყის ეტაპზე და მოცემული რეაქციების განვითარება უმეტესად აღინიშნება მკურნალობის პირველ თვეში. ვოლტარენის მიღება უნდა შეწყდეს კანზე გამონაყარის, ლორწოვანი გარსის წყლულების პირველივე გამოვლინებისას ან ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი სხვა გამოვლინების შემთხვევაში. პაციენტებს, რომლებსაც ადრე არ მიუღიათ ვოლტარენი, პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში, ისევე როგორც სხვა ასაპ-ით მკურნალობისას იშვიათად შეიძლება განუვითარდეთ ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები.
ეფექტები თირკმლის მხრივ
ასაპ-ით, მათ შორის ვოლტარენით მკურნალობა შეიძლება დაკავშირებული იყოს სითხის შეკავებასთან ან შეშუპებასთან. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო გულის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, ხანდაზმულ პაციენტებში, დიურეზული საშალებების მიღებისას, ასევე პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ნებისმიერი ეტიოლოგიის მოცირკულირე პლაზმის მოცულობის მნიშვნელოვანი შემცირება, მაგ.: მასიური ქირურგიული ჩარევების წინა და შემდგომ პერიოდში. ასეთ შემთხვევებში, ვოლტარენის მიღებისას სიფრთხილის თვალსაზრისით რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ თირკმლის ფუნქცია ჩვეულებრივ აღდგება საწყის დონეზე.
ხანდაზმული პაციენტები
ზოგადად მიღებული მიდგომებიდან გამომდინარე სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის დანიშვნისას, განსაკუთრებით სუსტ ან დაბალი წონის ხანდაზმულ პაციენტებში.
ურთიერთქმედება ასაპ-თან
დამატებითი გვერდითი ეფექტების რისკის შესამცირებლად აუცილებელია მოერიდოთ ვოლტარენისა და სხვა ასაპ-ის, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორების ერთდროულად მიღებას (იხ. ნაწილი 4.5).
დამხმარე ნივთიერებები
ვოლტარენის ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას, შესაბამისად მათი გამოყენება არ არის რეკომენდებული გალაქტოზას მემკვიდრული აუტანლობის, ლაქტოზის მწვავე დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის მქონე პაციენტებში.
ინფექციების შენიღბვა
სხვა ასაპ-ის მსგავსად დიკლოფენაკს ფარმაკოდინამიკური თვისებების გამო შეუძლია შენიღბოს ინფექციურ-ანთებითი დაავადებებისათვის დამახასიათებელი ჩივილები და სიმპტომები.
4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
CYP2C9 ინჰიბიტორები. რეკომენდებულია დიკლოფენაკის სიფრთხილით დანიშვნა CYP2C9-ის ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთად (როგორიცაა ვორიკონაზოლი), რამაც შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში დიკლოფენაკის მაქსიმალური კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი მატება დიკლოფენაკის მეტაბოლიზმის დათრგუნვის გამო.
ლითიუმი. დიკლოფენაკის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს ლითიუმის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. რეკომენდებულია პლაზმაში ლითიუმის დონის მონიტორინგი.
დიგოქსინი. დიკლოფენაკის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. რეკომენდებულია პლაზმაში დიგოქსინის დონის მონიტორინგი.
შარდმდენი და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები. ვოლტარენი, ისევე როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები, დიურეზულ ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროულად მიღებისას (მაგალითად, ბეტა-ბლოკატორები, კალციუმის არხის ბლოკატორები, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები) შეუძლია შეამციროს მათი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება. ამიტომ ასეთი პრეპარატების კომბინაცია სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს და პაციენტებმა (განსაკუთრებით ხანდაზმულებმა) პერიოდულად აკონტროლონ არტერიული წნევა.
მედიკამენტები, რომლებიც იწვევენ ჰიპერკალიემიას. კალიუმის დამზოგველი დიურეზული საშუალებების, ციკლოსპორინის, ტაკროლიმუსის ან ტრიმეტოპრიმის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს შრატში კალიუმის დონის მატება. მედიკამენტების ასეთი კომბინაციის შემთხვევაში, ეს მაჩვენებელი უნდა იყოს ხშირად გაკონტროლებული.
სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები და კორტიკოსტეროიდები. დიკლოფენაკის და სხვა სისტემური ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ან კორტიკოსტეროიდების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გვერდითი მოვლენების სიხშირე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. მოერიდეთ პრეპარატ ვოლტარენის ერთდროულ მიღებას სისტემურ არასტეროიდულ საშუალებებთან, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექციური ინჰიბიტორების ჩათვლით, სინერგიული მოქმედების შესაძლო სარგებელის რაიმე მტკიცებულების არარსებობის შემთხვევაში.
ანტიკოაგულანტები და ანტითრომბოციტული პრეპარატები. კლინიკურ კვლევებში არ არის დადგენილი ვოლტარენის გავლენა ანტიკოაგულანტების მოქმედებაზე, არსებობს ცნობები სისხლდენის გაზრდილი რისკის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ვოლტარენს და მოცემულ პრეპარატებს. მედიკამენტების ესეთი კომბინაციის შემთხვევაში რეკომენდებულია პაციენტების საფუძვლიანი და რეგულარული მონიტორინგი.
სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები (სუში). სისტემური ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების და სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის რისკი.
ანტიდიაბეტური პრეპარატები. კლინიკურ კვლევებში დადგინდა, რომ შესაძლებელია ვოლტარენისა და ანტიდიაბეტური პრეპარატების ერთდროულად მიღება, ხოლო ამ უკანასკნელის ეფექტურობა არ იცვლება. თუმცა, არსებობს ცალკეული ცნობები ჰიპოგლიკემიის და ჰიპერგლიკემიის შემთხვევების განვითარების შესახებ, რაც საჭიროებდა შაქრის დამაქვეითებელი პრეპარატების დოზის კორექციას ვოლტარენის მიღებისას. ამ მიზეზით, თერაპიის დროს რეკომენდებულია სისხლში გლუკოზის დონის მონიტორინგი.
ასევე არსებობს ცალკეული შეტყობინებები მეტაბოლური აციდოზის განვითარების შესახებ დიკლოფენაკის და მეტფორმინის მიღებისას, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებსაც ჰქონდათ თირკმლის უკმარისობა.
მეტოტრექსატი. სიფრთხილეა საჭირო ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიღებისას მეტოტრექსატის მიღებამდე 24 საათით ადრე ან მის შემდეგ, რადგან ასეთ შემთხვევებში შეიძლება გაიზარდოს მეტოტრექსატის კონცენტრაცია სისხლში და გაიზარდოს მისი ტოქსიკური ეფექტი.
ფენიტოინი. ფენიტოინის დიკლოფენაკთან ერთად მიღებისას რეკომენდებულია ფენიტოინის კონცენტრაციის მონიტორინგი სისხლის პლაზმაში მისი მოსალოდნელი ზრდის გამო.
ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი. თირკმელებში პროსტაგლანდინების სინთეზზე ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მოქმედებამ შეიძლება გაზარდოს ციკლოსპორინისა და ტაკროლიმუსის ნეფროტოქსიურობა. ამიტომ, ვოლტარენი უნდა დაინიშნოს უფრო მცირე დოზებით, ვიდრე იმ პაციენტებს, რომლებიც არ იღებენ ციკლოსპორინს ან ტაკროლიმუსს.
ქინოლონის ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებები. არსებობს ცალკეული ცნობები კრუნჩხვების განვითარების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ქინოლონებს და არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს.
მიფეპრისტონი. იმის გათვალისწინებით, რომ არასტეროიდულ საშუალებებს შეუძლიათ შეამცირონ მიფეპრისტონის ეფექტურობა, მათი მიღება უნდა მოხდეს მიფეპრისტონის გამოყენების დასრულებიდან არა უადრეს 8-12 დღისა.
CYP2C9 ინდუქტორები: რეკომენდებულია სიფრთხილე დიკლოფენაკის CYP2C9 ინდუქტორებთან (მაგალითად, რიფამპიცინთან) ერთდროული გამოყენებისას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში კონცენტრაციისა და დიკლოფენაკის ექსპოზიციის მნიშვნელოვანი დაქვეითება.
