რაბელოკი 20მგ #10ტ

გამოიყენება პრაქტიკოსი ექიმის მიერ ან ჰოსპიტალში ან ლაბორატორიაში

ნატრიუმის რაბეპრაზოლი ტაბლეტები და საინექციო

რაბელოკი

შემადგენლობა:

რაბელოკი 10

თითოეული ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის რაბეპრაზოლი 10მგ

რაბელოკი 20

თითოეული ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის რაბეპრაზოლი 20მგ

რაბელოკი ი.ვ. (ლიოფილიზირებული ფხვნილი)

ყოველი ფლაკონი შეიცავს:

ნატრიუმის რაბეპრაზოლი 20მგ

აღწერა და ქიმიური თვისებები:

რაბელოკი ი.ვ.-საქტიური ნივთიერებებია საინექციონატრიუმის რაბეპრაზოლი, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლი, რომელიც აინჰიბირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას. ნატრიუმის რაბეპრაზოლის ქიმიური ფორმულაა 2-[[[4-(3-მეთოქსიპროპოქსი)-3-მეთილ-2-პირიდინილ]-მეთილ]სულფინილ]-1H-ნატრიუმის ბენზიმიდაზოლის მარილი. მისი ემპირიული ფორმულაა C18H20N3NaO3S და მოლეკულური წონაა 381.43. სტრუქტურული ფორმულაა:

ნატრიუმის რაბეპრაზოლი არის თეთრიდან ოდნავ მოყვითალო -მოთეთრო ფერის. იგი იხსნება წყალში და მეთანოლში, თავისფლად იხსნება ეთანოლში, ქლოროფორმში და ეთილის აცეტატში და უხსნადია ეთერში და N-ჰექსანში. რაბელოკი ი.ვ.-ს რეკონსტიტუირებული ხსნარის სტერილურ საინექციო წყალში BP Ph-ია8.5-10.5.

ხნსადობა:

რაბელოკი ი.ვ. იძლევა სუფთა უფერო ხსნარს 5მლ სტერილურ საინექციო ხწყალში bp გახსნისას.

თავსებადობა სხვადასხვა ივ ხსნარებთან:

რაბელოკი ი.ვ. თავსებადია საინექციო დექსტროზასთან, საინექციო მარილიან დექსტროზასთან.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ფარმაკოდინამიკა:

მოქმედების მექანიზმი: ნატრიუმის რაბეპრაზოლი მიეკუთვნება ანტისეკრეტორული ნაერთების კლასს, ჩანაცვლებულ ბენზიმიდაზოლების, რომლებიც არ ამჟღავნებენ ანტიქოლინერგიულ ან H2 ჰისტამინის ანტაგონისტის თვისებებს, მაგრამ თრგუნავს კუჭის მჟავას სეკრეციას H+/K+-ATPაზა ფერმენტის სპეციფიური ინჰიბირებით, კუჭის პარიეტალური უჯრედის სეკრეტორულ ზედაპირზე. მოცემულ ფერმენტთა სისტემა მოქმედებს მჟავა (პროტონული) ტუმბოს სახით ამიტომ, ნატრიუმის რაბეპრაზოლი კლასიფიცირებულია, როგორც კუჭის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი (PPI), რომელიც აბლოკირებს მჟავას პროდუქციის საბოლოო საფეხურს. მოცემული ეფექტი დოზაზე დამოკიდებულია და იწვევს ბაზალური და სტიმულირებული მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებას.

ანტისეკრეტორული მოქმედება:

20მგ ნატრიუმის რაბეპრაზოლის პერორალური მიღების შემდეგ ანტისეკრეტორული ეფექტი დგება ერთი საათის განმავლობაში მაქსიმალური ეფექტით, რომელიც ვითარდება 2-4 საათში. ბაზალური და საკვებით გამოწვეული მჟავას სეკრეციის ინჰიბირება - 23 საათში პირველი დოზის მიღების შემდეგ არის 69% და 82% შესაბამისად და ინჰიბირება გრძელდება 48სთ. ფარმაკოდინამიკური მოქმედების ხანგრძლივობა უფრო მეტია, ვიდრე ფარმაკოკინეტიკური ნახევარგამოყოფის პერიოდი (დაახლოებით ერთისაათი). მოცემული ეფექტი სავარაუდოდ გამოწვეულია პარიეტალური H+/K+- ATPase ფერმენტის გახანგრძლივებული კავშირით.

ნატრიუმის რაბეპრაზოლის მაინჰიბირებელი ეფექტი მჟავას სეკრეციაზე იზრდება ოდნავ, განმეორებით დღეში ერთჯერადი დოზის მიღების დროს, რაც წონასწორულ მდგომარეობას აღწევს 3 დღეში. პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ, სეკრეტორული მოქმედება რეგულირდება 2-3 დღეში.

