ჰალოპერიდოლი 5მგ #48ტ(არპიმ)

ჰალოპერიდოლი

5 მგ ტაბლეტები შინაგანი მიღებისთვის

Haloperidol

 

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ჰალოპერიდოლი

პრეპარატის საერთაშორისო (არაპატენტირებული) დასახელება: ჰალოპერიდოლი (haloperidol)

სამკურნალო ფორმა: ტაბლეტები შინაგანი მიღებისთვის

 

ზოგადი დახასიათება

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები

მრგვალი, ბრტყელი, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ტაბლეტები, შედარებით მუქი ფერის პატარა წინწკლებით, ერთ მხარეზე ღარით და ორივე მხრიდან წაკვეთილი კიდეებით.

 

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება:  ჰალოპერიდოლი - 5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კალციუმის ორჩანაცვლებული ფოსფატი, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი და ათქ კოდი

ნეიროლეფსიური საშუალება; N05AD01.

 

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ჰალოპერიდოლი - ნეიროლეფსიური საშუალებაა, რომელიც ბუტიროფენონის წარმოებულებს მიეკუთვნება. ახორციელებს გამოხატულ ანტიფსიქოზურ და ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს. ჰალოპერიდოლის მოქმედება უკავშირდება თავის ტვინის მეზოკორტიკალურ და ლიმბურ სტრუქტურებში ცენტრალური დოფამინური (D₂) და α-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკადას. ჰიპოთალამუსის D₂-რეცეპტორების ბლოკადა სხეულის ტემპერატურის დაქვეითებას და გალაქტორეას (პროლაქტინის გამომუშავების მომატება) იწვევს. ღებინების ცენტრის ტრიგერულ ზონაში დოფამინური რეცეპტორების დათრგუნვა ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებას უდევს საფუძვლად. ექსტრაპირამიდული სისტემის დოფამინერგულ სტრუქტურებთან ურთიერთქმედებამ შესაძლოა ექსტრაპირამიდული დარღვევები გამოიწვიოს. გამოხატული ანტიფსიქოზური მოქმედება ზომიერ სედაციურ ეფექტთან არის შეხამებული (მცირე დოზებით გამააქტივებელ მოქმედებას ახდენს).

 

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა: ჰალოპერიდოლი, ძირითადად, წვრილ ნაწლავში, პასიური დიფუზიის გზით შეიწოვება.

მეტაბოლიზმი და განაწილება: მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში. დაახლოებით 92% პლაზმის ცილებს უკავშირდება. ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმის ყველა ქსოვილში და აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. გამოიყოფა დედის რძეში.

გამოყოფა: ორგანიზმიდან შარდთან და ნაღველთან ერთად გამოიყოფა, ექვემდებარება ღვიძლში რეცირკულაციას. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) 12-38 სთ-ს შეადგენს.

ჩვენებები

- სხვადასხვა ფსიქოზები, მათ შორის, შიზოფრენია, მანია, ჰიპომანია.

- ქცევის დარღვევები, გონებრივი დარღვევები (აგრესია, ჰიპერაქტიურობა, თავის ტვინის ორგანული დაზიანება).

- ჟილ დე ლა ტურეტის სინდრომი.

- მძიმე ტიკები.

- თერაპიის მიმართ ხანგრძლივი მდგრადი სლოკინი.

- ბავშვებში ფსიქომოტორული აგზნების, აგრესიულობის, ყურადღების დარღვევის, გუნება-განწყობის ცვალებადობის ხანმოკლე მკურნალობა.

 

გამოყენების წესი და დოზები

დგინდება ინდივიდუალურად, ასაკის, კლინიკური სურათის და სხვა ნეიროლეფსიურ საშუალებებზე ავადმყოფის რეაქციების მიხედვით.

მოზრდილებში ფსიქოზების და ქცევის მათთან დაკავშირებული დარღვევების სამკურნალოდ საწყისი დოზა შეადგენს 1,5 – 3 მგ 2-3-ჯერ დღეში ან 3 – 5 მგ 2-3-ჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, აღნიშნული დოზა შეიძლება დღეში 30 მგ-მდე გაიზარდოს. შემანარჩუნებელი დოზაა 5 – 10 მგ დღეში.

