დარზოქსი 1.5მგ #30ტ

სავაჭრო სახელწოდება
დარზოქსი, Darzox

საერთაშორისო არაპატენირებული სახელწოდება
ინდაპამიდი, Indapamide

წამლის ფორმა
პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტები
აღწერილობა: მრგვალი, ორივე მხრიდან ამოზნექილი, თეთრი ფერის ტაბლეტები კომპაქტური და ჰომოგენური სტრუქტურით, გამყოფი  ნაჭდევით ერთ მხარეს.

შემადგენლობა
პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ინდაპამიდი 1,5 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, პოვიდონ K 30, ჰიპრომელოზა, გლიცეროლის დიბეგენატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

პრეპარატის ათქ კოდი C03BA11

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
დიურეტიკები, არათიაზიდური დიურეტიკები.
სულფონამიდები.

ფარმაკოლოგიული თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
დარზოქსი - ანტიჰიპერტენზიული, ვაზოდილატაციური და დიურეზული საშუალება არათიაზიდური სულფონამიდების ჯგუფიდან. არღვევს ნატრიუმის იონების რეაბსორბციას თირკმლის მილაკების კორტიკალურ სეგმენტში, რის გამოც იზრდება შარდთან ერთად ნატრიუმისა და ქლორის იონების გამოყოფა, რაც იწვევს დიურეზის გაძლიერებას. პრეპარატი ნაკლებად ზრდის კალიუმისა და მაგნიუმის იონების ექსკრეციას. “ნელი” კალციუმის არხების სელექციური ბლოკირების უნარის გამო პრეპარატი ზრდის არტერიების კედლების ელასტიურობასა და ამცირებს საერთო პერიფერიულ სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას. ხელს უწყობს მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის შემცირებას. არ ახდენს გავლენას სისხლის პლაზმაში ლიპიდების (ტრიგლიცერიდები, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები, მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები) შემცველობაზე, ნახშირწყლების ცვლაზე (მათ შორის შაქრიანი დიაბეტის შემთხვევაშიც). ამცირებს სისხლძარღვის კედლის მგძნობელობას ნორადრენალინისა და ანგიოტენზინ-II-ის მიმართ, ახდენს პროსტაგლანდინ E-2-ის სინთეზის სტიმულირებას, ამცირებს თავისუფალი და სტაბილური ჟანგბადის რადიკალების პროდუქციას. ჰიპოტენზიური ეფექტი ვითარდება პირველი კვირის ბოლოს და შენარჩუნება ხდება 24 საათის განმავლობაში ერთჯერადი მიღების ფონზე.

ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად და მთლიანად იწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; ბიოშეღწევადობა მაღალია (93%). საკვების მიღება შეწოვის სიჩქარეს რამდენადმე ანელებს, მაგრამ აბსორბირებული პრეპარატის რაოდენობაზე გავლენას არ ახდენს. ერთჯერადი მიღებისას სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია დაახლოებით 12 საათში მიიღწევა. ხელმეორე მიღებისას სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის მერყეობა ორ დოზას შორის ინტერვალში მცირდება. გაწონასწორებული კონცენტრაცია მიიღწევა 7 დღის განმავლობაში რეგულარული მიღებისას. ნახევარგამოყ-ოფის პერიოდი 18 საათს შეადგენს, სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირი – 79%. ხასიათდება განაწილების მაღალი მოცულობით.
აღწევს ჰისტოჰემატურ ბარიერებში (მათ შორის პლაცენტარულ ბარიერში), აღწევს დედის რძეში. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. თირკმლებით გამოიყოფა 60-80 % მეტაბოლიტების სახით (უცვლელი სახით გამოიყოფა დაახლოებით 5%), ნაწლავებით – 20%.
ავადმყოფებში თირკმლის უკმარისობით ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. არ კუმულიდრდება.

გამოყენების ჩვენებები
- არტერიული ჰიპერტენზია.

გამოყენების წესი და დოზირება
დარზოქსი მიიღება შიგნით, უმეტესწილად – დილით 1 ტაბლეტი დღეში, გადაყლაპვით, დაღეჭვის გარეშე, წყლის მიყოლებით.
პრეპარატის დოზის მომატება ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს არ აძლიერებს, მაგრამ ზრდის დიურეზულ მოქმედებას.

