მეტიპრედი 4მგ #30ტ

სამკურნალო საშუალების შემცველობა:
მოქმედი ნივთიერება: 1 ტაბლეტი შეიცავს 4 მგ მეთილპრედნიზოლონს;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, ჟელატინი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, გასუფთავებული წყალი.
წამლის ფორმა. ტაბლეტი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. სისტემური გამოყენების კორტიკოსტეროიდული საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები.
სხვა გლუკოკორტიკოიდების მსგავსად, მეთილპრედნიზოლონის ეფექტის რეალიზაცია ხდება ციტოპლაზმაში სტეროიდულ რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებით. სტეროიდრეცეპტორული კომპლექსი ტრანსპორტირდება უჯრედის ბირთვში, უერთდება დნმ-ს და ცვლის გენების ტრანსკრიფციას ცილათა უმრავლესობისთვის. გლუკოკორტიკოიდები თრგუნავენ მრავალრიცხოვანი ცილების, სხვადასხვა სახსრების დესტრუქციის გამომწვევი (რევმატოიდული ართრიტისას) ფერმენტების, ასევე იმუნურ და ანთებით რეაქციებში მნიშვნელოვანი როლის შემსრულებელი ციტოკინების სინთეზს. იგი აინდუცირებს ლიპოკორტინის – გლუკოკორტიკოიდების ნეიროენდოკრინული ურთიერთობების ძირითადი ცილის სინთეზს, რაც იწვევს იმუნური და ანთებითი პასუხის შემცირებას.
გლუკოკორტიკოიდები, მეთილპრედნიზოლონის ჩათვლით, თრგუნავენ ან ეწინააღმდეგებიან ქსოვილის პასუხის განვითარებას მრავალი - სითბური, მექანიკური, ქიმიური, ინფექციური და იმუნოლოგიური აგენტების მიმართ. ამგვარად, გლუკოკორტიკოიდები სიმპტომატურად მოქმედებენ, დაავადების გამოვლინების შემცირებით მიზეზზე ზემოქმედების გარეშე. მეთილპრედნიზოლონის ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი სულ მცირე ხუთჯერ აღემატება ჰიდროკორტიზონის ეფეტურობას.
მეთილპრედნიზოლონის ენდოკრინული ეფექტებია აკტჰ-ის სეკრეციის დათრგუნვა და ენდოგენური კორტიზოლის პროდუქციის ინჰიბირება. ხანგრძლივი გამოყენებისას იგი იწვევს თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ნაწილობრივ ატროფიას, გავლენას ახდენს კალციუმის, D ვიტამინის მეტაბოლზმზე, ნახშირწყლების, ცილებისა და ლიპიდურ ცვლაზე, ამიტომ ამ პრეპარატების ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლოა აღინიშნოს სისხლში გლუკოზის შემცველობის გაზრდა, ძვლის ქსოვილის სიმკვრივის შემცირება, კუნთების ატროფიისა და დისლიპიდემიის მოვლენები. გლუკოკორტიკოიდები ასევე ხელს უწყობენ სისხლის წნევის მომატებას, ქცევისა და ხასიათის მოდულაციას. მეთილპრედნიზოლონს პრაქტიკულად არ გააჩნია მინერალოკორტიკოიდული აქტივობა.
პერორალური მეთილპრედნიზოლონის ბიოშეღწევადობა ჩვეულებრივ შეადგენს 80%-ზე მეტს, მაგრამ დიდი დოზების დანიშვნისას შესაძლოა უფრო დაბალიც იყოს.
მეთილპრედნიზოლონის პერორალური გამოყენების დროს სისხლის შრატში მისი კონცენტრაციის პიკი აღინიშნება 1-2 საათის შემდეგ, ხოლო ნახევრადგამოყოფის საშუალო პერიოდი – 2-3 საათია.
77%-ით მეთილპრედნიზოლონი უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. მისი ტრანსკორტინთან კავშირი უმნიშვნელოა. განაწილების მოცულობა შეადგენს 1-1,5 ლ/კგ. მეთილპრედნიზოლონი მეტაბოლიზდება არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე. სპეციფიური CYP-ფერმენტები, რომლებიც უზრუნველყოფენ მის გარდაქმნას, არ არის ცნობილი. საშუალო კლირენსი შეადგენს 6,5 მლ/კგ/წთ. ანთების საწინააღმდეგო ეფექტის ხანგრძლივობაა 18-36 საათი. პრეპარატის დაახლოებით 5% ორგანიზმიდან შარდთან ერთად გამოიყოფა.

