აკრეტანი-სანოველი 5მგ #28ტ.საღ

სამკურნალო ფორმის აღწერა: 5 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტები

შემადგენლობა:
ტაბლეტები ---------------------------------------------------- 1 საღეჭი ტაბ.
ნატრიუმის მონტელუკასტი, რაც შეესაბამება
მონტელუკასტის --------------------------------------------- 5 მგ-ს

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტი.
ათქ კლასიფიკაციის კოდი – R03DC03

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
მონტელუკასტი არის პერორალური სელექტიური მოქმედების ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც სპეციფიურად აბლოკირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორებს.
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენს ანთებით მედიატორებს, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორებს სასუნთქ გზებში და იწვევენ ისეთ მოვლენებს, როგორიცაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს ჰიპერსეკრეცია, სისხლძარღვთა განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების აკუმულაცია.
ალერგიული რინიტის დროს, ალერგენთან შეხებისას, როგორც ადრეული ისე გვიანი ფაზის რეაქციების განმავლობაში, ცისტეინური ლეიკოტრიენები გამოთავისუფლდებიან ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და იწვევენ ალერგიული რინიტის სიმპტომების განვითარებას. ცისტეინური ლეიკოტრიენების ინტრანაზალური ეფექტი ვლინდება ცხვირის ღრუს გამტარობის გაუარესებაში. მონტელუკასტის  ინტრანაზალური გამოყენება შესწავლილი არ არის. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა მონტელუკასტის ეფექტურობა სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომატურ მკურნალობაში.
მონტელუკასტი მაღალი აფინურობით და სელექტიურობით უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორებს (ვიდრე სხვა ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდული, ქოლინერგული ან ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორები), და ამის გამო აინჰიბირებს LTD4-ის ფიზიოლოგიურ მოქმედებას.
კლინიკური კვლევებისას მონტელუკასტის მცირე დოზა (5 მგ-მდე) აინჰიბირებს ინჰალაციური LTD4-ით გამოწვეულ ბრონქოკონსტრიქციას. პრეპარატის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ მიიღწევა ბრონქოდილატაცია. მონტელუკასტი აინჰიბირებს ანტიგენით გამოწვეულ ადრეული და გვიანი ფაზის ბრონქოკონსტრიქციას.

ფარმაკოკინეტიკა
მონტელუკასტი პერორალურად მიღებისას სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში 5 მგ-ის უზმოზე მიღებისას საშუალო პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 2-2.5 საათის შემდეგ. საშუალო ბიოშეღწევადობა _ 73%.
მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მონტელუკასტის განაწილების მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს.
მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება. მორდილებსა და ბავშვებში მონტელუკასტის თერაპიული დოზების გამოყენებისას მისი მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები განსაზღვრული არ არის.
ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით ჩატარებული ინ ვიტრო კვლევები მიუთითებენ, რომ მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში ციტოქრომები P450 3A4 და 2C9 მონაწილეობენ.
ჯანმრთელ ადამიანებში მონტელუკასტის კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის სრულად გამოიყოფა სანაღვლე გზებით.
ახალგაზრდებში ჩატარებული ზოგიერთი კვლევისას მონტელუკასტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2.7-5.5 სთ-ს. მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა (50მგ-მდე დოზით) თითქმის ხაზოვანია. 10 მგ მონტელუკასტის ერთჯერადად მიღებისას პრეპარატის კუმულაცია პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 14%-ს.
მონტელუკასტის ერთჯერადი პერორალური დოზის ფარმაკოკინეტიკა და ბიოშეღწევადობა ასაკოვნებსა და ახალგაზრდებში ერთნაირია. მონტელუკასტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ასაკოვნებში რამდენადმე ხანგრძლივია. დოზის კორეგირება ასაკოვნებში საჭირო არ არის.
პაციენტებში მსუბუქი/ზომიერი ღვიძლის უკმარისობისას და ციროზისას მონტელუკასტის 10 მგ ერთჯერადი დოზის მიღებისას პლაზმური კონცენტრაციის მრუდქვეშა ფართი (AUC) 41%-ით გაზრდილია. მონტელუკასტის ელიმინაცია იყო რამდენადმე გახანგრძლივებული ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით (ნახევრადგამოყოფის საშუალო პერიოდი – 7.4 სთ). დოზის კორექცია ღვიძლის მსუბუქი-ზომიერი უკმარისობისას საჭირო არ არის. მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა, პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას ან ჰეპატიტის დროს, გამოკვლეული არ არის. ასეთ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
რამდენადაც, მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები არ გამოიყოფა შარდთან ერთად, მისი ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, გამოკვლეული არ არის.
6-14 წლის ასაკის ბავშვებში ფარმაკოკინეტიკის კვლევისას AUC მაჩვენებელი მონტელუკასტის 5 მგ-ის ერთჯერადად მიღებისას ისეთივეა, როგორც მოზრდილების მიერ 10 მგ-ის ერთჯერადად მიღებისას.