4.6 განაყოფიერება, ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა
დიკლოფენაკის ორსულ ქალებში გამოყენების შესახებ მონაცემები არასაკმარისია. პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვამ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ორსულობის მიმდინარეობაზე და ნაყოფის ინტრაუტერიულ განვითარებაზე. ეპიდემიოლოგიური კვლევების მონაცემები მიუთითებს ორსულობის ადრეულ პერიოდში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების მიღების შემდეგ ნაყოფში სპონტანური აბორტის და/ან გულის დეფექტების და გასტროშიზის განვითარების გაზრდილ რისკზე, მაგრამ განზოგადებული მონაცემები დაუზუსტებელია. ნაჩვენებია, რომ დიკლოფენაკი აღწევს პლაცენტის ბარიერს ადამიანებში. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების, მათ შორის დიკლოფენაკის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ინერტულობა, საშვილოსნოს შეკუმშვის სისუსტე, ნაყოფში არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა და ნაყოფის თირკმლის უკმარისობა, რაც იწვევს ოლიგოჰიდრამნიოზს. ამიტომ, ვოლტარენი არ უნდა დაინიშნოს ორსულობის პირველ ორ ტრიმესტრში, თუ სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის რისკს.
ისევე როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენება ორსულობის მესამე ტრიმესტრში უკუნაჩვენებია.
ითვლება, რომ რისკი იზრდება დოზისა და მკურნალობის ხანგრძლივობის მიხედვით.
ნაჩვენებია, რომ ცხოველებში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების შეყვანა იწვევს ემბრიონის იმპლანტაციის დარღვევას. გარდა ამისა, ცხოველებში, რომლებმაც მიიღეს პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორი ორგანოგენეზის პერიოდში, გაიზარდა სხვადასხვა დეფექტების სიხშირე, მათ შორის გულ-სისხლძარღვთა სისტემის განვითარების დარღვევები.
ცხოველების რეპროდუქციის კვლევებში, ტერატოგენურობის ნიშნები არ დაფიქსირებულა თაგვებში, ვირთაგვებში ან კურდღლებში, რომლებიც ორგანოგენეზის პერიოდში მკურნალობდნენ დიკლოფენაკით ყოველდღიურად დოზებით დაახლოებით 0,41, 0,41 და 0,81 ჯერ ვოლტარენის დამიანებში მაქსიმალური რეკომენდებული დოზის (MRDH) შესაბამისად, მიუხედავად დედისა და ნაყოფისთვის ტოქსიკურობის არსებობისა.
კლინიკური ასპექტები
მედიკამენტის გვერდითი რეაქციები ნაყოფისათვის
ნაყოფის არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა
ორსულობის მესამე ტრიმესტრში დიკლოფენაკის მიღება უკუნაჩვენებია ნაყოფში არტერიული სადინრის შესაძლო ნაადრევი დახურვის და ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიის გამო.
ნაყოფის ოლიგოჰიდრამნიოზი/თირკმლის უკმარისობა
ნაყოფის თირკმლის უკმარისობის რისკი შემდგომი ოლიგოჰიდრამნიოზით დაფიქსირდა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების (მათ შორის დიკლოფენაკის) გამოყენებისას დაწყებული ორსულობის მე-20 კვირიდან . თუ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები საჭიროა ორსულობის მე-20 კვირიდან მე-2 ტრიმესტრის ბოლომდე, ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა უნდა იქნას გამოყენებული დროის ხანმოკლე პერიოდში (იხ. ნაწილი 4.2). თუ ვოლტარენით მკურნალობა გრძელდება 48 საათზე მეტ ხანს, უნდა ჩატარდეს ოლიგოჰიდრამნიოზის ანტენატალური მონიტორინგი. თუ გამოვლინდა ოლიგოჰიდრამნიოზი, დიკლოფენაკის გამოყენება უნდა შეწყდეს.
დედასა და ნაყოფში/ახალშობილში სისხლდენის დრო შეიძლება გახანგრძლივდეს, ანტიაგრეგაციული ეფექტი შეიძლება მოხდეს დიკლოფენაკის ძალიან დაბალი დოზების მიღების შემდეგაც. ორსულობის ბოლო პერიოდში დიკლოფენაკის მიღებისას შესაძლებელია სამშობიარო პროცესების სისუსტე და მშობიარობის ხანგრძლივობის გაზრდა.
გამოქვეყნებული კვლევები და პოსტმარკეტინგული შეტყობინებები აღწერს ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებას დედების მიერ ორსულობის მე-20 კვირაში ან ორსულობის გვიან პერიოდში, რომელიც დაკავშირებულია ნაყოფის თირკმლის უკმარისობასთან, რომელიც იწვევს ოლიგოჰიდრამნიოსს. ეს არასასურველი შედეგები ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან საშუალოდ რამოდენიმე დღეში ან კვირაში, თუმცა ოლიგოჰიდრამნიოზი იშვიათად აღინიშნა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების დაწყებიდან 48 საათის შემდეგ. ხშირ, მაგრამ არა ყველა შემთხვევაში, ამნისტიური სითხის შემცირება იყო გარდამავალი და შექცევადი პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ.