ჩვენებები. პრეპარატი მიიღება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.
მდგომარეობები, რომლებიც საჭიროებს გლუკოკორტიკოიდებით სისტემურ და ადგილობრივ თერაპიას: ანთებითი და სისტემური რევმატიული დაავადებები, აუტოიმუნური დაავადებები, ალერგიული მდგომარეობები, ანაფილაქტიური შოკი, ასთმა და ფილტვების სხვა დაავადებები, ასევე ქალასშიდა წნევის დაწევის მიზნით (მაგალითად, თავის ტვინის შეშუპება ახალწარმონაქმნების ფონზე), ტრანსპლანტანტის უარყოფა; ზოგიერთი დერმატოლოგიური, ჰემატოლოგიური, ღვიძლის, ნევროლოგიური (მაგალითად გაფანტული სკლეროზი, Myasthenia gravis), თირკმელებისა და კუჭ-ნაწლავის დაავადებები (მაგალითად არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება).
მეთილპრედნიზოლონი ასევე გამოიყენება როგორც პირღებინების საწინააღმდეგო საშუალება ქიმიოთერაპიასთან კომბინაციაში და როგორც კომპონენტი სხვადასხვა ლეიკოზების, ლიმფომებისა და ავთვისებიანი მიელომიის დაავადების მკურნალობის სქემებში.