ბავშვებში ფსიქოზების მკურნალობისას საშუალო დღიური დოზა შეადგენს 0,025 – 0,05 მგ/კგ სხეულის მასაზე, განაწილებულს 2 მიღებაზე. საჭიროების შემთხვევაში აღნიშნული დოზა შეიძლება გაიზარდოს. ბავშვებისთვის მაქსიმალური დღიური დოზაა - 10 მგ. საწყისი დოზა ჟილ დე ლა ტურეტის სინდრომის და მძიმე ტიკების დროს შეადგენს 0,5 – 1,5 მგ 3-ჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, აღნიშნული დოზა შეიძლება დღეში 10 მგ-მდე გაიზარდოს.

ხანგრძლივი სლოკინის დროს ინიშნება 1,5 მგ 3-ჯერ დღეში, ეფექტის მიხედვით.

ხანდაზმულ და მოხუცებულ პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს მოზრდილთა საშუალო დოზის ½-ით, რაც თანდათანობით გაიზრდება მიღწეული ეფექტის და ამტანობის მიხედვით.

უკუჩვენებები

- ცნს-ის დაავადებები, რომლებიც პირამიდული ან ექსტრაპირამიდული დარღვევების თანხლებით მიმდინარეობს.

- ორსულობა, ლაქტაცია.

- კომატოზური მდგომარეობები.

- ფეოქრომოციტომა.

- ძვლის ტვინის დათრგუნვა.

- პროლაქტინ-დამოკიდებული სიმსივნეები.

- მომატებული მგრძნობელობა ჰალოპერიდოლის მიმართ.

გვერდითი მოქმედება

გვერდით ეფექტებს დოზაზე დამოკიდებული ხასიათი აქვს.

ჰალოპერიდოლი იწვევს ნაკლებად გამოხატულ ძილიანობას, ჰიპოტენზიას ან ანტიმუსკარინულ ეფექტებს, მაგრამ უფრო მეტად გამოხატულ ექსტრაპირამიდულ ეფექტებს. ჰალოპერიდოლი დიდი სიფრთხილით უნდა მიიღონ ბავშვებმა და მოზარდებმა, რომლებსაც მძიმე დისტონური რეაქციების განვითარების მაღალი რისკი აღენიშნებათ. რისკის ჯგუფს ასევე, მიეკუთვნებიან ჰიპერთიროიდიზმის მქონე პაციენტები.

ექსტრაპირამიდული დარღვევები: მწვავე დისტონია, პარკინსონიზმის ანალოგიური სინდრომი, აკათიზია, გვიანი დისკინეზია, პერიორალური ტრემორი, ავთვისებიანი ნეროლეფსიური სინდრომი.

ანტიმუსკარინული მოქმედებით გამოწვეული გვერდითი ეფექტები: პირის სიმშრალე, შეკრულობა, შარდვის გაძნელება, მხედველობის დარღვევა, მიდრიაზი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, ეკგ-ის ცვლილებები (კერძოდ, Q- და T-ინტერვალების გადახრები), იშვიათად - არითმია.

ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ექსფოლიაციური დერმატიტი, ექსუდაციური მულტიფორმული ერითემა, სისტემური წითელი [სისტემური ერითემატოზური] მგლურა (ძალიან იშვიათად), სიყვითლე (იმუნოლოგიური წარმოშობის), ხანგრძლივი თერაპიის დროს - კანის და თვალების პიგმენტაცია.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ჰემოლიზური ანემია, აპლაზიური ანემია, თრომბოციტოპენიური პურპურა, ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზი, ხანგრძლივი თერაპიის დროს - ზომიერი ლეიკოპენია.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ამენორეა, გალაქტორეა, გინეკომასტია (ჰიპერპროლაქტინემიის შედეგად), წონის მომატება, ჰიპერგლიკემია, ჰიპერქოლესტერინემია.

