ლანზოპტოლი 30მგ #14კაფს

სამკურნალო საშუალების დასახელება

ლანსოპტოლი 30 მგ კაფსულები

2. თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

თითოეული კაფსულა შეიცავს 30 მგ ლანსოპრაზოლს.

დამხმარე ნივთიერებები

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალი იხილეთ ნაწილში 6.1.

3. ფარმაცევტული ფორმა

კაფსულა

თეთრი ფერის კაფსულები, რომლებიც შეიცავს თეთრიდან ოდნავ ყავისფერ ან ოდნავ ვარდისფერ პელეტებს.

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1 თერაპიული ჩვენებები

ლანსოპრაზოლი ნაჩვენებია მოზრდილებში შემდეგი მდგომარეობების სამკურნალოდ:

-                  თორმეტგოჯა ნაწლავის და კუჭის წყლულის მკურნალობა.

-                  რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა და პროფილაქტიკა.

-                  Helicobacter pylori-ს (H pylori) ერადიკაცია Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული წყლულების სამკურნალო შესაბამის ანტიბიოტიკთან ერთად.

-                  არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის კეთილთვისებიანი წყლულების მკურნალობა პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ხანგრძლივ მკურნალობას.

-                  არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ასოცირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში (იხ. ნაწილი 4.2), რომლებიც საჭიროებენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით ხანგრძლივ მკურნალობას.

-                  სიმპტომური გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება.

-                  ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.

4.2 დოზირება და მიღების წესი

დოზირება

თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა:

რეკომენდებული დოზა არის 30 მგ დღეში ერთხელ 2 კვირის განმავლობაში. პაციენტებში, რომლებიც სრულად არ გამოჯანმრთელდებიან ამ დროის განმავლობაში, პრეპარატის მიღება გრძელდება იმავე დოზით კიდევ 2 კვირის განმავლობაში.

კუჭის წყლულის მკურნალობა:

რეკომენდებული დოზა არის 30 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში. წყლულისგან განკურნება ჩვეულებრივ მიიღწევა 4 კვირაში, მაგრამ პაციენტებში, რომლებშიც წყლულისგან განკურნება სრულად არ არის მიღწეული ამ დროის განმავლობაში, მედიკამენტის მიღება შეიძლება იმავე დოზით კიდევ 4 კვირის განმავლობაში.

რეფლუქს ეზოფაგიტი:

რეკომენდებული დოზა არის 30 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში. პაციენტებში, რომლებშიც სრულად არ მიიღწევა განკურნება ამ დროის განმავლობაში, მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს იმავე დოზით კიდევ 4 კვირის განმავლობაში.

რეფლუქს ეზოფაგიტის პროფილაქტიკა:

15 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 30 მგ-მდე დღეში.

Helicobacter pylori-ს ერადიკაცია:

შესაბამისი კომბინირებული თერაპიის შერჩევისას მხედველობაში მიიღება ოფიციალური ადგილობრივი მითითებები ბაქტერიული რეზისტენტობის, მკურნალობის ხანგრძლივობის (ყველაზე ხშირად 7 დღე, მაგრამ ზოგჯერ 14 დღემდე) და ანტიბაქტერიული აგენტების სათანადო გამოყენების შესახებ.

რეკომენდებული დოზა არის 30 მგ ლანსოპტოლი ორჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში ერთ-ერთ შემდეგ პრეპარატთან ერთად:

კლარითრომიცინი 250-500 მგ ორჯერ დღეში + ამოქსიცილინი 1 გ დღეში ორჯერ

კლარითრომიცინი 250 მგ ორჯერ დღეში + მეტრონიდაზოლი 400-500 მგ ორჯერ დღეში

H. pylori-ის ერადიკაციის შედეგები, რომლებიც მიიღება კლარითრომიცინის ან ამოქსიცილინის ან მეტრონიდაზოლის კომბინირებისას, იძლევა 90%-მდე მაჩვენებელს ლანსოპტოლთან ერთად გამოყენებისას.

წარმატებული ერადიკაციული მკურნალობიდან ექვსი თვის შემდეგ რეინფექციის რისკი დაბალია და, შესაბამისად, რეციდივი ნაკლებად სავარაუდოა.

ასევე შესწავლილია რეჟიმის გამოყენება, რომელიც მოიცავს ლანსოპრაზოლს 30 მგ ორჯერ დღეში, ამოქსიცილინს 1 გ დღეში ორჯერ და მეტრონიდაზოლს 400-500 მგ ორჯერ დღეში. ერადიკაციის უფრო დაბალი მაჩვენებელი დაფიქსირდა ამ კომბინაციის გამოყენებით, ვიდრე კლარითრომიცინის შემცველ სქემებში. ეს რეჟიმი შეიძლება შესაფერისი იყოს მათთვის, ვისაც არ შეუძლია მიიღოს კლარითრომიცინი, როგორც ერადიკაციული თერაპიის ნაწილი, როდესაც მეტრონიდაზოლის მიმართ ადგილობრივი რეზისტენტობის მაჩვენებლები დაბალია.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის კეთილთვისებიანი წყლულების მკურნალობა პაციენტებში, რომლებსაც ესაჭიროებათ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ხანგრძლივი მკურნალობა:

