ცეფორალი სოლუტაბი 400მგ #10ტ

 

 

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება) - cefixime
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - J01DD08

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ბეტა ლაქტამური ანტიბიოტიკები (პენიცილინები და ცეფალოსპორინები); მესამე თაობის ცეფალოსპორინები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
400 მგ ტაბლეტი №1, №7, №10

აქტიური ნივთიერება: ცეფიქსიმი – 400 მგ (447.7 გ ცეფიქსინის ტრიჰიდრატის ექვიავლენტური)

დამხმარე ნივთიერებები:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, დაბალჩანაცვლებული ჰიპროლოზა, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კალციუმის საქარინი, ხენდროს არომატიზატორი (FA 15757) და PV 4284), ნარინჯისფერ-ყვითელი საღებავი (E 110).

აღწერილობა:
წაგრძელებული ფორმის მარწყვის სუნის მქონე ტაბლეტი ღია ნარინჯისფერი ხაზით

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
მოქმედების მექანიზმი:
III თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის შიგნით მისაღები პოლისინთეზური ანტიბიოტიკი. ავლენს ბაქტერიოციდულ მოქმედებას. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ბაქტერიის უჯრედული კედლის სინთეზის დათრგუნვასთან. ცეფოქსიმი მდგრადია მრავალი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიის მიერ პროდუქცირებული β- ლაქტამაზის მოქმედების მიმართ.
აქტივობის სპექტრი
გრამ-დადებითი ბაქტერიები: Streptococcus pneumoniae, Srteptococcus pyogenes, Streptoccoccus agalactiae. გრამ-უარყოფითი ბაქტერიები: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus vulgaris, klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, pasteurella multocida, Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Cotobacter amalonaticus, Citobacter diversus.
პრეპარატის მიმართ მდგრადია: Pseudomonas spp, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, სტაფილოკოკების უმრავლესობა (მათ შორის მეტიცილინრეზისტენტული შტამები), Bacteroides fragilis და Clostridium spp. აქტივობა Enterobacter spp da Serratia marcesnes მიმართ ცვალებადია.
კლინიკური პრაქტიკის პირობებში ცეფიქსიმი აქტიურია გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ: Streptococcus pneumoniae, Srteptococcus pyogenes; გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae

ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია
შიგნით მიღებისას ბიოშეღწევადობა შეადგენს 30-50%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. 400 მგ პერორალური მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია მოზრდილებში მიიღწევა 3-4 საათში და შეადგენს 2.5-4.9 მკგ/მლ, 200 მგ მიღებისას – 1.49-3.25 მკგ/მლ-ს. საკვების მიღება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პრეპარატის აბსორბციაზე ზეგავლენას არ ახდენს.
განაწილება
200 მგ ცეფიქსიმის ერთჯერადი ინტრავენური მიღების შემდეგ განაწილების მოცულობა იყო 6.7 ლ, წონასწორობის კონცენტრაციის მიღწევისას - 16.8 ლ. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის დაახლოებით 65%. მეტნაკლებად მაღალი კონცეტრაციები იქმნება შარდში და ნაღველში. ცეფიქსიმი გადის პლაცენტას. ჭიპლარის სისხლში კონცენტრაცია შეადგენდა დედის სისხლის შრატში პრეპარატის კონცენტრაციის 1/6-1/2; დედის რძეში არ არის აღმოჩენილი.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში და ბავშვებში არის 3-4 საათი. პრეპარატი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში.. მიღებული დოზის 50-55% გამოიყოფა შრადით შეუცვლელი სახით 24 საათის განმავლობაში. ცეფიქსიმის დაახლოებით 10% გამოიყოფა ნაღველით.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია ნახავარგამოყოფის პერიოდის გაზრდა, შესაბამისად შრატში პრეპარატის შედარებით მაღალი კონცენტრაცია და მისი ელიმინაციის შენელება შარდით. პაციენტებში 30 მლ/წთ კრეატინინის კლირენსით 400 მგ ცეფიქსიმის მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 7-8 საათამდე, შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს საშუალოდ 7.53 მკგ/მლ-ს, ხოლო შარდით გამოყოფა 24 საათის განმავლობაში – 5.5%-ს ღვიძლის ციროზიან პაციენტებში ნახავრგამოყოფის პერიოდი იზრდება 6.4 საათამდე, მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს არის– 5.2 საათი. იმავდროულად იზრდება თირკმელებით ელიმინირებული პრეპარატის წილი. მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში და ფარმაკოკინეტიკერი მრუდქვეშა ფართობი არ იცვლება.