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისა და სხვა სულფონამიდის წარმოებულების მიმართ;
- თირკმლის მძიმე უკმარისობა (ანურიის სტადია);
- ჰიპოკალიემია;
- ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა (მათ შორის ენცეფალოპათიით);
- ლაქტოზას აუტანლობა, გალაქტოზემია, გლუკოზის/გალაქტოზის შეწოვის დარღვევის სინდრომი.

გვერდითი მოქმედება
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ანორექსია, პირის სიმშრალე, გასტრალგია, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა, მუცლის ტკივილი; შესაძლებელია ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათიის განვითარება, იშვიათად – პანკრეატიტი.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, ასთენია, პარესთეზიები, თავის ტკივილი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატიური ჰიპოტენზია, ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე (ჰიპოკალიემია), არითმია, გულისცემის აჩქარება.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ჰემორაგიული ვასკულიტი.
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ჰიპერურიკემია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპონატრიემია, სისხლის პლაზმაში შარდოვანას აზოტის მომატება, ჰიპერკრეატინინემია, გლუკოზურია.
სხვა: სისტემური წითელი მგლურას მიმდინარეობის გართულება.
ძალიან იშვიათად: თრომბოციტოპნია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ძვლის ტვინის აპლაზია და ჰემოლიზური ანემია.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატის მიღების ფონზე საჭიროა სისხლის პლაზმაში კალიუმის, ნატრიუმის, მაგნიუმის იონების კონცენტრაციის, pH-ის, გლუკოზის, შარდმჟავასა და ნარჩენი აზოტის კონცენტრაციის სისტემატური კონტროლი.
განსაკუთრებით გულდასმითი კონტროლი აუცილებელია ღვიძლის ციროზის (განსაკუთრებით შეშუპებისა და ასციტის შემთხვევაში წარმოადგენს მეტაბოლური ალკალოზის განვითარებისა და ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათიის გამოვლინებათა გაძლიერების რისკს), გულის იშემიური დაავადების, გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს.
აგრეთვე, მომატებული რისკის ჯგუფს  განეკუთვნებიან პაციენტები ელექტროკარდიოგრამაზე გაზრდილი QT-ინტერვალით (თანდაყოლილი ან პათოლოგიური პროცესის ფონზე განვითარებული).
სისხლში კალიუმის კონცენტრაცია უნდა განისაზღვროს მკურნალობის დაწყებამდე, შემდეგ კი არაერთხელ მკურნალობის პროცესში.
დარზოქსის მიღების ფონზე განვითარებული ჰიპერკალცემია შეიძლება იყოს მანამდე გამოუვლენელი ჰიპერპარათირეოზის შედეგი.
მნიშვნელოვანმა დეჰიდრატაციამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარება (გორგლოვანი ფილტრაციის შემცირება). ავადმყოფებში აუცილებელია წყლის დანაკარგის კომპენსირება, თირკმელე-ბის ფუნქციის კონტროლი, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში.
სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობის, შაქრიანი დიაბეტის, პოდაგრის დროს.
მკურნალობის დასაწყისში დიურეტიკების მიღებით განპირობებული წყლისა და ნატრიუმის დაკარგვის შედეგად განვითარებული მეორადი ჰიპოვოლემია იწვევს გორგლოვანი ფილტრაციის შემცირებას. ამ გარდამავალ თირკმლის ფუნქციურ უკმარისობას თან არ სდევს უარყოფითი შედეგი, თუ თირკმლის ფუნქცია ნორმალურია, მაგრამ შეიძლება გააძლიეროს დაავადების გამოხატულება თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში.
დარზოქსის გამოყენება სპორტსმენებში შეიძლება გახდეს დადებითი რეაქციის მიზეზი დოპინგ-კონტროლის ჩატარებისას.
ქირურგიული ჩარევის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ანესთეზიოლოგის ინფორმირება დარზოქსით მკურნალობის შესახებ.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში შეიძლება გამოვლინდეს მომატებული მგრძნობელობა დარზოქსის მოქმედების მიმართ ჩვეულებრივი დოზის პირობებშიც კი.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას თიაზიდურმა დიურეტიკებმა შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათია. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია დიურეტიკების მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა.

ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა
დარზოქსი არ იწვევს ფსიქომოტორული რეაქციების დარღვევას. მაგრამ გასათვალისწინებელია ის, რომ არტერიული წნევის დაქვეითების ფონზე შეიძლება გამოვლინდეს ინდივიდუალური რეაქცია (განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში ან რამდენიმე ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატის თანადროული მიღებისას). ასეთ შემთხვევაში სამუშაოს შესრულების უნარი, რომელიც ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და სისწრაფეს მოითხოვს, შეიძლება დაქვეითდეს.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში
დარზოქსის, როგორც შეშუპებისა და არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალო დიურეზული საშუალების დანიშვნა ორსულობის პერიოდში რეკომენდებული არ არის, ვინაიდან შეიძლება გამოიწვიოს პლაცენტარული იშემია ნაყოფის ჰიპოტროფიის განვითარების რისკით.
დარზოქსი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების საჭიროების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

გამოყენება პედიატრიაში
იმის გამო, რომ პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა კლინიკურად შესწავლილი არ არის, რეკომენდებული არ არის მისი გამოყენება 18 წლამდე ასაკში.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ საგულე გლიკოზიდებს, საფაღარათო საშუალებებს ჰიპერალდოსტერონიზმის ფონზე, აგრეთვე ხანდაზმულ ასაკის პირებში საჭიროა კალიუმის იონებისა და კრეატინინის შემცველობის რეგულარული კონტროლი.
ლითიუმის პრეპარატები: შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის გაზრდა, რასაც ახლავს ჭარბი დოზირებისთვის დამახასიათებელი ნიშნების გამოვლენა (შარდთან ერთად ლითიუმის გამოყოფის შემცირების გამო). ამ კომბინაციის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა სისხლის პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი.
პრეპარატები, რომლებიც არ განეკუთვნება ანტიარითმიულ საშუალებათა ჯგუფს (ასტემიზოლი, ერითრომიცინი ინტრავენური გამოყენებისთვის, პენტამიდინი, სულტოპრიდი, ტერფენადინი, ვინკამინი, გალოფანტრინი, ბეპრიდინი), მათ შორის 1A და III კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები (ქინიდინი, ჰიდროქინიდინი, დიზოპირამიდი, ამიოდარონი, ბრეტილიუმი, სოტალოლი): იზრდება “პირუეტის” ტიპის გულის რითმის დარღვევის განვითარების რისკი. ამ მდგომარეობას შეიძლება ხელი შეუწყოს ჰიპოკალიემიამ, ბრადიკარდიამ ან გაზრდილმა QT ინტერვალმა.
არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებები (სისტემური დანიშვნისას), სალიცილატების მაღალი დოზა: შეიძლება შემცირდეს ინდაპამიდის ჰიპოტენზიური მოქმედება. სითხის მნიშვნელოვანი დაკარგვისას შეიძლება განვითარდეს თირკმლის მწვავე უკმარისობა (გორგლოვანი ფილტრაციის მკვეთრი შემცირების გამო). დარზოქსით თერაპიის ფონზე არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების დანიშვნის აუცილებლობისას საჭიროა წყლის დანაკარგის კომპენსირება და თირკმლის ფუნქციის გუსდასმითი კონტროლი.
სხვა პრეპარატები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოკალიემია (ამფოტერცინი B (ინტრავენურად), გლუკო- და მინერალკორტიკოიდები (სისტემური გამოყენებისას), ტეტრაკოზაქტიდი, ნაწლავების პერისტალტიკის მასტიმულირებელი საფაღარათო საშუალებები): იზრდება ჰიპოკალიემიის განვითარების რისკი ადიტიური ეფექტის გამო (საჭიროა სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის მუდმივი კონტროლი და საჭიროებისამებრ სათანადო მკურნალობის ჩატარება).
გლუკოკორტიკოსტეროიდული საშუალებები, ტეტრაკოზაქტიდი სისტემური გამოყენებისთვის: გლუკოკორტიკოსტეროიდული საშუალებების გავლენით აღინიშნება ჰიპოტენზიური ეფექტის შემცირება წყლისა და ნატრიუმის იონების შეკავების გამო.
ფუტკარას პრეპარატები: შესაძლოა საგულე გლიკოზიდების ტოქსიკური მოქმედების გაძლიერება ჰიპოკალიემიის შედეგად (საჭიროა სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და ელექტროკარდიოგრამის მაჩვენებლების კონტროლი).
ბაკლოფენი: აღინიშნება ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება (აუცილებელია წყლის დანაკარგის კომპენსირება და მკურნალობის დასაწყისში თირკმლის ფუნქციის გუსდასმითი კონტროლი).
კალიუმდამზოგავი დიურეტიკები (ამილორიდი, სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი): ჰიპოკალიემიის ან ჰიპოკალცემიის განვითარების შესაძლებლობა ბოლომდე გამორიცხული არ არის, განსაკუთრებით შაქრიანი დიაბეტისა და თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის, ელექტროკარდიოგრამის მაჩვენებლების კონტროლი და საჭიროებისამებრ თერაპიის კორექცია.
ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები: ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების მიღების ფონზე ჰიპონატრიემია ზრდის უეცარი არტერიული ჰიპოტენზიისა და/ან თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების რისკს, განსაკუთრებით შაქრანი დიაბეტისა და თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში (განსაკუთრებით თირკმლის არტერიის სტენოზის დროს). ესენციური არტერიული ჰიპერტენზიისა და დიურეტიკების მიღების გამო სისხლის პლაზმაში ნატრიუმის იონების დაქვეითებული შემცველობის მქონე ავადმყოფმა ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებამდე 3 დღით ადრე უნდა შეწყვიტოს დიურეტიკების მიღება; შემდგომში საჭიროებისამებრ შეიძლება დიურეტიკების ისევ დანიშვნა.
მეტფორმინი: შესაძლებელია რძემჟავური აციდოზის განვითარება, რომელიც საკმაოდ ხშირად აღინიშნება დიურეტიკების (უმეტესწილად – “მარყუჟზე მოქმედი”) მოქმედებით განპირობებული თირკმლის ფუნქციური უკმარისობის განვითარების შედეგად. რეკომენდებული არ არის მეტფორმინის გამოყენება, თუ კრეატინინის დონე ქალებში 15 მგ/ლ-ზე (135 მკმოლ/ლ), ხოლო მამაკაცებში 12 მგ/ლ-ზე (110 მკმოლ/ლ) მეტია.
იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული პრეპარატები: ინდაპამიდის დიურეზული ეფექტი ზრდის თირკმლის უკმარობის განვითარების რისკს. ეს რისკი განსაკუთრებით დიდია მაღალი დოზით იოდის შემცველი რენტგენო-კონტრასტული პრეპარატების გამოყენებისას. იოდის შემცველი რენტგენო-კონტრასტული პრეპარატების გამოყენებამდე საჭიროა სითხის დანაკარგის აღდგენა.
ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოზური საშუალებები: აღინიშნება ჰიპოტენზიური მოქმედების გაძლიერება და ორთოსტატიკური ჰიპოტენზიის განვითარების რისკის მომატება (ადიტიური ეფექტი).
კალციუმის მარილები: შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალცემია შარდთან ერ-თად კალციუმის იონების გამოყოფის შემცირების გამო.
ციკლოსპორინი: შეიძლება გაიზარდოს კრეატინინის შემცველობა სისხლის პლაზმაში, რასაც ადგილი აქვს წყლისა და ნატრიუმის იონების ნორმალური შემცველობის შემთხვევაშიც კი.
ესტროგენები: ორგანიზმში სითხის შეკავების ხარჯზე ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება შეიძლება შესუსტდეს.