ძუძუთი კვება
სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მსგავსად, დიკლოფენაკი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში. ვოლტარენი არ უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების დროს ბავშვში არასასურველი რეაქციების თავიდან ასაცილებლად.
დიკლოფენაკი დაბალი კონცენტრაციით (100 ნგ/მლ) აღმოჩნდა ერთი მეძუძური დედის რძეში, რომელიც იღებდა დიკლოფენაკის მარილს 150 მგ/დღეში დოზით. ძუძუთი კვებაზე მყოფი ბავშვის სავარაუდო დოზა შეადგენს 0.03 მგ/კგ/დღეში.
რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალები
არ არსებობს რაიმე მტკიცებულება, რომელის საფუძველზეც გაიცემა რეკომენდაცია მშობიარობის ასაკის ქალებისთვის.
ქალთა განაყოფიერება
სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მსგავსად, ვოლტარენმა შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ქალის ნაყოფიერებაზე, ამიტომ არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დანიშვნა ქალებისთვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას. ქალებში, რომლებსაც აქვთ ჩასახვის პრობლემა ან იტარებენ კვლევას უნაყოფობასთან დაკავშირებთ, გასათვალისწინებელია პრეპარატ ვოლტარენის მიღების შეწყვეტის მიზანშეწონილობა.
მამაკაცის ნაყოფიერება
არ არსებობს მონაცემები ვოლტარენის გავლენის შესახებ ადამიანებში მამაკაცის ნაყოფიერებაზე.
დიკლოფენაკი მამრ და მდედრ ვირთაგვებზე 4 მგ/კგ/დღეში დოზით (დაახლოებით 0,16-ჯერ მეტი MRH სხეულის ზედაპირის ფართობიდან გამომდინარე) არ ახდენს ზეგავლენას ფერტილობაზე.
4.7 გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პაციენტებმს, რომლებსაც პრეპარატის მიღებისას აღენიშნებათ მხედველობის დაქვეითება, თავბრუსხვევა ან ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დარღვევები, არ უნდა მართონ სატრანსპორტო საშუალებები და სხვა მექანიზმები.
4.8 გვერდითი რეაქციები
გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირდება სიხშირის მიხედვით: ხშირად (≥1/100, <1/10), არახშირად (≥1/1000, <1/100), იშვიათად (≥1/10000, <1/1000), ძალიან იშვიათად (< 1/10000), ცალკეული შეტყობინებების ჩათვლით.
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ჰემოლიზური ანემია, აპლასტიკური ანემია, აგრანულოციტოზი.
იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქციები, მათ შორის არტერიული ჰიპოტენზია და ანაფილაქსიური შოკი; ძალიან იშვიათად - ანგიონევროზული შეშუპება (სახის შეშუპების ჩათვლით).
ფსიქიკური დარღვევები: ძალიან იშვიათად - დეზორიენტაცია, დეპრესია, უძილობა, კოშმარები, გაღიზიანებადობა, ფსიქოზური დარღვევები.
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა; იშვიათად - ძილიანობა; ძალიან იშვიათად - პარესთეზია, მეხსიერების დაქვეითება, კრუნჩხვები, შფოთვა, კანკალი, ასეპტიური მენინგიტი, გემოვნების დარღვევა, ცერებრალური მიმოქცევის დარღვევა.
მხედველობის ორგანოების მხრიდან: ძალიან იშვიათად - მხედველობის დარღვევა, მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია.
სმენის ორგანოების მხრივ: ხშირად - თავბრუსხვევა; ძალიან იშვიათად - ყურებში შუილი, სმენის დაქვეითება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირად* - მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის უკმარისობა, პალპიტაცია, გულმკერდის ტკივილი; ძალიან იშვიათად - არტერიული ჰიპერტენზია, ვასკულიტი; სიხშირე უცნობია - კუნისის სინდრომი.