სხვა: ცნობიერების დარღვევა, აჟიტაცია, იშვიათად - კატატონური ტიპის მდგომარეობები, უძილობა, ძილიანობა, კოშმარები, დეპრესია, მიოზი, ელექტროენცეფალოგრამის ცვლილებები, კრუნჩხვები, ცხვირის არხის დაცობა, ღვიძლის ფუნქციის ტესტების უმნიშვნელო ცვლილებები, ეაკულაციის დათრგუნვა, იმპოტენცია, პრიაპიზმი, თერმორეგულაციის დარღვევები.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი სიფრთხილით ან საერთოდ არ უნდა გამოიყენოთ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების (მათ შორის, სტენოკარდიის), გულის კუნთის გამტარობის დარღვევის, თირკმელების, ღვიძლის, სუნთქვის სისტემის მძიმე დაავადებების, დახურულკუთხოვანი გლაუკომის, სიყვითლის, პარკინსონიზმის, შაქრიანი დიაბეტის, ჰიპერთირეოზის (თირეოტოქსიკოზის), ბულბოსპინალური დამბლის, ნაწლავის ფუნქციური გაუვალობის, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზიის ან შარდის შეკავების დროს.

სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ ანამნეზში კრუნჩხვების მქონე პირებს, ვინაიდან ჰალოპერიდოლი კრუნჩხვით ზღურბლს ამცირებს.

სიფრთხილეა საჭირო სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევების და ნივთიერებათა ცვლის დარღვევების (ჰიპოკალემია, ჰიპოკალცემია, ჰიპომაგნიემია) დროს.

ღვიძლის და თირკმლის დაავადებების მქონე პაციენტებში მკურნალობა მცირე დოზებით უნდა დაიწყოს, ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის მუდმივი კონტროლით.

ჰალოპერიდოლის გამოყენების პერიოდში ალკოჰოლის მოხმარება იკრძალება.

ჰალოპერიდოლის და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში, ჰალოპერიდოლის  მოხსნისას ანტიკოაგულანტის დოზის კორექციაა საჭირო.

ჰალოპერიდოლის  მიღებისას განვითარებული ძილიანობა და პარკინსონიზმის სიმპტომები სპონტანურად ქრება პრეპარატის დოზის შემცირებისას ან მკურნალობის დროებით შეწყვეტისას. გვიანი დისკინეზიის განვითარების შემთხვევაში, საჭიროა თანდათანობით შემცირდეს ჰალოპერიდოლის დოზა და სხვა პრეპარატი დაინიშნოს.

ჰალოპერიდოლის ღებინების ცენტრზე მოქმედებამ შესაძლებელია ზოგიერთი სამკურნალო პრეპარატის დოზის გადაჭარბების ან ზოგიერთი დაავადების, მაგალითად, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ობსტრუქციის სიმპტომები შენიღბოს.

მაღალ ტემპერატურაზე გამოყენება შეიძლება სახიფათო იყოს, ვინაიდან ჰალოპერიდოლის ზემოქმედებით თერმორეგულაცია ირღვევა.

ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია თვალების მუდმივი კონტროლი. რეკომენდებულია ერიდოთ მზეზე ყოფნას.

სიფრთხილის დაცვაა საჭირო მწვავე ინფექციების ან ლეიკოპენიის დროს. საჭიროა სისხლის კონტროლი, თუ ავადმყოფს გაურკვეველი ინფექცია ან ციებ-ცხელება უვითარდება.

ჰალოპერიდოლით მკურნალობა თანდათანობით უნდა შეწყდეს.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე: ჰალოპერიდოლის მიმღებმა პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებისგან, რომლებიც მომატებულ ყურადღებას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს მოითხოვს.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: კუნთების რიგიდულობა, ზოგადი ან ლოკალური ტრემორი, ძილიანობა, არტერიული ჰიპოტენზია, ზოგჯერ - არტერიული ჰიპერტენზია. უკიდურესად მძიმე შემთხვევებში - კომატოზული მდგომარეობა, სუნთქვის დათრგუნვა, შოკი.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. თუ ავადმყოფის მდგომარეობა საშუალებას იძლევა, შეიძლება კუჭის ამორეცხვა, შემდეგ კი აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა. სუნთქვის დათრგუნვის შემთხვევაში, უნდა მიმართოთ ფილტვების ხელოვნურ ვენტილაციას. სისხლის მიმოქცევის გაუმჯობესების მიზნით, ი/ვ შეიყვანება პლაზმა ან ალბუმინის ხსნარი, ასევე ნორადრენალინი. ასეთ შემთხვევებში ადრენალინის გამოყენება კატეგორიულად იკრძალება! ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გამოხატულების შემცირების მიზნით, პარენტერალურად უნდა მოხდეს ანტიპარკინსონული საშუალების, მაგალითად, ბენზტროპინის მეზილატის შეყვანა.