30 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში. პაციენტებში, რომლებშიც არ მიიღწევა სრული განკურნება, მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს კიდევ 4 კვირა. რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტებისთვის ან ძნელად განკურნებადი წყლულების მქონე პაციენტებისთვის შეიძლება  გამოყენებული იყოს მკურნალობის უფრო ხანგრძლივი კურსი და/ან უფრო მაღალი დოზა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთანს ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში (როგორიცაა > 65 წლის და უფროსი ასაკი ან ანამნეზში კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული), რომლებიც საჭიროებენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ხანგრძლივ მკურნალობას:

15 მგ დღეში ერთხელ. თუ მკურნალობა წარუმატებელი აღმოჩნდა, გამოიყენება 30 მგ დღეში ერთხელ.

სიმპტომური გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება:

რეკომენდებული დოზა არის 15 მგ ან 30 მგ დღეში. სიმპტომების შემსუბუქება მიიღწევა სწრაფად. განხილული უნდა იყოს დოზის ინდივიდუალური კორექცია. თუ სიმპტომები არ გაქრება 4 კვირის განმავლობაში დღიური დოზით 30 მგ, რეკომენდებულია შემდგომი გამოკვლევები.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი:

რეკომენდებული საწყისი დოზა არის 60 მგ დღეში ერთხელ. დოზა ინდივიდუალურად უნდა დარეგულირდეს და მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს საჭიროებისამებრ. გამოყენებულია 180 მგ-მდე დღიური დოზები. თუ საჭირო დღიური დოზა აღემატება 120 მგ-ს, ის უნდა დაიყოს ორ დოზად.

სპეციალური პოპულაციები

თირკმლის უკმარისობა:

საჭირო არ არის დოზის კორექცია პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით.

ღვიძლის უკმარისობა:

ღვიძლის საშუალო ან მძიმე დაავადების მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ და რეკომენდებულია დღიური დოზის შემცირება 50%-ით (იხ. ნაწილები 4.4 და 5.2).

ხანდაზმულები

ხანდაზმულებში ლანსოპრაზოლის შემცირებული კლირენსის გამო, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია ინდივიდუალური საჭიროებიდან გამომდინარე. ხანდაზმულებში დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ-ს დღეში, თუ არ არსებობს დამაჯერებელი კლინიკური ჩვენებები.

პედიატრიული მოსახლეობა:

ლანსოპრაზოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის ბავშვებში, რადგან კლინიკური მონაცემები შეზღუდულია (იხ. აგრეთვე ნაწილი 5 .2). ერთი წლამდე ასაკის მცირეწლოვანი ბავშვების მკურნალობა თავიდან უნდა იქნას აცილებული, რადგან არსებული მონაცემები არ აჩვენებს სასარგებლო ეფექტებს გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მკურნალობაში.

გამოყენების წესი

ოპტიმალური ეფექტისთვის, ლანსოპტოლი მიიღება დღეში ერთხელ დილით, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც გამოიყენება H. pylori-ის ერადიკაციისთვის, როდესაც დოზა მიღებული უნდა იყოს დღეში ორჯერ, ერთხელ დილით და ერთხელ საღამოს. ლანსოპტოლი მიიღება ჭამამდე სულ მცირე 30 წუთით ადრე (იხ. ნაწილი 5.2). კაფსულები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად სითხის მიყოლებით.

პაციენტებში ყლაპვის გაძნელებით, დოზის უფრო მარტივად მისაღებად, კვლევებისა და კლინიკურის პრაქტიკის საფუძველზე, შესაძლებელია კაფსულების გახსნა და გრანულების შერევა მცირე რაოდენობის წყალთან ან ვაშლის/ტომატის წვენთან ან მცირე რაოდენობით რბილ საკვებში (მაგ. იოგურტი, ვაშლის წვენი). შესაძლებელია კაფსულების გახსნა და გრანულების შერევა 40 მლ ვაშლის წვენთან და შეყვანა ნაზოგასტრალური მილის მეშვეობით (იხ. ნაწილი 5.2).

პრეპარატი გამოყენებული უნდა იყოს სუსპენზიის ან ნარევის აღდგენისთანავე.

4.3 უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომლებიც ჩამოთვლილია 6.1 ნაწილში.

4.4 სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნე

წყლულის საწინააღმდეგო სხვა თერაპიის მსგავსად, კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნის შესაძლებლობა უნდა გამოირიცხოს კუჭის წყლულის ლანსოპრაზოლით მკურნალობისას, რადგან ლანსოპრაზოლს შეუძლია სიმპტომების შენიღბვა და დიაგნოზის დაყოვნება.

აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები

ლანსოპრაზოლის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული აივ პროტეაზას ინჰიბიტორებთან, რომელთა აბსორბცია დამოკიდებულია კუჭშიდა pH-ზე, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი, მათი ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი შემცირების გამო (იხ. ნაწილი 4.5).