უკუჩვენებები.
პრეპარატი არ გამოიყენება, თუ მაღალია მგრძნობელობა მეთილპრედნიზოლონის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.
მწვავე/ქრონიკული ვირუსული (ჩუტყვავილა, სირსველი, მარტივი ჰერპესი), ბაქტერიული ინფექციების, ტუბერკულოზის არააქტიური ან აქტიური ფორმების არსებობა პარალელური ანტიმიკრობულია ან სპეციფიური თერაპიის ჩატარების გარეშე.
ტუბერკულოზი, ასევე სხვა მწვავე/ქრონიკული ბაქტერიული და ვირუსული ინფექციები ანტიბიოტიკო- ქიმიოთერაპიით ორგანიზმის არასაკმარისი დაცვისას.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება.
თუ პაციენტი იღებს რაიმე სხვა სამკურნალო პრეპარატებს, მან აუცილებლად შეატყობინოს ამის შესახებ ექიმი!
მეტიპრედით მკურნალობის დროს არანაირი სხვა სამკურნალო საშუალება არ გამოიყენება (მათ შორის ისეთებიც, რომლებიც რეცეპტის გარეშე გაიცემა) ექიმთან წინასწარი კონსულტაციის გარეშე. უკონტროლო მკურნალობა შესაძლოა მავნე აღმოჩნდეს ჯანმრთელობისთვის.
ანტიქოლინესთერაზული საშუალებები: მიასთენიით დაავადებულებში კორტიკოსტეროიდებისა და ანტიქოლინესთერაზული საშუალებების გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კუნთების სისუსტე.
ანტიკოაგულანტები: გლუკოკორტიკოიდებთან ერთობლივად გამოყენებისას შესაძლოა აღინიშნოს ანტიკოაგულანტების მოქმედების გაძლიერება ან შესუსტება. მეთილპრედნიზოლონის პარენტერალური შეყვანა აძლიერებს K ვიტამინის ანტაგონისტების თრომბოლიზურ მოქმედებას (ფენანდიონი, აცენოკუმაროლი).
სალიცილატები და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები: სალიცილატების, ინდომეტაცინისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების დანიშვნამ შესაძლოა გაზარდოს კუჭის ლორწოვანი გარსის დაწყლულების ალბათობა. მეთილპრედნიზოლონმა შესაძლოა ხელი შეუწყოს სისხლის შრატში სალიცილატების დონის შემცირებას, მათი თირკმელების კლირენსის გაზრდით.
ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები: მეთილპრედნიზოლონს შეუძლია ნაწილობრივ დათრგუნოს პერორალური დიაბეტის საწინააღმდეგი საშუალებებისა და ინსულინის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი.
ფერმენტების ინდუქტორები, მაგალითად ბარბიტურატები, ფენიტოინი, პრიმიდონი, კარბამაზეპინი, და რიფამპიცინი ზრდიან მეთილპრედნიზოლონის სისტემურ კლირენსს, მეთილპრედნიზოლონის ეფექტების პრაქტიკულად ორჯერ შემცირებით.
CYP3A4  ინჰიბიტორები, მაგალითად ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, კეტოკონაზოლი, ინტრაკონაზოლი და ტროლეანდომიცინი ზრდიან მეთილპრედნიზოლონის დონეს სისხლის პლაზმაში და მის ელიმინაციას, რასაც შეუძლია გააძლიეროს მეთილპრედნიზოლონის თერაპიული და გვერდითი ეფექტები.
ესტროგენები მეთილპრედნიზოლონის ეფექტებს მისი მეტაბოლიზმის შენელებით აძლიერებენ. რეკომენდებული არ არის მეთილპრედნიზოლონის დოზების რეგულირება პერორალური კონტრაცეპტივების მომხმარებელ ქალებში, რომლებსაც შეუძლიათ გამოიწვიონ არა მხოლოდ ნახევარგამოყოფის პერიოდის ზრდა, არამედ მეთილპრედნიზოლონის ატიპიური იმუნოსუპრესიული ეფექტების განვითარება.
ამფოტერიცინი, დიურეზულები და მსუბუქი დიარეული საშუალებები: მეთილპრედნიზოლონს შეუძლია გაზარდოს კალიუმის გამოყოფა ორგანიზმიდან იმ პაციენტებში, რომლებიც ამ პრეპარატებს ერთდროულად იღებენ.
იმუნოდეპრესანტები: მეთილპრედნიზოლონს გააჩნია ადიტიური იმუნოსუპრესული თვისებები, რასაც შეუძლია გააძლიეროს თერაპიული ეფექტები და სხვადასხვა გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკი სხვადასხვა იმუნოდეპრესანტებთან ერთდროულად გამოყენებისას. ამ ეფექტებიდან მხოლოდ ზოგიერთის ახსნაა შესაძლებელი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთმოქმედებებით. გლუკოკორტიკოიდები აუმჯობესებენ ღებინების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატების ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს, რომლებიც გამოიყენება კიბოს საწინააღმდგეო ღებინების გამომწვევი პრეპარატებით თერაპიის პარალელურად. ცნობილია კონვულსიების იშვიათი შეტევების შესახებ მეთილპრედნიზოლონისა და ციკლოსპორინის პარალელურად გამოყენებისას.
იმუნიზაცია: გლუკოკორტიკოიდებს შეუძლიათ ვაქცინების მაიმუნიზირებელი ეფექტურობის რედუცირება და ნევროლოგიური გართულებების რისკის გაზრდა. გლუკოკორტიკოიდების თერაპიული (იმუნოსუპრესიული) დოზების ცოცხალ ვირუსულ ვაქცინებთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა გაზარდოს ვირუსული დაავადებების რისკი.
სხვა: ცნობილია მწვავე მიოპათიის ორი სერიოზული შემთხვევის შესახებ ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ დოქსაკარიუმის ქლორიდისა და მეთილპრედნიზოლონის მაღალ დოზებს. ხანგრძლივი თერაპიისას გლუკოკორტიკოიდები ამცირებენ სომატოტროპინის ეფექტს.

განსაკუთრებული მითითებები.
როგორც სხვა გლუკოკორტიკოიდებს, მეთილპრედნიზოლონს შეუძლია ზოგიერთი დაავადებების გამწვავება.
კორტიკოსტეროიდები ფრთხილად და ექიმის კონტროლის ქვეშ უნდა გამოიყენონ პაციენტებმა, რომლებსაც აწუხებთ არტერიული ჰიპერტონია, გულის უკმარისობა, ფსიქიკური მოშლილობები, დიაბეტი (ან დიაბეტი ოჯახურ ანამნეზში), პანკრეატიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები (პეპტიკური წყლული, ადგილობრივი ილეიტი, წყლულოვანი კოლიტი ან სისხლდენისა და პერფორაციის მაღალი რისკის დივერტიკულიტი), ოსტეოპოროზი, გლაუკომა და მიდრეკილება თრომბოფლებიტის მიმართ. სისხლის შედედების დარღვევებით პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის კონტროლის ქვეშ.
გლუკოკორტიკოიდებს შეუძლიათ გაართულონ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გართულებათა დიაგნოსტიკა, ვინაიდან ისინი იწვევენ ტკივილის სინდრომის შემცირებას, და ასევე შენიღბონ ჰიპერპარათირეოიდიზმის ლატენტური პერიოდი.
მეტიპრედმა შესაძლოა მოახდინოს სალიცილატებისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ულცეროგენული მოქმედების პოტენცირება.
მეთილპრედნიზოლონისა და ანტიკოაგულანტების ერთდროულად გამოყენებისას იზრდება კუჭის წყლულისა და სისხლდენის წარმოქმნის რისკი. გლუკოკორტიკოიდებს ასევე შეუძლიათ შეასუსტონ ანტიკოაგულანტების მოქმედება. ამგვარად, ანტიკოაგულანტების დოზირებას აუცილებლად უნდა სდევდეს პროთრომბინის დროის კონტროლი, კერძოდ კი საერთაშორისო ნორმალიზებული ინდექსის (სნი) კონტროლი.
მეტიპრედით ხანგრძლივი თერაპიისას აუცილებელია ოსტეოპოროზით ან მისი განვითარების რისკის ფაქტორებით ავადმყოფებში ბიფოსფონატების დანიშვნის შესახებ საკითხის განხილვა. ოსტეოპოროზის რისკის ფაქტორებს წარმოადგენს 65 წელზე უფროსი ასაკი, ხშირი გარდატეხა ანამნეზში ან ოჯახურ ანამნეზში, ადრეული მენოპაუზა (45 წლამდე), მენოპაუზის წინა ამენორეა და სხეულის მცირე წონა. ოსტეოპოროზის განვითარების რისკის მინიმიზირება შესაძლებელია მეტიპრედის დოზის რეგულირების გზით, ყველაზე დაბალ თერაპიულ დონემდე მისი შემცირებით.
გლუკოკორტიკოიდების ხანგრძლივად მიღება თრგუნავს ჰიპოფიზარულ-თირკმელზედა სისტემას, რაც იწვევს კორტიკოადრენალური პასუხის მეორადი უკმარისობის განვითარებას, რომელსაც თან ახლავს დაავადებების გართულება და გამწვავება, თითქმის ქირურგიულ ჩარევამდე. მეთილპრედნიზოლონის მაღალი დოზები მნიშვნელოვნად ამცირებს ჩამოთვლილი გართულებების განვითარების რისკს.
გვერდითი ეფექტების მინიმუმამდე დასაყვანად მეთილპრედნიზოლონის დღე-ღამის დოზა მიღებული უნდა იქნას დილით კორტიზოლის ენდოგენური გამომუშავების ცირკადული რითმის შესაბამისად.
ჰიპოთირეოზით ან ღვიძლის მძიმე დაავადებებით ავადმყოფებში მეთილპრედნიზოლონის გაძლიერებული ეფექტის გამო საჭიროა დოზის შემცირება.
ხანგრძლივი გამოყენებისას ბავშვებში შესაძლებელია ზრდის შენელება. ამის გათვალისწინებით, მკურნალობა უნდა შემოიფარგლოს მინიმალური დოზების მიღებით რაც შეიძლება მცირე დროის განმავლობაში.
ხანდაზმულ პაციენტებში გლუკოკორტიკოიდების დანიშვნა შეიძლება ფრთხილად გვერდითი ეფექტების განვითარების მაღალი რისკის გამო (პეტიკური წყლული, ოსტეოპოროზი და კანის წყლულები).
გლუკოკორტიკოიდების ხანგრძლივი გამოყენებისას თერაპია თანდათან უნდა შეწყდეს, რამოდენიმე კვირის განმავლობაში აკრძალვის სინდრომისა და სერიოზული გართულებების ასარიდებლად, სიკვდილის ჩათვლით. ხანგრძლივი თერაპია უცებ არ უნდა შეწყდეს ორსულობის შემთხვევაშიც კი.

