ვაზორექსი 10მგ #30ტ

სავაჭრო დასახელება: ვაზორექსი 5მგ და 10 მგ (ამლოდიპინი)

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: ვაზორექსი 5 მგ - ბრტყელი, ჰექსაგონალური, თეთრი ან თითქმის თეთრი ტაბლეტები გარსის გარეშე, 9 მმ დიამეტრის, ერთ მხარეს ამოტვიფრულია “A” და “5”, შუაში გასაყოფი ხაზით. ვაზორექსი 10 მგ - ბრტყელი, ჰექსაგონალური, თეთრი ან თითქმის თეთრი ტაბლეტები გარსის გარეშე, 11 მმ დიამეტრის, ერთ მხარეს ამოტვიფრულია “A” და “10”, შუაში გასაყოფი ხაზით.

შემადგენლობა: აქტიური სუბსტანცია არის ამლოდიპინი 5 მგ, შესაბამისად 10 მგ (როგორც ამლოდიპინის ბეზილატი).
დამხმარე კომპონენტები: მანიტოლი (E421), ხორბლის სახამებელი, პოვიდონი,  
კოლოიდური უწყლო კაჟბადის დიოქსიდი, ჰიდროგენირებული ბამბის თესლის ზეთი მაგნიუმის სტეარატი

გამოშვების ფორმა: 5მგ და 10მგ ტაბლეტი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:   ვაზორექსი  წარმოადგენს კალციუმის ნელი არხების ინჰიბიტორს. იგი აბლოკირებს კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ შეღწევას გულის კუნთსა და სისხლძარღვების გლუვ კუნთოვან ელემენტებში.
ვაზორექსი არის იონიზებული ნაერთი (pKa=8.6) და მისი კინეტიკური ურთიერთქმედება კალციუმის არხის რეცეპტორთან ხასიათდება ასოციაციისა და დისოციაციის თანდათანობითი სისწრაფით, რაც გამოიხატება მოქმედების თანდათანობითი დაწყებით. ვაზორექსი აფართოებს პერიფერიულ არტერიოლებს და ამგვარად ამცირებს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას და გულზე პოსტდატვირთვას, რომლის შედეგად გულის მუშაობა ქვეითდება. ვინაიდან გულისცემის სიხშირე არ იცვლება, გულზე დატვირთვის შემცირება იწვევს ენერგიის მოხმარებისა და ჟანგბადის მიმართ მოთხოვნილების დაქვეითებას. ვაზორექსი აფართოებს მსხვილი ყალიბის კორონარულ არტერიებსა და კორონარულ არტერიოლებს, მიოკარდის როგორც ინტაქტურ, ასევე იშემიზირებულ ზონაში. აღნიშნული დილატაცია ვაზოსპასტიური სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში ზრდის მიოკარდიუმში ჟანგბადის მიწოდებას. არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ვაზორექსის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას 24 სთ-ის განმავლობაში, როგორც წოლით, ასევე ვერტიკალურ მდგომარეობაში. ვინაიდან პრეპარატის მოქმედება ვითარდება ნელა, თანდათანობით, ამიტომ იგი არ იწვევს მკვეთრ ჰიპოტენზიას. სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში ვაზორექსის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა ზრდის ფიზიკური დატვირთვის შესრულების დროის ხანგრძლივობას, ამცირებს სტენოკარდიის შეტევის განვითარების ალბათობასა და ST სეგმენტის დეპრესიას (1 მმ-ით) ფიზიკური დატვირთვისას, ასევე მცირდება ნიტროგლიცერინის გამოსაყენებელი რაოდენობა.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ვაზორექსი სრულად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს. პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 6-12 სთ-ის შემდეგ.
ვეზორექსის 95% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის მიღებული დოზის 60% გამოიყოფა შარდით. არააქტიური მეტაბოლიტების სახით, 10% _ შეუცვლელი სახით, ხოლო 20-25% _ ფეკალურ მასებთან ერთად.
პლაზმიდან ელიმინაცია ორფაზიანია. საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდია 30-50 სთ. ვაზორექსის სტაბილური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 7-8 დღეში ყოველდღიური დოზის უწყვეტი მიღების შემდეგ. ვაზორექსის ფარმაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს თირკმლის ფუნქციის გაუარესება. პაციენტებს თირკმლის ფუნქციის უკამრისობით შეუძლიათ მიიღონ საწყისი დოზა. მოზრდილ პაციენტებს და პაციენტებს ღვიძლის უკმარისობით დაქვეითებული აქვთ ვაზორექსის კლირენსი, შესაბამისად გაზრდილი AUC დაახლოებით 40-60%-ით და ესაჭიროებათ შედარებით მცირე საწყისი დოზა.
ჩვენება: არტერიული ჰიპერტენზია (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
- გულის იშემიური დაავადება _ სტაბილური სტენოკარდია, ვაზოსპასტიური (პრინცმეტალის) სტენოკარდია.