ჰიპომაგნიემია

მძიმე ჰიპომაგნიემია იშვიათად დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით, როგორიცაა ლანსოპრაზოლი, მინიმუმ სამი თვის განმავლობაში და უმეტეს შემთხვევაში, ერთი წლის განმავლობაში. შეიძლება აღინიშნოს ჰიპომაგნიემიის სერიოზული გამოვლინებები, როგორიცაა დაღლილობა, ტეტანია, დელირიუმი, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია, მაგრამ მათი გამოვლენა დაიწყოს სიმპტომების გარეშე და შეუმჩნეველი იყოს. ჰიპომაგნიემიამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოკალციემია და/ან ჰიპოკალიემია (იხ. ნაწილი 4.8). პაციენტთა უმრავლესობაში, ჰიპომაგნიემია (და ჰიპომაგნიემიასთან ასოცირებული ჰიპოკალციემია და/ან ჰიპოკალიემია) გაუმჯობესდა მაგნიუმის ჩანაცვლებისა და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის შეწყვეტის შემდეგ.

პაციენტებისთვის, რომლებშიც მოსალოდნელია ხანგრძლივი მკურნალობა ან რომლებიც იღებენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს დიგოქსინთან ან მედიკამენტებთან, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპომაგნიემია (მაგ. დიურეზულები), ჯანდაცვის პროფესიონალებმა უნდა გაითვალისწინონ მაგნიუმის დონის გაზომვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის დროს.

გავლენა B12 ვიტამინის შეწოვაზე

ლანსოპრაზოლმა, ისევე როგორც ყველა მჟავა მაბლოკირებელმა მედიკამენტმა, შეიძლება შეამციროს ვიტამინის B12 (ციანოკობალამინი) შეწოვა ჰიპო- ან აქლორჰიდრიის გამო. ეს გასათვალისწინებელია პაციენტებში ორგანიზმში B12 ვიტამინის შემცირებული მარაგით ან შეწოვის შემცირების რისკ-ფაქტორებით ხანგრძლივი თერაპიის დროს ან თუ აღინიშნება შესაბამისი სიმპტომები.

ღვიძლის უკმარისობა

ლანსოპრაზოლი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის ზომიერი და მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში. (იხ. ნაწილები 4.2 და 5.2).

ბაქტერიებით გამოწვეული კუჭ-ნაწლავის ინფექციები

ლანსოპრაზოლმა, ისევე როგორც ყველა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორმა, შეიძლება გაზარდოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში არასებული ბაქტერიების რაოდენობა. ამან შეიძლება გაზარდოს Salmonella, Campylobacter ბაქტერიებით გამოწვეული კუჭ-ნაწლავის ინფექციების რისკი, განსაკუთრებით და Clostridium difficile ბაქტერიით გამოწვეული ინფექციის რისკი ჰოსპიტალიზებულ პაციენტებში.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, გასათვალისწინებელია H. Pylori-ს ინფექციის, როგორც ეტიოლოგიური ფაქტორის შესაძლებლობა.  

თუ ლანსოპრაზოლი გამოიყენება ანტიბიოტიკებთან ერთად H. pylori-ს ერადიკაციული თერაპიისთვის, აუცილებელია ამ ანტიბიოტიკების პროდუქტის მახასიათებლების შეჯამებაში მოცემული ინსტრუქციების დაცვა.

გრძელვადიანი მკურნალობა

შეზღუდული უსაფრთხოების მონაცემების გამო პაციენტებზე, რომლებიც იღებენ შემანარჩუნებელ მკურნალობას 1 წელზე მეტი დროის განმავლობაში, ამ პაციენტებში რეგულარულად უნდა ჩატარდეს მკურნალობის გადახედვა და საფუძვლიანი რისკი/სარგებლის შეფასება.

კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები

ძალიან იშვიათად აღინიშნა კოლიტის შემთხვევები პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ლანსოპრაზოლს. ამიტომ, მძიმე და/ან მუდმივი დიარეის შემთხვევაში, აუცილებელია თერაპიის შეწყვეტის განხილვა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული მიღება

პეპტიური წყლულის პროფილაქტიკისთვის მკურნალობა პაციენტებში, რომლებსაც ესაჭიროებათ უწყვეტი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობა, უნდა შეიზღუდოს მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში (მაგ. კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, პერფორაცია ან წყლული, ხანდაზმული ასაკი, მედიკამენტების ერთდროული გამოყენება, რომელიც ცნობილია, რომ ზრდის ზედა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდითი მოვლენების ალბათობას. [მაგ. კორტიკოსტეროიდები ან ანტიკოაგულანტები], სერიოზული თანმხლები ავადობის ფაქტორის არსებობა ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მაქსიმალური რეკომენდებული დოზების ხანგრძლივი გამოყენება).