სასუნთქი სისტემის დარღვევები: იშვიათად - ასთმა (ქოშინის ჩათვლით); ძალიან იშვიათად - პნევმონიტი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, მეტეორიზმი, ანორექსია; იშვიათად - გასტრიტი, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, სისხლით ღებინება, ჰემორაგიული დიარეა, მელენა, კუჭის ან ნაწლავის წყლული (თან ერთად ან არ ახლავს სისხლდენა, კუჭ-ნაწლავის სტენოზი ან პერფორაცია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს პერიტონიტი); ძალიან იშვიათად - კოლიტი (მათ შორის ჰემორაგიული კოლიტი, იშემიური კოლიტი და წყლულოვანი კოლიტის ან კრონის დაავადების გამწვავება), ყაბზობა, სტომატიტი, გლოსიტი, საყლაპავის დარღვევები, ნაწლავის დიაფრაგმული სტრიქტურები, პანკრეატიტი.
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ხშირად - ტრანსამინაზების დონის მომატება; იშვიათად - ჰეპატიტი, სიყვითლე, ღვიძლის დარღვევები; ძალიან იშვიათად - ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი, ღვიძლის უკმარისობა.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: ხშირად - გამონაყარი; იშვიათად - ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად - ბულოზური გამონაყარი, ეგზემა, ერითემა, ერითემის პოლიმორფიზმი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), ექსფოლიაციური დერმატიტი, თმის ცვენა, ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, პურპურა, ალერგიული პურპურა, ქავილი.
შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: ხშირად - სითხის შეკავება, შეშუპება; ძალიან იშვიათად - თირკმლის მწვავე დაზიანება (თირკმლის მწვავე უკმარისობა), ჰემატურია, პროტეინურია, ნეფროზული სინდრომი, ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის პაპილარული ნეკროზი.
ზოგადი დარღვევები: იშვიათად - შეშუპება.
*სიხშირე ასახავს მაღალი დოზის გამოყენებით (150 მგ დღეღამეში) გრძელვადიანი მკურნალობის მონაცემებს.
ცალკეული გვერდითი ეფექტების აღწერა.
არტერიოთრომბოზული მოვლენები
კლინიკური და ეპიდემიოლოგიური კვლევების მონაცემები მიუთითებს, რომ დიკლოფენაკის გამოყენება ზრდის თრომბოზული გართულებების რისკს (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი), განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენებისას ან მაღალი დოზებით (150 მგ დღეღამეში).
მხედველობის დაქვეითება
მხედველობის დაქვეითება, ბუნდოვანი მხედველობა ან მხედველობის გაორება დამახასიათებელი გვერდითი ეფექტებია ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ჯგუფისათვის და როგორც წესი, შექცევადია პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ. წარმოქმნის შესაძლო მექანიზმი არის პროსტაგლანდინების და სხვა ნაერთების სინთეზის დათრგუნვა, რომლებიც არღვევენ ბადურის სისხლის ნაკადის რეგულირებას, რაც იწვევს მხედველობის შესაძლო გაუარესებას. დიკლოფენაკით მკურნალობის დროს ასეთი დარღვევების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს ოფთალმოლოგიური გამოკვლევა, რათა გამოირიცხოს მათი წარმოშობის სხვა შესაძლო მიზეზები.
არასასურველი რეაქციების შესახებ შეტყობინება
სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება, რათა უზრუნველყოფილი იყოს სამკურნალო პროდუქტის სარგებელი-რისკის თანაფარდობის მუდმივი მონიტორინგი. სამედიცინო პროფესიონალებს ეძლევათ რეკომენდაცია შეატყობინონ სამკურნალო საშუალების ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქციის შესახებ გვერდითი რეაქციების შეტყობინების ეროვნული სისტემის მეშვეობით (რუპ ექსპერტიზისა და ჯანდაცვის ტესტირების ცენტრი, მისამართი: 220037, მინსკი, ტოვარიშესკი შეს. 2ა. ტელეფონი / ფაქსი 242-00-29; ელფოსტა: [email protected] ან ვებგვერდზე http:// www.rceth.by).
4.9 დოზის გადაჭარბება
დიკლოფენაკის დოზის გადაჭარბების დამახასიათებელი, ტიპიური კლინიკური სურათი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბებას შეიძლება თან ახლდეს ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა ღებინება, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, დიარეა, თავბრუსხვევა, ტინიტუსი ან კრუნჩხვები. მძიმე მოწამვლის შემთხვევაში შესაძლებელია თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარება და ღვიძლის დაზიანება.
მკურნალობა. მწვავე ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული მოწამვლის მკურნალობა მოიცავს დამხმარე და სიმპტომატურ თერაპიას. დამხმარე და სიმპტომატური მკურნალობა ნაჩვენებია ისეთი გართულებებისთვის, როგორიცაა არტერიული ჰიპოტენზია, თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები, კუჭ-ნაწლავის დარღვევები და სუნთქვის დათრგუნვა. სპეციალური ზომები, როგორიცაა ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი ან ჰემოპერფუზია, სავარაუდოდ არაეფექტური იქნება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების, მათ შორის დიკლოფენაკის ორგანიზმიდან გამოყოფისათვის, რადგან მოცემული პრეპარატების აქტიური ნივთიერებები დიდწილად უკავშირდება პლაზმის ცილებს და განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს.
შესაძლებელია გააქტივებული ნახშირის მიღება პოტენციურად ტოქსიკური დოზის გადაჭარბებისას და კუჭის დეკონტამინაციის ჩატარება (ღებინება, კუჭის ამორეცხვა) პოტენციურად სიცოცხლისათვის საშიში გადაჭარბებული დოზის მიღების შემთხვევაში.
5 ფარმაკოლოგიური თვისებები
5.1 ფარმაკოდინამიკური თვისებები
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული და ანტირევმატული საშუალებები. ძმარმჟავას წარმოებულები და მასთან დაკავშირებული ნაერთები.
ათქ კოდი M01AB05.
ვოლტარენი შეიცავს დიკლოფენაკ ნატრიუმს არასტეროიდულ ნივთიერებას, რომელიც იწვევს გამოხატულ ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელ და სიცხის დამწევ ეფექტს. დიკლოფენაკის მოქმედების ძირითადი მექანიზმს წარმოადგენს პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის დათრგუნვა. პროსტაგლანდინები მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ ანთების, ტკივილისა და ცხელების წარმოქმნაში.
In vitro დიკლოფენაკის ნატრიუმი პაციენტების მკურნალობისას, მიღწეული კონცენტრაციის ექვივალენტური კონცენტრაციით არ აფერხებს პროტეოგლიკანების ბიოსინთეზს ხრტილოვანი ქსოვილში.
5.1.1 კლინიკური ეფექტურობა
რევმატულ დაავადებებში ვოლტარენის ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი თვისებები იძლევა კლინიკურ ეფექტს, რომელიც ხასიათდება სიმპტომებისა და ჩივილების სიმძიმის მნიშვნელოვანი დაქვეითებით, როგორიცაა ტკივილი მოსვენების და მოძრაობის დროს, დილის დაჭიმულობა, სახსრების შეშუპება, აგრეთვე სახსრების ფუნქციის გაუმჯობესება. პოსტტრავმული და პოსტოპერაციული ანთებითი პროცესების დროს ვოლტარენი სწრაფად ხსნის ტკივილს (როგორც სპონტანურ, ასევე მოძრაობის დროს) და ამცირებს ანთებით შეშუპებას. კლინიკურმა კვლევებმა გამოავლინა პრეპარატის მნიშვნელოვანი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება არარევმატული წარმოშობის ზომიერი და ძლიერი ტკივილის სინდრომის დროს. კლინიკურმა კვლევებმა ასევე აჩვენა, რომ ვოლტარენს შეუძლია შეამსუბუქოს ტკივილი და პირველადი დისმენორეის დროს შეამციროს სისხლის დაკარგვისას გამოხატული სიმძიმე.
5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
შეწოვა. პერორალური მიღების შემდეგ ვოლტარენის აქტიური ნივთიერება - დიკლოფენაკი სწრაფად და სრულად შეიწოვება. საკვები ამცირებს შეწოვის სიჩქარეს, მაგრამ უცვლელი რჩება შეწოვილი აქტიური ნივთიერების რაოდენობა. ვოლტარენის 50 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 2 საათის შემდეგ და არის 1,5 მკგ/მლ (5 მკმოლ/ლ). აბსორბირებული აქტიური ნივთიერების რაოდენობა სწორხაზოვნად პროპორციულია დოზის.
ტაბლეტის კუჭში განვლადობა შენელებულია, თუ პრეპარატი მიიღება ჭამის დროს ან მის შემდეგ, ჭამამდე მის მიღებასთან შედარებით, თუმცა შეწოვილი დიკლოფენაკის რაოდენობა არ იცვლება. ვინაიდან დიკლოფენაკის დოზის დაახლოებით ნახევარი მეტაბოლიზდება ღვიძლში პირველი გავლისას („პირველი გავლის“ ეფექტი), ,,კონცენტრაცია-დრო’’ მრუდის ქვეშ ფართობი (AUC) პერორალური მიღების ან რექტალური შეყვანის შემდეგ დაახლოებით ნახევარია ფართობისა ექვივალენტური დოზით პარენტერალური შეყვანისას. პრეპარატის კუმულაცია არ დაფიქსირებულა, თუ დაცული იყო რეკომენდებული დოზების ინტერვალი.