ჩვენებები:
მონტელუკასტის 5 მგ ნაჩვენებია 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში ბრონქული ასთმის  სამკურნალოდ  და  პროფილაქტიკისათვის, მათ შორის:
-    დღისა და ღამის სიმპტომების პრევენცია;
-    ,,ასპირინული” ბრონქული ასთმის მკურნალობა;
-    ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის პროფილაქტიკა.
მონტელუკასტის 5 მგ ნაჩვენებია 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში სეზონური და მუდმივი ალერგიული რინიტის დღისა და ღამის სიმპტომების პრევენციისათვის.

უკუჩვენება:
პრეპარატი უკუნაჩვენებია მონტელუკასტის ან პრეპარატის შემადგენელი რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.

განსაკუთრებული მითითებები:
ზოგადი: მონტელუკასტი არ გამოიყენება ბრონქოსპაზმის კუპირებისათვის მწვავე ასთმური შეტევისას, აგრეთვე ასთმური სტატუსის სამკურნალოდ. ამ დროს რეკომენდებულია შესაბამისი პრეპარატების მიღება. მონტელუკასტით მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს დაავადების მწვავე ფაზაში.
ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების დოზის თანდათანობითი კონტროლირებადი შემცირების დროსაც არ უნდა მოხდეს პერორალური ან ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების სწრაფად შეცვლა მონტელუკასტით. ფიზიკური დატვირთვის ასთმის მქონე პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ინჰალაციური ბეტა-აგონისტების მიღება პროფილაქტიკის მიზნით, ამავე დროს მუდამ ხელთ უნდა ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტები შეტევის მოსახსნელად. ,,ასპირინული” ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებმა მონტელუკასტის მიღების დროსაც არ უნდა მიიღონ ასპირინი და სხვა აასს. მონტელუკასტი აუმჯობესებს სასუნთქი გზების ფუნქციას ,,ასპირინული” ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში.
ეოზინოფილური მდგომარეობა:
იშვიათ შემთხვევებში მონტელუკასტით მკურნალობის ფონზე შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია, შეიძლება გამოვლინდეს ვასკულიტის სიმპტომები, რომლებიც სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე განვითარებული Churg-Stauss-ის სინდრომის მსგავსია. ზოგადად, ეს შემთხვევები დაკავშირებულია პერორალური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებასთან. ექიმი ყურადღებით უნდა იყოს პაციენტის ეოზინოფილიის, ვასკულიტის, ფილტვების ფუნქციის დარღვევის სიმპტომების, გულზე სხვადასხვა გართულებების და ნეიროპათიის განვითარებისას. თუმცა მიზეზობრივი კავშირი მონტელუკასტის მიღებასა და აღნიშნულ მდგომარეობებს შორის აღმოჩენილი არ არის.
ორსულობა
ორსულობის B კატეგორია. ორსულ ქალებში საკმარისად კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობისას მონტელუკასტი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობისას.
გამოყენება პედიატრიაში
შესაბამისი კონტროლირებული კვლევებისას 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში დამტკიცებულია მონტელუკასტის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება. ამ ასაკობრივ ჯგუფში ეფექტურობისა და უსაფრთხოების პროფილი მოზრდილების ანალოგიურია.
პლაცებო-კონტროლირებადმა კვლევებმა აჩვენა 4 მგ მონტელუკასტის საღეჭი ტაბლეტების გამოყენების უსაფრთხოება 2-5 წლის ასაკის ბავშვებში.
კვლევებმა დაამტკიცა 4 მგ და 5 მგ მონტელუკასტის საღეჭი ტაბლეტების გამოყენების უსაფრთხოება 2-14 წლის ასაკის ბავშვებში, როგორც ასთმის, ასევე სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ.
მონტელუკასტის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 24 თვემდე ასაკის ბავშვებში გამოკვლეული არ არის.
გამოყენება ხანდაზმულ ასაკში
მონტელუკასტის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესაფასებლად ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ასაკთან დაკავშირებული განსხვავებები არ შეინიშნა.
გავლენა მექანიზმების მართვის უნარზე
მონტელუკასტი არ მოქმედებს მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა იშვიათად შეინიშნება მოთენთილობა.