ჩვენებები
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:
• სტრეპტოკოკური ტონზილიტი და ფარინგიტი
• სინუსიტები
• მწვავე ბრონქიტი და ქრონიკული ბრონქიტის და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების გამწვავება.
• შუა ყურის მწვავე ოტიტი
• საშარდე გზების ინფექცია
• გაურთულებელი გონორეა
• შიგელოზი

მიღების წესები და დოზები
მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400 მგ ერთ ან ორ მიღებაზე.
შეიძლება ტაბლეტის გადაყლაპვა მთლიანად საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად, ან მისი გახსნა წყალში და მიღებული ხსნარის დალევა. პრეპარატის მიღება შეიძლება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე და ინფექციის სახეზე. ინფექციის სიმპტომების გაქრობის და/ან ცხელების გაქრობის შემდეგ მიზანშეწონილია პრეპარატის მიღების გაგრძელება როგორც მინიმუმ 48-72 საათის განმავლობაში. მკურნალობის კურსი სასუნთქი გზების და ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციების დროს შეადგენს 7-14 დღეს.
Streptococcus pyogenus- ით ტონზილოფარინგიტის შემთხვევაში მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 10 დღეს.
გაურთულებელი გონორეის დროს ინიშნება 400 მგ ერთჯერადად.
ქვედა საშარდე გზების ინფექციების დროს ქალებში შეიძლება პრეპარატის დანიშვნა 3-5 დღის განმავლობაში.
ქვედა საშარდე გზების ინფექციების დროს ქალებში და ქვედა საშარდე გზების, ზედა საშარდე გზების და საშარდე გზების ნებისმიერი გართულებული ინფექციების დროს მამაკაცებში მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 7-14 დღეს

გვერდითი მოვლენები
სისხლის და სისხლმბადი ორგანოების მხრივ:
ძალიან იშვიათად (≤0.01%): ტრანზიტორული ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია, თრომბოციტოპენია ან ეოზინოფილია. აღინიშნა სისხლის შედედების დარღვევის ერთეული შემთხვევები.
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად (0.01-01%): ალერგიული რეაქციები (მაგალითად ჭინჭრის ციება, კანის ქავილი).
ძალიან იშვაითად (≤0.01%): ლაიელის სინდრომი (მოცემულ შემთხვევეაში საჭიროა პრეპარატის დაუყოვნებელი მოხსნა). სენსიბილიზაციასთან დაკავშირებული სხვა ალერგიური რეაქციები: წამლისმიერი ცხელება, შრატისმიერი სინდრომი, ჰემოლიზური ანემია და ინტერსტიციული ნეფრიტი. ანაფილაქსიური შოკის განვითარების შემთხვევაში შეჰყავთ ადრენალინი, ინიშნება გლუკოკორტიკოიდები და ანტიჰისტამინური პრეპარატები.
ნერვული სისტემის მხრივ:
არც ისე ხშირად ( > 0.1-1%): თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დისფორია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:
არც ისე ხშირად ( > 0.1-1%): ტკივილი მუცლის არეში, საჭმლის მონელების დარღვევა, გულისრევა, ღებინება და დიარეა.
ძალიან იშვიათად ( < 0.01%): ფსევდომემბრანული კოლიტი.
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ:
იშვიათად (0.01-1%): ტუტე ფოსფატაზის და ტრანსამინაზის მომატებული დონე. ძალიან იშვიათად (≤0.01%): ჰეპატიტის და ქოლესტატური სიყვითლის ერთეული შემთხვევები.
შარდსასქესო სისტემის მხრივ:
ძალიან იშვიათად (≤0.01%): სისხლში კრეატინინის დონის უმნიშვნელო მატება, ჰემატურია