პრეპარატის პლაზმური კონცენტრაცია, რომელიც მიიღწევა ბავშვებში ექვივალენტური დოზებით (მგ/კგ სხეულის მასაზე) მსგავსია კონცენტრაციისა მოზრდილებში.
განაწილება. დიკლოფენაკის 99,7% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს (99,4%). განაწილების მოცულობა შეადგენს 0,12-დან 0,17 ლ/კგ-მდე. დიკლოფენაკი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 3-6 საათის შემდეგ. პლაზმაში პიკური კონცენტრაციის მიღწევიდან ორი საათის შემდეგ, აქტიური ნივთიერების დონე უფრო მაღალია სინოვიალურ სითხეში, ვიდრე პლაზმაში და ასევე რჩება 12 საათამდე.
ბიოტრანსფორმაცია. დიკლოფენაკის ბიოტრანსფორმაცია ნაწილობრივ ხდება ძირითადი მოლეკულის გლუკურონიდაციით, მაგრამ ძირითადად ერთჯერადი და მრავალჯერადი ჰიდროქსილირებისა და მეთოქსილირების გამო, რაც იწვევს რამდენიმე ფენოლური მეტაბოლიტის წარმოქმნას (3'-ჰიდროქსი-, 4'-ჰიდროქსი-, 5'-ჰიდროქსი- , 4'5-დიჰიდროქსი- და 3'-ჰიდროქსი-4'-მეთოქსი-დიკლოფენაკი), რომელთა უმეტესობა გარდაიქმნება გლუკურონიდულ კონიუგატებად. მოცემული ფენოლური მეტაბოლიტებიდან ორი ბიოლოგიურად აქტიურია, მაგრამ დიკლოფენაკზე ნაკლები რაოდენობით.
გამოყოფა. დიკლოფენაკის მთლიანი სისტემური კლირენსი პლაზმიდან არის 263 ± 56 მლ / წთ (საშუალო ± სტანდარტული გადახრა). პლაზმის ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს 1-2 საათს. ოთხ მეტაბოლიტს, მათ შორის ორ აქტიურ მეტაბოლიტს, ასევე აქვს პლაზმური ნახევარგამოყოფის ხანმოკლე პერიოდი. ერთ-ერთი მეტაბოლიტის, 3'-ჰიდროქსი-4'-მეთოქსი-დიკლოფენაკის პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად გრძელია; თუმცა, ეს მეტაბოლიტი რეალურად არააქტიურია.
პრეპარატის მიღებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა შარდით ძირითადი მოლეკულისა და მეტაბოლიტების გლუკურონის კონიუგატების სახით, რომელთა უმეტესობა ასევე გარდაიქმნება გლუკურონულ კონიუგატებად. 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი ნაერთის სახით, დანარჩენი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ნაღველში.
პაციენტების სპეციალური ჯგუფები.
არ გამოვლენილა მნიშვნელოვანი განსხვავებები პრეპარატის შეწოვაში, მეტაბოლიზმში ან გამოყოფაში, პაციენტების ასაკის მიხედვით. თუმცა, ზოგიერთ ხანდაზმულ პაციენტში 15-წუთიანმა ინტრავენურმა ინფუზიამ გამოიწვია პლაზმაში კონცენტრაციის 50%-ით ზრდა ახალგაზრდა ჯანმრთელ პაციენტებთან შედარებით.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში უცვლელი აქტიური ნივთიერების დაგროვება მოსალოდნელი არ არის, ერთჯერადი დოზის კინეტიკის მიხედვით, თუ დაცული იქნება ჩვეულებრივი დოზირების რეჟიმი. როდესაც კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ-ზე ნაკლებია, ჰიდროქსიმეტაბოლიტების დათვლილი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 4-ჯერ მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ ადამიანებში. თუმცა, საბოლოოდ, მეტაბოლიტები გამოიყოფა ნაღველში.