წამლებთან ურთიერთქმედება

ჰალოპერიდოლი აძლიერებს ცნს-ზე ოპიოიდური ანალგეზიური საშუალებების, საძილე საშუალებების, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, ზოგადი ანესთეზიის საშუალებების და ალკოჰოლის  დამთრგუნველ მოქმედებას.

აძლიერებს პერიფერიული მ-ქოლინობლოკატორების და ჰიპოტენზიური საშუალებების უმრავლესობის მოქმედებას (ამცირებს გუანეტიდინის მოქმედებას, მისი α-ადრენერგული ნეირონებიდან გამოდევნის და ამ ნეირონების მიერ მისი მიტაცების დათრგუნვის შედეგად).

ანტიქოლინერგულმა, ანტიჰისტამინურმა (1-ელი თაობის), ანტიდისკინეზიურმა საშუალებებმა შეიძლება ჰალოპერიდოლის ანტიქოლინერგული გვერდითი ეფექტების გაძლიერება და ანტიფსიქოზური ეფექტის შემცირება გამოიწვიოს.

კარბამაზეპინის ხანგრძლივად დანიშვნისას პლაზმაში ჰალოპერიდოლის დონე ეცემა (საჭიროა დოზის გაზრდა).

ჰალოპერიდოლის ლითიუმთან ერთად დანიშვნამ, განსაკუთრებით, დიდი დოზებით, შეიძლება შეუქცევადი ნეიროინტოქსიკაცია გამოიწვიოს, ასევე, ექსტრაპირამიდული სიმპტომატიკა გააძლიეროს.

ჰალოპერიდოლი ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების და მაო-ინჰიბიტორების მეტაბოლიზმს ანელებს, რის შედეგადაც პლაზმაში მათ დონე იზრდება და ტოქსიკურობა იმატებს.

ჰალოპერიდოლის ანტიპარკინსონულ პრეპარატებთან (ლევოდოფა და სხვ.) ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია ამ საშუალებების თერაპიული მოქმედების დაქვეითება, დოფამინერგულ სტრუქტურებზე ანტაგონისტური ზემოქმედების გამო.

მეთილდოფასთან ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს დეზორიენტაცია, აზროვნების პროცესების გაძნელება და შენელება.

ანტიკონვულსიურ პრეპარატებთან კომბინირებული გამოყენებისას (მათ შორის, ბარბიტურატები და მიკროსომული ჟანგვის სხვა ინდუქტორები), ამ უკანასკნელთა დოზები უნდა გაიზარდოს, ვინაიდან ჰალოპერიდოლი კრუნჩხვითი აქტივობის ზღურბლს ამცირებს; აგრეთვე, შეიძლება შრატში ჰალოპერიდოლის კონცენტრაცია მცირდებოდეს. კერძოდ, ჩაისთან ან ყავასთან ერთად გამოყენებისას, ჰალოპერიდოლის მოქმედება შეიძლება შემცირდეს.

ჰალოპერიდოლის ფლუოქსეტინთან ერთად გამოყენებისას, ცნს-ზე გვერდითი მოქმედების, განსაკუთრებით, ექსტრაპირამიდული რეაქციების, რისკი იზრდება.

ჰალოპერიდოლმა შეიძლება ბრომოკრიპტინის მოქმედება შეამციროს.

შენახვის პირობები

პრეპარატი უნდა შეინახოთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილზე, 15°C - 25°C ტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა

3 წელი.

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

შეფუთვა

მუყაოს შეფუთვა 48 ტაბლეტის შემცველობით: 2 ბლისტერი, თითოეულში 24 ტაბლეტით.

მწარმოებელი

ღსს „არპიმედი“

სომხეთის რესპუბლიკა, კოტაიკი მარზი, ქ. აბოვიანი, მე-2 მიკრორაიონი, შენ. 19

ტელ.: 374 (222) 21703, 21740; ფაქსი: 374 (222) 21924

ელ.ფოსტა: [email protected]

ელ.მისამართი: www.arpimed.am