ძვლის მოტეხილობები

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და დიდი ხანგრძლივობით (> 1 წლის განმავლობაში) გამოყენების შემთხვევაში, შეიძლება ზომიერად გაზარდონ ბარძაყის, მაჯის და ხერხემლის მოტეხილობის რისკი, უპირატესად ხანდაზმულებში ან სხვა აღიარებული რისკ-ფაქტორების არსებობისას. დაკვირვების კვლევებმა აჩვენა, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა შეიძლება გაზარდონ მოტეხილობის საერთო რისკი 10-40%-ით. ამ მატების ნაწილი შეიძლება გამოწვეული იყოს სხვა რისკ-ფაქტორებით. ოსტეოპოროზის რისკის მქონე პაციენტებმა უნდა მიიღონ თერაპია მიმდინარე კლინიკური გაიდლაინების შესაბამისად და მათ უნდა მიიღონ D ვიტამინისა და კალციუმის ადეკვატური რაოდენობა.

ქვემწვავე კანის წითელი მგლურა

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები დაკავშირებულია ქვემწვავე კანის წითელი მგლურას ძალიან იშვიათ შემთხვევებთან. თუ განვითარდა დარღვევები, განსაკუთრებით კანის მზეზე დაუცველ ადგილებში, და ართრალგიის თანხლებით, პაციენტმა სასწრაფოდ უნდა მიმართოს სამედიცინო დახმარებას და ჯანდაცვის პროფესიონალმა უნდა განიხილოს ლანსოპრაზოლის შეწყვეტა. ქვემწვავე კანის წითელი მგლურას წინა მკურნალობამ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით შეიძლება გაზარდოს ქვემწვავე კანის წითელი მგლურას რისკი სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებისას.

ჩარევა ლაბორატორიულ ტესტებში

გაზრდილი ქრომოგრანინ A-ს (CgA) დონემ შეიძლება ხელი შეუშალოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოკვლევას. ამ ჩარევის თავიდან ასაცილებლად, ლანსოპრაზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს CgA-ს გაზომვამდე მინიმუმ 5 დღით ადრე (იხ. ნაწილი 5.1). თუ CgA და გასტრინის დონე არ დაბრუნდა ნორმის ფარგლებში საწყისი გაზომვის შემდეგ, გაზომვა განმეორებით უნდა ჩატარდეს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.

თირკმლის უკმარისობა

მწვავე ტუბულოინტერსტიციული ნეფრიტი დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ლანსოპრაზოლს და შეიძლება განვითარდეს [აქტიური ნივთიერებით] თერაპიის ნებისმიერ მომენტში (იხ. ნაწილი 4.8). მწვავე ტუბულოინტერსტიციული ნეფრიტი შეიძლება პროგრესირდეს თირკმლის უკმარისობამდე.

ლანსოპრაზოლის მიღება უნდა შეწყდეს მწვავე ტუბულოინტერსტიციულ ნეფრიტზე ეჭვის შემთხვევაში და სასწრაფოდ უნდა დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა.

სპეციალური ინფორმაცია ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ

ლანსოპტოლი შეიცავს საქაროზას. ეს პრეპარატი არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა ფრუქტოზის აუტანლობის, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის ან საქაროზა-იზომალტაზას უკმარისობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით.

ეს სამკურნალო პროდუქტი შეიცავს 1 მმოლ-ზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ) დოზის ერთ ერთეულზე, ანუ არსებითად „არ შეიცავს ნატრიუმს“.

4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ლანსოპრაზოლის ზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებზე

სამკურნალო პროდუქტები pH-ზე დამოკიდებული აბსორბციით

ლანსოპრაზოლმა შეიძლება ხელი შეუშალოს სხვა სამკურნალო პროდუქტების შეწოვას, სადაც კუჭის pH არის პერორალური ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი განმსაზღვრელი.

აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები:

ლანსოპრაზოლის ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის აივ პროტეაზას ინჰიბიტორებთან ერთად, რომელთა აბსორბცია დამოკიდებულია კუჭშიდა pH-ზე, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი, მათი ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი შემცირების გამო (იხ. ნაწილი 4.4).

კეტოკონაზოლი და იტრაკონაზოლი:

კეტოკონაზოლისა და იტრაკონაზოლის აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ძლიერდება კუჭის მჟავას არსებობით. ლანსოპრაზოლის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს კეტოკონაზოლისა და იტრაკონაზოლის სუბთერაპიული კონცენტრაციები და მათი კომბინაცია თავიდან უნდა იქნას აცილებული.

დიგოქსინი:

ლანსოპრაზოლისა და დიგოქსინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში დიგოქსინის დონის მატება. ამიტომ, ლანსოპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას და დასრულებისას საჭიროა დიგოქსინის პლაზმური დონის მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში, დიგოქსინის დოზის კორექტირება.

მეთოტრექსატი:

მეთოტრექსატის მაღალ დოზებთან ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს და გაახანგრძლივოს მეთოტრექსატის და/ან მისი მეტაბოლიტის დონე შრატში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მეთოტრექსატის ტოქსიკურობა. ამიტომ, როდესაც გამოიყენება მეთოტრექსატის მაღალი დოზები, შეიძლება საჭირო გახდეს ლანსოპრაზოლის დროებითი მოხსნა.

ვარფარინი:

60 მგ ლანსოპრაზოლის და ვარფარინის ერთდროულმა გამოყენებამ არ იმოქმედა ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე ან  საერთაშორისო ნორმალიზებულ შეფარდებაზე. თუმცა, იყო შეტყობინებები საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების  და პროთრომბინის დროის გაზრდის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს და ვარფარინს ერთდროულად. საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების და პროთრომბინის დროის გაზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს ძლიერი სისხლდენა და სიკვდილიც კი. პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად მკურნალობენ ლანსოპრაზოლით და ვარფარინით, შეიძლება საჭირო გახდეს მონიტორინგი საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების და პროთრომბინის დროის გაზრდაზე, განსაკუთრებით თანმხლები მკურნალობის დაწყებისას ან დასრულებისას.

სამკურნალო პროდუქტები, რომლებიც მეტაბოლიზდება P450 ფერმენტებით

ლანსოპრაზოლმა შეიძლება გაზარდოს იმ სამკურნალო პროდუქტების პლაზმური კონცენტრაციები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით. სიფრთხილეა რეკომენდებული ლანსოპრაზოლის იმ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინირებისას, რომლებიც მეტაბოლიზდება ამ ფერმენტით და აქვთ ვიწრო თერაპიული ფანჯარა.

თეოფილინი:

ლანსოპრაზოლი ამცირებს თეოფილინის კონცენტრაციას პლაზმაში, რამაც შეიძლება შეამციროს დოზის მოსალოდნელი კლინიკური ეფექტი. საჭიროა პაციენტის მონიტორინგი ლანსოპრაზოლის თეოფილინთან ერთად მიღებისას.

ტაკროლიმუსი:

ლანსოპრაზოლან ერთდროული მიღება ზრდის ტაკროლიმუსის (CYP3A და P-gp სუბსტრატი) პლაზმურ კონცენტრაციას. ლანსოპრაზოლის ექსპოზიცია ზრდიდა ტაკროლიმუსის საშუალო ექსპოზიციას 81%-მდე. ტაკროლიმუსის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი რეკომენდებულია ლანსოპრაზოლთან ერთდროული მკურნალობის დაწყების ან დასრულებისას.

P-გლიკოპროტეინით ტრანსპორტირებული სამკურნალო საშუალებები

დაფიქსირდა, რომ ლანსოპრაზოლი თრგუნავს სატრანსპორტო ცილას P-გლიკოპროტეინს (P-gp) in vitro. აღნიშნულის კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

სხვა პრეპარატების ზემოქმედება ლანსოპრაზოლზე

მედიკამენტები, რომლებიც აინჰიბირებენ CYP2C19

ფლუვოქსამინი:

დოზის შემცირება შეიძლება განხილული იყოს ლანსოპრაზოლის CYP2C19 ინჰიბიტორ ფლუვოქსამინთან კომბინირებისას. ლანსოპრაზოლის პლაზმური კონცენტრაცია იზრდება 4-ჯერ.

სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც აინდუცირებენ CYP2C19 და CYP3A4

ფერმენტის ინდუქტორებმა, რომლებიც გავლენას ახდენენ CYP2C19 და CYP3A4, როგორიცაა რიფამპიცინი და კრაზანა (Hypericum perforatum) შეიძლება მნიშვნელოვნად შეამცირონ ლანსოპრაზოლის პლაზმური კონცენტრაცია.

სხვა

სუკრალფატი/ანტაციდები:

სუკრალფატმა/ანტაციდებმა შეიძლება შეამცირონ ლანსოპრაზოლის ბიოშეღწევადობა. ამიტომ, ლანსოპრაზოლი მიიღება ამ მედიკამენტების მიღებიდან მინიმუმ 1 საათის შემდეგ.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები:

არ გამოვლენილა ლანსოპრაზოლის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან; თუმცა, არ ჩატარებულა ფორმალური ურთიერთქმედების კვლევები.

4.6 ნაყოფიერება, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ორსულ ქალებში ლანსოპრაზოლის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედება ორსულობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე.

სიფრთხილის ზომის სახით, სასურველია ორსულობის დროს ლანსოპრაზოლის გამოყენების თავიდან აცილება.

ძუძუთი კვება

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ლანსოპრაზოლი დედის რძეში. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ლანსოპრაზოლის ექსკრეცია რძეში.

გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების გაგრძელების/შეწყვეტის ან ლანსოპრაზოლით თერაპიის გაგრძელების/შეწყვეტის შესახებ მიიღება ბავშვისთვის ძუძუთი კვების და ქალისთვის ლანსოპრაზოლით თერაპიის სარგებლის გათვალისწინებით.

ნაყოფიერება

ადამიანებში ნაყოფიერებაზე ლანსოპრაზოლის ზემოქმედების შესახებ მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი. ლანსოპრაზოლი გავლენას არ ახდენდა მამრ და მდედრ ვირთაგვებში ნაყოფიერებაზე.

4.7 ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

შეიძლება განვითარდეს არასასურველი რეაქციები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, თავბრუსხვევა, მხედველობის დარღვევა და ძილიანობა (იხ. ნაწილი 4.8). ამ პირობებში შეიძლება შემცირდეს რეაქციის უნარი.

4.8 არასასურველი ეფექტები

გვერდითი რეაქციების ცხრილური ჩამონათვალი

არასასურველი ეფექტების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად:

-                  ძალიან ხშირი (>1/10),

-                  ხშირი (>1/100-<1/10),

-                  არახშირი (>1/1000 - <1/100),

-                  იშვიათი (>1/10000-<1/1000),

-                  ძალიან იშვიათი (<1/10000),

-                  უცნობია (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით).

პოსტმარკეტინგული გამოცდილებიდან მოხსენებული ყველა გვერდითი რეაქციისთვის შეუძლებელია გვერდითი რეაქციების რაიმე სიხშირის გამოყენება და, შესაბამისად, ისინი მოხსენიებულია "უცნობი" სიხშირით. სიხშირის თითოეულ ჯგუფში, გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია სიმძიმის კლების  მიხედვით.

*პოსტმარკეტინგული მოვლენები

†ჰიპოკალციემია და/ან ჰიპოკალიემია შეიძლება დაკავშირებული იყოს ჰიპომაგნიემიის გამოვლენასთან (იხ. ნაწილი 4.4)

4.9 დოზის გადაჭარბება

ლანსოპრაზოლის ჭარბი დოზის ეფექტები ადამიანებში ცნობილი არ არის (თუმცა, მწვავე ტოქსიკურობა სავარაუდოდ დაბალია) და, შესაბამისად, მკურნალობის შესახებ მითითების გაცემა შეუძლებელია. თუმცა, ლანსოპრაზოლის  დღიური დოზები 180 მგ-მდე პერორალურად  და 90 მგ-მდე ინტრავენურად გამოყენებული იყო ცდების დროს მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტების გარეშე.

გთხოვთ, იხილოთ ნაწილი 4.8 ლანსოპრაზოლის დოზის გადაჭარბების შესაძლო სიმპტომების შესახებ.

დოზის გადაჭარბებაზე ეჭვის შემთხვევაში, საჭიროა პაციენტის მონიტორინგი. ლანსოპრაზოლი მნიშვნელოვნად არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით. საჭიროების შემთხვევაში, რეკომენდებულია კუჭის დაცლა, ნახშირის მიღება და სიმპტომური თერაპია.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1 ფარნაკოდინარული თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები, ათქ კოდი კოდი: A02BC03.

ლანსოპრაზოლი არის კუჭის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი. ის აფერხებს კუჭის მჟავას წარმოქმნის ბოლო სტადიას კუჭის პარიეტალური უჯრედების H⁺/K⁺ATP-აზას აქტივობის ინჰიბირებით. ინჰიბირება არის დოზადამოკიდებული და შექცევადი, და ეფექტი ვრცელდება კუჭის მჟავას როგორც ბაზალურ, ისე სტიმულირებული სეკრეციაზე. ლანსოპრაზოლი კონცენტრირდება პარიეტალურ უჯრედებში და ხდება აქტიური მათ მჟავა გარემოში, რის შემდეგაც ის რეაქციაში შედის H⁺/K⁺ATPაზას სულფჰიდრილ ჯგუფთან, რაც იწვევს ფერმენტის აქტივობის ინჰიბირებას.

ზემოქმედება კუჭის მჟავას სეკრეციაზე:

ლანსოპრაზოლი არის პარიეტალური უჯრედის პროტონული ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბიტორი. ლანსოპრაზოლის 30 მგ ერთჯერადი დოზა აფერხებს პენტაგასტრინით სტიმულირებულ კუჭის მჟავას სეკრეციას დაახლოებით 80%-ით. შვიდი დღის განმავლობაში განმეორებითი ყოველდღიური მიღების შემდეგ მიიღწევა კუჭის მჟავას სეკრეციის დაახლოებით 90%-იანი დათრგუნვა. მას შესაბამისი ეფექტი აქვს კუჭის მჟავას ბაზალურ სეკრეციაზე. 30 მგ ერთჯერადი პერორალური დოზა ამცირებს ბაზალურ სეკრეციას დაახლოებით 70%-ით და, შესაბამისად, პაციენტებში სიმპტომები იხსნება პირველივე დოზის დაწყებიდან. განმეორებითი მიღებიდან რვა დღის შემდეგ, შემცირება არის დაახლოებით 85%. სიმპტომების სწრაფი შემსუბუქება მიიღწევა დღეში ერთი კაფსულით (30 მგ) და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტების უმეტესობა გამოჯანმრთელდება 2 კვირაში, კუჭის წყლულოვანი და რეფლუქს ეზოფაგიტის მქონე პაციენტები - 4 კვირაში. კუჭის მჟავიანობის შემცირებით, ლანსოპრაზოლი ქმნის გარემოს, რომელშიც შესაბამისი ანტიბიოტიკები ეფექტური იქნება  H. pylori-ს წინააღმდეგ.

ანტისეკრეტორული მედიკამენტებით მკურნალობისას შრატის გასტრინი იზრდება მჟავას სეკრეციის დაქვეითების საპასუხოდ. ასევე იზრდება CgA კუჭის მჟავიანობის შემცირების გამო. გაზრდილი CgA დონე შეიძლება ხელს უშლიდეს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოკვლევებს.