უკუჩვენება
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.
• მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების და პენიცილინების მიმართ

ორსულობა და ლაქტაცია
ცხოველებში ჩატარებულმა ექპერიმენტულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პრეპარატის ემბრიოტოქსიკური მოქმედება.
ამჟამად არსებობს მხოლოდ უმნიშვნელო გამოცდილება ცეფორალ სოლუტაბის გამოყენების შესახებ ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში. ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობის პერიოდში მიზანშეწონილია მხოლოდ მაშინ, როცა დედისითვის სავარაუდო სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის მიყენებულ შესაძლო პოტენციურ რისკს.
ცეფორალ სოლუტაბის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ლაქტაციის პერიოდში აუცილებელია ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით, ≤ 20 მლ/წთ კრეატინინის კლირენსის დროს აუცილებელია პრეპარატის დოზის შემცირება (იხილე განყოფილება “დოზირების რეჟიმი”). პენიცილინებთან ჯვარედინი ალერგიული რეაქციების გამოვლენის შესაძლებლობასთან დაკავშირებით რეკომენდებულია პაციენტის ანამნეზის ყურადღებით შეფასება. ალერგიული რეაქციების გამოვლენისას აუცილებელია პრეპარატის დაუყოვნებელი მოხსნა.
პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას შესაძლებელია ნაწლავის ნორმალური მიკროფლორის დარღვევა., რამაც შეიძლება გამოიწვიოს Clostridium defficile ჭარბი გამრავლება და ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარება. ანტიბიოტიკ-ასოცირებული დიარეის მსუბუქი ფორმის გამოვლენისას, როგორც წესი, საკმარისია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. მძიმე ფორმების დროს რეკომენდირებულია მაკორეგირებელი თერაპია. (მაგალითად 250 მგ ვანკომიცინის დანიშვნა შიგნით დღეში 4-ჯერ). ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარების დროს პერისტალტიკის ინჰიბიტორები უკუნაჩვენებია.
ცეფორალ სოლუტაბის ერთდროული გამოყენებისას ამინოგლიკოზიდებთან, პოლიმიქსინ B-სთან, კოლისტინთან, მარყუჟოვან შარდმდენებთან (ფუროსემიდი, ეთაკრინის მჟავა) მაღალი დოზებით აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის ყურადღებით გამოკვლევა. ცეფორალ სოლუტაბით ხანგრძლივი მკურნალობის შემდეგ საჭიროა ჰემოპოეზის ფუნქციის მდგომარეობის შეფასება.
დისპერსიული ტაბლეტები უნდა გაიხსნას მხოლოდ წყალში. მკურნალობის პროცესში შესაძლებლია კუმბსის ცრუ დადებითი რეაქციის გამოვლენა და გლუკოზაზე შარდის ცრუ დადებითი რეაქციის გამოვლენა ექსპრეს-სადიაგნოსტიკო ზოგიერთი ტესტ-სისტემის გამოყენებისას

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის მიღებისას ინტოქსიკაციის შემთხვევები არ არის აღწერილი. მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზაზე მაღალი დოზის მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია ზემოთ აღწერილი გვერდითი ეფექტების სიხშირის მატება.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ატარებენ სიმპტომურ და შემანარჩუნებელ მკურნალობას. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არ არის ეფექტური.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ამჟამად არ არის გამოვლენილი რაიმე სახის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშულებებთან.
მილაკოვანი სეკრეციის ბლოკატორები (პრობენეციდი და სხვა) ანელებენ ცეფიქსიმის გამოყოფას თირკმელების საშუალებით, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს დოზის გადაჭარბების სიმპტომები.
ცეფიქსიმი ამცირებს პროთრომბინის ინდექს, აძლიერებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების მოქმედებას. მაგნიუმის ან ალუმინის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდები ანელებენ ცეფიქსიმის შეწოვას.

შენახვის პირობები და ვადები
ბ სია. ინახება არაუმეტეს 25ºC.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა 3 წელი. არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით (II ჯგუფი)

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.L
იტალია