გვერდითი მოქმედება
გვერდითი ეფექტები ძირითადად უმნიშვნელოა და არ მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას.
მონტელუკასტის ეფექტურობა შესწავლილია 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ პრეპარატის ერთჯერად ან მრავალჯერად დოზას. კლინიკური კვლევებით დადგინდა, რომ მონტელუკასტის 4 მგ ერთჯერადი დოზა ძილის წინ, კარგად გადაიტანება. 6-14 წლის ასაკის ბავშვების 2%-ზე მეტს მონტელუკასტის მიღებისას პლაცებოსთან შედარებით ხშირად გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი ეფექტები: ფარინგიტი, გრიპი, სხეულის ტემპერატურის მატება, სინუსიტი, გულისრევა, დიარეა, დისპეფსია, ოტიტი, ვირუსული ინფექცია, ლარინგიტი, თავის ტკივილი.  პოსტმარკეტინგული კვლევები: პოსტმარკეტინგული კვლევებისას შეინიშნა შემდეგი გვერდითი ეფექტები: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი, ჭინჭრის ციება, იშვიათად – ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია), ანომალური სიზმრები, ძილიანობა, აგზნებადობა, მოუსვენრობა, უძილობა, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი, ძალიან იშვიათად – პანკრეატიტი, კრუნჩხვები, მიალგია, სისხლდენა, ჰემატომები, შეშუპება.
გაუთვალისწინებელი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს.

სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
მონტელუკასტი შეიძლება გამოყენებულ იქნეს ასთმის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის სხვა პრეპარატებთან ერთად გვერდითი ეფექტების გაძლიერების გარეშე. სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ურთიერთქმედების კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებული დოზა არ ახდენს მნიშნელოვან ცვლილებებს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ნორეთინდრონი 1 მგ/ეთილესტრადიოლი 35 მგ), ტერფენადინი, დიგოქსინი, ვარფარინი.
ფენობარბიტალთან კომბინაციაში 10 მგ მონტელუკასტის ერთჯერადი დოზის მიღებისას, პლაზმური კონცენტრაციის მრუდქვეშა ფართი (AUC) შემცირდა დაახლოებით 40%-ით. მონტელუკასტის დოზის კორექცია რეკომენდებული არ არის. მონტელუკასტის ციტოქრომ P450 –ის ძლიერ ინდუქტორებთან ერთად მიღებისას, როგორიცაა ფენობარბიტალი ან რიფამპინი, საჭიროა პაციენტზე დაკვირვება.
კრაზანას პრეპარატებს შეუძლიათ შეამცირონ მონტელუკასტის პლაზმური დონე.

მიღების წესი და დოზირება:
იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალი ექიმის მიერ არ არის დანიშნული პრეპარატის მიღების სხვა სქემა, გამოიყენება შემდეგი დოზირების რეჟიმი:
6-14 წლის ასაკის ბავშვებში ასთმის ან სეზონური ალერგიული რინიტის დროს სადღეღამისო დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ძილის წინ (ერთი საღეჭი ტაბლეტი). მონტელუკასტის მიღება უნდა მოხდეს ჭამამდე 1 საათით ადრე ან ჭამიდან 2 საათის შემდეგ. აღნიშნულ ასაკობრივ ჯგუფში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ზოგადი რეკომენდაციები:
მონტელუკასტის თერაპიული ეფექტი ასთმის ძირითად სიმპტომებთან მიმართებაში ვლინდება ერთი დღის განმავლობაში.
ასაკოვნებში, პაციენტებში თირკმლის ან ღვიძლის მსუბუქ-ზომიერი უკმარისობით, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ბრონქული ასთმის სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად გამოყენება
მონტელუკასტი შეიძლება დაემატოს პაციენტის მკურნალობის არსებულ სქემას.
ბრონქოდილატატორები: მონტელუკასტი უნდა დაემატოს იმ პაციენტების მკურნალობას, რომელთა მდგომარეობა ვერ კონტროლდება ბრონქოდილატატორებით მონოთერაპიისას. კლინიკური პასუხის მიღებისას (ძირითადად პირველი დოზის შემდეგ) ბრონქოდილატატორების დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.
ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები: ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობისას მონტელუკასტის დამატება უზრუნველყოფს დამატებით კლინიკურ ეფექტს. კორტიკოსტეროიდების დოზა შეიძლება შემცირდეს თანდათანობით, კონტროლის ქვეშ. ზოგიერთ პაციენტში ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები, დოზის შემცირების შემდეგ, შეიძლება მოიხსნას. ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების მონტელუკასტით დაუყოვნებლივ ჩანაცვლება არ შეიძლება.

ჭარბი დოზირება:
სპეციფიკური ინფორმაცია, მონტელუკასტის ჰიპერდოზირების მკურნალობის შესახებ, არ არსებობს. ხანგრძლივი დროით ჩატარებული გამოკვლევებისას პაციენტებს ეძლეოდათ მონტელუკასტი 200 მგ/დღეში 22 კვირის განმავლობაში, ხოლო ხანმოკლე კვლევებისას – 900 მგ/დღეში 1 კვირის განმავლობაში. ამ დროს რაიმე კლინიკურად მნიშნელოვანი არასასურველი ეფექტი არ დაფიქსირებულა. ჰიპერდოზირების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის შეუწოველი ნაწილის გამოდევნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კლინიკური დაკვირვება და შემანარჩუნებელი თერაპია.
მონტელუკასტის პოსტმარკეტინგულ და კლინიკურ კვლევებში არსებობს ინფორმაცია პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ მონტელუკასტს დღეში 150 მგ-დან. კლინიკური და ლაბორატორიული მონაცემები მოზრდილებსა და უფროსი ასაკის ბავშვებში შეესაბამება უსაფრთხოების პროფილს. ჭარბი დოზირების უმეტეს შემთხვევებში გვერდითი ეფექტები არ არის დაფიქსირებული. შედარებით ხშირად მოსალოდნელი გვერდითი ეფექტებია: წყურვილი, ძილიანობა, მიდრიაზი, ჰიპერკინეზიები, ტკივილი მუცლის არეში.
უცნობია, გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზით ან პერიტონეალური დიალიზით.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 25°C-მდე ოთახის ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა:
შენახვის ვადა _ 2 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.

გამოშვების ფორმა:
მუყაოს კოლოფში მოთავსებულ ბლისტერზე 28 საღეჭი ტაბლეტი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

სხვა ფორმები:
აკრეტანი-სანოველი 4 მგ #28 საღეჭი ტაბლეტი;
აკრეტანი-სანოველი 10 მგ #28 შემოგარსული ტაბლეტი.

_ არ გამოიყენოთ ექიმის დანიშნულების გარეშე.
_ პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას.
_ შეინახეთ ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

მწარმოებელი
სანოველ ილაჩ სანაი ვე თიჯარეთ ა.შ.
ქ. ჩანთა, კარტალტეპეს დასახლება, E-5 ავტოტრასა, სილივრი/სტამბული, თურქეთი