ხელმისაწვდომი გამოქვეყნებული მტკიცებულების მიხედვით, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს CgA-ს გაზომვამდე 5 დღიდან 2 კვირამდე პერიოდით ადრე. ეს უზრუნველყოფს, რომ CgA დონეები, რომლებიც შესაძლოა ცრუდ გაიზარდოს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შემდეგ, დაუბრუნდეს ნორმის ფარგლებს.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ლანსოპრაზოლი არის ორი აქტიური ენანტიომერის რაცემატი, რომლებიც ბიოტრანსფორმირდებიან აქტიურ ფორმაში პარიეტალური უჯრედების მჟავე გარემოში. ვინაიდან ლანსოპრაზოლი სწრაფად ინაქტივირდება კუჭის მჟავით, ის მიიღება პერორალურად ნაწლავებში ხსნადი ფორმით სისტემური აბსორბციისთვის.

აბსორბცია და განაწილება

ლანსოპრაზოლი ავლენს მაღალ (80-90%) ბიოშეღწევადობას ერთჯერადი დოზის მიღებისას. პლაზმური კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 1,5-დან 2,0 საათამდე. საკვების მიღება ანელებს ლანსოპრაზოლის შეწოვის სიჩქარეს და ამცირებს ბიოშეღწევადობას დაახლოებით 50%-ით. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის 97%.

კვლევებმა აჩვენა, რომ ღია კაფსულებიდან გრანულების გამოყენება და დახურული კაფსულების გამოყენება იწვევს ეკვივალენტურ AUC-ს, თუ გრანულები  გაზავებულია მცირე რაოდენობით ფორთოხლის, ვაშლის ან ტომატის წვენში, შერეულია ვაშლის ან მსხლის ერთ კოვზ წვენთან ან იოგურტში, პუდინგში ან ხაჭოში. იგივე AUC ნაჩვენებია ვაშლის წვენში გაზავებული და ნაზოგასტრალური მილის მეშვეობით შეყვანილი გრანულების გამოყენებით.

ბიოტრანსფორმაცია და ელიმინაცია

ლანსოპრაზოლი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და მეტაბოლიტები გამოიყოფა როგორც თირკმელებით, ასევე ბილიარული გზით. ლანსოპრაზოლის მეტაბოლიზმი ძირითადად კატალიზებულია ფერმენტ CYP2Cl9-ით. ფერმენტი CYP3A4 ასევე ხელს უწყობს მეტაბოლიზმს. პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 1-დან 2 საათამდე ჯანმრთელ სუბიექტებში ერთჯერადი ან მრავალჯერადი დოზის მიღებიდან. დაგროვების არანაირი მტკიცებულება არ არსებობს

ჯანმრთელ სუბიექტებში მრავალჯერადი დოზის შემდეგ. 5-ჰიდროქსილის წარმოებულები სულფონი, სულფიდი და ლანსოპრაზოლი გამოვლენილია პლაზმაში. ამ მეტაბოლიტებს აქვთ ძალიან მცირე ან საერთოდ არ აქვთ ანტისეკრეტორული აქტივობა.

კვლევამ ¹⁴C ეტიკეტირებული ლანსოპრაზოლით აჩვენა, რომ მიღებული გამოსხივების დაახლოებით ერთი მესამედი გამოიყოფა შარდით და ორი მესამედის აღდგენა ხდება განავალში.

პაციენტების სპეციალური პოპულაციები

ხანდაზმულები

ლანსოპრაზოლის კლირენსი მცირდება ხანდაზმულებში, ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება დაახლოებით 50%-დან 100%-მდე. პიკური პლაზმური დონე არ გაიზარდა ხანდაზმულებში.

პედიატრიული მოსახლეობა

1-17 წლის ასაკის ბავშვებში ფარმაკოკინეტიკის შეფასებამ აჩვენა მსგავსი ექსპოზიცია მოზრდილებთან შედარებით 15 მგ დოზებით 30 კგ-ზე ნაკლები წონის და 30 მგ დოზებით აღნიშნულზე მაღალი წონისას.  17 მგ/მ² სხეულის ზედაპირზე ან 1 მგ/კგ სხეულის წონაზე დოზის გამოკვლევამ ასევე აჩვენა ლანსოპრაზოლის შესადარებელი ექსპოზიცია ბავშვებში 2-3 თვიდან ერთ წლამდე, მოზრდილებთან შედარებით.

ლანსოპრაზოლის უფრო მაღალი ექსპოზიცია მოზრდილებთან შედარებით დაფიქსირდა 2-3 თვემდე ასაკის ჩვილებში 1.0 მგ/კგ, ასევე 0.5 მგ/კგ სხეულის წონაზე ერთჯერადი დოზების მიღებისას.

ღვიძლის უკმარისობა

ლანსოპრაზოლის ზემოქმედება გაორმაგებულია პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობით და უფრო ბევრად იზრდება პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი და მძიმე უკმარისობით.