მიღების წესი და დოზები.
პრეპარატ მეტიპრედის ტაბლეტები განკუთვნილია პერორალური მიღებისთვის. ექიმი წყვეტს როგორ და რა დოზა უნდა მიიღოს იგი პაციენტმა.
საწყისი დოზა დამოკიდებულია დაავადებისა და მისი სიმძიმის დონეზე. პერორალური საწყისი დოზა მოზრდილებში ჩვეულებრივ შეადგენს 8-დან 96 მგ-მდე დღეში. დოზა უნდა შემცირდეს დადებითი კლინიკური პასუხის მიღწევისას. პერორალური შემანარჩუნებელი დოზა უნდა იყოს მინიმალური, რომელიც მოზრდილებში ჩვეულებრივ შეადგენს 4-12 მგ დღე-ღამეში და მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში დილის საათებში. ხანგრძლივი მკურნალობისას პრეპარატის მიღება სასურველია დღე-გამოშვებით დილის საათებში. ბავშვებისთვის რეკომენდებულია დოზის შემცირება.

ჭარბი დოზა.
მეთილპრედნიზოლონი არ იწვევს მწვავე ინტოქსიკაციას. ქრონიკული ინტოქსიკაციისას, რომელიც თირკმელზედა ჯირკვლის სუპრესიით ვლინდება, აუცილებელია დოზის თანდათან შემცირება. პერორალური ჭარბი დოზის მიღებისას რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის მიღება. მეთილპრედნიზოლონის ანტიდოტი არ არსებობს.
გვერდითი ეფექტები.
რაიმე უჩვეულო რეაქციების გამოვლენისას აუცილებლად საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია პრეპარატის შემდგომი მიღების თაობაზე!
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: დისპეფსია, მადის მომატება, პეპტიკური წყლული პერფორაციით და სისხლდენით, საყლაპავის წყლული, პანკრეატიტი, ნაღვლის ბუშტის პერფორაცია.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატი: პროქსიმალური მიოპათია, ოსტეოპოროზი, მყესების გაწყვეტა, კუნთების სისუსტე.
წყალ-ელექტროლიტური ბალანსი: ორგანიზმში წყლისა და ნატრიუმის შეკავება, არტერიული ჰიპერტენზია, ჰიპოკალიემიური ალკალოზი, ჰიპოკალიემია, გულის ქრონიკული უკმარისობა.
კანი: რეგენერაციის შენელება, კანის ატროფია, აკნეს განვითარება.
ენდოკრინული სისტემა და მეტაბოლიზმი: ჰიპოთალამო-ჰიპოფიზარულ-თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ფუნქციის დათრგუნვა, ზრდის შენელება, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ამენორეა. კუშინგოიდური სახე, ჰირსუტიზმი, სხეულის წონის მატება, ნახშირწყლების მიმართ ტოლერანტობის შემცირება, ინსულინისა და პერორალური შაქრის დამწევი პრეპარატების მიმართ მოთხოვნილების გაზრდა.
ნეიროფსიქიკური სფერო: ეუფობია, დეპრესია, უძილობა, შიზოფრენიის გამწვავების აგრავაცია.
მხედველობის ორგანოები: თვალშიდა წნევის მომატება, გლაუკომა, მხედველობის ნერვის დისკის შეშუპება, კატარაქტა, რქოვანას და სკლერას გათხელება, თვალის ვირუსული და სოკოვანი დაავადებების გამწვავება, ეკზოფტალმი.
იმუნური სისტემა: იმუნოსუპრესია, ინფექციების შენიღბვა, კანის სინჯებზე რეაქციების დათრგუნვა, ჰიპერმგრძნობელობა.
ზოგადი: ოპორტუნისტული ინფექციები, ტუბერკულოზის რეციდივი, ლეიკოციტოზი, მიდრეკილება თრომბოემბოლიების მიმართ, შეუძლოდ ყოფნა.
პრეპარატის მოხსნის სინდრომი: ციებ-ცხელება, მიალგია, ართრალგია, თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობა.

ვარგისიანობის ვადა.
5 წელი.
პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ არ შეიძლება.

შენახვის პირობები.
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15-25⁰C) ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
შეფუთვა.
30 ტაბლეტი პოლიეთილენის პლასტიკურ ქილაში, მუყაოს კოლოფში.

გაცემის წესები. რეცეპტით.

მწარმოებელი:ORION CORPORATION. ფინეთი