ტერფალინი 1% 30მლ აეროზოლი

ტერფალინი
(ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდი)
გარეგანი სპრეი

შემადგენლობა
ტერფალინის 1%-იანი ტოპიკალური სპრეის ყოველი გრამი შეიცავს 10 მგ ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
ტერფალინის 1%-იანი ტოპიკალური სპრეი შეიცავს სინთეზურ სოკოს საწინააღმდეგო ნაერთს ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდს. პრეპარატი განკუთვნილია მხოლოდ გარეგანი დერმატოლოგიური გამოყენებისათვის.
ქიმიურად ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს (E)-N-(6.6-დიმეთილ-2ჰეპტენ-4-ინილ)-N-მეთილ-ლ-ნაფთალენმეთამინის ჰიდროქლორიდს.
ტერბინაფინის ჰიდროლქორიდი არის სინთეზური ალილამინის წარმოებული სოკოს საწინააღმდეგო ფართო სპექტრით. ტერბინაფინის ჰიდროლქორიდი ჰიპოთეტურად მოქმედებს სკუალენის ეპოქსიდაზას ინჰიბირების გზით და ამგვარად ახდენს სოკოვანი უჯრედების მემბრანების მნიშვნელოვანი კომპონენტის ერგოსტეროლის ბიოსინთეზის ბლოკირებას. ტერბინაფინი თავის ფუნგიციდურ ეფექტურობას ავლენს სოკოვან უჯრედებში სკუალენის აკუმულაციის გზით.  ვინაიდან სკუალენის ეპოქსიდაზა არ მიეკუთვნება P-450 ციტოქრომის ჯგუფს, ტერნიბაფინი არ აინჰიბირებს ამ ფერმენტული სისტემის არც ერთ წევრს.

in vitro, ძუძუმწოვრის სკუალენის ეპოქსიდაზა ინჰიბირდება მხოლოდ უფრო მაღალ (4000-ჯერ მეტ) კონცენტრაციებზე, ვიდრე საჭიროა დერმატოფიტის ფერმენტის ინჰიბირებისათვის. ეს თვისება ადასტურებს, რომ ტერბინაფინს გააჩნია უფრო ფართო თერაპიული სპტექრი. ასევე დადასტურებულია, რომ ტერბინაფინი არ აფერხებს ქოლესტერინის ბიოსინთეზს.

ტერბინაფინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების უმეტესი შტამების წინააღმდეგ, როგორც ინ ვიტრო, ასევე კლინიკური ინფექციებისას:
Epidermophyton floccosum, Malassezia furfur, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton violaceum.

არსებობს შემდეგი ინ ვიტრო მონაცემები, რომელთა კლინიკური მნიშვნელობის შესახებ არ არის ცნობილი: ტერბინაფინი ავლენს დამაკმაყოფილებელ მინიმალურად ინჰიბირებად კონცენტრაციას MIC შემდეგი მიკროორგანიზმების უმეტესი შტამების წინააღმდეგ: Microsporum canis, Trichophyton verrucosum. თუმცა, ტერბინაფინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ მიკროორგანიზმებით გამოწვეული კლინიკური ინფექციების მკურნალობისას არ ყოფილა დადგენილი ადექვატური და კარგად კონტროლირებული კლინიკური ცდებისას.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
გარეგანად წასმისას დოზის ძალიან მცირე ნაწილი შეიწოვება კანიდან; ამდენად, სისტემური გამოვლინება ძალიან ზომიერი ხასიათისაა. Tinea cruris-ით დაავადებული 10 პაციენტის შესწავლისას, დღეში ერთხელ ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდის 1%-იანი ხსნარის (გამოყენებული ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდის მთლიანი რაოდენობა შეადგენდა საშუალოდ 0.8 გ-ს) 7 დღის განმავლობაში გამოყენებისას მე-7 დღეს ტერბინაფინის პლაზმური კონცენტრაციები შეადგენდა  21 მგ/მლ-მდე, რაც წარმოადგენს 250 მგ ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდის ტაბლეტის მიღებისას მიღწეული პლაზმური კონცენტრაციის დაახლოებით 2%-ს. არ არის ცნობილი აქვს თუ არა ადგილი რაიმე მნიშვნელოვან კანისმიერ მეტაბოლიზმს ტერბინაფინის ტოპიკალურად გამოყენებისას. კანიდან შეწოვისას, ტერბინაფინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, მიუხედავად ტოპიკალური გამოყენების მეთოდისა, შეადგენს ~ 21 საათს. კანით შეწოვილი ტერბინაფინის დაახლოებით 75 % გამოიყოფა შარდით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები
ტერფალინის 1%-იანი ტოპიკალური სპრეი ნაჩვენებია შემდეგი დერმატოლოგიური ინფექციების გარეგანი მკურნალობისათვის:
- Malassezia furfur-ით (ყოფილი Pityrosporum ovale) გამოწვეული პიტირიაზი (Tinea versicolor)
- Trichophyoton rubrum, Trichophyton mentagmphytes ან Epidermophyton floccosum-ით გამოწვეული ტერფის ეპიდერმოფიტია (Tinea pedis), (Tinea cruris), შემომსალტველი ლიქენი (Tinea corporis)

დაავადების დიაგნოზი უნდა დადასტურდეს დაინფიცირებული ქსოვილიდან აღებული ანაფხეკის კულტურიდან (გარდა Malassezia furfur-სა) (ყოფილი Pityrosporum ovale)] ან პირდაპირი მიკროსკოპული ანალიზით ნიმუშის კალიუმის ხსნარში მოთავსებით.