CYP2C19 სუსტი მეტაბოლიზატორები

CYP2C19 ექვემდებარება გენეტიკურ პოლიმორფიზმს და პოპულაციის 2-6%, როგორც სუსტი მეტაბოლიზატორები, არის ჰომოზიგოტი მუტანტური CYP2C19 ალელისთვის და, შესაბამისად, მათ აქვთ ფუნქციური CYP2Cl9 ფერმენტი. ლანსოპრაზოლის ექსპოზიცია რამდენჯერმე უფრო მაღალია სუსტ მეტაბოლიზატორებში, ვიდრე ძლიერ მეტაბოლიზატორებში.

5.3 უსაფრთხოების პრეკლინიკური მონაცემები

არაკლინიკური მონაცემები არ ავლენს განსაკუთრებულ საფრთხეებს ადამიანებისთვის უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, რეპროდუქციისთვის ტოქსიკურობის ან გენოტოქსიკურობის ჩვეულებრივი კვლევების საფუძველზე.

ვირთაგვების კანცეროგენობის ორ კვლევაში, ლანსოპრაზოლმა წარმოქმნა დოზადამოკიდებული კუჭის ECL უჯრედების ჰიპერპლაზია და ECL უჯრედის კარცინოიდები, რომლებიც დაკავშირებული იყო ჰიპერგასტრინემიასთან მჟავას სეკრეციის დათრგუნვის გამო. ასევე დაფიქსირდა ნაწლავის მეტაპლაზია, ისევე როგორც ლეიდიგის უჯრედების ჰიპერპლაზია და ლეიდიგის უჯრედების კეთილთვისებიანი სიმსივნეები. 18 თვის მკურნალობის შემდეგ აღინიშნა ბადურის ატროფია. ეს არ დაფიქსირდა მაიმუნებში, ძაღლებში ან თაგვებში.

თაგვებში კანცეროგენურობის კვლევებში განვითარდა დოზადამოკიდებული კუჭის ECL უჯრედების ჰიპერპლაზია, ასევე ღვიძლის სიმსივნეები და სათესლე ჯირკვლის ადენომა.

ამ აღმოჩენების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

იუვენულურ ცხოველთა კვლევები:

კვლევები იუვენილურ ვირთაგვებზე (8-კვირიანი კვლევა, 6-კვირიანი ტოქსიკოკინეტიკური დოზის ტიტრირების კვლევა, განვითარების მგრძნობელობის კვლევა), რომელიც მოიცავდა 12 წელზე ნაკლები ასაკის პედიატრიულ პოპულაციას, აჩვენა გულის სარქვლის გასქელების სიხშირე. დასკვნები შეიცვალა ან იყო ტენდენცია შექცევადობისკენ 4-კვირიანი წამლის გარეშე აღდგენის პერიოდის შემდეგ. 21 დღემდე ასაკის (ადამიანებში დაახლოებით 2 წლის ასაკის ექვივალენტური ასაკი) არასრულწლოვანი ვირთაგვები უფრო მგრძნობიარენი იყვნენ გულის სარქვლის გასქელების განვითარების მიმართ. ადამიანში მოსალოდნელი ექსპოზიციის უსაფრთხოების ზღვარი არის 3-6-ჯერ ექსპოზიციის დიაპაზონში არასრულწლოვანთა კვლევებში, დაფუძნებული AUC-ზე ეფექტის განვითარების გარეშე დონეზე (8-კვირიანი კვლევა, 6-კვირიანი ტოქსიკოკინეტიკური დოზის ტიტრირების კვლევა) ან ყველაზე დაბალი ეფექტის დონეზე (განვითარების მგრძნობელობის კვლევა).

ამ დასკვნების შესაბამისობა 12 წელზე ნაკლები ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში უცნობია.

6. ფარმაცევტული მონაცემები

6.1 დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

კაფსულის ბირთვი:

შაქრის სფეროები

ჰიდროქსიპროპილცელულოზა

მძიმე მაგნიუმის კარბონატი

საქაროზა

სიმინდის სახამებელი

ნატრიუმის ლაურილსულფატი

ჰიპრომელოზა

მეთაკრილის მჟავას - ეთილის აკრილატის კოპოლიმერის 30% დისპერსია (1:1)

ტალკი

მაკროგოლი 6000

ტიტანის დიოქსიდი (E 171)

კაფსულის გარსი:

ტიტანის დიოქსიდი (E171)

ჟელატინი

6.2 შეუთავსებლობა

არ შეესაბამება.

6.3 შენახვის ვადა

3 წელი.

6.4 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

არ შეინახოთ 25°C-ზე მაღალ ტემპერატურაზე. შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში ტენიანობისგან დასაცავად.

6.5 კონტეინერის სახეობა და შიგთავსი

ბლისტერული შეფუთვა: 14 კაფსულა (2 ბლისტერული შეფუთვა 7 კაფსულით), კოლოფში.

6.6 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები განადგურებისას

განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არის.

7. სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

კრკა, დ. დ., ნოვო მესტო, შმარიეშკა ცესტა 6, 8501 ნოვო მესტო, სლოვენია

8. სავაჭრო ლიცენზიის ნომერი

9. პირველი ლიცენზიის/ლიცენზიის განახლების თარიღი

10. ტექსტის გადასინჯვის თარიღი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.