შრატში გასტრინის ეფექტები:

კლინიკურ კვლევებში ხდებოდა პაციენტების მკურნალობა დღეში ერთხელ 10 ან 20 მგ ნატრიუმის რაბეპრაზოლით 24 თვის განმავლობაში. შრატში გასტრინის დონეები იზრდებოდა პირველი 2-8 კვირის განმავლობაში, რაც ასახავდა მჟავას სეკრეციაზე მაინჰიბირებელ ეფექტს. გასტრინის მაჩვენებელი უბრუნდებოდა მკურალობამდელ დონეებს, როგორც წესი 1-2 კვირის განმავლობაში თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა:

ნატრიუმის რაბეპრაზოლი მჟავალაბილურია და ამიტომ მიიღება შიგნით, ნაწლავში ხსნადი (გასტრო-რეზისტენტული) გარსით დაფარული ტაბლეტების სახით. ამიტომნატრიუმის რაბეპრაზოლის აბსორბცია იწყება მას შემდეგ, რაც ტაბლეტი დატოვებს კუჭს. აბსორბცია სწრაფია პლაზმური პიკური დონეებით, რაც ვითარდება დაახლოებით 3.5 საათში 20მგ დოზირების შემდეგ. პიკური პლაზმური კონცენტრაციები (Cmax) ნატრიუმის რაბეპრაზოლის და AUC ხაზოვანია 10-40მგდოზის დიაპაზონში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 20მგ შიგნით მისაღები დოზის (ინტრავნეურ მიღებასთან შედარებით) დაახლოებით 52%, რაც განპირობებულია პრესისტემური მეტაბოლიზმის დიდი ნაწილით. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას ძლიერია საკვების მიღების ან ანტაციდების მიმართ.. ჯანმრთელ სუბიექტებში პლაზმური ნახევრაგმოყოფის პერიოდი დაახლოებით ერთი საათია (0.7-1.5სთ დიაპაზონი) და მთლიანი კლირენსი დაახლოებით 283 ± 98 მლ/წთ. პაციენტებში ქრონიკული ღვიძლის ჰეპატიტით, AUC ორმაგდებოდა ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით, რაც ასახავდა პირველადი გადასვლის ეფექტის შემცირებას და პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 2-3-ჯერ.

ნატრიუმის რაბეპრაზოლი დაახლოებით 97% უკავშირდება ადამიანის პლაზმურ ცილებს. რაბეპრაზოლი განიცდის თითქმის სრულ, ძირითადად არაფერმენტულ მეტაბოლიზმს და ქმნის თიოეთერ-რაბეპრაზოლს.ძირითადი პლაზმური მეტაბოლიტებია თიოეთრი (M1) და კარბოქსილური მჟავა (M6). უმნიშვნელო მეტაბოლიტები შეინიშნებოდა მცირედით, მათ შორისაა სულფონი (M2), დესმეთილთიოეთერი (M4) და მერკაპტურის მჟავას კონიუგატი (M5). მხოლოდ დისმეთილ მეტაბოლიტს (M3) გააჩნია მცირედით ანტისეკრეტორული მოქმედება, მაგრამ არ შეინიშნება პლაზმაში. გამოყოფა ძირითადად შარდში ხდება (90%) შარდში უცვლელი პრეპარატის გამოყოფის გარეშე. საერთო გამოყოფა შეადენდა 99.8% რაც იწვევდა ნატრიუმის რაბეპრაზოლის მეტაბოლიტების სანაღვლე გზებში მცირედით გამოყოფას. ყველა PPI გარდა რაბეპრაზოლის, მეტაბოლიზდებიან უპირატესად ღვიძლის ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით და CYP2C19 იზოფერმენტის ზოგადი გენეტიკური პოლიმორფიზმი არღვევს მათ კლირენსს და ბიოშეღწევადობას.