მიღების წესი და დოზირება:
სტენოკარდიისა და არტერიული ჰიპერტენზიის დროს ვაზორექსის საწყისი დოზა შეადგენს
5 მგ-ს ერთხელ დღეში. დოზის მომატება შესაძლებელია მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს
10 მგ-ს პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით.
რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დღის ერთი და იგივე მონაკვეთში.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას რეკომენდებული დღიური დოზა შეადგენს 2.5 _ 5 მგ-მდე.
ვაზორექსის დოზა არ საჭიროებს სპეციალურ კორექციას მისი თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, აგრეთვე ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენების დროს.

გვერდითი მოვლენები:
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ქოშინი, წვივების შეშუპება, სახის ჰიპერემია, იშვიათად _ ტკივილი გულმკერდის არეში;
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევა; საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება.

უკუჩვენება:
პრეპარატის შემადგენელი ნივთიერებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, კოლაფსი, არასტაბილური სტენოკარდია, ორსულობა და ლაქტაციის
პერიოდი, 18 წლამდე პაციენტები (პრეპარატის უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ვაზორექსის და ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების,
α- ადრენოსტიმულატორების, ესტროგენებისა და სიმპატომიმეტური საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას, მცირდება პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტი. თიაზიდური და მარყუჟოვანი დიურეტიკები, β-ადრენობლოკატორები, ვერაპამილი, აგფ-ინჰიბიტორები,
ნიტრატები აძლიერებს პრეპარატის ანტიანგინალურ და ჰიპოტენზიურ მოქმედებას. ამიოდარონი, ქინიდინი, ალფა-1-ადრენობლოკატორები, ნეიროლეფსიური საშუალებები და კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორები აძლიერებს პრეპარატის ჰიპოტენზიურ ეფექტს. ვაზორექსის და ციმეტიდინის ერთდროულად მიღებისას ვაზორექსის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები
არ იცვლება.

ჭარბი დოზირება:
შესაძლებელია განვითარდეს პერიფერიული ვაზოდილატაცია და არტერიული ჰიპოტონია.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ვაზოკონსტრიქციული საშუალებების გამოყენება. საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია. კალციუმის არხების ბლოკირების თავიდან ასაცილებლად ინტრავენურად შეჰყავთ კალციუმის
გლუკონატი.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი არ ინიშნება ორსულობის (განსაკუთრებით I და II ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდში.

გამოყენების თავისებურებები:
ვაზორექსი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, გულის ქრონიკული უკმარისობის, არტერიული ჰიპოტენზიის, მიტრალური სტენოზის, ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათიის, მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს, აგრეთვე შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ და ხანდაზმულ პაციენტებში.
პრეპარატის მიმდინარე დოზის გამოტოვების შემთხვევაში არ არის რეკომენდებული მისი დამატებით მიიღება, არამედ საჭიროა მკურნალობის ჩვეულებრივი რეჟიმის გაგრძელება. ვაზორექსით მკურნალობის პერიოდში  საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.
გრეიფრუტის წვენის მიღებამ შეიძლება დააქვეითოს ვაზორექსის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატი მკურნალობის დასაწყისში იწვევს გადაღლილობის შეგრძნებას ან თავბრუსხვევას, რაც ზემოქმედებას ახდენს ყურადღების კონცენტრაციასა და სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერზე. 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. პრეპარატის შენახვა არ საჭიროებს რაიმე განსაკუთრებულ პირობებს. პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
II ჯგუფი (გაიცემა რეცეპტით);

საბაზრო ნებართვის მფლობელი
“სკ ლაბორმედ ფარმა სა” (SC LaborMed Pharma S.A.)
სპლაიულ ინდიფენდენტეი N 319E (Splaiul Independentei Nr. 319 E)
სექტორი 6, ბუქარესტი, რუმინეთი

მწარმოებელი
“სკ ლაბორმედ ფარმა სა” (SC LaborMed Pharma S.A.)
თეოდორ პალადის გამზ. N44b (Bd. Theodor Pallady nr. 44B)
სექტორი 3, ბუქარესტი, რუმინეთი