ქრონიკული ჰეპატიტის ან ღვიძლის კომპენსირებული ციროზის მქონე პაციენტებში დიკლოფენაკის კინეტიკისა და მეტაბოლიზმის პარამეტრები იგივეა, რაც პაციენტებში ღვიძლის დაავადების გარეშე.
5.3 წინაკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები
ფარმაკოლოგიური უსაფრთხოების წინაკლინიკური კვლევის, მწვავე და განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის წინაკლინიკური კვლევის მონაცემებმა, აგრეთვე დიკლოფენაკის გენოტოქსიურობის, მუტაგენურობისა და კანცეროგენურობის კვლევებმა არ გამოავლინა რაიმე განსაკუთრებული საშიშროება ადამიანებისთვის განკუთვნილი თერაპიული დოზებით გამოყენებისას.
ლიმფომების (თიმუსის) გაზრდილი სიხშირე თაგვებში და კანქვეშა ფიბროიდებში, ფიბროადენომა (ძუძუმწოვართა ჯირკვალი) ან C-უჯრედოვანი ადენომა (ფარისებრი ჯირკვალი) ვირთაგვებში შედიოდა ლაბორატორიის კონტროლის ისტორიის დიაპაზონში გამოყენებული ცხოველთა რიგისათვის და მიჩნეულია, რომ განვითარდა შემთხვევით.
ვირთაგვებზე ჩატარებული ტოქსიკურობის ყველა კვლევაში დაფიქსირდა მეზენტერული ლიმფური კვანძის ჰიპერტროფია ან ლიმფადენიტი რეაქტიული ჰიპერპლაზიით. ამ ცვლილებებს თან ახლდა ნეიტროფილია, რომელიც ასევე დაფიქსირდა მაიმუნებზე ჩატარებულ კვლევებში. სავარაუდოდ, ეს არის მეორადი რეაქციები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულებზე. ორწლიან კვლევაში ვირთაგვებში, რომლებიც მკურნალობდნენ დიკლოფენაკით, დაფიქსირდა დოზადამოკიდებული ზრდა გულში თრომბოზული სისხლძარღვთა ოკლუზიების დროს.
6. ფარმაცევტული თვისებები
6.1 დამხმარე ნივთიერებების სია
ტაბლეტის ბირთვი:
სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი, პოვიდონი K30, მაგნიუმის სტეარატი;
სუბ-გარსი:
ჰიპრომელოზა, ტალკი, ყვითელი რკინის ოქსიდი (E172), ტიტანის დიოქსიდი (E171), პოლიოქსიეთილირებული 40 ჰიდროგენიზებული აბუსალათინის ზეთი, წითელი რკინის ოქსიდი (E172).
გასტრორეზისტენტული საფარი:
მეტაკრილის მჟავას კოპოლიმერი, ტალკი, პოლიეთილენ გლიკოლი 8000, სიმეთიკონი.
ფერადი აფკის გარსი:
ჰიპრომელოზა, ტალკი, ყვითელი რკინის ოქსიდი (E172), ტიტანის დიოქსიდი (E171), პოლიოქსიეთილირებული 40 ჰიდროგენიზებული აბუსალათინის ზეთი, წითელი რკინის ოქსიდი (E172).
6.2 შეუთავსებლობა
არა აქვს.
6.3 ვარგისობის ვადა
3 წელი. დაუშვებელია პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.
6.4 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას
ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. დაიცავით ტენისგან.
6.5 პირველადი შეფუთვის მახასიათებელი და შემადგენლობა
10 ტაბლეტი ბლისტერში. 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად. პირველადი შესაფუთი მასალა: ალუმინის ფოლგა - პვქ / პე / პვდქ.
6.6 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები გამოყენებული სამკურნალო საშუალების ან პრეპარატის გამოყენების ან მასთან მუშაობის შედეგად წარმოქმნილი ნარჩენების განადგურებისას
დარჩენილი სამკურნალო პროდუქტი და ნარჩენი უნდა განადგურდეს დადგენილი წესით.
გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
7. სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი
ნოვარტის ფარმა აგ (Novartis Pharma AG), ლიხშტრასე 35, 4056 ბაზელი, შვეიცარია
რეგისტრაციის მოწმობის მფლობელის წარმომადგენელი
მომხმრებელთა პრეტენზიები გააგზავნეთ შემდეგ მისამართზე:
„ნოვარტის ფარმა სერვისიზ აგ“-ს (შვეიცარიის კონფედერაცია) წარმომადგენლობა ბელორუსიის რესპუბლიკაში.