ეს იწვევს მჟავას დათრგუნვის პირობების შეუსაბამობას CYP 2C19 გენოტიპების გასწვრივ ყველა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებისთვის გარდა რაბეპრაზოლისა. CYP2C19 -ს გენეტიკური პოლიმორფიზმი მნიშვნელოვნად არ ახდენს გავლენას რაბეპრაზოლის კლირენსზე, კლინიკურ ეფექტურობაზე ან პრეპარატებთან პოტენციურ ურთიერთქმედებაზე. პაციენტებში სტაბილური, ბოლო სტადიის, თირკმლის უკმარისობით, რომლებიც საჭიროებენ ჰემოდიალიზს (კრეატინინის კლირენსი <5 მლ/წთ/1.73მ2), ნატრიუმის რაბეპრაზოლის განლაგება მსგავსი იყო ჯანმრთელ მოხალისეებში არსებულის. ნატრიუმის რაბეპრაზოლის ელიმინაცია მცირდებოდა ხანდაზმულებში. ყოველდღიური მიღებისას 20მგ რაბეპრაზოლის 7 დღის შემდეგ AUC დაახლოებით ორმაგდებოდა, Cmax იზრდებოდა 60% ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. თუმცა, არ შეინიშნებოდა რაბეპრაზოლის კუმულაცია.

ჩვენებები:

ი.ვ. რაბეპრაზოლი ინიშნება:

1. პერორალური რაბელოკის თერაპიის შემდეგ თანამიმდევრობით თერაპიაში , მაგ. პაციენტი, რომელიც მანამდე იღებდა პერორალურ რაბელოკს, რომელსაც დროებით არ შეუძლია შიგნით მისაღები პრეპარატების მიღება, მაგ. ქირურგიული პროცედურის შემდეგ.

2. 12-გოჯა ნაწლავის აქტიური წყლული სისხლდენით ან მწვავე ეროზიით.

3. კუჭის აქტიური წყლული სისხლდენით ან მწვავე ეროზიით.

4. მწვავე ეროზიული ან წყლულოვანი გასტროეზოფაგული რეფლუქსის დაავადება (GORD/GERD) ან არაეროზიული რეფლუქსის დაავადება (NERD) როდესაც პაციენტებს არ შეუძლიათ მიიღონ პერორალური PPI-ები.

5. მჟავა ასპირაციის პრევენცია ოპერაციის დროს.

6. სტრესით გამოწვეული ლორწოს დაზიანება კრიტიკული თერაპიის დროს, მაგ. თავის ქალის ტრავმა, დამწვრობები, MI ა.შ.

შიგნით მისაღები რაბეპრაზოლი ინიშნება:

1. ი.ვ. რაბელოკის თერაპიის შემდეგ თანამიმდევრობითი თერაპია.

2. 12-გოჯა ნაწლავის აქტიური წყლული

3. კუჭის აქტიური წყლული

4. სიმპტომური ეროზიული ან წყლულოვანი გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის დაავადება (GORD/GERD) ან არაეროზიული რეფლუქსის დაავადება (NERD).

5. H. Pylori-დადებითი 12-გოჯა ნაწლავის წყლულები, ერადიკაციის პროგრამის ნაწილის სახით შესაბამისი ანტიბიოტიკებით, მაგ. ამოქსიცილინი და კლარითრომიცინი.

6. განკურნებული ეროზიული ან წყლულოვანი GORD-ის შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

უკუჩვენებები:

- პაციენტები ნატრიუმის რაბეპრაზოლის, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობით,

- ორსულობა და ლაქტაცია

დოზირება და მიღების წესი:

არ არის რეკომენდებული პარენტერალური გზით მიღება გარდა ინტრავენურისა.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ღვიძლის უკმარისობით ან ხანდაზმულებში დოზის კორექცია არ არის აუცილებელი. >40მგ დღეში მიღება არ შესწავლილა ღვიძლის უკამრისობის მქონე პაციენტებში. არ არის აუცილებელი დოზის კორექცია ჰემოდიალიზის დროს. მოზრდილებში რეკომენდეული დოზა, ალტერნატიული შიგნით მისაღები თერაპიის დროს არის 20მგ რაბეპრაზოლი დღეში ერთხელ ინტრავენური ბოლუსის სახით 15 წუთის მანძილზე ან ინტრავენური ინფუზიის სახით 7-10 დღე.

ინტრამუსკულარული ინექცია:

დაუშვებელია კუნთში შეწყვანა.

მოზრდილები/ხანდაზმულები:

1. 12-გოჯა ნაწლავის აქტიური წყლული და აქტიური ბენინგის კუჭის წყლული: 20 მგ დღეში ერთხელ დილით. უმეტესობა პაციენტებში აქტიური 12-გოჯა ნაწლავის წყლულით, მიიღება 4 კვირა. თუმცა პაციენტების 2 % შეიძლება საჭიროებდეს დამატებით 4 კვირას მკურნალობისთვის. ზოგიერთი პაციენტი აქტიური 12-გოჯა ნაწლავის წყლულით შესაძლებელია პასუხობდეს ერთ 10მგ ტაბლეტის მიღებას დღეში ერთხელ დილით. უმეტესობა პაციენტები აქტიური ბენინგის კუჭის წყლულით იკურნება 6 კვირაში. თუმცა პაციენტების 9% შესაძლოა საჭიროებდეს დამატებით 6 კვირას სამკურნალოდ.

2. ეროზიული და წყლულოვანი გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის დაავადება (GORD): 20მგ დღეში ერთხელ 4-8 კვირა.

3. გასტრო-ეზოფაგეალური რეფქლუქსის დაავადების გრძელვადიანი შემანარჩუნებელი მკურნალობა (GORD-ს შემანარჩუნებელი მკურნალობა): 12 თვე რაბეპრაზოლის შემანარჩუნებელი დოზა 10მგ ან 20მგ დღეში ერთხელ. ზოგიერთი პაციენტი შეიძლება პასუხობდეს 10მგ დღეში დოზას.

4. H. Pylori-ს ერადიკაცია: ინიშნება H. Pylori-ს 12-გოჯა ნაწლავის წყლულების დროს, ერადიკაციის პროგრამის ნაწილის სახით შესაბამის ანტიბიოტიკებთან ერთად. რაბეპრაზოლის ტაბლეტების მიღება ხდება დილით, უზმოზე და თუმცა საკვების მიღება და დრო არ ახდენს გავლენას ნატრიუმის რაბეპრაზოლის მოქმედებაზე, მოცემული რეჟიმი გააადვილებს მკურნალობას.

5. ზოლინგერ ელისონის სინდრომი: 60მგ დღში დიაპაზონით = 20-120მგ დღეში . საჭიროა პაციენტების გაფრთხილება რომ დაუშვებელია რაბეპრაზოლის ტაბლეტების დაღეჭვა ან გატეხვა არამედ გადაყლაპვა მთლიანად.

განსაკუთრებული პოპულაცია:

რაბეპრაზოლის კონცენტრაცია იზრდება ასაკთან ერთად, CYP2C19 -ს ცუდი მეტაბოლიზატორების სტატუსი და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა 2-ჯერზე მეტს არ არემატება არ არის, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა არ ზემოქმედებს ელიმინაციას. პაციენტებში შეყოვნებული ელიმინაციით, არ შეინიშნებოდა რაბეპრაზოლის კუმულაცია ხანგრძლივი გამოყენებისას. ინ ვივო კვლევებში რაბეპრაზოლს არ გააჩნდა მნიშვნელოვანი ეფექტი სხვა პრეპარატების მეტაბოლიზმზე.

თირკმლის და ღვიძლის დისფუნქც ია:

არ არის საჭირო დოზის კორექცია. სიფრთხილე გამოიჩინეთ რაბეპრაზოლის პირველად მიღებისას ღვიძლის მწვავე დისფუქნციის მქონე პაციენტებში.

ბავშვები:

არ არის რეკომენდებული ბავშვებში, ვინაიდან გამოცდილება მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში მცირეა.

გვერდითი ეფექტები და სიფრთხილისგანსაკუთრებული ზომები:

ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები იყო თავის ტკივილი, დიარეა და გულისრევა. სხვა გვერდითი მოვლენებია რინიტი, მუცლის ტკივილი, ასთენია, შებერილობა, ფარინგიტი, ღებინება, არასპეციფიური ტკივილი/წელის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გრიპის სინდრომი, ინფექცია, ხველა, ყაბზობა და უძილობა. ნაკლებად ხშირი გვერდითი მოვლენებია გამონაყარი, მიალგია, გულმკერდის ტკივილი, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, ნევროზულობა, ძილიანობა, ბრონქიტი, სინუსიტი, შემცივნება, ნაადრევი ეაკულაცია, ფეხების სპაზმი, საშარდე გზების ინფექცია, ართრალგია და ცხელება.

იზოლირებულ შემთხვევებში ანორექცია, გასტრიტი, წონის მომატება, დეპრესია, პრურიტი, მხედველობის ან გემოს დარღვევა, ოფლიანობა და ლეიკოციტოზი. ღიძლის ფერმენეტების მომატება შიენიშნებოდა პაციენტების 2%-ში.

შიენიშნებოდა თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია და ლეიკოპენია, ბულეზური გამონაყარი. შეინიშნებოდა სხვა დერმატოლოგიური რეაქციები, მათ შორის ერითემა. მკურნალობა უნდა შეწყდეს დაუყონებლივ კანზე გამონაყარის განვითარებისას.

სიფრთხილის ზომები:

რაბეპრაზოლის თერაპიის მიმართ სიმტპომური პასუხი არ გამორიცხავს კუჭის ან ეზოფაგეალური ავთვისებიანი სიმსივნის არსებობას ამიტომ, სიმსივნის არსებობის შესაძლებლობა უნდა გამოირიცხოს რაბეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე.

მიუხედავად იმისა, რომ არ შეინიშნებოდა პრეპარტისუსაფრთხოებასთან დაკავშირებული მნიშვნელოვანი პრობლემები პაციენტებისკვლევაშიღვიძლის ზომიერი და მსუბუქი დისფუნქციით, ექიმმა სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოს რაბეპრაზოლით მკურნალობისას როდესაც პირველად ნიშნავს მას ღვიძლის მწვავე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში.

ურთიერთქმედება:

ნატრიუმის რაბეპრაზოლი განიცდის თითქმის სრულ, ძირითადად არაფერმენტულ მეტაბოლიზმს მეტაბოლიტების თირკმლისმიერი ელიმინაციის დროს. СYP3A4 და CYP2C19 მონაწილეობენ ფერმენტულად განპირობებული მეტაბოლიზმის ფრაქციაში. ჯანმრთელ სუბიექტებში ჩატარებული კვლევები მიუთითებენ, რომ ნატრიუმის რაბეპრაზოლი კლინიკურად მნიშვნელოვნად არ ურთიერთქმედებს სხვა პრეპარატებთან რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP450 სისტემის მეშვეობით, როგორიცაა ვარფარინი, ფენიტოინი, თეოფილინი ან დიაზეპამი. ნატრიუმის რაბეპრაზოლი წარმოქმნისკუჭის მჟავას სეკრეციის გრძელვადიან ინჰიბირებას. ისეთ ნაერთებთან ურთიერთქმედება რომელთა აბოსრბციაც დამოკიდებულია PH-ზე შეიძლება განვითარდეს ამიტომ, მსგავსი ურთიერთქმედების პოტენციალი გამოკვლეულია. ნატრიუმის რაბეპრაზოლითან ერთად მიღება იწვევს კეტოკონაზოლის დონეების 33% შემცირებას და დიგოქსინის დონეების 22% მომატებას ნორმალურ სუბიექტებში. ამიტომ ინდივიდაუალურ პაციენტებში შეიძლება საჭირო გახდეს მონიტორინგი აუცილებელია თუ არა დოზის კორექცია მსგავსი პრეპარატების მიღება რაბეპრაზოლთან ერთად. კლინიკურ კვლევებში რაბეპრაზოლთან ერთად მიიღებოდა ანტაციდები და სპეციფიკურ კვლევაში არ შინიშნებოდა თხევად ანტაციდებთან ურთიერთქმედება. არ შეინიშნებოდა კლინიკურად დაკავშირებული ურთიერთქმდედება საკვებთან. ინ ვიტრო კვლევებში ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებში შეინიშნებოდა რომ ნატრიუმის რაბეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP450 (CYP2C19 და CYP3A4) იზოფერმენტებით. კვლევების მიხედვით ურთიერთქმედების პოტენციალი დაბალია; თუმცა ციკლოსპორინის მეტაბოლიზმზე ეფექტი მსგავსია სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებზე ეფექტის.

ჭარბი დოზირება:

უცნობია სპეციფიური ანტიდოტი. ნატრიუმის რაბეპრაზოლი ძლიერ უკავშირდება ცილებს და ამიტომ არ გამოიდევნება დიალიზით. მკურნალობა შემანარჩუნებელი და სიმპტომურია.

შენახვის პირობები:

ტალეტები: ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე

დაიცავით სინათლის და ნესტისგან

ინექცია: შეიანხეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე

დაიცავით სინათლისგან.

პრეპარატები შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

სტაბილურობა:

რაბელოკი ი.ვ. რეკონსტიტუირების შემდეგ 5მლ სტერილურ საინექციო წყალშიBP გამოიყენება 4 საათის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე შენახვისას და 24 საათის განმავლობაში მაცივარში შენახვისას. სხვა პარენტერალური ნარევების მსგავსად, რეკონსტიტუირებული ან განზავებული ხსნარი უნდა შემოწმდეს ფერის ცვლილებაზე, ნალექზე, გადმოჟონვაზე, გამოუყენებელი ნაწილი უნდა განადგურდეს.

გაუფერულების შემთხვევაში არ გამოიყენოთ შემცველობა და ფლაკონი გადააგადეთ.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბლეტი

ინექცია: 5მლ სუფთა შუშის ფლაკონი

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი:

კადილა ფარმასიუტიკალს ლიმიტედ

1389, ტრასად როუდ, დჰოლკა-382225,

დისტ.; აჰმედაბად, გუჯარათის შტატი, ინდოეთი.