უკუჩვენებები
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეი უკუნაჩვენებია დადასტურებული ან საეჭვო ჰიპერმგრძნობელობისას ტერბინაფინის ან მისი რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ.

გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები:
ზოგადი
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეი არ არის განკუთვნილი ოფთალმური, პერორალური ან ინტრავაგინალური გამოყენებისათვის.
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეი არ არის განკუთვნილი გარეგანი გამოყენებისათვის.
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის გამოყენებისას შედეგად შეიძლება აღინიშნოს თვალების გაღიაზიანება.
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეი შეიცავს 28.7% სპირტს. თუ ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის გამოყენებისას აღინიშნა გაღიზიანება და მგრძნობელობა, მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაიწყოს შესაბამისი თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია
“ბ” კატეგორიის ორსულობა. ლაბორატორიულ ცხოველებში ჩატარებულმა პერორალურმა რეპროდუქციულმა გამოკვლევებმა არ გამოავლინეს რაიმე არასასურველი ეფექტი, რაც შეიძლება ტერბინაფინმა მოახდინოს ქალის ფერტილურობაზე ან ნაყოფის განვითარებაზე. თუმცა, ადექვატური და კარგად კონტროლირებული გამოკვლევები ქალებში არ ჩატარებულა. ვინაიდან ცხოველებში ჩატარებული რეპროდუქციული გამოკვლევები ყოველთვის არ ასახავს ადამიანებში მოსალოდნელ რეაქციას, ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის გამოყენება ორსულობის დროს შეიძლება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობისას.

პერორალური მიღების შემდეგ ტერბინაფინი გამოიყოფა დედის რძეში. ამდენად, ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ლაქტაციის პერიოდში.

ეფექტები ავტომობილების და მანქანა-დანადგარების მართვის უნარზე
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის გამოყენება კანზე გავლენას არ ახდენს ავტომობილების და მანქანა-დანადგარების მართვის უნარზე.

გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის გამოყენებისას გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები მოიცავს ადგილობრივ რეაქციებს (წვის შეგრძნებას ან გაღიზიანებას) (1.3%), ქავილს (1.1%), კანის ექსფოლიაციას (1.0%) და ერითემატოზულ გამონაყარს (0.9%). აუცილებელია უვნებელი სიმპტომების გარჩევა იშვიათად გამოვლენილი ალერგიული რეაქციებისგან, ვინაიდან უკანასკნელის შემთხვევაში, აუცილებელია თერაპიის შეწყვეტა.

ნებისმიერი არასასურველი ეფექტის გამოვლენისას, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების შესახებ არ არის ცნობილი.

დოზირება და მიღების წესი
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის წასმა ხდება დღეში ერთხელ ან ორჯერ ჩვენების მიხედვით. ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეის წასმამდე, დაზიანებული უბანი უნდა გაიწმინდოს და კარგად გაშრეს. უზრუნველყოფილი უნდა იყოს ხსნარით სამკურნალო არის კარგად დასველება და დაზიანებული კანისა და მიმდებარე უბნის დაფარვა.

მკურნალობის ხანგრძლივობა და სიხშირე
Tine (pityriasis) versicolor:   1 კვირა, დღეში ორჯერ
Tinea corporis, cruris:   1 კვირა, დღეში ერთხელ
Tinea pedis:     1 კვირა, დღეში ორჯერ

კლინიკური სიმპტომები ჩვეულებრივ იხსნება რამდენიმე დღეში. პრეპარატის არარეგულარ გამოყენებას ან მკურნალობის ნაადრევად შეწყვეტას თან ახლავს რეციდივის რისკი.

თუ წარმატებული შედეგი არ მიიღწევა მკურნალობის შემდგომ პერიოდში, უნდა მოხდეს დიაგნოზის გადახედვა.

გამოყენება ხანდაზმულებში
მონაცემები ხანდაზმულებში ახალგაზრდა პაციენტებისაგან განსხვავებული დოზირების ან გვერდითი ეფექტების შესახებ არ არსებობს. მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში გათვალისწინებული უნდა იყოს ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შესაძლებლობა.

გამოყენება ბავშვებში
ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდის ხსნარის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში არ არის დადგენილი.

ჭარბი დოზირება
ტერბინაფინის ჭარბი დოზის მიღებასთან დაკავშირებით არსებული კლინიკური გამოცდილება არასაკმარისია. 5 გრამამდე ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდის ტაბლეტები (რაც დაახლოებით 17 ბოთლი ტერფალინის 1%-იანი სპრეის ექვივალენტია) მიიღება სერიოზული ან სიცოცხლისათვის საშიში უარყოფითი რეაქციების განვითარების გარეშე. პერორალური ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდთან დაკავშირებული ჭარბი დოზირების სიმპტომებია გულისრევა, პირღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, თავბრუსხვევა, გამონაყარი, შარდვის გახშირება და თავის ტკივილი. გამოცდილება ტერბინაფინის გარეგანი ფორმის გამოყენებისას ჭარბი დოზირების შესახებ არ არსებობს. თუმცა, გათვალისწინებული უნდა იყოს ტერფალინის 1%-იანი სპრეის შემადგენლობაში სპირტის შემცველობა (28.7%).

შენახვის პირობები
ინახება საკუთარ შეფუთვაში 25ºC-მდე ოთახის ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა
ტერფალინის 1%-იანი გარეგანი სპრეი წარმოდგენილია 30მლ-ის ტევადობის პოლიეთილენის ბოთლებში. 

ლიცენზიის მფლობელი
NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş.
სტამბული, თურქეთი

გაიცემა ურეცეპტოდ