ჭარბი დოზა
დარზოქსის ძალიან მაღალ კონცენტრაციასაც (40 მგ-მდე, ანუ 27-ჯერ მეტი თერაპიული დოზაზე) კი ტოქსიკური მოქმედება არა აქვს.
სიმპტომები: წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა (ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია), გულის რევა, ღებინება, არტერიული წნევის გამოხატული  დაქვეითება, კრუნჩხვა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ცნობიერების დაბინდვა, პოლიურია ან ოლიგურია, რომელსაც მოჰყვება ანურია  (ჰიპოვოლემიის გამო).
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა და/ან აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა წყალ-ელექტროლიტური წონასწორობის შემდგომი აღდგენით, სიმპტომური თერაპია.

გამოშვების ფორმა
პროლონგირებული მოქმედების 10 ტაბლეტი ბლისტერში.
3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25ºС ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა
2 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).

მწარმოებელი
სავაჭრო მარკისა და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია
“როტაფარმი”, დიდი ბრიტანეთი.
(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).
დამზადებულია
კ.ო. “მაგისტრა კ&კ ს.რ.ლ.”-ის მიერ, აურელ ვლაიკუს ბულვარი #82ა, კონსტანცა, რუმინეთი.
S.C. “MAGISTRA C&C S.R.L.”, 82A Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania.