აპდროპსი 0.5% 3მლ თვ/წვეთები

შემადგენლობა
ყოველი მლ შეიცავს:
მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდი 5.45მგ
5მგ მოქსიფლოქსაცინის ექვივალენტი
სტერილური წყალხსნარი რ.ს.
ბორის მჟავა ბფ, ნატრიუმის ბორატი ბფ, ნატრიუმის ქლორიდი ბფ, საინექციო წყალი ბფ.

აღწერა
მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდი თვალის წვეთები 0.5%-სტერილური ოფთალმოლოგიური ხსნარია. ეს არის 8-მეთოქსიფტორქინოლონი, ადგილობრივი გამოყენების ოფთალმოლოგიური ინფექციის საწინააღმდეგო საშუალება.
ოფთალმოლოგიური ხსნარის მოქსიფლოქსაცინის ყოველი მლ შეიცავს 5მგ მოქსიფლოქსაცინის ექვივალენტურ 5.45მგ მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდს.

კლინიკური ფარმაკოლოგია
ფარმაკოკინეტიკა
მოქსიფლოქსაცინის პლაზმური კონცენტრაციები იზომებოდა ჯანმრთელ, ზრდასრულ მამაკაცებსა და ქალებში, რომლებიც იღებდნენ მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდის ბილატერალურ ადგილობრივ დოზებს სამჯერ დღეში. საშუალო სტატიკური Cmax (2.7ნგ/მლ) და განსაზღვრული ყოველდღიური ექსპოზიცია AUC (45ნგ.სთ/მლ) შეადგენდა 1.600 და 1.000-ჯერ ნაკლებს ვიდრე Cmax და AUC, დარეგისტრირებული 400მგ მოქსიფლოქსაცინის თერაპიული პერორალური მიღების შემდეგ. პლაზმიდან მოქსიფლოქსაცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 13 საათის ტოლია.

მიკრობიოლოგია
მოქსიფლოქსაცინი არის 8-მეთოქსიფტორქინოლონი დიაზაბიციკლონური რგოლით C7 მდებარეობაში. მოქსიფლოქსაცინის ანტიბაქტერიული მოქმედება ხდება ტოპოიზომერაზა II-სა (დნმ-ჰირაზა) და ტოპოიზომერაზა IV-ს ინჰიბირების შედეგად.
დნმ-გირაზა _ აუცილებელი ფერმენტია, რომელიც ჩართულია ბაქტერიული დნმ-ის რეპლიკაციაში, ტრანსკრიფციასა და რეგენერაციაში. ტოპოიზომერაზა IV ცნობილია როგორც ფერმენტი, რომელიც ასრულებს გადამწყვეტ როლს ქრომოსომული დნმ-ის განცალკევებაში ბაქტერიის უჯრედის გაყოფის დროს. ქინოლონების, მათ შორის მოქსიფლოქსაცინის მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება მაკროლიდების, ამინოგლიკოზიდების ან ტეტრაციკლინების მოქმედებისგან. აქედან გამომდინარე, მოქსიფლოქსაცინი მოქმედებს ამ ანტიბიოტიკებისადმი რეზისტენტულ პათოგენურ მიკროორგანიზმებზე. არ არსებობს ჯვარედინი რეზისტენტობა მოქსიფლოქსაცინსა და ზემოაღნიშნული კლასების ანტიბიოტიკებს შორის. ჯვარედინი რეზისტენტობა აღინიშნებოდა სისტემურ მოქსიფლოქსაცინსა და ზოგიერთ სხვა ქინოლონებს შორის. მოქსიფლოქსაცინის მიმართ ინ ვიტრო რეზისტენტობა ვითარდებოდა მრავალრიცხოვანი მუტაციების მეშვეობით. როგორც in vitro, ასევე კლინიკურ ინფექციებში მოქსიფლოქსაცინმა გამოავლინა შემდეგი მიკროორგანიზმების შტამების უმრავლესობის საწინააღმდეგო მოქმედება:   

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები
Corynebacteria, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus  haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Staphylococcus pneumoniae, Streptococcus viridans group-ის სახეობები.

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები
Acinetobacter lwofii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae.

სხვა მიკროორგანიზმები
Chlamydia trachomatis
შემდეგი მონაცემები მიღებულია ინ ვიტრო, მაგრამ თვალის ინფექციებისათვის მათი კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. მიკროორგანიზმების ჩამონათვალი წარმოდგენილია მხოლოდ როგორც სახელმძღვანელო კონიოუნქტივალური ინფექვციების პოტენციური მკურნალობის შეფასებისათვის. მოქსიფლოქსაცინმა in vitro გამოავლინა მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაცია (მდკ) 2გ/მლ ან ნაკლები (წყვეტის სისტემური აღქმადი საკონტროლო წერტილი) თვალის შემდეგი პათოგენური მიკროორგანიზმების შტამების უმრავლესობის (=90%) წინააღმდეგ:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები
Streptococcus pyogenes.
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
ანაერობული მიკროორგანიზმები
Fusobacterium species, Prevotella species.

ჩვენება
მოქსიფლოქსაცინის ოფთალმოლოგიური ხსნარი ნაჩვენებია ბაქტერიული კონიუნქტივიტის მკურნალობისათვის, რომელიც გამოწვეულია შემდეგი ორგანიზმების მგრძნობიარე შტამებით:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები
Corynebacteria, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus  haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Staphylococcus pneumoniae, Streptococcus viridans group.
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები
Acinetobacter lwofii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae.
სხვა მიკროორგანიზმები
Chlamydia trachomatis.

უკუჩვენება
მოქსიფლოქსაცინის ოფთალმოლოგიური ხსნარი უკუნაჩვენებია პაციენტებისათვის, რომლებსაც გამოხატული აქვთ ჰიპერმგრძნობელომა მოქსიფლოქსაცინის, სხვა ქინოლინების ან მოცემული პრეპარატის სხვა რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

გაფრთხილება
არასაინექციო. მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდის ოფთალმოლოგიური ხსნარი არ უნდა იქნას შეყვანილი სუბკონიუნქტივალურად, ასევე უშუალოდ თვალის წინა კამერაში. პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ სისტემურად დანიშნულ ქინოლონებს, მათ შორის მოქსიფლოქსაცინს, გამოეხატებოდათ ჰიპერმგრძნობელობის (ანაფილაქსიური) სერიოზული და შემთხვევითი სასიკვდილო რეაქცია დაუყოვნებლივ, პირველივე დოზის შემდეგ. ზოგიერთ რეაქციებს თან ახლდა გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობა, გონების დაკარგვა, ანგიონევროტული შეშუპება (ხორხის, ხახისა და სახის შეშუპების ჩათვლით), სასუნთქი გზების გაუვალობა, ქოშინი, ჭინჭრის ციება და ქავილი. თუ გამოიხატულია ალერგიული რეაქცია მოქსიფლოქსაცინზე, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. სერიოზული, მწვავე ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები ითხოვს დაუყოვნებლივ, გადაუდებელ მკურნალობას. ჟანგბადი და მართვითი სუნთქვა ინიშნება კლინიკური ჩვენების მიხედვით.

უსაფრთხოების ზომები
ზოგადი: ისე როგორც სხვა ანტიინფექციური საშუალებების შემთხვევაში, ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლეა გამოიწვიოს არამგრძნობელი ორგანიზმების (სოკოს ჩათვლით) გადაჭარბებული ზრდა. სუპერინფექციის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს და უნდა დაინიშნოს ალტერნატიული მკურნალობა. ყოველთვის როდესაც ინიშნება კლინიკური მკურნალობა, პაციენტი უნდა გამოკვლეულ იქნას ბიომიკროსკოპიით და აუცილებლობის შემთხვევაში ფლუორესცენტული კონტრასტირებით. პაციენტი უნდა ინფორმირებულ იქნას იმის შესახებ, რომ არ შეიძლება კონტაქტური ლინზების ხმარება მაშინ, როდესაც გამოხატულია ბაქტერიული კონიუნქტივიტის ნიშნები და სიმპტომები.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო ფორმებთან
ინ ვიტრო გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ მოქსიფლოქსაცინი არ აინჰიბირებს CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2-ს და მიუთითებს, რომ მოქსიფლოქსაცინი არ ცვლის ციტოქრომ P450-ის ამ იზოფერმენტებით მეტაბოლოზირებული სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოკინეტიკას.
C კატეგორიის ორსულობა
იმდენად რამდენადაც არ არსებობს ორსული ქალების ადექვატური და კარგად კონტროლირებული გამოკვლევები, მოქსიფლოქსაცინის ოფთალმოლოგიური ხსნარი ორსულობისას შეიძლება გამოყენებულ იქნას მხოლოდ მაშინ, თუ პოტენციური სარგებელი ჭარბობს ნაყოფისათვის პოტენვიურ რისკს.
მეძუძური დედები
ქალის რძეში მოქსიფლოქსაცინის შემცველობა არ გაზომილა, თუმცა მხედველობაში მისაღებია ის ფაქტი, რომ იგი შეიძლება გამოიყოფოდეს ქალის რძეში. მეძუძური დედებისათვის მოქსიფლოქსაცინის ოფთალმოლოგიური ხსნარის დანიშვნისას აუცილებელია უსაფრთხოების ზომების მიღება.
პედიატრიული გამოყენება
1 წლამდე ასაკის ბავშვებში მოქსიფლოქსაცინის ოფთალმოლოგიური ხსნარის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.
გერიატრიული გამოყენება
არავითარი განსხვავება პრეპარატის გამოყენების უსფრთხოებასა და ეფექტურობაში ხანში შესულ და ახალგაზრდა პაციენტებს შორის არ არის.

გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: კონიუნქტივიტი, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, თვალების სიმშრალე, კერატიტი, თვალის დისკომფორტი, თვალის ჰიპერემია, თვალის ტკივილი, თვალის ქავილი, სუბკონიუნქტივალური სისხლჩაქცევები და ცრემლდენა. ეს რეაქციები გამოვლინდა პაციენტთა დაახლოებით 1-6%-ში. პაციენტების 1-4%-ს აღენიშნა არათვალისმიერი გვერდითი მოვლენები: ცხელება, გაძლიერებული ხველა, ინფექცია, შუა ოტიტი, ფარინგიტი, გამონაყარი და სურდო.

დოზირება
თითო წვეთი დაზიანებულ თვალში, სამჯერ დღეში, 7 დღის განმავლობაში.

გამოშვების ფორმა
გაუმჭვირვალე ფლაკონი 3მლ.
ინახება გრილ ადგილას, არაუმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე.
სინათლისგან დაცულ ადგილას.
გაყინვა არ შეიძლება.

მწარმოებელი:
"აჯანტა ფარმა ლიმიტედ"
რეგისტრირებული/კორპორაციის ოფისი: აჯანტა ჰაუსი, ჩარკოპი,
კანდივლი (3), მუმბაი 400 067.
დამზადებულია ინდოეთში.